Inventos patentados en España.

Inventos patentados en España.

Inventos patentados en España en los últimos 80 años. Clasificación Internacional de Patentes CIP 2013.

DERIVADOS DE FENILGLICINAMIDA ÚTILES COMO ANTICOAGULANTES.

Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen:

Un compuesto de Fórmula (Ia): **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que: R1 es H, F, Cl, Br, alquilo C1-3 sustituido con 0-1 OH, haloalquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, -O-alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6; R2 y R3 son, independientemente cada vez que están presentes, H, F, Cl, Br, I, ORa, 10 SRa, OCF3, CN, NO2, -NRbRc, -C

(O)Ra, -CO2Ra, -NRdC(O)Ra, -C(O)NRcRd, NRcC( O)ORa, -NRcC(O)NRcRd, -SO2NRcRd, -NRcSO2NRcRd, -NRcSO2Ri, -NRcSO2CF3, SO2CF3, -S(O)pRi, -(CF2)rCF3, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-2 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-2 Re, carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 Rf o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRc, O y S(O)p, estando dicho heterociclo sustituido con 0-3 Rf; R4 es, independientemente cada vez que está presente, H, F, Cl, Br, I, ORa, SRa, OCF3, CN, NO2, -NRbRc, -C(O)Ra, -CO2Ra, -NRdC(O)Ra, -C(O)NRcRd, -NRcC(O)ORa, - NRcC(O)NRcRd, -SO2NRcRd, -NRcSO2NRcRd, -NRcSO2Ri, -NRcSO2CF3, -SO2CF3, 20 S(O)pRi, -(CF2)rCF3, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-2 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-2 Re, carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 Rf o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRc, O y S(O)p, estando dicho heterociclo sustituido con 0-3 Rf; como alternativa, R2 y R3 pueden combinarse para formar un carbociclo o heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende: átomos de carbono y 0-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRc, O y S(O)p, estando dichos carbociclo y heterociclo sustituidos con 0-3 Rf como alternativa, R3 y R4 pueden combinarse para formar un carbociclo o heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende: átomos de carbono y 0-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRc, O y S(O)p, estando dichos carbociclo y heterociclo sustituidos con 0-3 Rf Z está sustituido con 0-2 R6 y se selecciona entre: **Fórmula** W es NH u O; R6 es, independientemente cada vez que está presente, F, Cl, CH3, OH o CF3; X1 y X2 son, independientemente cada vez que están presentes, H o NH2; R7 es, independientemente cada vez que está presente, ORa, F, Cl, Br, I, CN, NO2, 10 OCF3, -NRbRc, -C(O)Ra, -CO2Ra, -NRdC(O)Ra, -C(O)NRcRd, -SO2NRcRd, -NRcSO2Ri, - SO2NHC(O)Ra, -C(O)NHSO2Ra, -NRcSO2CF3, -SO2CF3, -S(O)pRi, -(CF2)rCF3, tetrazol, ( CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf o un -(CH2)r-heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRc, O y S(O)p, estando dicho heterociclo sustituido con 0-3 Rf; R9 se selecciona entre: **Fórmula** R10a y R10b son, independientemente cada vez que están presentes, H, F, Cl, Br, I, ( CH2)r-ORa, SRa, OCF3, SCF3, CN, NO2, -B(OH)2, -(CH2)r-NRbRc, -C(O)Ra, -(CH2)rCO2Ra, -(CH2)r-NRcCO2Ra. -NRdC(O)Ra, -(CH2)r-C(O)NRcRd, -NRcC(O)NRcRd, 20 SO2NRcRd, -OSO2NRcRd, -NRcSO2NRcRd, -NRcSO2Ri, -NRcSO2CF3, -SO2CF3, -S(O)pRi, ( CF2)rCF3, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-2 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-2 Re, -(CH2)r-carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 Rf o ( CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRc, O y S(O)p, estando dicho heterociclo sustituido con 0-3 Rf; Ra es, independientemente cada vez que está presente, H, alquilo C1-6 sustituido con 04 Rh, -(CH2)r-carbociclo C3-7 sustituido con 0-4 Rf o -(CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRg, O y S(O)p, estando dicho heteroarilo sustituido con 0-4 Rf; Rb es, independientemente cada vez que está presente, H, alquilo C1-6, -(CH2)n-fenilo, (alquil C1-6)C(O)-, (cicloalquil C3-6)-alquil C0-4-C(O)-, (aril C6-10)-(alquil C0-4)-C(O)-, (heteroaril de 5 a 10 miembros)-alquil C0-4-C(O)-, (alquil C1-6)-NHC(O)-, (alquil C1-6)2NHC( O)-, (aril C6-10)-alquil C0-4-NHC(O)-, (heteroaril de 5 a 10 miembros)-alquil C0-4 NHC( O)-, (alquil C1-6)-SO2-, (aril C6-10)-alquil C0-4-SO2- o (heteroaril de 5 a 10 miembros)-alquil C0-4-SO2-, estando dichos fenilo, arilo y heteroarilo sustituidos con 0-2 Rf; Rc es, independientemente cada vez que está presente, H, alquilo C1-6 sustituido con 03 Rh, -(CH2)n-cicloalquilo C3-7 sustituido con 0-3 Rh o -(CH2)n-fenilo sustituido con 0-3 Rh; como alternativa, Rb y Rc, cuando están unidos al mismo átomo de nitrógeno, pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno para formar un heterociclo de 4 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRg, O, y S(O)p, estando el heterociclo sustituido con 0-3 Rf; Rd es, independientemente cada vez que está presente, H, alquilo C1-6, -(CH2)rcarbociclo C3-10 sustituido con 0-3 Rf o un -(CH2)r-heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRg, O y S(O)p, estando dicho heterociclo sustituido con 0-3 Rf; como alternativa, Rc y Rd, cuando están unidos al mismo átomo de nitrógeno, pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno para formar un heterociclo de 4 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRg, O y S(O)p, estando el heterociclo sustituido con 0-3 Rf; Re es, independientemente cada vez que está presente, =O, ORa, F, Cl, Br, I, CN, NO2, -SRa, -OCF3, -NRbRc, -C(O)Ra, -CO2Ra, -NRdC(O)Ra, -C(O)NRcRd, -OC(O)Ra, NRdC( O)ORa, -NRdC(O)NRcRd, -OC(O)NRcRd, -SO2NRcRd, -NC(O)ORa, -NRcSO2NRcRd, -NRcSO2Ri, -NRcSO2CF3, -SO2CF3, -S(O)pRi, -(CF2)rCF3, carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 Rf o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRg, O y S(O)p, estando dicho heterociclo sustituido con 0-3 Rf; Rf es, independientemente cada vez que está presente, =O, ORg, F, Cl, Br, I, CN, NO2, -SRg, -OCF3, -NRcRc, -C(O)Rg, -CO2Rg, -NRcC(O)Rg, -C(O)NRcRc, -OC(O)Rg, NRcC( O)ORg, -NRcC(O)NRcRc, -OC(O)NRcRc, -SO2NRcRc, -NRcSO2NRcRc, -NRcSO2Ri, NRcSO2CF3, -SO2CF3, -S(O)pRi, -(CF2)rCF3, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 Rh o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRg, O y S(O)p, y sustituido con 0-3 Rh; Rg es, independientemente cada vez que está presente, H, alquilo C1-6 o -(CH2)n-fenilo; Rh es, independientemente cada vez que está presente, =O, -(CH2)rORg, F, Cl, Br, I, CN, NO2, -OCF3, -NRgRg, -C(O)Rg, -CO2Rg, -NRgC(O)Rg, -C(O)NRgRg, -SO2NRgRg, NRgSO2NRgRg, -NRgSO2-alquilo C1-4, -NRgSO2CF3, -NRgSO2-fenilo, -SO2CF3, -S(O)palquilo C1-4, -S(O)p-fenilo, -(CF2)rCF3, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, (alquil C16) C(O)-, (cicloalquil C3-6)-alquil C0-4-C(O)-, (aril C6-10)-(alquil C0-4)-C(O)-, (heteroaril de 510 miembros)-alquil C0-4-C(O)-, (alquil C1-6)-NHC(O)-, (alquil C1-6)2-NHC(O)-, (aril C6-10)alquil C0-4-NHC(O)-, (heteroaril de 5-10 miembros)-alquil C0-4-NHC(O)-, (alquil C1-6)-SO2, (aril C6-10)-alquil C0-4-SO2-, (heteroaril de 5-10 miembros)-alquil C0-4-SO2-, -(CH2)rcarbociclo C3-10 o un -(CH2)r-heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRg, O y S(O)p; Ri es, independientemente cada vez que está presente, H, alquilo C1-6 sustituido con 03 Rh, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Rh, -(CH2)n-fenilo sustituido con 0-3 Rh, -(CH2)rheterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRg, O y S(O)p, estando dicho heterociclo sustituido con 0-3 Rh; n, en cada caso, se selecciona entre 0, 1, 2, 3 y 4; p, en cada caso, se selecciona entre 0, 1 y 2; r, en cada caso, se selecciona entre 0, 1, 2, 3 y 4; y t se selecciona entre 0, 1, 2 y 3.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ROUTE 206 AND PROVINCE LINE ROAD PRINCETON NJ 08543-4000 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHANG,XIAOJUN, NIRSCHL,ALEXANDRA A, ZOU,YAN, PRIESTLEY,ELDON SCOTT.

Fecha de Publicación de la Concesión: 3 de Enero de 2011.

Fecha Solicitud PCT: 9 de Enero de 2006.

Fecha Concesión Europea: 1 de Septiembre de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes: C07D401/12 (..unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena [2]), C07D207/14 (....Atomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro [2]).

Clasificación PCT: A61K31/40 (...que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil [2]), C07D401/12 (..unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena [2]), A61K31/4725 (......conteniendo otros heterociclos [7]), C07D207/14 (....Atomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro [2]).

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia.

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