BENCIMIDAZOLINONAS, BENZOXAZOLINONAS, BENZOPIPERAZINONAS, INDANONAS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

Resumen: Un compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o sal del mismo aceptable farmacéuticamente, en el que: uno de los W, W1, W2y W3 es C-D y los restantes son C-R1; alternativamente, W-W1, W1-W2 o W2-W3 se combinan para formar C(Da)N y los restantes son C-R1; D se selecciona entre CN, C(=NR7)NR8R9, NHC((=NR7)NR8R9, NR8CH(=NR7), C(O)NR8R9 y (CH2)t NR8R9; Da es NH2, NH(alquilo C1_3), N(alquilo C1_3)2 o alcoxi C1_3; J se selecciona entre N(Z-A-B) y CR(Z-A-B); y Ja y Jb juntos se seleccionan entre CONHCReRf, SO2NHCReRf, (CRaRb)qSO2NRd y (CRaRb)bCOCO(CReRf)c , en los que b+c=0 o 1; alternativamente, J y Ja juntos se seleccionan entre CON(Z-A-B)(CRcRb)q y N(Z-A-B)Q(RcRb)a; y Jb se selecciona entre NRd, O y CReRf; Q es CO o CS; alternativamente, J, Ja y Jb juntos se seleccionan entre CR(Z-A-B)(CRaRb)aQNRd , CR(Z-A-B) (CRaRb)dC(O)O, CR(Z-A-B)NHCOCReRf, CR(Z-A-B)NHSO2CReRf, N(Z-A-B)(CRaRb)aQNRd , N(Z-A-B)(CRaRb)C(O)O , N(Z-A-B) SO2)(CRcRb)aCReRf; N(Z-A-B)SO2(CRcRb)aNRd , CON(Z-A-B)CReRf; CONRb(CRcRb)aN(Z-A-B) y **(fórmula)** R se selecciona entre H, alquilo C1-6, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, OH, alcoxi C1-66, alcoxi C1~6-alquiloC1-4, (CH2)tNR8R9, heterociclilo aromático de 5 o 6 miembros-alquilo C1-4 4 y aril-alquilo C1-4, en los que los grupos heterociclilo aromático y arilo están sustituidos con 0-1 R4; Ra se selecciona entre H, alquilo C16, C(O)R2b, heterociclilo aromático de 5 o 6 miembros-alquilo C1-4 4 y arilalquilo C1-4, en los que los grupos heterociclilo aromático y arilo están sustituidos con 0-1 R4; Rb es H o alquilo C1-2; Rc se selecciona entre H, alquilo C1-6, C(O)R2b, S(O)pR2b, BO2H2, heterociclilo aromático de 5 o 6 miembrosalquilo C1-4 y aril-alquilo C1-4, en los que los grupos heterociclilo aromático y arilo están sustituidos con 0-1 R4; Rd se selecciona entre H, OH, NH2, alquilo C1-2 y alquil C1-2-OH', alternativamente, Rc y Rd, cuando están unidos a átomos adyacentes, forman juntos un doble enlace; Re se selecciona entre H, OH, NH2, alquilo C1-2 y alquil C1-2-OH', alternativamente, Rc y Re, cuando están unidos a átomos adyacentes, forman juntos un doble enlace.

Solicitante: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY

Nacionalidad: US

Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA. HAN, QI. QUAN, MIMI, L.. ROSSI, KAREN, A.. AMPARO, EUGENE, C.. PARK, JEONGSONG, M

Fecha de Publicación de la Concesión: 16/10/2004

Fecha Solicitud PCT: 08/09/1998

Fecha Concesión Europea: 12/05/2004

Clasificación Principal: C07D241/44, A61K31/495, A61K31/405, A61K31/415, A61K31/42, C07D235/26, C07D263/58, C07D209/34

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, PT, IE, FI, EPO