BETA-AMINO TETRAHIDROIMIDAZO(1,2-A)PIRAZINAS Y TETRAHIDROTRIAZOLO (4,3-A)PIRAZINAS COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE DIABETES.

Resumen: Un compuesto de la fórmula I: I en la que: Ar es fenilo el cual está insustituido o sustituido con 1-5 de R3, en los que R3 se selecciona independientemente del grupo que consta de: (1) halógeno, (2) alquilo(C1-6), el cual es lineal o ramificado y está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos, (3) Oalquil(C1-6), el cual es lineal o ramificado y está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos, y (4) CN; X se selecciona del grupo que consta de: (1) N, y (2) CR2; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consta de: (1) hidrógeno, (2) CN, (3) alquilo(C1-10), el cual es lineal o ramificado y el cual está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos o fenilo, el cual está insustituido o sustituido con 1-5 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, OH, R4, OR4, NHSO2R4, SO2R4, CO2H, y CO2alquil(C1-6), en el que el CO2alquil(C1-6) es lineal o ramificado, (4) fenilo el cual está insustituido o sustituido con 1- 5 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, OH, R4, OR4, NHSO2R4, SO2R4, CO2H, y CO2alquil(C1-6), en el que el CO2alquil(C1-6)es lineal o ramificado, y (6) un heterociclo de 5 ó 6 miembros el cual puede ser saturado o insaturado que comprende 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S y O, estando el heterociclo insustituido o sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados de oxo, OH, halógeno, alquilo(C1-6), y Oalquil(C1-6), en el que el alquilo(C1-6) y el Oalquil(C1-6) son lineales o ramificados y están opcionalmente sustituidos con 1-5 halógenos; R4 es alquilo(C1-6), el cual es lineal o ramificado y el cual está insustituido o sustituido con 1-5 grupos independientemente seleccionados a partir de halógenos, CO2H, y CO2alquil(C1-6), en el que el CO2alquil(C1-6) es lineal o ramificado; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo y diastereómeros individuales del mismo.

Solicitante: MERCK & CO., INC.

Nacionalidad: US

Inventor/es: MACCOSS, MALCOLM. KIM, DOOSEOP. EDMONDSON, SCOTT, D.. FISHER, MICHAEL, H.. PARMEE, EMMA, R.. WEBER, ANN, E.. XU, JINYOU

Fecha de Publicación de la Concesión: 16/10/2006

Fecha Solicitud PCT: 05/07/2002

Clasificación Principal: C07D487/04, A61P3/10, A61K31/4985

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, MC, PT, IE, SI, FI, RO, CY, EPO, LT, LV, MK, AL, AM, AZ, BY, GH, GM, KE, KG, KZ, LS, MD, MW, MZ, RU, SD, SL, TJ, TM, TZ, UG, ZW, BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG, ZM, ARIPO, SZ, GW, GQ, OAPI, EAPO