ACIDOS BETA-TIOCARBOXILICOS SUSTITUIDOS.

Resumen: LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R 1 Y R 3 PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS Y CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTA UN GRUPO - L 1 R SUP,5 , DONDE L 1 ES UN ENLACE DIRECTO, UNA CADENA DE ALQU ILENO C 1-6 LINEAL O RAMIFICADA, UNA CADENA DE ALQUILENO C 2-6 LINEAL O RAMIFICADA, UNA CADENA DE ALQUINILENO C SUB,2-6 LINEAL O RAMIFICADA, O UNA CADENA DE ALQUILENO C 16 , LINEAL O RAMIFICADA QUE CONTIENE UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE, UN ENLACE FENILENO, IMINO (- NH -) O ALQUILIMINO, O UN GRUPO SULFINILO O SULFONILO, EN DONDE CADA UNA DE LAS CADENAS DE ALQUILENO, ALQUENILENO Y ALQUINILENO PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDA, ESCOGIENDOSE LOS SUSTITUYENTES A PARTIR DE ALCOXI, ARILO, CARBOXI, CIANO, CICLOALQUILO, HALOGENO, HETEROARILO, HIDROXILO U OXO; Y R 5 REPRESENTA HIDROGENO, ARILO, AROILO, CARBOXI O UN ACIDO BIOISOSTERO, CIANO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARILO, ARILALCOXICARBONILO, NH - C(= 0) - NH 2 , - C= N - O - C(= O) - NH 2 , - C(= 0) NY 1 Y 2 , - NY 1 SO 2 ARILO, -NHR 6 , - SR 6 O - OR 6 ; R 2 Y R 4 PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS Y SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO; O R 2 Y R 4 FORMAN CONJUNTAMENTE UN ENLACE; O R 1 Y R 2 O R 1 Y R 3 , O R 3 Y R SUP,4 CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO O ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO DE 3 A 8 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO, ARILALQUILO O HETEROARILALQUILO, Y QUE PUEDE CONTENER OPCIONALMENTE UN HETEROATOMO SELECCIONADO A PARTIR DE O, S O NR 6 ; O R SUP,1 Y R 3 , CONJUNTAMENTE CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN ANILLO HETEROARILO; Y REPRESENTA CARBOXI Y UN ACIDO BIOISOSTERO; A 1 REPRESENTA UN ENLACE D IRECTO, UNA CADENA ALQUILENO C 1-4 , LINEAL O RAMIFICADA O UN GRUPO NR 6 ; AR ES UN GRUPO ELEGIDO ENTRE (I) E (II) Y N ES 0, 1 O 2. SE INCLUYEN ASIMISMO LOS N - OXIDOS DE DICHOS COMPUESTOS, Y SUS PROFARMACOS, SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SOLVATOS (P.EJ. HIDRATOS) DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA PRODUCCION DE EFECTOS FISIOLOGICOS DE TNF E INHIBEN LA FOSFODIESTERASA DE AMP CICLICO. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A SU UTILIZACION FARMACEUTICA Y A PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LA MISMA.

Solicitante: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad: US

Inventor/es: BURNS, CHRISTOPHER, RHONE-POULENC RORER PHAR. INC.. LABAUDINIERE, R., RHONE-POULENC RORER PHAR. INC.. CONDON, STEPHEN, RHONE-POULENC RORER PHAR. INC.. GRONEBERG, ROBERT, RHONE-POULENC RORER PHAR. INC.. MATHEW, ROSE, RHONE-POULENC RORER PHAR. INC.. SALVINO, JOSEPH, RHONE-POULENC RORER PHAR. INC

Fecha de Publicación de la Concesión: 01/09/2005

Fecha Solicitud PCT: 21/01/1998

Fecha Concesión Europea: 06/04/2005

Clasificación Principal: A61K31/395, A61K31/19, A61K31/16, C07C317/44, C07D333/24, C07D209/48, C07D317/60, C07C317/50, C07D215/06, C07C323/62, C07C317/46

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, MC, IE, FI, EPO, AM, AZ, BY, GH, GM, KE, KG, KZ, LS, MD, MW, RU, SD, TJ, TM, UG, ZW, BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG, ARIPO, SZ, OAPI, EAPO