FENILETILAMINAS Y VARIANTES DE ANILLOS CONDENSADOS COMO PROFARMACOS DE CATECOLAMINAS Y SU USO.

Resumen: Compuestos de la fórmula general I en los que los anillos B, C, D y E pueden estar o no presentes y, cuando están presentes, se combinan con A como A+C, A+E, A+B+C, A+B+D, A+B+E, A+C+E, A+B+C+D o A+B+C+D+E, siendo los anillos B, C y E alifáticos, en tanto que el anillo D puede ser alifático o aromático/hetero-aromático , y en los que X es -(CH2)m-, en donde m es un número entero de 1 a 3, para formar un anillo E o, cuando E está ausente, un grupo R1 unido al átomo de nitrógeno, en donde R1 se selecciona del un grupo consistente en un átomo de hidrógeno, grupos alquilo o haloalquilo de 1 a 3 átomos de carbono, grupos cicloalquil-(alquilo) de 3 a 5 átomos de carbono (es decir, incluidos ciclopropilo, ciclopropil- metilo, ciclobutilo y ciclobutil-metilo), y en donde Y es -(CH2)n-, en donde n es un número entero de 1 a 3, para formar un anillo C o, cuando C está ausente, un grupo R2 unido al átomo de nitrógeno, en donde R2 se selecciona del grupo consistente en un átomo de hidrógeno, grupos alquilo o haloalquilo de 1 a 7 átomos de carbono, grupos cicloalquil-(alquilo) de 3 a 7 átomos de carbono, grupos alquenilo o alquinilo de 3 a 6 átomos de carbono, arilalquilo, heteroarilalquilo con 1 a 3 átomos de carbono en el resto alquilo, en tanto que el núcleo arilo/heteroarilo puede estar sustituido, con la condición de que cuando los anillos B, C, D y E estén ausentes, NR1R2 sea diferente de dimetilamino, N-metil-N-etilamino, N-metil- N-propinil-amino, N-metil-N-propilamino , y N-hidroxipropil- N-metilamino, y sus sales con ácidos o bases farmacéuticamente aceptables.

Solicitante: AXON BIOCHEMICALS B.V.

Nacionalidad: NL

Inventor/es: WIKSTRIM, HAKAN. DIJKSTRA, DURK. VENHUIS, BASTIAAN, JOHAN

Fecha de Publicación de la Concesión: 16/12/2005

Fecha Solicitud PCT: 17/04/2001

Fecha Concesión Europea: 27/07/2005

Clasificación Principal: A61P25/18, A61P25/16, A61P25/28, A61K31/13, C07D209/60, A61K31/4418, C07C225/20, C07D221/06, C07D209/62, C07D227/06

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, MC, PT, IE, SI, FI, RO, CY, EPO, LT, LV, MK, AL, AM, AZ, BY, GH, GM, KE, KG, KZ, LS, MD, MW, MZ, RU, SD, SL, TJ, TM, TZ, UG, ZW, BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG, ARIPO, SZ, GW, OAPI, EAPO