ACIDOS OXAMICOS Y DERIVADOS COMO LIGANDOS DE RECEPTORES TIROIDEOS.

Resumen: Un compuesto de **fórmula** un profármaco del mismo, un isómero geométrico u óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, de dicho profármaco o de dicho isómero, en la que cada uno de R1, R2 y R3 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, -CN, -OCF3 u -O-alquilo C1-6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el Grupo Z, alquenilo C2-12, halógeno, -CN, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo, -S(O)2NR9R10, -C(O)NR9R10, -(alquilo C1-6)-NR9R10, -NR9C(O)R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10, -(alquilo C1-6)-OR11, -OR11 o -S(O)aR12, con la condición de que, cuando R5 no es flúor, R4 es - S(O)2NR9R10, -C(O)NR9R10, -(alquilo C1-6)-NR9R10, - NR9C(O)R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10, -(alquilo C1- 6)-OR11, -OR11 o -S(O)aR12; o R3 y R4 pueden tomarse conjuntamente para formar un anillo carbocíclico A de fórmula -(CH2)b- o un anillo heterocíclico A seleccionado entre el grupo compuesto por -Q-(CH2)c y -(CH2)j-Q-(CH2)k-, en los que Q es O, S o NR17, estando cada uno de dichos anillos carbocíclico A y heterocíclico A opcionalmente sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, haluro u oxo; R5 es flúor, hidroxi, alcoxi C1-4 o OC(O)R9; o R4 y R5 pueden tomarse conjuntamente para formar un anillo heterocíclico B seleccionado entre el grupo compuesto por -CR9=CR10-NH, -N=CR9-NH-, -CR9=CH-O- y - CR9=CH-S-; R6 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o trifluorometilo; R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R8 es -OR9 o -NR19R20.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC.

Nacionalidad: US

Inventor/es: CHIANG, YUAN-CHING PHOEBE, PFIZER INC.. DOW, ROBERT LEE, PFIZER INC

Fecha de Publicación de la Concesión: 01/03/2005

Fecha Solicitud PCT: 21/02/2000

Fecha Concesión Europea: 04/08/2004

Clasificación Principal: A61K31/165, A61K31/10, C07C323/41, C07C317/50, C07C235/74, A61P5/16

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, MC, PT, IE, SI, FI, RO, CY, EPO, LT, LV, MK, AL, AM, AZ, BY, GH, GM, KE, KG, KZ, LS, MD, MW, RU, SD, SL, TJ, TM, TZ, UG, ZW, BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG, ARIPO, SZ, GW, OAPI, EAPO