DERIVADOS (TIA)-CICLOALQUIL-(B)-INDOLES COMO INHIBIDORES DE LA 5-LIPOXIGENASA.

Resumen: COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO AR-{(CH{SUB,2})}{SUB ,N}-O- CON N REPRESENTANDO CERO O UN ENTERO DE 1 A 4, SIENDO AR UN RADICAL ELEGIDO ENTRE FENILO, NAFTILO, TIENILO, FURILO, PIROLILO, IMIDAZOLILO, PIROZOLILO, TIAZOLILO, ISOTIAZOLILO, OXAZOLILO,ISOZAXOLILO , TIADIAZOLILO, OXADIAZOL, PIRIDILO,QUINOLILO, IOSQUINOLILO, INDOLILO, BENZOFUILO Y BENZOTIENILO; PUDIENDO AR ESTAR SUSTIDUIO O SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS RADICALES ELEGIDOS ENTRE HALOGENO, ALKILO, ALCOXI, HIDROXI Y TRIFLUORMETILO, - R{SUB,2} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ELEGIDO ENTRE HALOGENO, ALILO, ALCOXI Y TRIFULORMETILO, -R{SUB,3} REPRESENTA UN RADICAL ELEGIDO ENTRE HIDROGENO, ALKILO, CARBOXIALKIL Y ALCOXICERBONIALKILO, - A REPRESENTA UNA CADENA ALKILENO {(CH{SUB,2})}{SUB,M} CON M COMPRENDIDO ENTRE 3 Y 6 O UN GRUPO DE FORMULA {(AL)} EN EL QUE P ESTA COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 4. LA ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA DE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PERMITE AL PERSONAL CLINICO DISPOSNER DE AGENTES TERAPEUTICOS UTILES PARA IBNHIBIR CIERTOS PROCESOS (Y PARTICUALRMENTE LA ACTIVACION DE LA 5-LIPOXIGENASA) IMPLICADOS EN VARIAS PATOLOGIAS DE COMPONENTE ANTIIMFLAMATORIA (COMO LA ARTRITIS, LA COITIS Y LA SORIASIS) SIN AFECTAR A LA VIA DE LA CICLOOXIGENASA. LOS COMPUESTOS DELA INVENCION PERMITEN PARTICULARMENTE UNA INHIBICION DE LA 5-LIPO-OXIGENASA POR UN MECANISMO ANTI-FLAP ("FIVE LIPOXIGENASE ACTIVATORY PROTEIN"), INHIBICION QUE ES MUCHO MAS ELEVADA QUE LA DE LOS INHIBIDORES REDOX O DE LOS QUELANTES DE HIERRO.

Solicitante: ADIR ET COMPAGNIE

Nacionalidad: FR

Inventor/es: RENARD, PIERRE. CAUBERE, PAUL. ADAM, GERARD. MANECHEZ, DOMINIQUE. JAMART-GREGOIRE, BRIGITTE. CAUBERE, CATHERINE. NGUYEN, CATHERINE

Fecha de Publicación de la Concesión: 01/04/2000

Fecha Concesión Europea: 17/11/1999

Clasificación Principal: A61K31/40, C07D495/04, C07D401/12, C07D209/94