ACIDOS (4S,8S)- Y (4R,8R)-4-P-NITROBENCIL-8-METILL-3 ,6,9-TRIAZA-3N,6N,9N-TRICARBOXIMETIL-1 ,11-UNDECANODIOICOS Y SUS DERIVADOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE AGENTES FARMACEUTICOS.

Resumen: Proceso para la preparación de derivados de benzotiazol sustituidos con amino de fórmula I (Ver fórmula) caracterizado porque R1, R2 y R3 independientemente uno de otro son hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior o halógeno; R4 es hidrógeno, alquilo inferior, alquiloxi inferior, halógeno, o es un grupo heterociclilo no aromático de cinco o seis miembros, insustituido o sustituido por alquilo inferior o un grupo oxo, o es -NR5R6, en donde R5 y R6 cada uno independientemente uno de otro son hidrógeno, alquilo inferior, -C(O)-alquilo inferior, -(CH2)nOalquilo inferior o bencilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior, o es un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros; R1 y R2 o R2 y R3 pueden formar conjuntamente con los átomos de carbono correspondientes un anillo que contiene OCH20-0 CH=CHCH=CH; R es hidrógeno o -C(O)R’; es un grupo heterociclilo no aromático de cinco o seis miembros, grupo heteroarilo de cinco o seis miembros o es arilo, cuyos anillos se pueden sustituir por los grupos, seleccionados de alquilo inferior, halógeno-alquiloinferior , alcoxi inferior, ciano, nitro, -C(O)H, -C(O)-OH o por pirrolidin-1-il-metilo; n es 1 a 4; el término “inferior” denota un grupo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; el término “heteroarilo de cinco o seis miembros” denota el siguiente grupo: pirrol-1-ilo, tetrazolilo, imidazol-1- o2-ilo, pirazol-1-ilo, piridin-1, 2, 3 o 4-ilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, isotiazolilo, isoxazolilo, tienilo o furilo. El término “heterociclilo no aromático de cinco o seis miembros” denota los siguientes grupos: pirrolidinilo, hidropiranilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, tio-morfolin-1, 1-dioxoo tiomorfolinnil-1-oxo. y sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde la ciclización se realiza por el tratamiento de un compuesto de fórmula (Ver fórmula) con sulfóxido/HBr/solvente para producir los productos deseados de fórmula I para R es hidrógeno (fórmula IA) y para R es -C(O)R’ (fórmula IB). (Ver fórmula)

Solicitante: FESTO AG & CO

Nacionalidad: DE

Inventor/es: KARCHER, BERND

Fecha de Publicación de la Concesión: 16/06/2007

Fecha Solicitud PCT: 14/02/2003

Clasificación Principal: A61C8/00

Clasificación PCT: C07B53/00, A61K51/04, C07C227/18, C07C229/40, C07C229/76

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, MC, PT, IE, SI, FI, RO, CY, EPO, LT, LV, MK, AL