ACCIÓN CORRECTORA PARA HIPERACTIVIDAD DE VEJIGA URINARIA QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE ANILIDA DE ÁCIDO ACÉTICO COMO PRINCIPIO ACTIVO.

Una acción correctora para su uso en el tratamiento de hiperactividad de vejiga urinaria que comprende anilida de ácido (R)-2-(2-aminotiazol-4-il)-4'[2-[(2-hidroxi-2-feniletil)amino]etil]acético o una de sus sales como principio activo

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2003/014065.

Solicitante: ASTELLAS PHARMA INC..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-11, NIHONBASHI-HONCHO 2-CHOME, CHUO-KU, TOKYO JAPON.

Inventor/es: MARUYAMA, TATSUYA, SATO,SHUICHI, TAKASU,Toshiyuki, UKAI,Masashi.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 4 de Noviembre de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/426 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Tiazoles.
  • C07D277/40 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales insustituidos amino o imino.

Clasificación PCT:

  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61P13/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
  • A61P13/10 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la vejiga.
  • C07D277/40 C07D 277/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.

Clasificación antigua:

  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61P13/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
  • A61P13/10 A61P 13/00 […] › de la vejiga.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2360353_T3.pdf

 

ACCIÓN CORRECTORA PARA HIPERACTIVIDAD DE VEJIGA URINARIA QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE ANILIDA DE ÁCIDO ACÉTICO COMO PRINCIPIO ACTIVO.
ACCIÓN CORRECTORA PARA HIPERACTIVIDAD DE VEJIGA URINARIA QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE ANILIDA DE ÁCIDO ACÉTICO COMO PRINCIPIO ACTIVO.
ACCIÓN CORRECTORA PARA HIPERACTIVIDAD DE VEJIGA URINARIA QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE ANILIDA DE ÁCIDO ACÉTICO COMO PRINCIPIO ACTIVO.

Fragmento de la descripción:

Campo técnico

La presente invención se refiere a una acción correctora para su uso en el tratamiento de hiperactividad de vejiga urinaria que comprende anilida de ácido (R)-2-(2-aminotiazol-4-il)-4-[2-[(2-hidroxi-2-feniletil)amino]etil]acético o una de sus sales como principio activo.

Técnica anterior

La vejiga urinaria de los animales se encuentra sujeta a un control dual por parte de los nervios autónomo y detrusor, se relaja a través del receptor de adrenalina β mediante estímulo del nervio simpático tras la micción mientras que, tras la excreción de la orina, se contrae por medio del receptor de muscarina mediante estímulo del nervio para-simpático. A modo de acción correctora para hiperactividad de vejiga urinaria en la que el control dual se encuentra desequilibrado, en la actualidad se han empleado agentes anti-colinérgicos tales como hidrocloruro de propiverina e hidrocloruro de oxibutinina. No obstante, existen casos resistentes al tratamiento que muestran resistencia a dichos compuestos y que son efectos secundarios provocados por los agentes anti-colinérgicos tales como la disfunción urinaria y la xerostomía y, por tanto, resulta frecuente el hecho de no siempre se logren resultados clínicos satisfactorios.

Además, como resultado del aumento de la población de edad avanzada en los últimos años, el número de pacientes que padece hiperactividad vesical está aumentando año tras año y, a la vista de la QOL (calidad de vida) de los pacientes, existe una fuerte demanda en cuanto al desarrollo de nuevos fármacos.

Los presentes inventores informan en el Ejemplo 41 sobre un folleto del documento internacional abierto WO 99/20607 en el que se dice que dihidrocloruro de anilida de ácido (R)-2-(2-aminotiazol-4-il)-4-[2-[(2-hidroxi-2feniletil)amino]-etil]acético tiene por un lado acción de estímulo de la secreción de insulina y por otro, acción potenciadora de la sensibilidad frente a insulina, y además posee propiedades anti-obesidad y anti-hiperlipidémica, por lo que constituye un compuesto útil para el tratamiento de la diabetes mellitus pero no existe sugerencia o divulgación sobre el uso terapéutico para hiperactividad de vejiga urinaria (referido al Documento de Patente 1).

**(Ver fórmula)**

Mientras tanto, en un folleto del documento internacional abierto WO 98/07445, como agente para la prevención y el tratamiento de polaquiuria e incontinencia urinaria que contienen un fármaco que tiene acción estimuladora del receptor de adrenalina-β3 como principio activo, se menciona que CGP-12, 177A representado por la siguiente

40 fórmula de estructura química presenta acción de relajación sobre la vejiga urinaria (referida al Documento de Patente 2). Se sabe que CGP-12, 177A es un fármaco selectivo que presenta acción estimuladora frente al receptor de adrenalina-β3 (referido a los documentos 1 y 2 que no son patentes).

**(Ver fórmula)**

45 En un folleto del documento internacional abierto WO 99/31045, se menciona que los compuestos representados por medio de la fórmula siguiente presentan una acción estimuladora frente al receptor de adrenalina-β3 y como agente para la prevención o el tratamiento de trastornos provocados por obesidad, hiperglucemia y aceleración de la movilidad en el tracto intestinal así como trastornos provocados por polaquiuria o incontinencia urinaria, melancolía,

50 cálculo biliar o aceleración de movilidad en las vías biliares (referido al documento de patente 3).

**(Ver fórmula)**

(En la fórmula, R1 es un grupo hidroxilo, alquilo inferior, aralcóxido, amino, etc.; R2 es un grupo hidroxilo o alquilo inferior; R3 es un átomo de hidrógeno o halógeno; R4 y R5 son cada uno hidrógeno, halógeno o alquilo inferior; y A 5 es un grupo alquileno inferior).

En un folleto del documento internacional abierto WO 99/52856, se menciona que los compuestos representados por medio de la fórmula siguiente presentan acción estimuladora frente al receptor de adrenalina-β3 y como agente para la prevención o el tratamiento de trastornos provocados por obesidad, hiperglucemia y aceleración de la movilidad en el tracto intestinal y trastornos provocados por polaquiuria o incontinencia urinaria, melancolía, cálculo biliar o aceleración de movilidad en las vías biliares (referido al documento de patente 4).

**(Ver fórmula)**

15 (En la fórmula, R1 es un átomo de hidrógeno, alquilo inferior o aralquilo; R2 es un átomo de hidrógeno, alquilo inferior o halógeno; y A es un átomo de oxígeno o un grupo imino).

En un folleto del documento internacional abierto WO 00/02846, se menciona que los compuestos representados por medio de la fórmula siguiente presentan acción estimuladora frente al receptor de adrenalina-β3 y como agente para la prevención o el tratamiento de trastornos provocados por obesidad, hiperglucemia y aceleración de la movilidad en el tracto intestinal y trastornos provocados por polaquiuria o incontinencia urinaria, melancolía, cálculo biliar o aceleración de movilidad en las vías biliares (referido al documento de patente 5).

**(Ver fórmula)**

(En la fórmula, R1 es un grupo hidroxilo, etc.; uno de R2 y R3 es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, etc y

otro es un átomo de hidrógeno; y R4 es un átomo de halógeno, etc.)

El documento WO 02/0062 desvela agonistas del receptor adrenérgico β3 para el tratamiento de hiperactividad de 30 vejiga urinaria, polaquiuria e incontinencia urinaria.

Documento de Patente 1: Folleto de documento internacional abierto WO 99/20607.

Documento de Patente 2: Folleto de documento internacional abierto WO 98/07445. 35

Documento de Patente 3: Folleto de documento internacional abierto WO 99/31045.

Documento de Patente 4: Folleto de documento internacional abierto WO 99/52856. 40 Documento de Patente 5: Folleto de documento internacional abierto WO 00/02846.

Documento 1 que no es patente: Drugs of the Future, 1993, volumen 18, Nº. 6, página 542.

Documento 2 que no es patente: The American Society for Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1993, 45 volumen 44, página 1100.

Divulgación de la invención

Los presentes inventores han llevado a cabo intensos estudios para encontrar nuevos efectos farmacológicos de anilida de ácido (R)-2-(2-aminotiazol-4-il)-4-[2-[(2-hidroxi-2-feniletil)amino]-etil]acético o una de sus sales (en lo sucesivo, denominado “el principio activo de la presente invención”) que resulta útil como acción correctora para diabetes mellitus y, como resultado de ello, han encontrado que el principio activo de la presente invención resulta útil como acción correctora en particular para ser usado en el tratamiento de la hiperactividad de vejiga urinaria. En la presente invención y como se define en las reivindicaciones, la hiperactividad de vejiga urinaria se define como un trastorno por el cual tiene lugar una frecuente urgencia urinaria. Aunque la hiperplasia prostática benigna se pone de ejemplo como una de las causas de hiperactividad de vejiga urinaria, existen muchos casos en los que causa es ambigua y se denominan hiperactividad de vejiga urinaria idiopática. Aunque en ocasiones la hiperactividad de vejiga urinaria viene acompañada de frecuencia urinaria e incontinencia urinaria, no se limita al trastorno que siempre viene acompañado de frecuencia e incontinencia urinarias. De este modo, en el caso de vejiga urinaria con hiperactividad moderada, el paciente es sensible a la sensación o deseo de orinar y, con frecuencia, tiene dicho deseo o sensación de orinar pero, actualmente, el/ella es capaz de retener la orina durante un tiempo. No obstante, en el caso de vejiga urinaria con hiperactividad moderada, se ha demandado mucho una mejora desde el punto de vista de la QOL (calidad de vida) del paciente. Por otra parte, en ocasiones, la vejiga urinaria con hiperactividad aguda viene acompañada de frecuencia e incontinencia urinarias. La frecuencia urinaria es una estado en el que el número de veces de micción es mayor que el normal y se dice que no es menor que aproximadamente dos veces durante la noche y no menor que aproximadamente 8 veces durante 24 horas. En cuanto a la incontinencia urinaria, se produce una pérdida involuntaria de orina que se define como un estado en el que existe un problema de tipo social e higiénico y se clasifica en incontinencia urinaria de esfuerzo que ocurre cuando se aplica presión... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una acción correctora para su uso en el tratamiento de hiperactividad de vejiga urinaria que comprende anilida de

ácido (R)-2-(2-aminotiazol-4-il)-4-[2-[(2-hidroxi-2-feniletil)amino]etil]acético o una de sus sales como principio activo. 5

2. La acción correctora de la reivindicación 1 que comprende una sustancia libre de anilida de ácido (R)-2-(2aminotiazol-4-il)-4-[2-[(2-hidroxi-2-feniletil)amino]etil]acético como principio activo.

3. Una acción correctora para su uso de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en la que la acción correctora es para 10 su uso en el tratamiento de hiperactividad de vejiga urinaria como resultado de una hiperplasia prostática benigna.

4. Una acción correctora para su uso de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en la que la acción correctora es para su uso en el tratamiento de urgencia urinaria.

5. Una acción correctora para su uso de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en la que la acción correctora es para su uso en el tratamiento de incontinencia urinaria.

6. Una acción correctora para su uso de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en la que la acción correctora es para

su uso en el tratamiento de polaquiuria. 20


 

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