COMPOSICION ORAL BASADA EN SUSTANCIAS NATURALES UTIL EN EL MANTENIMIENTO DE LA CORRECTA HIDRATACION DE LA PIEL.

Composición basada en sustancias naturales, útil en el mantenimiento de la correcta hidratación de la piel y en la prevención y/o el tratamiento de los efectos de envejecimiento de la piel,

en particular arrugas, caracterizada porque comprende en combinación:

- ceramidas en la forma de extracto de oryza sativa,

- hidrolizado de cartílagos de pescado, y

- uno o más aminoácidos seleccionados entre L-prolina, L-lisina, L-valina y L-cisteína

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E04020518.

Solicitante: MEDESTEA INTERNAZIONALE.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA MAGENTA 43,I- 10128 TORINO.

Inventor/es: MERIZZI, GIANFRANCO, BERARDESCA,ENZO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 30 de Agosto de 2004.

Fecha Concesión Europea: 14 de Abril de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A23L1/30
  • A23L1/305A
  • A23L1/30B
  • A61K31/164 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › de un ácido carboxílico con un aminoalcohol, p. ej. ceramidas.
  • A61K31/198 A61K 31/00 […] › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
  • A61K35/60 A61K […] › A61K 35/00 Preparaciones medicinales que contienen sustancias de constitución indeterminada o sus productos de reacción. › Peces, p. ej. caballitos de mar; Huevos de peces.
  • A61K8/44 A61K […] › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › ácidos aminocarboxílicos o sus derivados, p. ej. ácidos aminocarboxílicos que contienen azufre; Sus sales, ésteres o derivados N-acilados.
  • A61K8/44K
  • A61K8/68 A61K 8/00 […] › Esfingolípidos, p. ej. ceramidas, cerebrósidos, gangliósidos.
  • A61K8/97 A61K 8/00 […] › a partir de algas, hongos, líquenes o plantas; a partir de sus derivados.
  • A61K8/98F
  • A61Q19/00 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.Preparaciones para el cuidado de la piel.
  • A61Q19/08 A61Q […] › A61Q 19/00 Preparaciones para el cuidado de la piel. › Preparaciones antienvejecimiento.

Clasificación PCT:

  • A61K31/164 A61K 31/00 […] › de un ácido carboxílico con un aminoalcohol, p. ej. ceramidas.
  • A61K31/198 A61K 31/00 […] › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
  • A61K35/32 A61K 35/00 […] › Huesos; Osteocitos; Osteoblastos; Tendones; Tenocitos; Dientes; Odontoblastos; Cartílago; Condrocitos; Membrana sinovial.
  • A61K35/60 A61K 35/00 […] › Peces, p. ej. caballitos de mar; Huevos de peces.
  • A61K8/44 A61K 8/00 […] › ácidos aminocarboxílicos o sus derivados, p. ej. ácidos aminocarboxílicos que contienen azufre; Sus sales, ésteres o derivados N-acilados.
  • A61K8/68 A61K 8/00 […] › Esfingolípidos, p. ej. ceramidas, cerebrósidos, gangliósidos.
  • A61K8/98 A61K 8/00 […] › de origen animal.
  • A61Q19/08 A61Q 19/00 […] › Preparaciones antienvejecimiento.

Clasificación antigua:

  • A61K35/78

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.


Fragmento de la descripción:

Composición oral basada en sustancias naturales útil en el mantenimiento de la correcta hidratación de la piel.

La presente invención se refiere a una composición basada en sustancias naturales, destinada a una administración oral, útil en el mantenimiento de la correcta hidratación de la piel y en la prevención y/o el tratamiento de los efectos de envejecimiento de la piel, en particular las arrugas.

La hidratación de la capa córnea de la epidermis es una condición esencial para mantener la piel lisa y suave, sin opacidad ni tendencia a la descamación. Además de ello, el mantenimiento de una correcta hidratación de la piel hace posible prevenir y/o combatir alguno de los efectos del envejecimiento de la piel, en particular las arrugas.

La expresión "hidratación de la piel" es usada para hacer referencia al agua presente en la capa córnea. Esto consiste en células planas y anchas (los corneocitos) sumergidas en una matriz de lípidos, que da lugar a un acolchamiento elástico. Como media, la capa córnea, consiste en aproximadamente 10 capas de aproximadamente 1 micrómetro de grosor, cuyo tamaño depende de la edad, sexo y diversos factores, tanto internos como medio ambientales. El citoplasma de los corneocitos consiste casi exclusivamente en un retículo de queratina conjuntamente unido por medio de grandes números de enlaces de disulfuro.

Este acolchamiento elástico está cubierto por una capa delgada constituida por proteínas distintas de la queratina y por lípidos intracelulares, que están constituidos principalmente por ceramidas y también ácidos grasos y colesterol, tanto libres como esterificados con ácidos grasos. La síntesis de lípidos de barrera intracelulares está sometida a una regulación homeostática, que no obstante puede demostrar ser insuficiente si la piel es sometida, por ejemplo, a un uso excesivo de detergentes o entra en contacto con aceites minerales o disolventes orgánicos. La descomposición de la barrera de lípidos se manifiesta por sí misma en la piel seca, fácilmente sometida a reacciones inflamatorias; la permeabilidad aumentada de la capa córnea predispone la piel a una dermatitis atópica y de contacto. Incluso en ausencia de indicios patológicos, la homeostasis de la barrera está comprometida por la senectud y agentes agresivos presente a menudo en el entorno (por ejemplo, radiación UV y contaminantes). Además, a edad avanzada, se observa a menudo una capacidad reducida para metabolizar ácido linoleico (LA) a ácido gamma-linolénico (GLA), que tiene una función importante en la homeostasis de la piel. Esta deficiencia es todavía más pronunciada en eccema atópico.

Para mantener su estado apropiado, la capa córnea debe contener agua hasta al menos un 10% de su propio peso. Este contenido de agua está determinado por la interacción de tres factores:

- el influjo del agua de las capas profundas de la piel

- la evaporación en la superficie corporal

- la capacidad de la capa córnea para retener agua.

La pérdida de agua por evaporación es contenida por la barrera de lípidos intracelular, cuya eficacia depende principalmente de la calidad y cantidad de los lípidos polares; entre éstos predominan las ceramidas. Los lípidos además de tener una función sellante (debido a la zona hidrófoba de la capa doble de lípidos) son capaces también de unir establemente agua en la parte polar de la molécula. La capacidad de la piel para retener agua es aumentada también por los denominados NMF (factores de humedecimiento natural) descritos por primera vez en 1959: éstas son sustancias solubles en agua contenidas en el corneocito, en el que representan aproximadamente un 10% del peso seco. Entre éstos han sido identificados aminoácidos libres (40% del total; principalmente serina, pero también alanina, arginina, valina y prolina), ácido pirrolidino-carboxílico (12%) urea (8%), azúcares, ácido láctico e iones inorgánicos. Se cree que los aminoácidos libres pueden derivar de una proteína, conocida como filagrina, que es desfosforilada e hidrolizada durante la maduración del corneocito.

La prevención y el tratamiento de los fenómenos de deshidratación de la piel en la actualidad están basados esencialmente en el uso de composiciones para una aplicación tópica, por ejemplo, LA y/o GLA o componentes de los NMF.

HEULE F., The Journal of International Medical Research, vol. 20, 1992, páginas 273-278, divulga un estudio de los efectos ventajosos de Imedeen®, un producto de proteínas de pescado administrado por vía oral, sobre la piel deteriorada por el sol.

El documento JP 11 113530 A divulga un alimento sanitario que incluye ceramida de arroz como uno de los ingredientes activos, así como sus efectos ventajosos sobre la piel, en particular el efecto de humedecimiento de la piel, efecto protector de la piel, efecto de prevención de asperezas en la piel y efectos de prevención de arrugas en la piel.

El documento WO 01/85182 A divulga una composición para administración oral eficaz para tratar el envejecimiento de la piel, que comprende un extracto de cartílagos y un extracto vegetal, en el que el extracto vegetal comprende extracto de semilla de uva y extracto de tomate.

CALANDRA P. y otros, Annali Italiani di Dermatologia Clinica e Sperimentale, vol. 49, nº 2, páginas 49-56, divulgan los efectos ventajosos sobre la piel de una diversidad de sustancias, que incluyen aminoácidos y péptidos.

La presente invención pone ahora a disposición una composición activa mediante la guía sistémica, capaz de contribuir al mantenimiento de la correcta hidratación de la piel y, por tanto, de prevenir o combatir los efectos de envejecimiento de la piel, en particular las arrugas.

Por tanto, el objeto de la invención es una composición basada en sustancias naturales, útil en los tratamientos anteriormente mencionados, caracterizada porque comprende en combinación:

- ceramidas en la forma de extracto de oriza sativa,

- hidrolizado de cartílagos de pescado, y

- uno o más aminoácidos seleccionados entre L-prolina, L-lisina, L-valina y L-cisteína.

En particular, el extracto de arroz (oriza sativa) tiene un elevado contenido de ceramidas, dicho de otro modo, lípidos en los que la esfingosina (un amino-alcohol alifático de cadena larga) está unida a una molécula de ácido graso mediante un enlace de amida. Estudios clínicos han demostrado que la resistencia de la barrera cutánea a los agentes externos disminuye con una edad creciente, en paralelo a la disminución del contenido de ceramidas. El efecto hidratante de las ceramidas ha sido también demostrado; estas son absorbidas a lo largo del tracto digestivo y a través de la corriente sanguínea que alcanza la capa córnea, en la que mejora la hidratación y el efecto de barrera de la piel.

Para la preparación de la composición de la invención, pueden ser usados extractos de arroz estandarizados disponibles en el comercio.

El hidrolizado de cartílago de pescado usado en el contexto de la invención contiene, como principio activo, sulfato de condroitina que consiste en una mezcla de mucopolisacáridos ácidos, formados a partir de una unidad repetida lineal que contiene diversos grupos sulfatos. Las unidades básicas están constituidas por N-acetil-galactosamina y ácido glucurónico.

En una realización particularmente preferida de la invención, el hidrolizado de cartílagos de pescado es un hidrolizado de cartílagos de raya.

Para la preparación de la composición de la invención, se pueden usar hidrolizados de cartílagos de pescado estandarizados disponibles en el comercio.

Los aminoácidos usados en la composición de la invención, como se mencionó anteriormente, forman parte de los NMF, que aumentan la higroscopocidad de la capa córnea de la epidermis y, por tanto, su capacidad para retener agua. Estos componentes están también fácilmente disponibles en el comercio.

Los ensayos realizados por el solicitante han hecho posible confirmar que la combinación de los principios activos anteriormente mencionados ejerce una acción eficaz en el mantenimiento de la correcta hidratación de la piel y en la prevención y/o en el tratamiento cosmético y/o terapéutico de los efectos del envejecimiento de la piel. Por tanto, la composición de la invención puede ser usada para la preparación de un producto cosmético, un complemento alimenticio o un medicamento para los tratamientos anteriormente mencionados.

 


Reivindicaciones:

1. Composición basada en sustancias naturales, útil en el mantenimiento de la correcta hidratación de la piel y en la prevención y/o el tratamiento de los efectos de envejecimiento de la piel, en particular arrugas, caracterizada porque comprende en combinación:

- ceramidas en la forma de extracto de oryza sativa,

- hidrolizado de cartílagos de pescado, y

- uno o más aminoácidos seleccionados entre L-prolina, L-lisina, L-valina y L-cisteína.

2. Composición según la reivindicación 1, caracterizada porque dicho hidrolizado de cartílagos de pescado es un hidrolizado de cartílagos de raya.

3. Composición según la reivindicación 1 ó 2, caracterizada porque comprende adicionalmente uno o más aceites seleccionados entre aceite de pescado, aceite de borraja, aceite de onagra (enótera) y aceite vegetal con elevado contenido de DHA derivado de microalgas.

4. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque comprende adicionalmente un antioxidante seleccionado entre vitamina E, bioflavonoides, licopeno y sus mezclas.

5. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque comprende adicionalmente excipientes y/o aglutinantes y/o vehículos farmacéuticamente aceptables.

6. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque está en una forma de dosificación para una administración oral.

7. Composición según la reivindicación 6, caracterizada porque dicha forma de dosificación para una administración oral está diseñada para la administración de:

- de 4 a 80 mg/día de ceramidas de arroz,

- de 100 a 1.000 mg/día de hidrolizado de cartílagos de pescado, y

- de 20 a 200 mg/día de uno o más aminoácidos seleccionados entre L-prolina, L-lisina, L-valina, y L-cisteína.

8. Composición según la reivindicación 6 ó 7, caracterizada porque está en una forma de dosificación oral que comprende:

- una mezcla de base que contiene los ingredientes citados en la reivindicación 1;

- uno o más aceites seleccionados entre aceite de pescado, aceite de borraja, aceite de onagra (enótera) y aceite vegetal con elevado contenido de DHA derivado de microalgas;

- uno o más antioxidantes seleccionados entre vitamina E, bioflavonoides y licopeno; y

- excipientes y/o aglutinantes y/o vehículos farmacéuticamente aceptables, en que la mezcla de base está presente en una cantidad de 30 a 60% en peso del peso total de la forma de dosificación oral.

9. Uso de una composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, como producto cosmético o complemento alimenticio para el mantenimiento de la correcta hidratación de la piel y la prevención y/o el tratamiento de los efectos del envejecimiento de la piel, en particular las arrugas.

10. Uso de una composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, para la preparación de un medicamento para el mantenimiento de la correcta hidratación de la piel y la prevención y/o el tratamiento terapéutico de los efectos del envejecimiento de la piel, en particular las arrugas.


 

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