ANTIÁCIDO.

Una hidrotalcita de material compuesto en forma de partículas representada por medio de la fórmula siguiente (1):

(MgaZnb)1-xAlx(OH)2(A n- )x/n · mH2O (1) en la que A n- es CO3 2- , SO4 2- o Cl - , n es 1 ó 2 y x, a, b y m son valores que satisfacen las siguientes condiciones, 0,18 ≤ x ≤ 0,4, 0,5 ≤ a< 1,0< b ≤ 0,5, 0 ≤ m< 1. para su uso en la protección de la pared interna del estómago.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2007/074112.

Solicitante: KYOWA CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 305 YASHIMANISHI-MACHI TAKAMATSU-SHI KAGAWA-KEN 761-0113 JAPON.

Inventor/es: OKADA, AKIRA, KATSUKI,KEIKO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Diciembre de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K33/30 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 33/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos inorgánicos. › Cinc; Sus compuestos.
  • A61P1/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › Preparaciones estomatológicas, p.ej. medicamentos para caries, aftas, periodontitis.
  • A61P1/04 A61P 1/00 […] › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P25/02 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › para neuropatías periféricas.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • A61P3/12 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la homeostasia de los electrolitos.
  • A61P37/04 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunoestimulantes.
  • A61P7/06 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antianémicos.
  • C01F7/00 QUIMICA; METALURGIA.C01 QUIMICA INORGANICA.C01F COMPUESTOS DE BERILIO, MAGNESIO, ALUMINIO, CALCIO, ESTRONCIO, BARIO, RADIO, TORIO O COMPUESTOS DE LOS METALES DE LAS TIERRAS RARAS (hidruros metálicos C01B 6/00; sales de oxácidos de halógenos C01B 11/00; peróxidos, sales de los perácidos C01B 15/00; sulfuros o polisulfuros de magnesio, calcio, estroncio o bario C01B 17/42; tiosulfatos, ditionitos, politionatos C01B 17/64; compuestos que contienen selenio o teluro C01B 19/00; compuestos binarios del nitrógeno con metales C01B 21/06; azidas C01B 21/08; amidas metálicas C01B 21/092; nitritos C01B 21/50; fosfuros C01B 25/08; sales de los oxácidos del fósforo C01B 25/16; carburos C01B 32/90; compuestos que contienen silicio C01B 33/00; compuestos que contienen boro C01B 35/00; compuestos que tienen propiedades de tamices moleculares pero que no tienen propiedades de cambiadores de base C01B 37/00; compuestos que tienen propiedades de tamices moleculares y de cambiadores de base, p. ej. zeolitas cristalinas, C01B 39/00; cianuros C01C 3/08; sales del ácido ciánico C01C 3/14; sales de cianamida C01C 3/16; tiocianatos C01C 3/20; procesos de fermentación o procesos que utilizan enzimas para la preparación de elementos o de compuestos inorgánicos excepto anhídrido carbónico C12P 3/00; obtención a partir de mezclas, p. ej. a partir de minerales, de compuestos metálicos que son los compuestos intermedios de un proceso metalúrgico para la obtención de un metal libre C22B; producción de elementos no metálicos o de compuestos inorgánicos por electrólisis o electroforesis C25B). › Compuestos de aluminio.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2372429_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

La presente invención se refiere a un antiácido gástrico que contiene una hidrotalcita compuesta en forma de partículas como componente eficaz. Más particularmente, la invención se refiere a una hidrotalcita compuesta que contiene cinc en forma de partículas que presenta un excelente efecto para proteger la pared interna del estómago, y que es un componente eficaz que exhibe un efecto antiácido similar al de la hidrotalcita convencional en forma de partículas. Técnica anterior Hasta ahora se ha producido hidrotalcita en forma de partículas y comercializado como antiácido medicinal en forma de comprimidos, gránulos o cápsulas. Los requisitos ideales del antiácido gástrico son que muestre el efecto de manera inmediata a un valor de pH elevado de los jugos gástricos hasta aproximadamente 3 en un tiempo de 1 minuto posterior a su uso interno, manteniéndose el pH entre 3 y 5 durante largos períodos de tiempo, no produciendo que el jugo gástrico se vuelva alcalino incluso cuando el antiácido gástrico se usa internamente en cantidades en exceso, y el antiácido no produce estreñimiento, diarrea o alcaloisis, no permite que la propiedad antiácido se vea perjudicada por la pepsina y no permite que la propiedad antiácido se vea modificada por agua y por la temperatura. Con el fin de satisfacer los requisitos anteriores, se desarrolló hidrotalcita en forma de partículas como antiácido gástrico. La hidrotalcita en forma de partículas como antiácido gástrico y un método de su preparación han sido descritos en los documentos USP 3650704 y USP 353906. Típicamente, la hidrotalcita en forma de partículas eficaz como antiácido gástrico viene representada por medio de la fórmula Mg6Al2(OH)16CO3 · 4H2O. Cuando se usa internamente durante largos períodos de tiempo, no obstante, la hidrotalcita convencional en forma de partículas frecuentemente suele dañar la membrana mucosal de la pared interna del estómago. Una cita diferente, el documento de JP 2006 131 581 A describe partículas de hidrotalcita diseñadas para desintegrarse rápidamente en agua y el documento EP 0 933 401 describe partículas de hidrotalcita que pueden contener cinc y su uso en las composiciones de resina sintéticas. En otra cita diferente, Wong SH et al (PHARMACOLOGY 1986 LNKD-PUBMED: 2942951, volumen 23, nº. 2, 1986, páginas 94-102) describe el uso de sulfato de cinc para proteger frente a la ulceración inducida por etanol. Descripción de la invención La hidrotalcita en forma de partículas sirve como antiácido gástrico excelente pero con frecuencia puede provocar daños sobre la membrana mucosal de la pared interna del estómago si se usa durante largos períodos de tiempo, y deja mucho espacio de mejora desde el punto de vista de la protección de la pared interna del estómago. Por tanto, es un objeto de la presente invención proporcionar hidrotalcita mejorada en forma de partículas eficaz para su uso como antiácido gástrico que exhibe una excelente actividad para proteger la pared interna del estómago, es decir, que presente efectos para prevenir la úlcera. Los presentes inventores han continuado el estudio para mejorar la hidrotalcita en forma de partículas en un intento de conseguir el objeto anterior. Como resultado de ello, los inventores han descubierto que una hidrotalcita compuesta en forma de partículas que comprenden hidrotalcita en forma de partículas que contiene Zn en una cantidad muy pequeña y particular como disolución de sólidos exhibe una acción antiácido excelente que protege la membrana mucosal del estómago y evitar la aparición de úlcera en la pared interna del estómago. Es decir, los presentes inventores han descubierto que la hidrotalcita compuesta en forma de partículas de la siguiente fórmula (1) obtenida disolviendo uniformemente una cantidad muy pequeña de iones de cinc que son relativamente baratos y no tóxicos o relativamente poco tóxicos en hidrotalcita en forma de partículas, resulta eficaz como antiácido gástrico que protege la pared interna del estómago y que exhibe un efecto antiácido excelente, es decir, que resulta eficaz para proteger la membrana mucosal del estómago y para evitar la úlcera de estómago, y de este modo se han conseguido en la presente invención, 2   (MgaZnb)1-xAlx(OH)2(A n- )x/n · mH2O (1) en la que A n- es CO3 2- , SO4 2- o Cl - , n es 1 ó 2 y x, a, b y m son valores que satisfacen las siguientes condiciones, 0,18 x 0,4, 0,5 a < 1,0 < b 0,5, 0 m < 1. La hidrotalcita compuesta en forma de partículas de la presente invención representada por medio de la fórmula (1) comprende una hidrotalcita en forma de partículas que contiene una cantidad muy pequeña de cinc (Zn) disuelta uniformemente en su interior. Por tanto, la hidrotalcita compuesta en forma de partículas es un compuesto que presenta la misma estructura cristalina que la hidrotalcita en forma de partículas conocida, y que exhibe prácticamente el mismo patrón de difracción que la hidrotalcita en forma de partículas, medido según un método de difracción de rayos X en forma de polvo. Además, la hidrotalcita compuesta en forma de partículas de la presente invención contiene cinc que se disuelve uniformemente en la hidrotalcita y no daña la pared interna del estómago e la pared interna del intestino. La hidrotalcita compuesta en forma de partículas de la presente invención presenta una estructura química representada por medio de la fórmula anterior (1). A continuación, se describirá de forma concreta la fórmula (1). En la fórmula (1), An- es un anión que tiene una valencia de n, y es CO3 2- , SO4 2- o Cl - , y es, preferentemente, CO3 2- o SO4 2- , y es, del modo más preferido, CO3 2- . Estos aniones pueden incluir dos tipos, por ejemplo, CO3 2- y SO4 2- , simultáneamente. En el presente documento, x debe satisfacer 0,18 x 4 y es, preferentemente, 0,2 x 0,35 y, más preferentemente 0,29 x 0,3. Además, b debería satisfacer 0 < b 0,5 y es, preferentemente 0,0005 b 0,2 y en particular preferentemente 0,0006 b 0,1. Además, a debería satisfacer 0,5 a < 1, y más preferentemente 0,6 a 0,9. Además, m expresa el contenido de agua de cristal y satisface 0 m < 1 y preferentemente 0,1 m 1. El método para producir la hidrotalcita compuesta en forma de partículas de la presente invención es básicamente el mismo que el método conocido de producción de hidrotalcita en forma de partículas (por ejemplo, patente de EE.UU. Nº. 3539306). En el presente documento, se añade cinc (Zn) al material de partida junto con una sal de magnesio y/o una sal de aluminio de manera que se encuentren presentes en el mismo en forma de disolución de sólidos. Se puede añadir el cinc (Zn) en una cantidad pre-determinada al material de partida, preferentemente, en forma de sal soluble en agua tal como nitrato, sulfato o cloruro, y se escogen las condiciones de reacción entre aquellas que se encuentran en el intervalo descrito en la patente de EE.UU. anterior. El método de producción de la hidrotalcita compuesta en forma de partículas de la presente invención comprende poner en contacto una disolución acuosa que contiene, por ejemplo, sales de Mg, Zn y Al (nitrato, cloruro y sulfato) en proporciones de elementos de metal que constituyen la hidrotalcita deseada, una disolución acuosa de carbonato de sodio (Na2CO3/Al = de 0,35 a 0,75) y una disolución acuosa de hidróxido de sodio en contacto una con otra, de manera que co-precipite al tiempo que se mantiene el pH de la disolución de reacción en un valor de 10 a 10,5 con la disolución acuosa de hidróxido de sodio. La reacción se lleva a cabo de temperatura ambiente hasta 100 o C. Se puede usar el producto de reacción en su forma o se puede lavar, y su suspensión (sistema acuoso) se puede someter a reacción hidrotérmica a una temperatura de 70 a 200 o C durante un período de 0,5 a 24 horas. Se puede disminuir el contenido de Na lavando el producto de reacción con una cantidad mayor de agua o mediante lavado del producto de reacción con una disolución acuosa que contiene ácidos (ácido clorhídrico, nítrico, acético y similares) en una cantidades de 10 -3 a 10 -5 mol/l (agua desionizada) en una cantidad de 20 a 50 veces tan grande como el peso de la hidrotalcita compuesta en forma de partículas. Aunque no existe limitación particular sobre la forma de la hidrotalcita compuesta en forma de partículas de la presente invención, resulta ventajosos si las partículas presentan un tamaño medio de partículas secundarias de 0,3 a 20 µm y, preferentemente, de 0,4 a 10 m, medido por medio de un método de dispersión de difracción láser, y resulta deseable que las partículas presenten un área superficial específica BET de 10 a 100 m 2 /g y, preferentemente de 10 a 50 m 2 /g. Cuando se usa como antiácido gástrico,... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una hidrotalcita de material compuesto en forma de partículas representada por medio de la fórmula siguiente (1): (MgaZnb)1-xAlx(OH)2(A n- )x/n · mH2O (1) en la que A n- es CO3 2- , SO4 2- o Cl - , n es 1 ó 2 y x, a, b y m son valores que satisfacen las siguientes condiciones, 0,18 x 0,4, 0,5 a < 1,0 < b 0,5, 0 m < 1. para su uso en la protección de la pared interna del estómago. 2. La hidrotalcita de acuerdo con la reivindicación 1, que es para su uso como se define en la reivindicación 1, en la que A n- es CO3 2- ó SO4 2- . 3. La hidrotalcita de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, que es para su uso como se define en la reivindicación 1, en la que x satisface 0,2 x 0,35. 4. La hidrotalcita de acuerdo con la reivindicación 1, 2 ó 3 que es para su uso como se define en la reivindicación 1, en la que b satisface 0,0005 b 0,2. 5. La hidrotalcita de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, que es para su uso como se define en la reivindicación 1, en la que a satisface 0,6 a 0,9. 6. La hidrotalcita de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, que es para su uso como se define en la reivindicación 1, que es para su uso también como antiácido gástrico. 7. La hidrotalcita para su uso en un método de tratamiento para el cuerpo de un humano o animal, en el que la hidrotalcita es de fórmula (1) como se ha definido en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5. 8. La hidrotalcita que se define en la reivindicación 7, para su uso como antiácido gástrico. 9. La hidrotalcita de acuerdo con la reivindicación 8, que se encuentra en forma de comprimido. 10. El uso de una hidrotalcita de material compuesto en forma de partículas representada por medio de la fórmula (1) (MgaZnb)1-xAlx(OH)2(A n- )x/n · mH2O (1) en la que A n- es CO3 2- , SO4 2- o Cl - , n es 1 ó 2 y x, a, b y m son valores que satisfacen las siguientes condiciones, 0,18 x 0,4, 0,5 a < 1,0 < b 0,5, 0 m < 1. en la fabricación de un medicamento para su uso para proteger la pared interna del estómago. 11

 

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