FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO0 COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.

Resumen: Un compuesto de fórmula: I en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, ciano, nitro, alquilo inferior, -OR5, perfluoro-alquilo inferior, tioalquilo inferior, perfluoro-tioalquilo inferior, sulfonil alquilo inferior, perfluoro-sulfonilalquilo inferior, sulfinil alquilo inferior, o sulfonamido; R3 es una cadena de alquilo no ramificada de 4-5 átomos de carbono o una cadena de heteroalquilo no ramificada de 3-4 átomos de carbono más un átomo de oxígeno o de azufre, en donde la cadena, en combinación con el átomo de carbono al que está unida, forma un anillo de cinco o seis miembros, y cuando la cadena no contiene heteroátomos, un carbono miembro de la cadena está sustituido con una fracción seleccionadoa del grupo consistente en hidroxi, oxo, hidroxiimino, metoxiimino, halo, metoxilo, y acetoxilo, o un carbono miembro de la cadena está disustituido con un hidroxilo y un alquilo inferior o está disustituido con halógeno cuando la cadena contiene un heteroátomo O, la cadena no está sustituida, y cuando la cadena contiene un heteroátomo S, la cadena no está sustituida o el heteroátomo S miembro de la cadena está sustituido por un grupo oxo; R4 es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros no sustituido o mono-sustituido unido por un átomo de carbono del anillo al grupo amina mostrado, cuyo anillo heteroaromático de cinco o seis miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de azufre, oxígeno o nitrógeno, siendo un heteroátomo nitrógeno que es adyacente a dicho átomo de carbono enlazante del anillo; dicho anillo heteroaromático mono-sustituido estando mono-sustituido en una posición diferente al átomo de carbono del anillo adyacente a dicho átomo de carbono enlazante con un sustituyente seleccionado del grupo consistente en alquilo inferior, halo, nitro, ciano, perfluoro-alquilo inferior, amidooxima, o n es 0, 1, 2, 3 ó 4; R5 es hidrógeno, alquilo inferior, o perfluoro-alquilo inferior; R6 es alquilo inferior; y R7 es hidrógeno o alquilo inferior; * denota un átomo de carbono que es asimétrico en todos o la mayoría de los compuestos de fórmula I; y en donde "inferior" significa 1 a 7 átomos de carbono; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

Nacionalidad: CH

Inventor/es: CORBETT, WENDY, LEA. GRIMSBY, JOSEPH, SAMUEL. HAYNES, NANCY-ELLEN. KESTER, ROBERT, FRANCIS. MAHANEY, PAIGE, ERIN. RACHA, JAGDISH, KUMAR. SARABU, RAMAKANTH. WANG, KA

Fecha de Publicación de la Concesión: 16/06/2007

Fecha Solicitud PCT: 14/04/2003

Clasificación Principal: C07D213/75, A61K31/335, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/38, C07D417/12, C07D277/46, C07D241/20, C07D307/16, C07D309/04, C07C275/52

Clasificación PCT: C07D213/75, A61K31/44, A61K31/335, C07D405/12, C07D409/12, A61P3/10, A61K31/38, C07D417/12, A61K31/425, A61K31/4965, C07D277/46, C07D241/20, C07D307/16, C07D309/04, C07C275/52

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, MC, PT, IE, SI, FI, RO, CY, EPO, LT, LV, MK, AL