Composición para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, la cual comprende ácidos boswéllicos y cannabidiol.

Una composición para el tratamiento de las enfermedades inflamatorias de la piel,

de una forma particular, para el tratamiento del eccema atópico,

caracterizado por el hecho de que,

ésta, contiene un porcentaje del 0,01 - 20 %, en peso, de ácidos boswéllicos, en forma de un extracto o de un aislamiento de plantas de la familia de la Boswellia (Burseraceae), o en forma de sales de estos ácidos, y porcentaje del 0,001 - 30 %, en peso, de cannabidiol.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E11008419.

Solicitante: PARENTERAL, A.S.

Nacionalidad solicitante: República Checa.

Dirección: Privozni 2/2054 170 00 Praha 7 REPUBLICA CHECA.

Inventor/es: DITTRICH,MILAN, SKALICKY,JIRÍ, HUSEK,JIRÍ, HOFBAUEROVÁ,JANA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/19 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos carboxílicos, p. ej.ácido valproico (ácido salicílico A61K 31/60).
  • A61K31/352 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina.
  • A61K36/185 A61K […] › A61K 36/00 Preparaciones medicinales de constitución indeterminada que contienen sustancias procedentes de algas, líquenes, hongos o plantas o sus derivados, p. ej. medicinas tradicionales basadas en plantas. › Magnoliopsida (dicotiledóneas).
  • A61K36/324 A61K 36/00 […] › Boswellia, p. ej. incienso.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

PDF original: ES-2541485_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Composición para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, la cual comprende ácidos boswéllicos y cannabidiol Sector técnico

1. La presente invención, se refiere a una composición para el tratamiento de enfermedades inflamatorias de la piel, de una forma particular, al eccema atópico.

Estado actual de la técnica

El ácido araquidónico, se libera de los fosfolípidos de la membrana celular. Así, por ejemplo, en el caso de una herida o lesión en la superficie de la piel, la célula de la piel, se lesiona así mismo, también, y se libera ácido araquidónico de su membrana protectora, la cual contiene fosfolípidos. El ácido araquidónico, se metaboliza entonces de una forma rápida, a eicosanoides, prostaglandlnas, tromboxanos y leucotrlenos, los cuales son, en la mayor parte, responsables de las reacciones alérgicas, de las reacciones inflamatorias, de las reacciones espasmolíticas y de las reacciones espasmo-constrictivas. Como hormonas locales, éstos afectan a los músculos lisos, participan en la ellcltaclón del dolor, afectan a la coagulación de la sangre, y provocan un gran número de otros mecanismos adicionales, tales como los consistentes en el enrojecimiento y en el emblanquecimiento, en el hormigueo o cosquilleo y en el dolor, en la coagulación de la Inflamación e hinchazón y en la coagulación de la sangre, en el asma, en los espasmos bronquiales, etc.

La prostaglandinas, son derivados oxidados del ácido araquidónico, las cuales participan en la totalidad de los procesos inflamatorios, en el cuerpo. Una mínima cantidad de estas hormonas de tejido, es suficiente como para afectar, de una forma particular, a los músculos lisos, a las células nerviosas, al sistema vascular, y al aparato reproductor. Las prostaglandinas, provocan la vasoventilación, la cual se manifiesta, en sí misma, mediante erupciones, mediante febrosldad (aparición de fiebre), mediante la permeabilidad incrementada de los vasos, la cual se manifiesta mediante la Inflamación, éstas afectan al dolor y a la fiebre, reducen la presión arterial del sistema, y éstas afectan a la agregación plaquetaria. Éstas se sintetizan en la mayoría de las células, y son instrumentales, en la estimulación de los músculos lisos y en metabolismo. Éstas afectan a la circulación sanguínea, a la producción de muchas substancias, incluyendo a las hormonas y a los jugos digestivos, a la coagulación de la sangre, éstas participan en los procesos inmunes e inflamatorios, e incrementan las contracciones de la musculatura del útero, etc. Sus efectos, difieren, en dependencia del tipo de órgano en el cual éstas se producen.

Los leucotrienos, se originan, primariamente, en los leucocitos. Éstos tienen uno fuerte efecto bronco-constrictivo (es decir que, éstos, provocan la contracción de los músculos lisos). Éstos incrementan la permeabilidad de los vasos, éstos tienen un efecto quimioactivo y activante sobre los leucocitos, de una forma especial, sobre los eosinófilos y sobre los monocitos. En el inicio de la reacción alérgica, los leucotrienos, actúan como unos agentes bronco- constrictivos muy potentes, mediante que, durante el desarrollo de la reacción alérgica en cuestión, éstos provocan una proliferación de las células de los músculos lisos, de las células epiteliales y de los fibroplastos. Éstos incrementan la potencia de la fagocitosis, de las reacciones inflamatorias, de la hipersensibilidad (del asma), así como también, de la protección inmune contra las infecciones. Éstos ejercen una influencia sobre la aparición y sobre el desarrollo de unas condiciones particularmente inflamatorias, tales como las consistentes en el catarro o resfriado alérgico, en las constricciones bronquiales, en la vasodilatación o la vasoconstricción, en el aclaramiento mucociliar, en la deposición de colágeno, en la en la proliferación de la células epiteliales, en la proliferación de los músculos lisos, y en la formación de mocos.

Los tromboxanos, son substancias las cuales se producen en las plaquetas. Cuando éstas se liberan, ésa provocan la vasoconstricción (es decir, la contracción de los vasos), y la aglutinación de la plaquetas, y así, de este modo, éstos participan en la coagulación de la sangre.

La producción de la prostaglandina y de los tromboxanos, a partir del ácido araquidónico se estimula mediante la ciclooxigenasa, mientras que, la producción de los leucotrienos, a partir del ácido araquidónico, se estimula mediante la 5-lipooxigenasa.

Los procesos inflamatorios, en un cuerpo humano, se tratan mediante los esteroides (hormonas), o éstos se tratan mediante preparaciones no hormonales (sin la presencia de hormonas).

En el caso de un tratamiento con esteroides, se aplican, bien ya sea hormonas corticosteroides (a saber, la hormonas de la corteza adrenal), o bien ya sea hormonas corticoides. Éstas últimas, son los análogos sintéticos de las hormonas corticosteroides sintetizadas a partir del colesterol. Las hormonas corticosteroides o las hormonas corticoides, previenen y evitan la liberación del ácido araquidónico, a partir de la membrana celular de los fosfolípidos (a saber, éstas inhiben la fosfolipasas) y así, de este modo, éstas previenen y evitan su metabolización a las formas de tejido de los eicosanoides. las hormonas corticosteroides o las hormonas corticoides, estimulan o inhiben el transcripción genética, de una forma directa,, o mediante la regulación de la actividad de los factores de transcripción consistente en el factor de transcripción AP - 1 (a saber, la proteína de activación 1) y en el factor de

transcipción NFkB (a saber, el factor nuclear kB). Los efectos no deseables de las preparaciones de corticosteroides, así como también, de las preparaciones de corticoides, son los consistentes en el desgaste de la piel, en el enrojecimiento de las mejillas, en la complicación del curado de las heridas, y de las contusiones menores. Los efectos laterales, no placenteros, son los consistentes en un aumento del apetito, los cual conduce a una ganancia de peso, y la deposición irregular o desigual de la grasa, la cual se manifiesta por una cara en forma de luna (es decir, una cara redondeada), la grasa abdominal ó la "joroba de búfalo" (a saber, un aumento del tejido graso en la espalda). Se han observado el hecho, así mismo, también, unos efectos secundarios más serios, tales como los efectos secundarios consistentes en la hipertensión, en el adelgazamiento, en la hiperglicemia, en el equilibrio negativo del nitrógeno, y en las infecciones, de una forma general, ya que, los corticosteroides y los corticoides, provocan la disminución de la Inmunidad en el organismo.

El tratamiento no esteroideo (no esteroico), consiste en la aplicación de preparaciones químicas, con un efecto antiinflamatorio, sin la presencia de hormonas. La substancia la cual se conoce mejor, es la consistente en el ácido acetilsalicílico, y sus derivados. Éste se utiliza como un analgésico para la eliminación del dolor, como un antipirético para la reducción de la temperatura corporal (es decir, de la fiebre), como un antirreumático, debido a sus buenos efectos antiinflamatorios, y como una preparación para aliviar o curar las inflamaciones de la piel. El ácido acetilsalicílico, bloquea la tranformación del ácido araquidónico en la prostaglandinas y los tromboxanos, mediante la inhibición, de una forma permanente, de la enzima ciclooxigenasa (COX). Puesto que, el ácido acetilsalicílico bloquea la transformación del ácido previene y evita la producción de las prostaglandinas y, de una forma particular, los tromboxanos, éste suprime los síntomas d las reacciones inflamatorias, de la fiebre y de otras reacciones en cascada de estos dos agentes. Pero sin embargo, no obstante, el ácido acetilsalicílico, no cura la causa, sino que, éste únicamente suprime la reacción natural del organismo. El efecto no deseable del tratamiento no esteroico, se trata, a menudo, del desarrollo de las úlceras en el estómago, y la coagulación reducida de la sangre, la cual puede ser grave, en el caso de algunas determinadas enfermedades, tales como, por ejemplo, las consistentes en las varices del esófago y la colitis ulcerosa, y otros trastornos o condiciones hemorrágicas latentes.

Las condiciones o trastornos inflamatorios, pueden también tratarse, así mismo, mediante el empleo de substancias de origen natural.

Tal tipo de substancia de origen natural, con un efecto antiinflamatorio, es la consistente en la Boswellia. Éste es un árbol, el cual crece en La India, en el norte de África, y en el Oriente Medio. Los extractos de plantas de la familia de la Boswellia, (a los cuales se les denomina como aceites esenciales de frankinsence), especialmente, los procedentes... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1.- Una composición para el tratamiento de las enfermedades inflamatorias de la piel, de una forma particular, para el tratamiento del eccema atópico,

caracterizado por el hecho de que,

ésta, contiene un porcentaje del 0,01 - 20 %, en peso, de ácidos boswéllicos, en forma de un extracto o de un aislamiento de plantas de la familia de la Boswellia (Burseraceae), o en forma de sales de estos ácidos, y porcentaje del 0,001 - 30 %, en peso, de cannabidiol.

2.- Una composición para el tratamiento de las enfermedades inflamatorias de la piel, según la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de que,

el cannabidiol, es en forma de un extracto o de un aislamiento de la planta de la familia de la cannabis sativa.

3.- Una composición para el tratamiento de las enfermedades inflamatorias de la piel, según la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de que,

el cannabidiol, es de un origen sintético.

4.- Una composición para el tratamiento de las enfermedades inflamatorias de la piel, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3,

caracterizada por el hecho de que,

los extractos los cuales contienen ácidos boswéllicos o sus sales, y cannabidiol, se disuelven en un disolvente lipotrópico, seleccionado de entre el grupo consistente en los triglicéridos, los hidrocarburos, los alcoholes, las cetonas, los ásteres y los éteres.

5.- Una composición para el tratamiento de las enfermedades inflamatorias de la piel, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4,

caracterizada por el hecho de que,

los extractos los cuales contienen ácidos boswéllicos o sus sales, y cannabidiol, se disuelven en el aceite procedente de las semillas de Cannabis sativa.

6 - Una composición para el tratamiento de las enfermedades inflamatorias de la piel, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada por el hecho de que,

los extractos los cuales contienen ácidos boswéllicos o sus sales, y cannabidiol, se disuelven en un disolvente hidrofílico, seleccionado de entre el grupo consistente en los alcoholes alifáticos polares, o en sus mezclas con agua.

7.- Una composición para el tratamiento de las enfermedades inflamatorias de la piel, según una cualquiera de las reivindicaciones 1-6,

caracterizada por el hecho de que,

ésta, contiene por lo menos uno de los agentes seleccionados de entre el grupo consistente en los codisolventes, los emulsionantes y los estabilizantes, para la estabilidad incrementada de las soluciones, de las emulsiones, de los ungüentos de las materias en polvo, de los granulados, de las pildoras y de las pastas, y mejorantes o potenciadores de la penetración, para la biodisponibilidad incrementada de los ácidos boswéllicos o sus sales, y del cannabidiol sintético.

8.- El uso de una composición para el tratamiento de las enfermedades inflamatorias de la piel, de una forma particular, del eccema atópico, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7,

para la administración tópica sobre la piel, para suprimir los síntomas, y para tratar el efecto inflamatorio de la enfermedad.


 

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