DERIVADOS DE DOLASTATINA 10.

Resumen: Un compuesto de la **fórmula**, en donde R1, R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; R4 es hidrógeno; alquilo C1-C12 sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en hidroxilo C1-C6, alcoxilo, amino, mono- o di- alquilamino C1-C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, carbamoiloxilo, alquilcarboniloxilo C1-C6, carbamoilo o halógeno; alquenilo C2-C7; alquinilo C2-C7; cicloalquilo C3-C7; arilo sustituido opcionalmente con uno a tres sustitu- yentes seleccionados del grupo consistente en halóge- no, alcoxicarbonilo C1-C6, sulfamoílo, alquil- carboniloxilo C1-C6, ciano, mono- o di-alquilamino C1- C6, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, fenilo, fenoxilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo, tioalquilo, hidroxilo, alquilcarbonilamino C1-C6, heterociclilo, 1, 3-dioxolilo, 1, 4-dioxolilo, amino o bencilo; aralquilo C1-C4 con el grupo arilo sustituido opcional- mente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, alcoxicarbonilo C1-C6, sulfamoílo, alquilcarboniloxilo C1-C6, ciano, mono- o di-alquil-amino C1-C6, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, fenilo, fenoxilo, trifluorometilo, trifluoro-metoxilo, alquiltio C1-C6, hidroxilo, alquilcarbonilamino C1-C6, heterociclilo, 1, 3-dioxolilo, 1, 4-dioxolilo, amino o bencilo; o heterociclilalquilo C1-C4; R5 es -alquilamino C1-C6; hidroxilo; cicloalquilamino C3-C7 sustituido opcionalmente por fe- nilo o bencilo; arilamino; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Solicitante: F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

Nacionalidad: CH

Inventor/es: FUJII, TOSHIHIKO. OKADA, TAKEHIRO. TANIGUCHI, MIKIO. WATANABE, FUMIO

Fecha de Publicación de la Concesión: 01/05/2007

Fecha Solicitud PCT: 17/07/2002

Clasificación Principal: A61P35/00, A61K38/05, C07K5/027, C07D207/08

Clasificación PCT: A61P35/00, A61K38/05, C07K5/027, C07D207/08

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, MC, PT, IE, SI, FI, RO, CY, EPO, LT, LV, MK, AL