Composición para aplicación cutánea externa.

Una composición para aplicación cutánea externa, que contiene un compuesto de aminoacetoamida representado por la fórmula general (1)**Fórmula**

o una sal del mismo,

donde la cantidad de compuesto de aminoacetoamida representado por la fórmula general (1), o de la sal del mismo, oscila entre 0,001 y 20% en peso, en base al peso total de la composición.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2008/051000.

Solicitante: SHISEIDO COMPANY LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 5-5, GINZA 7-CHOME CHUO-KU TOKYO 104-8010 JAPON.

Inventor/es: SUETSUGU,MASARU, KAMINUMA,MIKIKO, OCHIAI,NOBUHIKO, TSUNENAGA,MAKOTO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/16 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
  • A61K8/42 A61K […] › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › Amidas.
  • A61P17/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › Emolientes y protectors, p. ej. contra la radiación.
  • A61Q19/00 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.Preparaciones para el cuidado de la piel.
  • A61Q19/08 A61Q […] › A61Q 19/00 Preparaciones para el cuidado de la piel. › Preparaciones antienvejecimiento.
  • C07C237/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.

PDF original: ES-2504540_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Composición para aplicación cutánea externa Campo técnico

La presente invención se refiere a una composición para aplicación cutánea externa.

Más particularmente, la presente invención se refiere a una composición para aplicación cutánea externa que tiene efectos preventivos/mejoradores sobre las arrugas, que aumenta la humedad en la capa córnea actuando directamente sobre la capa córnea, tiene una estabilidad superior y una usabilidad superior.

Antecedentes de la invención

Aunque el envejecimiento avanza por todos los órganos del cuerpo, sus efectos se pueden observar particularmente en la piel, y en relación a la cara en particular donde se suele centrar fácilmente la atención, las arrugas y las patas de gallo que aparecen con la edad producen preocupación en muchas personas de media y avanzada edad, y especialmente en mujeres. Convenclonalmente ha existido una fuerte demanda de productos cosméticos para mejorar dichas arrugas, y aunque se han realizado numerosos esfuerzos hasta el momento en respuesta a ello, puesto que hay muchos aspectos del mecanismo de envejecimiento y las arrugas que siguen sin estar claros, todavía no se ha alcanzado una invención que produzca efectos satisfactorios. Por otro lado, puesto que la retención de la humedad en la capa más externa de la epidermis, conocida como capa córnea, mantiene la piel flexible, le proporciona elasticidad y protege la dermis, era de esperar poder alcanzar algunos objetivos.

Con este contexto, las composiciones para aplicación cutánea externa han incorporado convencionalmente sustancias hidratantes con el fin de mejorar la usabilidad y la seguridad, y prevenir la putrefacción y similares, además de demostrar los efectos hidratantes, ejemplos de las cuales incluyen polioles y poliéteres de glicerina, 1,3- butilen glicol, xilitol, sorbitol, eritritol, maltitol, polietilen glicol, propilen glicol o productos de adición de diglicerina- (EO)/(PO) y similares. Aunque estas sustancias tienen efectos hidratantes, sus efectos para prevenir y/o mejorar las arrugas son inadecuados, y además presentan problemas tales como la generación de olores como resultado de su oxidación.

Adicionalmente, también se usan como hidratantes compuestos poliméricos de ácido hialurónico, sulfato de mucoitina, ácido tricosánico, sulfato de condroitina, colágeno soluble o aterocolágeno y otros similares. Aunque éstos tienen mayores efectos hidratantes que los polioles y similares, sus efectos hidratantes siguen siendo inadecuados para prevenir y/o mejorar las arrugas. Además, como sus efectos se basan en la retención de humedad por parte del entorno que rodea a la piel, los compuestos poliméricos tienen menor penetrabilidad cutánea y no actúan directamente dentro de la piel. Adicionalmente, estos compuestos poliméricos también presentan problemas de requerimiento de un tiempo excesivo para la neutralización y la disolución durante su incorporación, así como problemas de usabilidad en términos de producción de tirantez, creando la sensación de un recubrimiento sobre la piel y llegando a ser incluso más pegajosos que los polioles.

Los ejemplos de compuestos de bajo peso molecular diferentes de los polioles ampliamente usados como hidratantes incluyen lactato sódico, sales de ácido biliar, carboxilatos de pirrolidona y aminoácidos. Puesto que son compuestos de bajo peso molecular, aunque tienen el potencial de demostrar sus otras funciones penetrando en la capa córnea, sus propios efectos hidratantes no son tan elevados y son inadecuados para prevenir y/o mejorar las arrugas. La sarcosina es un ejemplo de un hidratante que mejora la retención de humedad y las propiedades de absorción de humedad del propio compuesto (Documento de Patente 1). Aunque este compuesto en sí mismo tiene propiedades de absorción de humedad, al no actuar directamente sobre la retención de humedad en la piel (humedad en la capa córnea), los efectos hidratantes son inadecuados para prevenir y/o mejorar las arrugas. Además, al tener una elevada cristalinidad y una baja solubilidad en sustancias diferentes al agua, estos compuestos, incluyendo la sarcosina, cuando se incorporan a composiciones para aplicación externa a una piel que tiene un bajo contenido de humedad, acaban precipitando con la evaporación de humedad que se produce tras la aplicación, dando como resultado de este modo problemas de menores efectos hidratantes sostenidos, así como de inhibición de la penetración en la capa córnea. Adicionalmente, no solo es difícil incorporar grandes cantidades de estos compuestos en preparaciones tales como lociones y cremas lácteas que contienen poca cantidad de agua, ya que la solubilidad de estos compuestos es inferior incluso en etanol, sino que también presentan el problema de una inferior estabilidad a baja temperatura en lociones cosméticas que tienen un elevado contenido de etanol.

Como resultado de una extensa investigación, considerando las circunstancias mencionadas anteriormente, sobre sustancias que tienen efectos hidratantes hasta un grado en el cual son de esperar efectos de prevención y/o mejora de las arrugas, que no precipitan tras la aplicación de una composición para aplicación cutánea, que tienen una penetrabilidad superior, que aumentan el contenido de humedad en la capa córnea actuando directamente sobre la capa córnea, y dan como resultado una estabilidad superior para la composición para aplicación cutánea a la que se incorporan, los inventores de la presente invención descubrieron que los compuestos de aminoacetoamida, tal como se usan en la presente invención y las sales de los mismos, presentan una elevada penetrabilidad, aumenta el contenido de humedad en la capa córnea actuando directamente sobre la capa córnea, tienen unos efectos anti

arrugas superiores, tienen una solubilidad en agua superior, y también tienen una solubilidad superior en sustancias diferentes al agua, a la vez que facilitan la preparación de composiciones para aplicación cutánea externa y dan como resultado una estabilidad superior de las composiciones preparadas para aplicación cutánea externa, conduciendo asi a cumplir los objetivos de la presente invención.

Documento de Patente 1: Publicación de Patente Japonesa N° 3441387.

Descripción de la invención

Problemas a resolver por la invención:

La presente Invención proporciona una composición para aplicación cutánea externa que tiene efectos preventivos/mejoradores sobre las arrugas, que aumenta la humedad de la capa córnea actuando directamente sobre la capa córnea, que tiene una estabilidad superior y una usabilidad superior.

Medios para solucionar los problemas:

A saber, la presente invención proporciona una composición para aplicación cutánea externa que tiene efectos hidrantes y efectos preventivos/mejoradores sobre las arrugas, que tiene una penetrabilidad cutánea superior, que aumenta el contenido de humedad de la capa córnea actuando directamente sobre ella, que tiene una estabilidad superior y que tiene una usabilidad superior, que comprende un compuestos seleccionado del grupo que consiste en los compuestos de aminoacetoamida representados por la fórmula general (1) y las sales de los mismos.

CH,NHCH,CONCH,

I

ch3

(1)

Efectos de la invención:

De acuerdo a la presente invención, se puede proporcionar una composición para aplicación cutánea externa que tiene efectos hidratantes y efectos preventivos/mejoradores sobre las arrugas, que aumenta la humedad en la capa córnea actuando directamente sobre la capa córnea, que tiene una estabilidad superior y que tiene una usabilidad

superior.

Breve descripción de las figuras

Figura 1: muestra los resultados de analizar la morfología de arrugas de imágenes medidas con un Primos seguido de cálculo de la relación de área superficial de arruga. Los resultados se muestran como la diferencia entre la relación de área superficial de arruga antes de una aplicación continua y la relación de área superficial de arruga tras una aplicación continua.

Figura 2: muestra las Imágenes analíticas tridimensionales obtenidas con un Primos junto con los resultados del cálculo de la relación de área superficial de arruga como un ejemplo de los efectos mejoradores de arruga destacables. Las áreas oscuras de las imágenes Indican arrugas.

Mejor modo para llevar a la práctica la invención

La composición para aplicación cutánea externa de la presente Invención comprende un compuesto de aminoacetoamida representado por la fórmula general (1) o una sal del mismo.

El compuesto de aminoacetoamida representado por la fórmula general (1) usado en la presente invención es un compuesto conocido usado... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una composición para aplicación cutánea externa, que contiene un compuesto de aminoacetoamida representado por la fórmula general (1)

CH,NHCH,CO NCH3

I

ch3

(1)

o una sal del mismo, donde la cantidad de compuesto de aminoacetoamida representado por la fórmula general (1), o de la sal del mismo, oscila entre ,1 y 2% en peso, en base al peso total de la composición.

2. El uso de la composición según la reivindicación 1 como un hidratante.

3. El uso de la composición según la reivindicación 1 como una sustancia para prevención/mejoría de las arrugas.


 

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