BENZODOAZEOMAS TRICICLICAS UTILIZADAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VASOPRESINA.

Resumen: Un compuesto de fórmula (I) o (II). donde m es un número entero de 0 a 1; “HET” en el compuesto de fórmula (II) es un sistema de anillo aromático monocíclico estable de cinco o seis miembros compuesto por átomos de carbono y un heteroátomo, donde el heteroátomo es seleccionado entre el grupo consistente en N, O y S, que pueden ocupar cualquier posición en el anillo, mediante lo cual el sistema de anillo resultante es estable; A es seleccionado entre el grupo consistente en -C(O)-, SO2 y CH2; Y es seleccionado entre el grupo consistente en CH2 y CH como parte de una olefina; X es seleccionado entre el grupo consistente en CH2, CH como parte de una olefina, NR3, S y O; con la condición de que, si Y es CH como parte de una olefina, entonces X es CH como parte de una olefina; Z es seleccionado entre el grupo consistente en N y CH; R1 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, aminoalquilo y nitro; R2 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, NR4COAr, NR4CO-heteroarilo, NR4Ar, CH=CHAr, CF=CH-Ar, CH=CF-Ar, CCl=CH-Ar, CH=CCl-Ar, CH=CH-heteroarilo, CF=CH-heteroarilo, CH=CF-heteroarilo, -CCl=CH-heteroarilo, CH=CCl-heteroarilo, OCH2-Ar, OCH2-heteroarilo, SCH2-Ar y NR4CH2Ar; R3 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, acilo, alquilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo y arilsulfonilo; R4 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno y alquilo C1-C4; R5 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, cloro, flúor, hidroxi, dialquilamino (donde los grupos alquilo sobre el amino pueden ser iguales o diferentes), trifluorometilo y trifluorometoxi; Ar es seleccionado entre naftilo, donde el naftilo está eventualmente substituido con uno a tres substituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 fluorado, alcoxi C1-C8 fluorado, halógeno, ciano, hidroxi, amino, nitro, alquilamino C1-C4 o dialquilamino C1-C4 (donde los grupos alquilo sobre el amino pueden ser iguales o diferentes) o fenilo.

Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.

Nacionalidad: US

Inventor/es: MARYANOFF, BRUCE, E.. HOEKSTRA, WILLIAM, J.. MATTHEWS, JAY, M.. DYATKIN, ALEXEY, B

Fecha de Publicación de la Concesión: 16/05/2004

Fecha Solicitud PCT: 21/12/1999

Clasificación Principal: C07D498/04

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, MC, PT, IE, SI, FI, RO, CY, EPO, LT, LV, MK, AL, AM, AZ, BY, GH, GM, KE, KG, KZ, LS, MD, MW, RU, SD, SL, TJ, TM, TZ, UG, ZW, BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG, ARIPO, SZ, GW, OAPI, EAPO