BENCENACETAMIDA SUSTITUIDA PARA ALFA-ACILO Y ALFA HETEROATOMOS COMO ACTIVADOR DE GLUCOKINASA.

Resumen: Una amida seleccionada de entre el grupo formado de un compuesto de **fórmula** donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, ciano, nitro, alquiltio C1-7, perfluoro alquiltio C1-7, alquilsulfonilo C1-7, o perfluoro-alquilsulfonilo C1-7; R3 es alquilo C1-7 conteniendo de 2 a 4 átomos de carbono o un anillo de 5 a 7 miembros el cual es cicloalquilo, cicloalquenilo, o heterocicloalquilo conteniendo un heteroátomo seleccionado entre oxígeno y sulfuro; R4 es -C(0)NHR5, o es R6; R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo C2-6, alquilhidroxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -(CH2)n-C(O)-OR7' -C(0)-(CH2)n-C(0)-OR8; R6 es un anillo heteroaromático no sustituido o mono-sustituido de cinco o seis miembros conectado por un átomo carbono del anillo al grupo amida mostrado, cuyo anillo heteroaromático de cinco o seis miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de entre azufre, oxígeno o nitrógeno, con un heteroátomo siendo nitrógeno el cual es adyacente al átomo de carbono de conexión al anillo; con dicho anillo heteroaromático mono-sustituido siendo monosustituido en una posición en un átomo carbono del anillo diferente del adyacente al dicho átomo de carbono conectado con un sustituyente seleccionado entre el grupo consisting de alquilo inferior, halo, nitro, ciano, -(CH2)n- OR9, -(CH2)n-C(O)-OR10 -(CH2)n-C(O)-NH-R11, -C(0)-C(0)-OR12, -(CH2)n-NHR13; n es 0, 1, 2, 3 o 4; R7, R8, R9, R10, R11, R12 y R13 son independientemente hidrógeno o alquilo inferior; X es oxígeno, azufre, sulfonilo o carbonilo; indica un átomo de carbono asimétrico; y sus sales farmacéuticamente aceptables, con la condición de que se excluye un comnpuesto de fórmula I en donde R1 y R2 son hidrógeno, X es carbonilo, R3 es etilo y R4 es tiazolilo.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

Nacionalidad: CH

Inventor/es: KESTER, ROBERT, FRANCIS. SARABU, RAMAKANTH

Fecha de Publicación de la Concesión: 01/12/2005

Fecha Solicitud PCT: 11/07/2001

Clasificación Principal: C07D213/75, A61K31/17, A61K31/44, A61P3/10, C07D417/12, A61K31/351, A61K31/426, C07D277/46, C07D277/18, C07D309/12, C07C317/46, C07C275/50

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, MC, PT, IE, SI, FI, RO, CY, EPO, LT, LV, MK, AL, AM, AZ, BY, GH, GM, KE, KG, KZ, LS, MD, MW, MZ, RU, SD, SL, TJ, TM, TZ, UG, ZW, BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG, ARIPO, SZ, GW, OAPI, EAPO