DERIVADOS FLUOROALQUILOCICLOPEPTIDICOS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTI-INTEGRINA.
Compuestos de fórmula (I) ciclo [NX1-R1-CO-NX2-R2-CO-NX3-R3-CO-NX4-R4-CO-NX5-R5-CO] donde:
R1 se elige de: CH(CH2)3NHC (NH) NH2; C[CHnFm] (CH2)3NHC (NH) NH2 R2 es el grupo CH2; CH2-CH2; (Ver fórmula) R3 se selecciona del CHCH2COOH; C [CHnFm]CH2-COOH; R4 se elige del CH-CH2-Ph; C[CHnFm]CH2-Ph; CH-CH2-(4-OMe)Ph; CH-CH2-(4-F)Ph; CH-CH (OH)Ph; C(CH3)2; CH-C(CH3)3; CH-CH2-COOH; (Ver fórmula) R5 se elige del CH-CH2-Ph; C[CHnFm] CH2-Ph; CH-CH(CH2)2; C(CHnFm)CH(CH3)2; CH-C(CH3)3; o bien el grupo NX4-R4-CO-NX5-R5-CO es el 3-aminometilbenzoilo n + m = 3 X1-X5, que pueden ser iguales o diferentes, son H, (CH3)n- CH3; (CH2)n- (Ver fórmula) CHF2; (CH2)n-CH2F, (CH2)n-CF3 donde n = 0-3; con el proviso de que al menos un aminoácido alfa-fluoroalquilado está presente en el compuesto de fórmula (I); donde cada aminoácido NX-R-CO puede tener una configuración tipo R o tipo S absoluta; sus enantiómeros individuales, diastereoisómeros, las mezclas afines, las sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A..
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: VIALE SHAKESPEARE, 47,00144 ROMA.
Inventor/es: DAL POZZO,ALMA,ISTITUTO SCIENTIFICO "G. RONZONI", GIANNINI,G.,SIGMA-TAU IND. FARM. RIUNITE S.P.A, PISANO,C.,SIGMA-TAU IND. FARM. RIUNITE S.P.A.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 28 de Febrero de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K38/12 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos cíclicos.
- C07K7/54 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › conteniendo al menos un enlace peptídico anormal en el ciclo.
- C07K7/64 C07K 7/00 […] › Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales.
- G01N33/68 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › en los que intervienen proteínas, péptidos o aminoácidos.
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