FORMULACIONES PESTICIDAS.

La presente invención se refiere a combinaciones de compuestos pesticidamente activos adecuados para uso como agentes activos en formulaciones pesticidas, las propias formulaciones y a las diversas aplicaciones de esas formulaciones como pesticidas, específicamente en el control de plagas de Phthiraptera, Siphonaptera y Acarina. Tales aplicaciones incluyen el control de tales plagas de Phthiraptera, Siphonaptera y Acarina externas en animales domésticos incluyendo pero no limitándose a ovejas, ganado, aves de corral, cerdos, cabras, camélidos, caballos, perros y gatos, así como las aplicaciones domésticas y rurales de tales formulaciones en el control de tales plagas. Antecedentes de la invención ES 2 365 993 T3 Históricamente, se ha causado el mayor daño a los animales domésticos y a los cultivos y continúa ocasionándose por plagas tales como insectos, hongos, nemátodos y microbios. Los insectos representan en particular una causa de preocupación ya que son los más numerosos de todos los organismos vivientes y constituyen aproximadamente el 72% de todas las especies animales. Aproximadamente el 1% de los insectos se consideran plagas ya que atacan a los seres humanos y/o los animales domésticos, transmiten enfermedades a seres humanos, animales y plantas, destruyen cultivos, objetos y estructuras y compiten por alimento y otras necesidades. Se estima que resultan enormes pérdidas en agricultura por todo el mundo de la presencia de los insectos. Los animales domésticos que incluyen animales de valor agrícola tales como ovejas, ganado, caballos, cabras, cerdos y otros rumiantes y monogástricos están sometidos casi invariablemente a la actividad de las plagas incluyendo insectos, ácaros, acarina, siphonaptera, phthiraptera, anoplura y mallophaga. Los parásitos externos tales como garrapatas, piojos y pulgas irritan a los animales y pueden causar pérdidas económicas en forma de cuero, lana o piel de oveja de deficiente calidad, carne/tejido de deficiente calidad, ganancia de peso reducida e incluso la muerte como resultado de los parásitos perjudiciales que soporta el animal. Las pérdidas que resultan de las enfermedades de los seres humanos y de los animales causadas por insectos son también enormes. De hecho, se considera que los insectos son los portadores de más de 250 virus que son patógenos de los seres humanos y de animales superiores. Las cifras de muertes humanas causadas por enfermedades transmitidas por los mosquitos tales como malaria y filariasis linfática son enormes. Las moscas también transmiten enfermedades relacionadas con los seres humanos y los animales tales como tracoma, tripanosomiasis y oncocercosis. Sin embargo, fuera del cerca de un millón de especies de artrópodos que incluyen piojos, garrapatas, moscas y voladores, sólo un pequeño porcentaje requiere la aplicación de medidas de control. Hasta la fecha, el principal procedimiento para luchar contra los insectos y otras plagas, en particular con respecto a los animales domésticos (tales como ovejas, ganado, cabras, caballos y perros) ha sido por aplicación de composiciones pesticidas químicas sintéticas. Se estima que hay al menos 35.000 productos pesticidas formulados por todo el mundo con productos químicos como ingredientes activos. Tales productos pesticidas incluyen antimicrobianos, larvicidas, insecticidas, tratamientos contra los parásitos externos, avicidas y desinfectantes. El uso extendido de los insecticidas químicos desde los años 40, ha dado como resultado un gran número de problemas incluyendo la extendida resistencia de los insectos, la aparición de plagas secundarias, peligros para la salud humana y de los animales así como efectos perjudiciales en peces y pájaros, la contaminación ambiental y los crecientes costes económicos de nuevos insecticidas. Muchas especies de insectos han desarrollado resistencia a la acción de insecticidas específicos de manera que se requieren cambios en las prácticas de control. Hay una creciente gama de plagas de insectos que están desarrollando múltiples resistencias. Los genes de la resistencia con persistencia prolongada en los genomas de los insectos que excluyen la reutilización exitosa de un insecticida para luchar contra una población de insectos con genes de resistencia. Los residuos de pesticidas/insecticidas y sus consiguientes muchos potenciales riesgos para los seres humanos, los animales y el medio ambiente también se ven como uno de los principales problemas que resultan del uso químico, en particular las formulaciones que contienen agentes activos que incluyen organofosfatos o piretroides sintéticos. Con la excepción de los insecticidas microbianos, casi todos los pesticidas dan como resultado residuos de diversos productos químicos y sus productos de degradación o metabolitos que pueden estar presentes en cantidades detectables (ppb a ppm) en los alimentos a pesar del tratamiento de los alimentos. Los residuos de tejido/carne son también una preocupación principal cuando se considera el uso de insecticidas en animales de granja. Los riesgos potenciales en los seres humanos del uso de tales insecticidas incluyen reacciones tóxicas agudas al insecticida tales como envenenamiento, irritaciones en la piel y los ojos, así como posibles efectos a largo plazo tales como cáncer, defectos de nacimiento y trastornos reproductivos. La toxicidad aguda de la inhalación así como la penetración dérmica son también riesgos potenciales. Los peligros para la salud en los seres humanos también 2 pueden surgir de la exposición repetida a un producto químico durante un periodo de tiempo limitado. En particular, los principios activos usados normalmente de piretroides sintéticos y organofosfatos que normalmente se usan en formulaciones insecticidas para controlar piojos y moscas, en particular en ovejas, no sólo son tóxicos para los animales sino también para el operario humano que los aplica. La exposición en granjeros u operarios que manipulan tanto concentrados pesticidas como los grandes volúmenes de pesticidas diluidos para su uso, es una causa de preocupación. Además, es posible que el operario ingiera pesticidas no sólo por la boca sino también por inhalación (por ejemplo flujo de pulverización) y por absorción por la piel (derrame accidental) Ha sido de especial preocupación el uso de organofosfatos donde la exposición accidental causa el envenenamiento agudo y crónico que afecta al sistema nervioso. De acuerdo con esto, se ha perseguido dirigir el control de los insectos y otras plagas lejos de la dependencia exclusiva de los insecticidas y hacia la optimización de la lucha medioambiental y económica contra los insectos y las plagas (tratamiento integrado de las plagas). La aplicación de control microbiano en que los insectos son atacados por patógenos tales como virus, bacterias, hongos y protozoos está favorecida ya que tales insecticidas microbianos son altamente selectivos para las plagas de insectos y no dejan residuos tóxicos. Sin embargo, tales insecticidas microbianos no están exentos de problemas tales como la dificultad en la aplicación así como en la confinación del enemigo/parásito/enfermedad natural en una gran área. Además, también presentan la desventaja de la breve acción residual y la extrema especificidad que limita la aplicabilidad general. Recientemente se ha aplicado control biológico en el área de insecticidas/pesticidas por la liberación de insectos macho esterilizados. También se ha aplicado recientemente la ingeniería genética mediante la introducción de masa de mutaciones perjudiciales tales como traslocaciones cromosómicas. Sin embargo, tales procedimientos son muy caros y se requieren criterios rigurosos antes de considerar la liberación de machos estériles. También se conocen agentes químicos de esterilización que esterilizan grandes segmentos de poblaciones de plagas de insectos pero son fuertes carcinógenos, que excluye su uso. El uso de insecticidas y pesticidas químicos y su viabilidad medioambiental y económica, la peligrosa naturaleza y la magnitud de los residuos persistentes así como la creciente resistencia de los insectos y las plagas, junto con altos niveles de toxicidad de muchos insecticidas químicos, han dado como resultado la investigación de nuevas sustancias o propuestas para el control de los insectos y otras plagas. Hay por lo tanto una necesidad de compuestos y combinaciones de los mismos que se puedan usar como agentes activos en pesticidas, en particular contra los insectos que aquejan a los animales domésticos o sus entornos y que sean eficaces a bajas proporciones de aplicación, selectivos en acción biológica y tengan baja toxicidad y un alto margen de seguridad para los seres humanos, las cosechas, los animales económicos, organismos acuáticos y pájaros. Tales compuestos y combinaciones deben ser compatibles con el medio... [Seguir leyendo]

1. Una composición sistémicamente activa para controlar o erradicar plagas de Phthiraptera, Siphonaptera y Acarina, que comprende una combinación sinérgica de espinosad o sal del mismo, y una lactona macrocíclica seleccionada de: ivermectina, abamectina, moxidectina, doramectina, eprinomectina y milbemicina. 2. La composición sistémicamente activa según la reivindicación 1, en la que la lactona macrocíclica se selecciona de: ivermectina, abamectina, moxidectina, doramectina, eprinomectina, milbemicina-oxima y Milbemicina D. 3. La composición sistémicamente activa según la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en la que dichas pestes están presentes en animales domésticos. 4. Una formulación para controlar o erradicar las plagas de Phthiraptera, Siphonaptera y Acarina en animales domésticos, incluyendo dicha formulación una cantidad eficaz de una composición sistémicamente activa según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 y un portador, diluyente o excipiente fisiológicamente aceptable para animales domésticos. 5. La formulación según la reivindicación 4, en la que la composición sistémicamente activa está presente en la formulación en una concentración de 0,1-40% peso/volumen. 6. La formulación según la reivindicación 4, en la que la formulación es para administración oral a un animal doméstico. 7. La formulación según la reivindicación 6, en la que la formulación es en la forma de un comprimido, cápsula, bolo, disolución, suspensión u otro elixir. 8. La formulación según la reivindicación 4, en la que la formulación es para administración parenteral a un animal doméstico. 9. La formulación según la reivindicación 4, en la que dicha formulación es para aplicación externa a un animal doméstico. 10. La formulación según la reivindicación 4, en la que dicha formulación es una formulación tópica para aplicar a animales domésticos, seleccionándose dicha formulación tópica de formulaciones puntuales, formulaciones de vertido, pulverizaciones, inmersiones, polvos, lociones, geles, pomadas, bálsamos, apósitos, toallas, cremas, varillas, jabones, champús, collares, medallones, etiquetas de oreja, formulaciones para inmersión, formulaciones de fluido para chorros, formulaciones para corrientes de chorro/pulverización y bandas para la cola. 11. La formulación según la reivindicación 4, en la que dicha formulación es una formulación de vertido aplicada a un área localizada de la superficie externa de un animal doméstico. 12. La formulación según la reivindicación 4, en la que 0,1-2.000 mg de agente activo/kg de peso corporal animal es eficaz para aplicación tópica a animales domésticos. 13. La formulación según la reivindicación 6, 8 u 10, en la que la formulación es para controlar pulgas en perros y gatos. 14. Una formulación de cebo para controlar o erradicar las plagas de Phthiraptera, Siphonaptera y Acarina, incluyendo dicha formulación una cantidad eficaz de una composición sistémicamente active según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 y un portador, diluyente o excipiente aceptable. 15. Una composición sistémicamente activa según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, para uso en controlar o prevenir las plagas de Phthiraptera, Siphonaptera y Acarina en animales domésticos. 16. Una formulación según una cualquiera de las reivindicaciones 4 a 13 para uso en controlar o prevenir las plagas de Phthiraptera, Siphonaptera y Acarina en animales domésticos. 19