58 patentes, modelos y diseños de ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI

  1. 1.-

    TRIPROPAPTINAS ANTIBIOTICAS Y PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR LAS MISMAS.

    (10/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, NEW FUJI MANSION 701, HASHIZUME, HIDEKI, IGARASHI, MASAYUKI, NAGANAWA, HIROSHI, HAMADA, MASA. Clasificación: C12N1/20, C07K7/06, C12P21/02.

    Antibiótico, tripropeptina Z, tripropeptina A, tripropeptina B, tripropeptina C o tripropeptina D, que es un compuesto representado por la fórmula (I) general: en la que R es un grupo 7-metil-octilo para tripropeptina Z; un grupo 8-metil-nonilo para tripropeptina A; un grupo 9-metil-dodecilo para tripropeptina B; un grupo 10-metil-undecilo para tripropeptina C; y un grupo 11-metil-dodecilo para tripropeptina D, o una sal farmacéuticamente aceptable de las mismas.

  2. 2.-

    ANTIBIOTICOS MACROLIDOS Y TRATAMIENTO DE LA PASTEURELOSIS.

    (09/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: HAMADA, MASA, TAKEUCHI, TOMIO, MIYAKE, TOSHIAKI, TAKITA, TOMOHISA, UMEZAWA, SUMIO. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70, A61P31/04.

    Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal de adición de ácido del mismo, aceptable fisiológicamente: C113 donde R1 y R2 son lo mismo y representan un grupo de fórmula o - f ís.

  3. 3.-

    ANALOGOS DE SULFOSTINA Y PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE SULFOSTINA Y DE SUS ANALOGOS.

    (03/2004)
    Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, MURAOKA, YASUHIKO, ABE, MASATOSHI, AKIYAMA, TETSUO, HARADA, SHIGEKO. Clasificación: C07F9/59, C07F9/572, C07F9/22, C07F9/553.

    Un análogo de la sulfostina representado por una fórmula general (IV’), en la que n es un número entero de 0 a 3, con tal que se excluya un caso en el que n sea 2 y las configuraciones estéricas de C* y P*, sean S y R, respectivamente, o una sal suya farmacéuticamente aceptable.

  4. 4.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2'-DESOXI-2'-HALOCOFORMICINAS O ESTEREOISOMEROS DE LAS MISMAS.

    (06/2002)
    Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, UMEZAWA, SUMIO, TSUCHIYA, TSUTOMU, TAKAHASHI, YOSHIAKI. Clasificación: C07H19/23, C07H19/052.

    UN OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION, ES PROPORCIONAR UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE UNA 2'-DESOXI-2'-HALOCOFORMICINA , QUE PRESENTA UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA FRENTE A LA ADENOSINA DESAMINASA, CON UN ELEVADO RENDIMIENTO EN LA PRACTICA. POR TANTO, SE PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO QUE COMPRENDE REACCIONES MULTIETAPAS, UTILIZANDO COMO INTERMEDIARIO UN TERT-BUTIL 1-(3,5DI-O-ACIL-2-DESOXI-2-HALO-{BE}-D-RIBOFURANOSIL O ARABINOFURANOSIL)-5-AMINOIMIDAZOL-4-CARBOXILATO , DE FORMULA (II) (II) PRODUCIENDOSE UNA 2'-DESOXI-2'-HALOCOFORMICINA O UNA 2'-DESOXI2'-EPI-2'-HALOCONFORMICINA , DE FORMULA (I-A) (I-A) Y, ASIMISMO, UNA 2'-DESOXI-8-EPI-2'-HALOCONFORMICINA O UNA 2'DESOXI-8,2'-DIEPI-2'-HALOCONFORMICINA , DE FORMULA (I-B) (I-B) SE PUEDE PREDECIR QUE LA 2'-DESOXI-2'-HALOCONFORMICINA Y LOS EPIMEROS DE LA MISMA, SERAN UTILES COMO MEDICAMENTOS PARA LEUCEMIAS LINFOCITICAS Y PARA VARIAS ENFERMEDADES ATRIBUIBLES A LAS ACCIONES DE LA ADENOSINA DESAMINASA.

  5. 5.-

    UN DERIVADO DE AMIDA DE AMITIAMICINA.

    (05/2002)
    Ver ilustración. Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, MURAOKA, YASUHIKO, IINUMA, HIRONOBU, OKONOGI, TSUNEO. Clasificación: A61K31/435, A61K38/05, C07D513/22, C07K5/078.

    SE DESCRIBE UN NUEVO DERIVADO DE AMIDA, QUE ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL N ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6, R SUP,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO CARBOXILO O UN GRUPO HIDROXILMETILO, Y R SUP,2} ES UN GRUPO DE FORMULA COOR SUP,3}, EN LA CUAL R SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO BENCILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HALOGENO O UN GRUPO HIDROXILO, O R SUP,2} ES UN GRUPO DE FORMULA ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO 3 AMINOPROPILO, UN GRUPO 3 ]AMINOPROPILO O UN GRUPO 3 ES UN GRUPO METILO, UN GRUPO HIDROXILO O UN GRUPO GUANIDINO DE FORMULA TICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. ESTOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) MUESTRAN UNAS ACTIVIDADES ANTIBACTERIANAS UTILES Y SON SOLUBLES EN AGUA, Y ALGUNOS DE ELLOS DEMUESTRAN EXHIBIR UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA STAPHYLOCOCCUS AUREUS RESISTENTE A LA METICILINA (MRSA).

  6. 6.-

    COMPOSICION FARMACEUTICA PARA INHIBIR LA INFECCION PRODUCIDA POR EL VIRUS CAUSANTE DEL SINDROME DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA ADQUIRIDA.

    (02/2000)
    Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, KONDO, SHINICHI, HOSHINO, HIROO. Clasificación: A61K31/71.

    SE PROPORCIONAN AHORA COMPOSICONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN POR LO MENOS UNA DE LAS BENANOMICINAS A Y B Y SUS SALES, QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA INFECCION DE CELULAS T HUMANAS CON HIV, A SABER, UN VIRUS CAUSANTE DE SINDROME DE INMUNODEFICIENCIA ADQUIRIDA HUMANO (SIDA). ASI, LAS BENANOMICINAS A Y B ASI COMO SUS SALES SON UTILES COMO AGENTES ANTIVIRICOS CONTRA HIV.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE ANTRACICLINA QUE CONTIENEN FLUOR, QUE TIENEN GRUPO(S) HIDROXILO MONO- O DI-O-AMINOALQUILADOS EN SU RADICAL DE AZUCAR.

    (10/1999)
    Inventor/es: UMEZAWA, SUMIO, TSUCHIYA, TSUTOMU, TAKAGI, YASUSHI, TAKEUCHI, TOMIO, NEW FUJI MANSION 701, 1-11, SOHTOME, HIROMI. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252.

    PARA PROPORCIONAR NUEVOS DERIVADOS DE ANTRACICLINA QUE CONTIENEN FLUOR Y PRESENTAN ACTIVIDADES ANTITUMORALES Y SOLUBILIDAD EN AGUA, SE HAN SINTETIZADO UNA 7-O-(2,6-DIDESOXI-2FLUORO-3-O- O -4-O- O -3,4-DI-O-AMINOALCANOIL-{AL}-LTALOPIRANOSIL) DAUNOMICINONA O -ADRIAMICINONA, DE FORMULA GENERAL (I) MOSTRADA MAS ABAJO, ASI COMO UN 7-O-(3-O- O -4-O- O -3,4-DIO-AMINOALCANOIL-2 ,6-DIDESOXI-2,6,6,6-TETRAFLUORO-{AL}-LTALOPIRANOSIL- O -2,6-DIDESOXI-6,6,6-TRIFLUORO-{AL}-L-LIXOHEXOPIRANOSIL)ADRIAMICINONA , DE FORMULA GENERAL (II), MOSTRADA MAS ABAJO: DONDE CADA UNO O AMBOS DE A{SUP,1} Y A{SUP,2}, ES O SON UN RESIDUO {AL}-AMINOACIDO, O UN RESIDUO {OM}-AMINOACIDO, Y T REPRESENTA UN ATOMO DE FLUOR O HIDROGENO. LOS NUEVOS DERIVADOS DE ANTRACICLINA QUE CONTIENEN FLUOR, DE FORMULAS GENERALES (I) Y (II), TIENEN UNA ELEVADA ACTIVIDAD ANTITUMORAL, SON SOLUBLES EN AGUA, Y SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES, ADMINISTRADOS EN FORMA DE UNA SOLUCION INYECTABLE.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE ANTRACICLINA QUE CONTIENEN UNIDADES DE AZUCAR TRIFLUOROMETILADAS.

    (08/1999)

    NUEVOS DERIVADOS DE ANTRACICLINA HAN SIDO AHORA PRODUCIDOS LOS CUALES EXHIBEN LAS MAS ALTAS ACTIVIDADES ANTITUMORALES Y TOXICIDADES MAS BAJAS QUE ESTOS DE DAUNOMICINA, ADRIAMICINA ETC, QUE HAN SIDO CLINICAMENTE USADOS COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS. ES DECIR UN DERIVADO DE DAUNOMICINONA O ADRIAMICINONA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I): EN DONDE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXILO, Y DERIVADO DE 7-0-(2,6-DIDEOXI-6,6 ,6-TRIFLUORO-{A}-L-LIXOHEXOPIRANOSIL)ADRIAMICINONA EL CUAL ES UN DERIVADO DE ADRIAMICINA REPRESENTADO POR LA FORMULA (II): HA SIDO AHORA NUEVAMENTE SINTETIZADO. LOS NUEVOS DERIVADOS DE ANTRACICLINA QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) Y FORMULA (II), RESPECTIVAMENTE, MUESTRAN EXCELENTES...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE DIBECACINA Y DERIVADOS DE ARBECACINA ACTIVOS CONTRA BACTERIA RESISTENTE Y LA PRODUCCION DE LOS MISMOS

    (05/1999)
    Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, SHIBAHARA, SEIJI, KONDO, SHINICHI, USUI, TAKAYUKI, KUDO, TOSHIAKI, GOMI, SHUICHI, TAMURA, ATSUSHI, IKEDA, YOKOIKEDA, DAISHIRO. Clasificación: A61K31/71, C07H15/234.

    COMO NUEVOS DERIVADOS DE DIBEKACIN Y NUEVOS DERIVADOS DE ARBECACINA SON AHORA PROVISTOS 2"-AMINO-2"DEOXYDEBECACINA , 2"-AMINO-5,2"DIDEOXIDIBECACIN , 2"-AMINO-2"-DEOXIARBECACINA , 2"-AMINO5,2"DIDEOXIARBECACINA , 2"-AMINO-5,2"-DIDEOXI-5-EPI-FLUORARBECACINA Y 2"-AMINO-5.2"-DIDEOXI-5EPIAMINOARBEKACIN LO CUAL EXHIBE UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL ALTA CONTRA UNA AMPLIA VARIEDAD DE BACTERIAS GRAM-POSITIVA Y GRAM-NEGATIVA, INCLUYENDO RESISTENCIA A BACTERIA TAL COMO STAPHYLOCOCCUS AUREUS CON RESISTENCIA A METICILINA Y LOS CUALES TIENEN TOXICIDAD BAJA HACIA LOS MAMIFEROS Y SON UTILES COMO AGENTE ANTIBACTERIAL PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERICIDAS.

  10. 10.-

    COMPOSICION DEL INHIBIDOR DE INFECCION CON VIRUS DEL SIDA.

    (12/1997)
    Inventor/es: HAMADA, MASA, TAKEUCHI, TOMIO, KONDO, SHINICHI, HOSHINO, HIROO, IKEDA, YOKO CRESCENT IKEJIRI OHASHI 502, 19 -16. Clasificación: A61K31/16.

    UNA D-(BETA)-LISILMETANODIAMINA REPRESENTADA POR LA FORMULA (I) O UNA SAL O HIDRATO DE LA MISMA QUE TIENE UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA INFECCION PROVOCADA POR EL VIRUS DEL SIDA O VIH, Y ASI UN INHIBIDOR DE LA INFECCION DEL VIRUS DEL SIDA QUE LA CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO QUE SE PREVE SERA UNA DE LAS SOLUCIONES CONTRA EL SIDA QUE SE PIENSA ES DE DIFICIL CURACION.

  11. 11.-

    DERIVADO DE 3,4'-DIDESOXI-MICAMINOSILTILONOLIDO Y SU PRODUCCION.

    (06/1997)
    Inventor/es: TANAKA,HIROSHI, TSUCHIYA, OSAMU, YOSHIOKA, TAKEO, TAKEUCHI, TOMIO, MIYAKE, TOSHIAKI, UMEZAWA, SUMIO, MATSUMOTO, NAOKI, KAGEYAMA, SHUNJI, KOMINATO, KAICHIRO. Clasificación: C07H17/08.

    UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL QUE ES UTIL PARA LA PRODUCCION DE 3,4'-DIDESOXIMICAMINOSILTILONOLIDA UTIL COMO SUSTANCIA ANTIBACTERIANA. EN LA FORMULA ANTEDICHA A REPRESENTA CARBONILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO; B REPRESENTA FORMILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO; R1 REPRESENTA HIDROXI OPCIONALMENTE PROTEGIDO; R2 REPRESENTA HIDROGENO O ACILO; W REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, ALCANOILOXI INFERIOR O SULFONILOXI SUSTITUIDO; Y REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI O SULFONILOXI SUSTITUIDO; Y EL SIMBOLO O BIEN UNO DOBLE.

  12. 12.-

    2'-DESOXI-2'-FLUOROCOFORMICINA Y ESTEREOISOMEROS DE LA MISMA.

    (06/1997)
    Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO NO. 701 NEW FUJI MANSION, UMEZAWA, SUMIO 1-1-709, SHINJUKU 5-CHOME, TSUCHIYA, TSUTOMU 1-17-201, EDA HIGASHI 3-CHOME, TAKAHASHI, YOSHIAKI 201 YAGUCHI HEIM. Clasificación: C07H19/23, C07H5/02, C07H19/052, C07H5/04.

    EL 2'-DEOXI-2'-FLUOROCOFORMICINA Y EL 2'-DEOXI-8-EPI-2'FLUOROCOFORMICINA HAN SIDO AHORA SINTETIZADOS MEDIANTE UNA REACCION EN MULTIPLES ETAPAS A TRAVES DEL BROMURO DE 3,5-DI.O-BENZOIL-2-DEOXI2-FLUORO-ALFA 2'-DEOXI-2'-EPI2'-FLUOROCOFORMICINA Y EL 2'-DEOXI-8,2'-DIEPI-2'-FLUOROCOFORMICIN HAN SIDO AHORA SINTETIZADOS A PARTIR DEL BROMURO DE 3,5-DI-O-BENZOIL-2DEOXI-2-FLUORO-ALFA-D-ARABINOFURANOSILO MEDIANTE UNA REACCION EN MULTIPLES ETAPAS. ESTOS CUATRO DERIVADOS DEL 2'-FLUOROCOFORMICINA SON NUEVOS COMPUESTOS Y TIENEN UNA POTENTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ENZIMAS CONTRA LA DEAMINASA ADENOSINA. EN PARTICULAR, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LEUCEMIA LIMFOCITICA AGUDA EN VIRTUD DE LA ACTIVIDAD ARRIBA MENCIONADA. OTROS NUEVOS COMPUESTOS TAMBIEN OBTENIDOS INCLUYEN VARIOS INTERMEDIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE LOS DERIVADOS ARRIBA MENCIONADOS.

  13. 13.-

    NUEVA SUSTANCIA ANTIBIOTICA ANTICANCER

    (09/1995)
    Inventor/es: NAGANAWA, HIROSHI, TAKEUCHI, TOMIO, KUMAGAI, HIROYUKI, ISHIZUKA, MASAAKI, IINUMA, HIRONOBU, SAWA, TSUTOMU, ISSHIKI, KUNIO, HAMADA, MASAMAEDA, KENJI. Clasificación: A61K31/365, C12P17/00, C07D311/76.

    COMO UN NUEVO ANTIBIOTICO ES PROVISTO UN COMPUESTO, AHORA NOMBRADO SUSTANCIA MI 43-37FII DE FORM.(I), ESTA SUSTANCIA TIENE UNA ACTIVIDAD ANTITUMOR, Y DA AUMENTO DE LA PRODUCCION DE INTERLEUQUINA -1 EN MAMIFEROS VIVOS, Y ACTIVA EN ESTAS LA MACROFAQUE. LA SUSTANCIA MI 43-37FII PUEDE SER PRODUCIDA POR EL CULTIVO DE STREPTOVERTICILLUN EVROCIDIM IDENTIFICADO COMO FERM BP-2783.

  14. 14.-

    DERIVADOS 3 - DEOXI MICAMINOSIL TILONOLIDA

    (07/1995)
    Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, UMEZAWA, SUMIO, SAKAMOTO, SHUICHI, TSUCHIYA, TSUTOMU, KAGEYAMA, SHUNJI. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

    DERIVADOS 3 - DEOXI MICAMINOSIL TILONOLIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA(I) Y LAS SALES DE ESTO, DONDE X ES UN O, N - OR4 (DONDE R4 ES H O ALQUILO INFERIOR), R1 ES UN H O UN GRUPO ACILO O UNO ALQUILSILILO, R ES UN H O UN GRUPO ACILO, Y R3 ES UN H O UN GRUPO HIDROXILO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA(I) TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA EXCELENTE.

  15. 15.-

    NUEVOS ANTIBIOTICOS BENANOMICINAS AB Y DEXILIXILBENANOMICINAS B Y SU PRODUCCION Y USOS

    (01/1995)
    Inventor/es: HAMADA, MASA, TAKEUCHI, TOMIO, KONDO, SHINICHI, GOMI, SHUICHI, HARA, TAKESHI, SEZAKI, MASAJI, YAMAMOTO, HARUO. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252, C12P19/56.

    DOS NUEVOS ANTIBIOTICOS QUE HAN SIDO LLAMADOS BENANOMICINAS A Y B RESPECTIVAMENTE SON PRODUCIDOS POR FERMENTACION MEDIANTE EL CULTIVO DE UN NUEVO MICFROORGANISMO, DENOMINADO COMO CEPA MH193 16F4 DE ACTINIMICETES. LAS BENANOMICINAS A Y B MUETRAN CADA UNA ACTIVIDAD ANTIFUNGICA Y SON UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS ANTIFUNGICOS. UN NUEVO COMPUESTO DECXILLOSXILBENANOMICINA B SE PRODUCE AHORA POR CONVERSION QUIMICA DEL BENANOMICINA B, Y ESTE ANTIBIOTICO SEMISINTETICO TAMBIEN MUESTRA ACTIVIDAD ANTIFUNGICA Y ES UTIL COMO AGENTE TERAPEUTICO ANTIFUNGICO.

  16. 16.-

    NUEVO ANTIBIOTICO DE N-ACETIL-BENANOMICINA B, PRODUCCION Y USOS

    (12/1994)
    Inventor/es: KONDO, SHINICHI, HOSHINO, HIROO, TAKEUCHI, TOMIO, NEW FUJI MANSION 701A, GOMI, SHUICHI, IVY HEIGHTS 202. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252, C07H15/244.

    COMO NUEVO COMPUESTO SE DESCRIBE LA N-ACETILBENANOMICINA B, QUE RESULTA DE GRAN UTILIDAD COMO AGENTE ANTIFUNGICO Y TAMBIEN COMO AGENTE ANTIVIRAL PARA LA INHIBICION DE INFECCIONES DE CELULAS HUMANAS EN T CON HIV, ES DECIR, UN VIRUS CAUSANTE DEL SINDROME DE INMUNODEFICIENCIA ADQUIRIDA EN HUMANOS. LA N-ACETILBENANOMICINA B PUEDE PREPARARSE MEDIANTE LA ACETILACION DEL GRUPO 4-AMINO DE BENANOMICINA B, QUE LA PRODUCE MEDIANTE FERMENTACION UN NUEVO MICROORGANISMO, CEPA MH193-16F4 DE ACTINOMICETOS.

  17. 17.-

    14-CLORODAUNOMICINA Y PROCESO PARA LA PREPARACION DE 14-CLORODAUNOMICINA, Y PROCESO PARA LA PREPARACION DE 2"R)-4'-OTETRAHIDROPIRANILADRI-AMICINA.

    (12/1994)
    Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, KONDO, SHINICHI, MACHINAMI, TOMOYA, NISHIHATA, KEN, NAKAMURA, TAKESHI. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252.

    COMO NUEVO COMPUESTO DE PROPONE LA 14-CLORODAUNOMICINA, QUE ES UTIL COMO AGENTE ANTITUMORAL Y TAMBIEN COMO PRODUCTO INTREMEDIO PARA USO EN LA PREPARACION DE 2"R-4'-O-TETRAHIDROPIRANILADRI-AMICINA CON RENDIMIENTO MEJORADO Y ECONOMICO. LA 14-CLORODAUNOMICINA SE PREPARA POR UN PROCESO QUE SE DETALLA EN EL TEXTO DE LA INVENCION.

  18. 18.-

    2,6-DIDESOXI-2-FLUOR-L-TALOPIRANOSA Y SUS DERIVADOS Y PRODUCCION DE ESTOS COMPUESTOS.

    (11/1994)
    Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, UMEZAWA, SUMIO, TSUCHIYA, TSUTOMU, TAKAGI, YASUSHI, UMEZAWA, HAMAO. Clasificación: C07H15/04, C07H15/252, C07H5/02, C07H13/04.

    LA INVENCION TRATA DE LA PREPARACION DE LA 2,6-DIDESOXI-2-FLUOR-L-TALOPIRANOSA Y SUS DERIVADOS I-SUSTITUIDOS, INCLUYENDO HALUROS DE METIL2,6-DIDESOXI-2-FLUOR-L-TALOPIRANOSA Y DE 3,4-DI -OPROTEGIDA-2,6-DIDESOXI -2-FLUOR-L-TALOPIRANOSA. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE NUEVOS COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL,EN ESPECIAL LA 7-O-(2,6-DIDESOXI -2-FLUOR-ALFA-L-TALOPIRANOSIL)- DAUNOMICINONA O -ADRIAMICINONA. LA 2,6-DIDESOXI-2-FLUOR- L-TALOPIRANOSA MUESTRA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y AL IGUAL QUE SUS DERIVADOS I-SUSTITUIDOS PUEDE PREPARARSE A PARTIR DE L-FUCOSA MEDIANTE UN PROCEDIMIENTO DE VARIAS ETAPAS.

  19. 19.-

    NUEVOS DERIVADOS DE ANTRACICLINA, USOS DE LOS MISMOS COMO AGENTES ANTITUMORES Y PRODUCCION DE LOS MISMOS.

    (12/1993)
    Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, UMEZAWA, SUMIO, TSUCHIYA, TSUTOMU, TAKAGI, YASUSHI, UMEZAWA, HAMAO. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252.

    COMO NUEVOS DERIVADOS DE ANTRACICLINA SE PRESENTAN AHORA LA 7O-(2,6-DIDESOXI-2-FLUORO-O-L-TALOPIRANOSIL)-DAUNOMICINONA Y LA 7-O-(2,6-DIDESOXI-2-FLUORO-O-L-TALOPIRANOSIL)-ADRIAMICINONA QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORES ASI COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS. BREVEMENTE, ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SE PUEDEN PRODUCIR A BASE DE CONDENSAR UN HALURO DE 2,6-DIDESOXI-2-FLUOROO-L-TALOPIRANISILO CON EL GRUPO 7-HIDROXILO DE LA DAUNOMICINONA O LA ADRIAMICINONA.

  20. 20.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO RELACIONADO CON ARFAMENINA

    (10/1986)
    Clasificación: C07C101/34.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ARFAMENINA, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN UNA MODIFICACION QUIMICA Y REACCION DE FORMACION DE SAL DEL GRUPO AMINO, EL GRUPO GUANIDILO Y/O EL GRUPO CARBOXILO DE ARFAMENINA Y SE LLEVAN A CABO POR ACILACION, DIMETILPIRIMIDILACION O ESTERIFICACION. LOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD INMUNOPOTENCIADORA Y POR LO TANTO PUEDEN USARSE COMO MEDICAMENTOS.

  21. 21.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 1-N -(L-3-AMINO-2-HIDROXIPROPIONILO)- O 1-N-(L-4-AMINO-2-HIDROXIBUTIRILO)-2' ,3'-DIDEOXIKANAMICINA A

    (07/1985)
    Clasificación: C07H15/236.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 1-N-(L-3-AMINO-2-HIDROXIPROPIONIL) O 1-N-(L-4-AMINO-2-HIDROXIBUTIRIL)-2K , 3K-DIDESOXIKANAMICINA A.CONSISTE EN LA ACILACION DEL GRUPO 1-AMINO DE 2K,3K-DIDESOXIKANAMICINA A O UN DERIVADO PARCIALMENTE N-PROTEGIDO DE LA MISMA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y AL MENOS UNA B ES UN GRUPO MONOVALENTE AMINO-PROTECTOR, MEDIANTE REACCION CON ACIDO L-3-AMINO-2-HIDROXIPROPIONICO O L-4-AMINO-2-HIDROXIBUTIRICO O UN DERIVADO AMINO PROTEGIDO DEL MISMO, DE FORMULA GENERAL (II), PARA LA OBTENCION DEL PRODUCTO 1-N-ACILADO DE FORMULAGENERAL (III), Y EN RETIRAR A CONTINUACION LOS GRUPOS AMINO-PROTECTORES.DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS PARA EL TRATAMIENTO TERAPEUTICO DE VARIAS CLASES DE INFECCIONES BACTERIASNAS.

  22. 22.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA N-(4-(3-AMINOPROPIL)-AMINOBUTIL)-2-(ACIDO W-GUANIDINO-GRASO-AMIDO)-2-ALCOXIETANAMIDA

    (04/1985)
    Clasificación: C07C101/24.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA N-4-(3-AMINOPROPIL)-AMINOBUTIL-2-(ACIDO BVB-GUANIDINO-GRASO-AMIDO)-2-ALCOXIETANAMIDA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y REPRESENTA UN RADICAL; R REPRESENTA UN GRUPO ALCOHILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; Y N REPRESENTA UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 8, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA N-4-(3-AMINOPROPIL)AMINOBUTIL-2-(ACIDO BVB-GUANIDINO-GRASO-AMIDO)-2-HIDROXIETANAMIDA , DE FORMULA GENERAL (II) O UNA DE SUS SALES, CON UN ALCOHOL ALIFATICO MONO O DIVALENTE.DE APLICACION COMO ANTIBIOTICO CARCINOSTATICO.

  23. 23.-

    UN METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TILOSINA.

    (05/1984)
    Clasificación: C07H17/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TILOSINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES HIDROGENO O HIDROXI; Y R1-B PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE R4 Y R1-B TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN PERACIDO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON TRIFENILFOSFINA EN EL MISMO DISOLVENTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO, EN CORRIENTE DE ARGON; Y, FINALMENTE, SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR DEL ALDEHIDO, CON UN ACIDO EN PRESENCIA DE AGUA.ESTOSCOMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

  24. 24.-

    UN METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TILOSINA.

    (05/1984)
    Clasificación: C07H17/08.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TILOSINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES HIDROGENO O HIDROXI; Y W PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES HALOGENO Y R4 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), CON AZIDA SODICA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DE LA AZIDA FORMADA CON DISOLUCION ACUOSA DE CLORURO DE CROMO, EN ATMOSFERA DE ARGON; Y SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR DEL ALDELHIDO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

  25. 25.-

    UN METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TILOSINA.

    (05/1984)
    Clasificación: C07H17/08.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TILOSINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES HIDROGENO O HIDROXI; Y R1-A PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE 4-DESOXIMICAMINOSIL TILONOLIDA, O MICAMINOSIL TILONOLIDA, CON CLORO-TRIS-(TRIFENILFOSFINA)RODIO , EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA AMBIENTE O SUPERIOR; SEGUIDA DE LA HALOGENACION DEL PRODUCTO FORMADO; Y REACCION DEL COMPUESTO OBTENIDO CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1-AH, EN LA QUE R1-A TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICASCOMO ANTIBIOTICOS.

  26. 26.-

    UN METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TILOSINA.

    (05/1984)
    Clasificación: C07H17/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TILOSINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R5 ES ALQUILO INFERIOR; R4 ES HIDROGENO O HIDROXI; Y R7 PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES UN ATOMO DE HALOGENO Y R4 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN COMPUESTO ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA ALQUILO INFERIOR-COOH O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO; SEGUIDA DE REACCION DEL PRODUCTO FORMADO CON R5-NH2 Y UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA R7-COOH, EN LAS QUE R5 Y R7 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I);TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON UN ALCOHOL Y SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR DEL ALDEHIDO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

  27. 27.-

    UN METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TILOSINA.

    (05/1984)
    Clasificación: C07H17/04.

    METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TILOSINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXILO; Y R8 REPRESENTA UN RADICAL.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCANOILOXI INFERIOR, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: X-COCH2-X, EN LA QUE X Y X REPRESENTAN ATOMOS DE HALOGENO IGUALES O DIFERENTES, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE X Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADOYA MENCIONADO; SEGUNDA, SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: R9-NH-R10, EN LA QUE R9 Y R10 REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; TERCERA, EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA REACCION ANTERIOR SE TRATA CON UN ALCOHOL; Y POR ULTIMO, SE SEPARA EL GRUPO PROTECTOR DEL ALDEHIDO.DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS.

  28. 28.-

    UN METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TILOSINA.

    (05/1984)
    Clasificación: C07H17/08.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TILOSINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES HIDROGENO O HIDROXI; Y R1-A PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION CATALITICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R4 TIENE LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I) POR TRATAMIENTO CON HIDROGENO GASEOSO EN UN DISOLVENTE ORGANICO; SEGUIDA DE LA HALOGENACION DEL PRODUCTO FORMADO CON UN AGENTE HALOGENANTE, EN PRESENCIA DE TRIFENILFOSFINA; REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1-AH, EN LA QUE R1-A ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA(I); Y SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR DE ALDEHIDO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

  29. 29.-

    "UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA N-(4-(3-AMINOPROPIL)-AMINOBUTIL)-2-(ACIDO-GUANIDINO-GRASO-AMIDO)-ETANAMIDA SUSTITUIDA EN POSICION 2".

    (02/1984)
    Clasificación: C07C101/24.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN N-4-(3-AMINOPROPIL)-AMINOB UTIL-2-(ACIDO BVB-GUANIDINO-GRASO-AMIDO)-ETANAMIDA SUSTITUIDA EN POSICION 2.CONSISTE EN: A) CONDENSACION DE UNA AMIDA DE UN ACIDO BVB-GUANIDINO-GRASO DE FORMULA (II) CON UNA DIHIDROXIETANAMIDA DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE AGUA CON CANTIDAD DE 2 A 60 MOLES POR MOL DE COMPUESTO DE FORMULA (II), CON 0,5 A 4 MOLES COMPUESTO DE FORMULA (IV) POR MOL DE COMPUESTO DE FORMULA (II). SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), Y B) ALCOHILIZACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN ALCOHOL ALIFATICO DE FORMULA R1-OH, OBTENIENDOSELOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE Y, REPRESENTE -CH2-CH2-, -CHFCH- Y EN LA QUE R, REPRESENTE UN GRUPO ALCOHILO DE C 1 A 4, O UN GRUPO BENCILO Y N ES NUMERO QUE VARIA ENTRE 1 A 8.SE UTILIZAN COMO CARCINOSTATICOS DEBIDO A SU BAJA TOXICIDAD.

  30. 30.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE AMINOPROPILAMINOBLEOMICINA.

    (02/1984)
    Clasificación: C07K9/00.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AMINOPROPILAMINOBLEOMICINA DE FORMULA BX-NH-(CH2)3-A-(CH2)3-B , EN LA QUE BX ES UN RESTO DE ACIDO BLEOMICINICO Y A Y B PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION SELECTIVA DE UNA AMINOPROPILAMINOBLEOMICINA , DE FORMULA BX-NH-(CH2)3-A-(CH2)3-NH2 , CON UN COMPUESTO DE CARBONILO DE FORMULA R5-CO-R6, EN LAS QUE BX Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO ANTERIOR Y R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTORA UNA TEMPERATURA ENTRE C5JC Y 70J.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

  31. 31.-

    "PROCESO PARA LA PRODUCCION DE 5,3',4',6"-TETRADESOXIKANAMICINA B".

    (12/1983)
    Clasificación: C07H15/236.

    PROCESO PARA LA PRODUCCION DE 5,3,4,6-TETRADESOXIKANAMICI NA B.SE EFECTUAN LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) PROTEGER EL GRUPO 4L-HIDROXILO DE UN DERIVADO PENTA-N-PROTEGIDO Y 2L-O-PROTEGIDO DE 3,4,6L-TRIDESOXIKANAMICINA B. 2) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO (II) OBTENIDO CON CLORURO DE SULFURILO PARA REEMPLAZAR SU GRUPO 5-HIDROXILO CON UN ATOMO DE CLORO PARA PRODUCIR EL CORRESPONDIENTE DERIVADO 5-CLORO. 3) REDUCIR DICHO DERIVADO PARA RETIRAR EL GRUPO 5-CLORO PARA PRODUCIR UN DERIVADO PROTEGIDO DE 5,3,4,6L-TETRADESOXIKANAMICINA B. 4) RETIRAR LOS GRUPOS HIDROXILO RESTANTES Y LOS GRUPOS AMINO-PROTECTORES RESTANTESPOR PROCEDIMIENTOS CONOCIDOS PARA OBTENER EL COMPUESTO (I).

  32. 32.-

    "PROCESO PARA LA PRODUCCION DE UNA 1-N-(-HIDROXI-AMINOALCANOIL)-5 ,3',4'-TRIDESOXI-6'-N-METILKANAMICINA B".

    (12/1983)
    Clasificación: C07H15/236.

    PROCESO PARA LA PRODUCCION DE UNA 1-N-(-HIDROXI-AMINOALCA NOIL)-5,3,4-TRIDESOXI-6-N-METILKANAMICINA B.SE EFECTUAN LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) ACILACION DEL GRUPO 1-AMINO DE LAS 5,3, 4-TRIDESOXI-6-N-METILKANAMICINA B O BIEN UN DERIVADO PARCIALMENTE AMINO-PROTEGIDO DE 5,3,4-TRIDESOXI-6-N-METILKANAMICINA B POR REACCION CON UN ACIDO -HIDROXI-AMINOALCANOICO O UN DERIVADO AMINO-PROTEGIDO DEL MISMO; SE PRODUCE EL DERIVADO 1-N-ACILADO CORRESPONDIENTE. 2) RETIRADA DEL O DE LOS GRUPOS AMINO-PROTECTORES RESTANTES CUANDO EXISTEN DEL PRODUCTO 1-N-ACILADO DE MANERA CONOCIDA. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN QUE N ES UN NUMEROENTERO ENTRE 1, 2 O 3.

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