9 patentes, modelos y diseños de Theravance Biopharma R&D IP, LLC

  1. 1.-

    Inhibidores de neprilisina

    (08/2015)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es -OR7; R2 es H; X es seleccionado entre pirazol, triazol, benzotriazol, tetrazol, oxazol, isoxazol, tiazol, piridazina, pirimidina y piridiltriazol; R3 está ausente o es seleccionado entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; - alquileno C0-2 O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; - C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo;...

  2. 2.-

    Nuevos inhibidores del virus de la hepatitis C

    (08/2015)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es seleccionado entre alquilo C1-6, fenilo y cicloalquilo C3-6, en la que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORq, en la que Rq es hidrógeno o alquilo C1-3; R2 es seleccionado entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3 es seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NRaRb, -C(O)cicloalquilo C3-6 y - S(O)2alquilo C1-3; en la que Ra y Rb son de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es seleccionado entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, -C(RkRd)NReRf, -NRgRh, heteroarilo, heterociclo y -CH2-heteroarilo; en la que: cualquier heteroarilo o heterociclo...

  3. 3.-

    Inhibidores de neprilisina

    (08/2015)

    Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2 es H o -P(O)(OH)2 o R2 se toma junto con R7 para formar -CR18R19- o se toma junto con R8 para formar -C(O)- X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3, y fenilo; naftalenilo;...

  4. 4.-

    Procedimiento de preparación de ácido bifenil 2-ilcarbámico

    (06/2015)

    Un procedimiento de preparación de una base libre cristalina (Forma III) del compuesto de fórmula I: **Fórmula** procedimiento que comprende las etapas de (a) acoplamiento de un compuesto de fórmula 8: **Fórmula** con un compuesto de fórmula 9: **Fórmula** en presencia de un reactivo de acoplamiento para obtener el compuesto de fórmula 10: **Fórmula** (b) aminación reductora del compuesto de fórmula 10 y un compuesto de fórmula 11: **Fórmula** en presencia de un agente reductor para dar el compuesto de fórmula I, en la que la destilación azeotrópica de agua se realiza a una temperatura elevada antes de la adición del agente reductor,...

  5. 5.-

    Compuestos de 1-(2-fenoximetilheteroaril)piperidina y piperazina

    (05/2015)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: X es -CH- o -N-; HAr es seleccionado de 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 5-piridilo, 2-furilo, 4-furilo, 2- tienilo, 3-tienilo, y 4-tienilo; a es 0 o 1; R1 es halo o trifluorometilo; y R2-6 son independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-6, -CF3, alquinilo C2-6, -O-alquilo C1-6, -OCF3, alquileno C1-4-O-alquilo C1-4, alquilen C0-1-fenilo, -Oalquilen C0-3-fenilo -alquilen C0-6-OH, -CN, -COOH, -CHO, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-4, -CH2SH, -Salquilo C1-6, alquilen C1-4-S-alquilo C1-4 o -NO2;...

  6. 6.-

    Inhibidores de la captación de la serotonina

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** X e Y son -CH-, o X es -CH- e Y es -N-, o X es -N- e Y es -CH-; R1 se selecciona entre -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados entre halo, -NHC(O)CH3 y -C(O)NHCH3; -cicloalquilo C3-6; -alquilen C1-2-OR; -alquilen C1-2-COOR; -alquilen C0-3-fenilo opcionalmente sustituido con -NHC(O)CH3 o -C(O)NHCH3; y -alquilen C0-3-piridilo; donde R se selecciona entre hidrógeno y -alquilo C1-3; R2 se selecciona entre hidrógeno, -alquilo C1-6 y -O-alquilo C1-6; R3 se selecciona entre hidrógeno, halo y ciano; R4 se selecciona entre halo; -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de flúor; -O-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con...

  7. 7.-

    Combinación de un inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina y un agonista opioide para el tratamiento de dolor

    (12/2014)

    Un agente inhibidor de recaptación de serotonina y norepinefrina que es 4-[2-(2,4,6-trifluoro-fenoximetil)-fenil]-piperidina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en combinación con un agente agonista opioide para el tratamiento de una afección de dolor en un mamífero, caracterizado porque dicho agente inhibidor de recaptación de serotonina y norepinefrina es para su uso a una dosificación desde 2 hasta 50 mg día, en base a un ser humano de 70 kg.

  8. 8.-

    Agentes antihipertensivos de doble acción

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: r es 1; Ar se selecciona entre:**Fórmula** R1 se selecciona entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH- SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH( R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo,**Fórmula** R1a es H, -alquilo C1-6, -alquilenoarilo C1-3, -alquilenoheteroarilo C1-3, -cicloalquilo C3-7, -CH(alquil C1-4)OC(O)R1aa, -alquilenomorfolina C0-6,**Fórmula** R1aa es -O-alquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-7, -NR1abR1ac o -CH(NH2)CH2COOCH3; R1ab y R1ac se seleccionan independientemente entre H, -alquilo C1-6 y bencilo, o se toman juntos como -(CH2)3-6-; R1b es R1c o -NHC(O)R1c; R1c es...

  9. 9.-

    Compuestos de quinolinona como agonistas de los receptores 5-HT4

    (09/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halo, hidroxi o alquilo C1-4; R2 es alquilo C3-4, o cicloalquilo C3-6; a es 0 o 1; Z es un resto de la fórmula (a): en la que: b es 1,2 o 3; d es 0 o 1; X es carbono y Q se selecciona de -A-, -A(CH2)2N(R4)-, y -S(O)2(CH2)2N(R4)-; o X es nitrógeno y Q se selecciona de -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-,-A(CH2)2-, y G es W y c es 0, en la que W se selecciona de -N{C(O)R9}-, -N{S(O)2R10}-,...