61 patentes, modelos y diseños de THERAVANCE, INC. (pag. 2)

(27/10/2010) Un compuesto de la fórmula (I):

(28/09/2010) Compuesto de la fórmula XVIIII:

(27/04/2010) Sal o base libre farmacéuticamente aceptable cristalina de éster 1-(2-{[4-(4-carbamoilpiperidin-1-ilmetil)benzoil]netilamino}etil)piperidin-4-ílico de ácido bifenil-2-ilcarbámico, que tiene la fórmula I:

(19/04/2010) Compuesto de fórmula (I):

(18/03/2010) Compuesto de fórmula I:

(12/02/2010) Compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato o estereoisómero del mismo, donde: R1 es hidrógeno, halo, hidroxi, C1-4alquilo, o C1-4alcoxi; R2 es C3-4 alquilo o C3-6 cicloalquilo; R3 es hidrógeno o C1-4 alquilo; R4 es -S(O)2-C1-3 alquilo, -C(O)O-C1-3 alquilo o -C(O)-C1-3 alquilo; n es un número entero de 1, 2, o 3; Y es seleccionado de: (a) una fracción de fórmula (a) **(Ver fórmula)** donde: Z es seleccionado de -(R8)SO2Ra, -N(R5)C(O)Rc, -S(O2)R8, -N(R8)C(O)OR4, -N(R8)C(O)NRcRf , -N(R8) SO2NRgRh, -OC(O)NRiRj, -OC(O)NRkRl, -C(O)ORm, -OR8, -SRn, ciano, C1-4 alquilo…

(08/02/2010) Composición farmacéutica que comprende: éster propílico del ácido [4-[(N,N-dietilcarbamoil)metoxi]-3-etoxifenil]acético; un solvente inmiscible en agua; un emulsionante; un modificador de tonicidad; entre 0,05% y 0,2% en peso de histidina; y agua, en la que el pH de la composición es superior a 7; y en la que la composición comprende además opcionalmente un conservante

(27/11/2009) Compuesto de fórmula I: Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que uno de G1 y G2 representa NH y el otro representa S, NH, O o CH2; W representa O o NWa; en el que Wa es hidrógeno o alquilo (C1-4); cada R1 se selecciona independientemente de alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3- 6), ciano, halo, -OR1a, -C(O)OR1b, -SR1c, -S(O)R1d, -S(O)2R1e y -NR1fR1g; en el que cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R1f y R1g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); cada R2 se selecciona independientemente de alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3- 6), ciano, halo, -OR2a, -C(O)OR2b, -SR2c, -S(O)R2d, -S(O)2R2e y -NR2fR2g; en el que cada uno de R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R2f y R2g…

(23/11/2009) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que R1 representa -CH2CH2-, -CH=CH-, -CH2CH2CH2-, -CH2CH(OCH3)- o **(Ver fórmula)** R2 representa un par de electrones o alquilo (C1-6), el cual está no sustituido o está sustituido con un grupo hidroxi o con 1 a 3 sustituyentes fluoro; con la condición de que cuando R2 sea un grupo alquilo, el átomo de nitrógeno al que está unido esté cargado positivamente y esté presente un anión farmacéuticamente aceptable, X-; R3 representa -OC(O)CR3aR3bR3c o -NHC(O)R3d; R3a representa hidrógeno, hidroxi, alquilo (C1-4) o hidroxialquilo (C1-4); R3b representa fenilo, cicloalquilo (C3-6), heteroarilo (C3-5) o heterociclilo…

(26/10/2009) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno, halo o C1-4alquilo; R2 es C3-4 alquilo; R3 es hidroxi, C1-3 alcoxi, C1-4 alquilo sustituido con hidroxi o -OC(O)NRaRb; R4 es hidrógeno o C1-4 alquilo; X es seleccionado de -N(R8)C(O)R9, -N(R8)S(O)2R10, -S(R11)O2, -N(R8)C(O)OR12, -N(R8)C(O)NR13R14, -N(R8) SO2NR13R14, -C(O)NR13R14, -OC(O)R13R14, -C(O)OR12, -OR15 y ciano. R5 es hidrógeno o C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con hidroxi o ciano; R6 y R7 son hidrógeno; R8 es hidrógeno o C1-4 alquilo; o R5 y R8, R5 y R6 o R6 y R8 tomados juntos forman C2-3 alquilenilo; R9 es hidrógeno, furanilo o C1-4 alquilo; R10 es hidrógeno o C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con -SO2Rc; R11 es hidrógeno o C1-3 alquilo; o R5 y R11…

(07/10/2009) Compuestos de la fórmula (I)** ver fórmula** donde: cada uno de R1-R5 es independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, y Ra; o R1 y R2, R2 y R3, R3 y R4, o R4 y R5 son unidos para formar un grupo seleccionado del grupo que consiste en -C(Rd)=C(Rd)C(=O)NRd-, -CRdRd-CRdRd-C(=O)NRd-, -NRdC(=O)C(Rd)=C(Rd)-, -NRdC(=O)CRdRd-CRdRd-, -NRdC(=O)S-, -SC(=O)NRd-, -(CRdRd)p-, -S(CRdRd)q, -(CRdRd)qS-, -S(CRdRd)r O-, -O(CRdRd)r S-, y -NHC(Rj)=C (Rk)-, R6 es hidrógeno, alquilo, o alcoxi; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno o alquilo; o R8 junto con R9…

(02/10/2009) Compuesto de la fórmula (I):** ver fórmula** donde: cada uno de R1, R2, R3, y R4 es independientemente seleccionado de entre hidrógeno, amino, halo, hidroxi, -CH2OH y -NHCHO, o R1 y R2 tomados juntos dan -NHC(=O)CH=CH-, -CH=CHC(=O)NH-, -NHC(=O)S-, o -SC(=O)NH-; cada uno de R5 y R6 es seleccionado de entre hidrógeno, C1-6 alquilo, -C(=O)Rd, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, donde cada C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre arilo, heteroarilo, heterociclilo, -ORa, y -NRbRc, donde cada…

(14/08/2009) Procedimiento de purificación de un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R 19 es hidrógeno; R 20 es -R a -Y-R b -(Z) X, R f , -C(O)R f , o -C(O)-R a -Y-R b -(Z) X; R 3 es -OR c , -NR c R c , -O-R a -Y-R b -(Z)X, -NR c -R a -Y-R b -(Z)X,-NR c -R e , o -O-R e ; o R 3 es un sustituyente ligado al nitrógeno, ligado al oxígeno, o ligado al azufre que comprende uno o más grupos fosfono; R 5 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, -CH(R c )-NR c R c ; -CH(R c )-NR c R e ; -CH(R c )- NR c -R a -Y-R b -(Z) X, -CH(R c )-R x , -CH(R c )-NR c -R a -C(=O)-R X , y un sustituyente que comprende…

(01/02/2009) Procedimiento para preparar un glicopéptido alquilado que comprende: combinar un aldehído o una cetona, una base terciaria y un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: R 1 es un grupo aminosacárido; R 2 es hidrógeno o un grupo sacárido; R 3 es -OR c , -NR c R c , -O-R a -Y-R b -(Z)x, -NR c -R a -Y-R b -(Z)x, -NR c R e u -O-R e ; R 4 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -C(O)R d y un grupo sacárido; R 5 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, halo , -CH(R c )-NR c R c , -CH(R c )-NR c…

(01/11/2008) Compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: a es 0 o un número entero de 1 a 5; cada R 1 se selecciona independientemente de entre alquilo (1-4C), alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), cicloalquilo (3-6C), ciano, halo, -OR 1a , -C(O)OR 1b , -SR 1c , -S(O)R 1d , -S(O)2R 1e , -NR 1f R 1g , -NR 1h S(O)2R 1i y -NR 1j C (O)R 1k ; en el que cada uno de entre R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , R 1e , R 1f , R 1g , R 1h , R 1i , R 1j y R 1k es independientemente hidrógeno, alquilo (1-4C) o fenilalquilo (1-4C); b es 0 o un número entero de 1 a 4; cada R 2 se selecciona independientemente de entre alquilo (1-4C), alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), cicloalquilo (3-6C), ciano, halo, -OR 2a , -C(O)OR 2b , -SR 2c , -S(O)R 2d , -S(O)2R 2e , -NR 2f R 2g , -NR 2h S(O)2R 2i y -NR 2j C (O)R 2k ; en el…

(01/08/2008) Compuesto glucopéptido de fórmula II: (Ver fórmula) n la que: R19 es hidrógeno, R20 es -Ra-Y-Rb-(Z)x, Rf, -C(O)Rf o -C(O)Ra-Y-Rb-(Z)x, R3 es -OH o un sustituyente que comprende un grupo sacárido y un grupo carboxi; R5 es hidrógeno o un sustituyente que comprende un grupo sacárido y un grupo carboxi; cada Ra es seleccionado independientemente de entre el grupo constituido por alquileno, alquileno sustituido, alquenileno, alquenileno sustituido, alquinileno y alquinileno sustituido, cada Y es seleccionado independientemente de entre el grupo constituido por oxígeno, azufre, -S-S-, -NRc-, -S(O)-, -SO2-, -NRcC(O)-, -OSO2-, -OC(O)-, -NRcSO2-, -C(O)NRc-,…

(01/07/2008) Compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de X1 y X2 es independientemente hidrógeno o cloro; W es N o CCl; R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo C1-6; cada R3 se selecciona independientemente de entre alquilo C1-6, OR, halógeno, -SR, -S(O)R, -S(O)2R y -S(O)2OR, en los que cada R es independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con COOH o de 1 a 3 sustituyentes fluoro; uno de R4 y R5 es hidroxilo y el otro es hidrógeno; R6 y R7 son independientemente hidrógeno o metilo; R8 es hidrógeno o un grupo de fórmula: (Ver…

(16/12/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que W, X, Y y Z se seleccionan independientemente del grupo constituido por CH, CR4, N y N-->O, con la condición de que al menos uno y no más de dos de W, X Y y Z sea N o N-->O; R1 es un grupo de fórmula (a) -(CH2)a-(O)b-(CH2)c- (a) en la que cada grupo -CH2- en la fórmula (a) y el grupo -CH2- entre el átomo de nitrógeno de piperidina y el anillo que contiene W, X, Y y Z en la fórmula I está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por alquilo C1-2 y fluoro, en los que cada grupo alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo…

(01/12/2007) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I: en la que: R1 está seleccionado entre el grupo constituido por alquileno de C1-10, alquenileno de C2-10 y alquinileno de C2-10; R2 está seleccionado entre el grupo constituido por alquilo de C1-20, alquenilo de C2-20, alquinilo de C2-20, cicloalquilo de C3-8, cicloalquenilo de C5-8, arilo de C6-10, heteroarilo de C2-9, heterociclo de C2-9, -Ra-Cy1, -Ra-Ar1-Ar2, -Ra-Ar1-Rb-Ar2, -Ra-Ar1-O-Rb-Ar2; R4 es alquileno de C1-10; Ra está seleccionado entre el grupo constituido por alquileno de C1-10, alquenileno de C1-10 y alquinileno de C1-10; Rb está seleccionado entre el grupo constituido…

(16/11/2007) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I: en la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por alquileno C1-10, alquenileno C2-10 y alquinileno C2-10; R2 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo C1-20, alquenilo C2-20, alquinilo C2-20, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C5-8, arilo C6-10, heteroarilo C2-9, heterocíclico C2-9, -Ra-Cy1, -Ra-Ar1-Ar2, -Ra-Ar1-Rb-Ar2, -Ra-Ar1-O-Rb-Ar2; Ra se selecciona entre el grupo constituido por alquileno C1-10, alquenileno C1-10 y alquinileno C1-10; Rb se selecciona entre entre el grupo constituido por alquileno C1-6, alquenileno C1-6 y alquinileno C1-6; Cy se selecciona entre el grupo constituido por cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C5-8, arilo C6-10, heteroarilo C2-9, heterocíclico C2-9, Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente entre arilo C6-10 y heteroarilo…

(16/04/2007) Un glicopéptido de **formula**, en la que: R1 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo, heterociclo y -Ra-Y-Rb- (Z)x; o R1 es un grupo sacárido sustituido de manera opcional por -Ra-Y-Rb- (Z)x, Rf, -C(O)Rf, o-C (O)-Ra-Y-Rb- (Z)x; R2 es hidrógeno o un grupo sacárido sustituido de manera opcional por -Ra-Y- Rb-(Z)x, Rf, -C(O)Rf, o -C(O)-Ra-Y-Rb-(Z)x; R3 es -ORc, -NRcRc, -O -Ra-Y-Rb- (Z)x, -NRc -Ra-Y-Rb- (Z)x, -NRcRe, o -O-Re; o R3 es un sustituyente enlazado con nitrógeno, enlazado con oxígeno, o enlazado con azufre que comprende uno o más grupos fosfono; R4…

(16/06/2006) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que X1 y X2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno y cloro; R1 es -Ya-(W)n-Yb-;W se selecciona entre el grupo constituido por -O-, -N(Rd)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, cicloalquileno(C3-6) , arileno (C6-10) y heteroarileno(C2-9); en el que cada grupo arileno, cicloalquileno y heteroarileno está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre Rb; Ya e Yb son independientemente alquileno(C1-5), o cuando W es cicloalquileno, arileno o heteroarileno, Ya e Yb son independientemente seleccionados entre el grupo constituido por un enlace covalente y alquileno (C1-5); en el que cada grupo alquileno está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados…

(01/03/2006) Un compuesto de fórmula (I) en la que: (i) R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1_4); y R2 representa un grupo de fórmula -A1-NR5R6 en la que cada uno de R5 y R6 de manera independiente representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1_4) y A1 representa (CH2)m, (CH2)n-A2-(CH2)p ó (CH2CH2O)qCH2CH2 en el que m es un número entero comprendido entre 2 y 10, cada uno de n y p es un número entero comprendido entre 1 y 6, A2 es CH=CH, fenileno, bifenileno, ciclohexileno o piperazinileno y q es 1, 2 ó 3; (ii) R1 y R2 conjuntamente representan -A3-NR7-A4- en el que cada uno de A3 y A4 de manera independiente representa (CH2)r ó (CH2CH2O)sCH2CH2 en el que r es un número entero comprendido entre 2 y 6, s es 1, 2 ó 3, y R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1_4); (iii) R1 y R2 conjuntamente…

(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es fenilo o piridilo; Rx es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino, aminoaciloxi, arilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilsulfonilo, o alquilsulfinilo; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo, o –COOR50 en la que R50 es alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, que está opcionalmente…

(16/03/2005) Un compuesto de fórmula (Ia) **(Fórmula)** en la que: A es fenilo o piridilo; B” es NH; R1 es hidrógeno; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; K” es un enlace; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo o -COOR50, siendo R50 alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, heterociclo que opcionalmente está sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo constituido por alcoxi, alcoxi sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino,…