BENZAMIDAS GASTROCINETICAS BICICLICAS DE DERIVADOS DE 4-(AMINOMETIL)-PIPERIDIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 3 O 4.

Resumen: La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula (I), a sus isómeros estereoquímicos, a sus formas N-óxido, o a sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, R1 es alquiloxi C1-6, alqueniloxi C2-6, o alquinil-oxi C2-6; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6; R3 es hidrógeno o halo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; L es cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, alquinilo C2-6, o L es un radical de fórmula -A1-R6-, A1-X-R7, -A1-Y-C=O-R9, o -A1-Y-C(=O)-NR11R12 en los que cada A1 es alcanediil C1-12; y R6 es hidrógeno, ciano, alquilsulfonilamino C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, o un sistema de anillo heterocíclico; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o un sistema de anillo heterocíclico; X es O, S, SO2 o NR8, dicho R8 es hidrógeno o alquilo C1-6; R9 es hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6, o hidroxi; Y es NR10 o un enlace directo; dicho R10 es hidrógeno o alquilo C1-6; R11 y R12 son cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o R11 y R12 combinados junto con el átomo de nitrógeno pueden formar un de anillo pirrolidinilo, piperidinilo, piperacinilo o 4-morfolinilo opcionalmente sustituido.
Se describen procedimientos para preparar dichos productos, las formulaciones que contienen dichos productos y su utilización como medicamentos, en particular para tratar trastornos relacionados con problemas en el vaciado gástrico.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

Nacionalidad: BE

Inventor/es: BOSMANS, JEAN-PAUL, RENE, MARIE, ANDRE. DE CLEYN, MICHEL, ANNA, JOZEF. SURKYN, MICHEL

Fecha de Publicación de la Concesión: 16/07/2004

Fecha Solicitud PCT: 07/07/1998

Fecha Concesión Europea: 26/11/2003

Clasificación Principal: A61K31/445, C07D401/06, C07D405/06, C07D211/44, C07D211/42

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, PT, IE, SI, FI, RO, CY, EPO, LT, LV, MK, AL, AM, AZ, BY, GH, GM, KE, KG, KZ, LS, MD, MW, RU, SD, TJ, TM, UG, ZW, BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG, ARIPO, SZ, OAPI, EAPO