19 patentes, modelos y diseños de TELIK, INC.

  1. 1.-

    Composiciones para uso en el tratamiento del síndrome mielodisplástico

    (10/2012)

    Una composición que comprende ezatiostat o una de sus sales para uso en tratar un síndromemielodisplástico en un paciente que ha sido tratado con un inhibidor de DNA-metiltransferasa, en donde seadministra a dicho paciente lenalidomida antes de y/o simultáneamente con la administración de dicha composición.

  2. 2.-

    BIS-(N,N'-BIS(2-HALOETIL)AMINO)FOSFORAMIDATOS COMO AGENTES ANTITUMORALES

    (04/2010)

    Compuesto de la fórmula I:

  3. 3.-

    SULFONAS TRIPEPTIDICAS Y TETRAPEPTIDICAS

    (03/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: SCHOW, STEVEN, R., AURRECOECHEA,NATALIA. Clasificación: C07K5/08, A61P31/00, C12P21/02, A61K38/06.

    Compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que: X es L-gamma-glutamilo o L-gamma-glutamilglicilo; Y es H, alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; y Z es alquilo C5 - 9, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; o su mono o diéster alquílico C1 - 10, fenil-alquílico C1 - 3 o (heteroaril C5 - 6)-alquílico C1 - 3; o una sal del compuesto o su mono o diéster.

  4. 4.-

    TIOETERES TRIPEPTIDICOS Y TETRAPEPTIDICOS

    (03/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: ROBINSON, LOUISE, SCHOW, STEVEN, R., MACSATA, ROBERT, W., KELSON, ANDREW, B., SIMON, REYNA J., AURRECOECHEA,NATALIA, SANCHEZ,ANTHONY,J, SANTIAGO,NICHOLAS,M. Clasificación: C07K5/08, A61P31/00, C12P21/02, A61K38/06.

    Compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que: n es 0 ó 1; W es L- -glutamilo o L- -glutamilglicilo; X es cicloalquilo C5 - 6 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C5 - 6 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo C5 - 6 opcionalmente sustituido; Y es =O, =N-OH o =N-O(alquilo C1 - 3 opcionalmente sustituido); y Z es fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo C5 - 6 opcionalmente sustituido; o su mono o diéster alquílico C1 - 10, fenil-alquílico C1 - 3 o (heteroaril C5 - 6)-alquílico C1 - 3; o una sal del compuesto o su mono o diéster.

  5. 5.-

    DIARILUREAS SUSTITUIDAS COMO ESTIMULADORAS DE APOPTOSIS MEDIADA POR FAS

    (12/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: ROBINSON, LOUISE, VILLAR, HUGO O.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/17, A61P43/00, A61P37/00, A61P31/00, A61P37/06, A61P19/00, A61K31/275, C07C309/65, C07C317/42, C07C275/42, C07B57/00, C07C275/30, C07C273/02, C07C273/16.

    Compuesto de fórmula en la que: Xl y X2 se seleccionan independientemente de -F, -Cl, -Br, y -OSO2R1; Y1 e Y2 se seleccionan independientemente de -CN, -NO2, -COR1, -CONR1R2, -SO2R1, y -SO2NR1R2 ; y cada R1 se selecciona independientemente de alquilo opcionalmente sustituido, lineal, ramificado o cíclico, arilo opcionalmente sustituido y aralquilo opcionalmente sustituido; cada R2 se selecciona independientemente de H, alquilo opcionalmente sustituido, lineal, ramificado o cíclico, arilo opcionalmente sustituido y aralquilo opcionalmente sustituido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  6. 6.-

    SUSTITUTOS PARA DIANAS Y PANELES DE REFERENCIA MEJORADOS

    (11/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: VILLAR, HUGO O., KAUVER,LAWRENCE M. Clasificación: G01N33/53, G01N33/68, G01N33/566, G01N33/94.

    Un método para identificar una sustancia candidata como reactiva con una diana deseada, cuyo método comprende: (a) proporcionar una fórmula que se deriva de una combinación de los perfiles de reactividad de al menos dos elementos de un panel de referencia con un conjunto de compuestos, cuya fórmula calcula un perfil pronosticado que se ajusta mejor al perfil de reactividad de la diana con respecto a dicho conjunto de compuestos; (b) probar la reactividad de dichos al menos dos elementos del panel con respecto a dicha sustancia candidata; (c) calcular una reactividad estimada con respecto a la diana para dicha sustancia candidata mediante la aplicación de dicha fórmula a las reactividades determinadas en la etapa (b) para estimar la reactividad de dicha sustancia candidata con respecto a la diana; y (d) basándose en los resultados de (c), identificar dicha sustancia candidata como reactiva con la diana.

  7. 7.-

    PROFARMACOS UNIDOS POR ENLACE COVALENTE CON ANALOGOS DE GLUTATION.

    (08/2006)

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y AMIDAS ESTERES, MEZCLAS DE ESTERES/AMIDAS DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO PRECURSORES DE MEDICAMENTOS CONFINADOS QUE DISMINUYEN LA VELOCIDAD DE ELIMINACION DE UNA MOLECULA BIOACTIVA A TRAVES DE LA BOMVA DE MRP. EN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), S SUP,X ES S = O, O = S = O, S = NH, HN = S = O, SE = O, O = SE = O, SE = NH, HN = SE = O, S + R', DONDE R' ES ALQUILO (1-6C) O S X ES - O - C = O O - HN - C = O; YCO SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR GA - GLY, BE - ASP, GLU, ASP, GA - GLUGLY, BE - ASPGLY, GLUGLY Y ASPGLY; AA C ES UN AMINOACIDO UNIDO A TRAVES DE UN ENLACE PEPTIDICO AL RESTO DE DICHO COMPUESTO DE FORMULA (I); CADA R ES INDEPENDIENTEMENTE H O UN SUSTITUYENTE...

  8. 8.-

    BIS-(N,N'-BIS-(2-HALOETIL)AMINO)FOSFORAMIDATOS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (06/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: MENG, FANYING, HERR, JASON, R., LUM, ROBERT, T., SCHOW, STEVEN, R., KOZLOWSKI, MICHAEL, R., ZHICHKIN, PAVEL. Clasificación: A61P35/04, C07F9/24, A61K31/664.

    Compuesto representado por la fórmula I: en el que: X es cloro o bromo; Q es O; y R es hidrógeno o es R’SO2- donde R’ es hidrógeno; alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de ciano, halógeno, alquiloxilo C1-6, tio, nitro, o amino; arilo C6-14; arilo C6-14 sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de hidroxilo, halógeno, alquiloxilo C1-6, ciano, tio, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, o amino; heteroarilo C5-14; o heteroarilo C5-14 sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de hidroxilo, halógeno, alquiloxilo C1-6, ciano, tio, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, o amino; o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

  9. 9.-

    MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE LA INSULINA.

    (11/2005)

    PROCEDIMIENTOS PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS QUE TIENEN AL MENOS UNA CARACTERISTICA SELECCIONADA DE UN GRUPO CONSISTENTE EN UNA COMPOSICION QUE (A) MODULA LA ACTIVIDAD DE LA QUINASA DEL RECEPTOR DE INSULINA; Y/O (B) POTENCIA LA ACTIVACION DE INSULINA DEL RECEPTOR DE INSULINA; Y/O (C) DIFERENCIA LA ESTIMULACION DE LA CAPTACION DE GLUCOSA CELULAR POR LA INSULINA; (D) ESTIMULA LA ASIMILACION DE GLUCOSA EN LAS CELULAS INDICANDO EL RECEPTOR DE INSULINA; (E) REDUCE LA GLUCOSA EN SANGRE DE INDIVIDUOS DIABETICOS; (F) ESTIMULA LA FOSFORILACION DE IRS - 1; (G) ESTIMULA LA ACTIVIDAD DE QUINASA PL 3 ; Y/O (H) ESTIMULA LA TRANSLOCACION DE GLUT - 4; TODOS LOS CUALES SON DESCRITOS ASI. SUSTANCIAS QUE TIENEN ESTAS CARACTERISTICAS ALTERAN LA CONFORMACION...

  10. 10.-

    AMIDAS DEL ACIDO BENCENOTRICARBOXILICO COMO ACTIVADORES DEL RECEPTOR DE INSULINA.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: ROBINSON, LOUISE, CAIRNS, NICHOLAS, MANCHEM, PRASAD V. V. S. V., CHOW, STEVEN R. Clasificación: C07C303/22, A61K31/185, G01N33/50, C07C231/02, C07C231/12, C07C235/84, C07C309/28.

    El uso de un compuesto de fórmula: en la que: R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C10, alquilo C1-C10 sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aril(alquilo C1- C10), aril(alquilo C1-C10) sustituido, heteroaril(alquilo C1-C10), heteroaril(alquilo C1-C10) sustituido o alquenilo C2-C10, o R1 y R2 junto con el nitrógeno común son heteroarilo C3–C9 o heterociclo C3–C5, y Z es OH, Cl, Br, F, OR1 o NR1R2, en donde R1 y R2 son como se han definido anteriormente, o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en forma de estereoisómero simple o de mezcla de estereoisómeros del mismo, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento.

  11. 11.-

    NAFTALENO-UREAS COMO POTENCIADORES DE LA CAPTACION DE GLUCOSA.

    (06/2005)

    Compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** caracterizado porque R1 y R2 son sustituyentes de los anillos A y son, independientemente, -SO2NR72, -C(O)NR72, -NR7SO2R7, -NR7C (O)R7, -SO2OR7, -C(O)OR7, -OSO2R7 o -OC(O)R7; R3 y R4 son, independientemente, hidrógeno o un alquilo C1-C6, o R3 y R4 juntos son -(CH2)2-, (-(CH2)3- o (-(CH2)4-;R5 y R6 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C20, alquilo C1-C20 sustituido, ciano, halógeno, nitro, -SR8, -C(O)R8, -SO2OR8, -OSO2R8, -SO2NR82, -NR8SO2R8, -OC(O)R8, -C(O) OR8, -C(O)NR82, -NR8C(O)R8, -OR8 o -NR82; cada R7 y R8 es, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-20, alquilo C1-C20 sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo C1-C6, arilalquilo C1-C6 sustituido,...

  12. 12.-

    COMPOSICIONES TERAPEUTICAS QUE CONTIENEN ANALOGOS DE GLUTATION.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: VILLAR, HUGO O., LYTTLE, MATTHEW, H., KAUVAR, LAWRENCE, M., LUM, ROBERT, T., SCHOW, STEVEN, R., KOZLOWSKI, MICHAEL, R., REDELMEIER, THOMAS, MACSATA, ROBERT, W. Clasificación: A61K38/06, A61K9/127.

    Formulación lipídica que contiene un compuesto que es: (i) un diéster de un compuesto de fórmula A **(Fórmula)** en la que cada éster es de 1-25C; YCO es y-glu o fl-asp; G* es fenilglicina; Z es CH2, O o S; y X es un radical hidrocarbonado que es alquilo (6-8C), bencilo o naftilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o (ii) un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente alquilo (1-25C), cicloalquilo (6-25C), heterociclo (6-20C), éter o poliéter (3-25C), lineales o ramificados, o R1-R2 juntos tienen 2-20 átomos de C y forman un macrociclo con el resto de la fórmula I; y X es tal como se definió anteriormente para la fórmula A; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde los lípidos de dicha formulación lipídica comprenden la fosfatidilcolina de huevo y el fosfatidilglicerol de huevo en una razón de 0, 75-1, 25:0, 75-1, 25 en peso.

  13. 13.-

    EFECTOS METABOLICOS DE CIERTOS ANALOGOS DE GLUTATION.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: LYTTLE, MATTHEW, H., KAUVAR, LAWRENCE, M., MORGAN, AMY, S., BORCH, RICHARD F, UNIVERSITY. Clasificación: A61K38/06.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA Y LOS ESTERES, AMIDAS, AMIDA/ESTERES Y SALES DE LOS MISMOS, EN LOS QUE YCO ES GA} UB,2}, O O S; Y X ES UN RADICAL HIDROCARBONADO DE 1 A 20 C; QUE SON UTILES EN LA MODULACION DE LA HEMATOPOIESIS EN LA MEDULA OSEA, MITIGANDO LOS EFECTOS DESTRUCTORES DE MEDULA OSEA DE UN AGENTE QUIMIOTERAPEUTICO, Y EN LA POTENCIACION DE LA TOXICIDAD DE AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS.

  14. 14.-

    ESTILBENOS SUSTITUIDOS COMO POTENCIADORES DE LA CAPTACION DE GLUCOSA.

    (05/2005)

    Compuesto de la fórmula en la que R1, R2, R3 y R4 son, independientemente, hidrógeno, hidroxilo, u opcionalmente alcoxilo C1-C6 inferior sustituido, R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6 inferior, alquilo C1-C6 inferior sustituido o arilo C6-C14, R6 es –(CO)OR13, donde R13 es hidrógeno o alquilo C1-C6 inferior, R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 inferior o –C(O)OR13, en donde R13 tiene los significados anteriores, R8 y R9 son independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C6 inferior, alquilo C1-C6 inferior sustituido, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C6 inferior, carboxilo, -NR11R12, -C(O)NR11R12, en donde...

  15. 15.-

    SISTEMAS DE LIBERACION MOLECULAR ESPECIFICOS DE GST MEDIADOS POR URETANO.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: LYTTLE, MATTHEW, H., KAUVAR, LAWRENCE, M., SATYAM, APPARAO. Clasificación: A61K38/04, C07K5/037.

    SE DESCUBREN COMPUESTOS DE FORMULA O FORMULA O LAS AMIDAS, ESTERES O SALES DE LOS MISMOS, EN LOS QUE: S SUP,X} ES S=O, O=S=O, S=NH, HN=S=O, SE=O, O=SE=O, SE=NH, HN=SE=O, S SUP,+}R SUP,3}, EN DONDE R SUP,3} ES ALQUILO (C1 HN ENTE H O UN SUSTITUYENTE NO INTERFERIDOR; EN DONDE (CONJ) REPRESENTA UN SISTEMA CONJUGADO CAPAZ DE TRANSMITIR ELECTRONES; N ES 0 O 1; YCO SE SELECCIONA DEL GRUPO CONSISTENTE EN K K ICO AL RESTO DE DICHO COMPUESTO DE FORMULA (I); Y N(Z) REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE CONTENIENDO NITROGENO REDUCIDO Y L REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE CAPTADOR DE ELECTRONES, QUE SON UTILES COMO PROFARMACOS Y PARA GENERAR COMPONENTES ACTIVOS LIBERADOS POR LA ACTIVIDAD DE LA GLUTATION S - TRANSFERASA.

  16. 16.-

    SUSTITUTOS PARA DIANAS Y PANELES DE REFERENCIA MEJORADOS.

    (12/2003)

    SE PRESENTA UN METODO PARA DETERMINAR LA REACTIVIDAD DE UN COMPUESTO CANDIDATO, CON UN ELEMENTO OBJETIVO CUYO METODO NO REQUIERE LA PRESENCIA FISICA DEL ELEMENTO OBJETIVO. MEDIANTE LA ELABORACION DE UNA FORMULA PARA TRATAR LOS DATOS OBTENIDOS DE UN JUEGO DE REFERENCIAS DE SUSTITUTIVOS DEL ELEMENTO OBJETIVO CUYA FORMULA PUEDE PREDECIR LA REACTIVIDAD CON EL ELEMENTO OBJETIVO, EL COMPUESTO QUE QUIERE ENSAYARSE PUEDE VALORARSE FISICAMENTE CON RESPECTO A LOS PANELES DE REFERENCIA, A LA FORMULA APLICADA, Y PUEDE PREDECIRSE LA REACTIVIDAD CON EL ELEMENTO OBJETIVO REAL. SE DESCRIBEN LOS PANELES COMPUESTOS POR MIEMBROS INDIVIDUALES, ESTANDO COMPUESTOS LOS CITADOS MIEMBROS POR PROTEINAS, EN DONDE AL MENOS UNO DE...

  17. 17.-

    ANALOGOS DE GLUTATION Y PANELES DE PARALOGOS QUE COMPRENDEN MIMETICOS DE GLUTATION.

    (10/2000)

    UN COMPUESTO DE LA FORMULA Y LOS ESTERES (C1-10) TIPO ALQUILO, (C1-10) TIPO ALQUENILO Y (C7-12) TIPO ARILALQUILO, AMIDAS Y ESTERES/AMIDAS MEZCLADOS DE LOS MISMOS; EN DONDE Z SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN S, O Y C; N ES 1, 2 O 3; EN DONDE Z ES O O S Y N ES 1, X ES UNA UNIDAD DE HIDROCARBILO (C120) MONO- O DISUSTITUIDA O INSUSTITUIDA QUE OPCIONALMENTE CONTIENE 1 O 2 HETEROATOMOS NO ADYACENTES (O, S O N) Y EN DONDE DICHA SUSTITUCION SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HALO, NO, -NO{SUB,2}, -NR{SUB,2}, OR Y SR, EN DONDE CADA R ES, INDEPENDIENTEMENTE, H O ALQUILO INFERIOR (C1-4); EN DONDE CUANDO Z ES S Y N ES 2, UNA X ES COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA Y LA OTRA X ES ALQUILO INFERIOR (C1-4); Y EN DONDE CUANDO Z ES C Y N ES 3, UNA X ES COMO SE HA...

  18. 18.-

    COMPUESTOS ACTIVADOS POR GLUTATION S-TRANSFERASA.

    (09/2000)
    Inventor/es: LYTTLE, MATTHEW, H., KAUVAR, LAWRENCE, M., SATYAM, APPARAO. Clasificación: A61K38/04, C07K5/037.

    COMPUESTOS DE FORMULA O LAS MIDAS, ESTERES O SALES DE LOS MISMOS, DONDE: L ES UN GRUPO DE EXTRACCION DE ELECTRONES; S{SUP,X} ES S=O, O=S=O, S=NH, HN=S=O,SE=O,O=SE=O,SE=NH , HN=SE=O, S{SUP,+}R{SUP,4} DONDE R{SUP,4} ES ALQUILO (1-6C), O O-C=O O HNC=O; CADA R DE R{SUP,1}, R{SUP,2} Y R{SUP,3} ES INDEPENDIENTEMENTE H O UN SUSTITUYENTE NO INTERFIRIENTE; N ES 0,1 O 2; Y-CO ES SELECCIONADO DEL GRUPO QUE INCLUYE {GA}-GLU, {BE}ASP, GLU,ASP, {GA}-GLUGLY , {BE}-ASPGLY, GLUGLY Y ASPGLY; Y AA{SUB,C} ES UN AMINO ACIDO ENLAZADO A TRAVES DE UNA UNION PEPTIDA AL RESTO DE DICHO COMPUESTO DE FORMULA . ESTOS COMPUESTOS SON PROMEDICAMENTOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO SELECTIVO DE TEJIDOS OBJETIVO QUE CONTENGAN ISOENZIMAS STRANSFERASA (GST) DE GLUTATIONA, Y QUE ELEVAN SIMULTANEAMENTE LOS NIVELES DE CELULAS PROGENITORAS GM EN LA MEDULA OSEA.

  19. 19.-

    ANALOGOS DE GLUTATIONA Y PANELES QUE COMPRENDEN IMITACIONES DE GLUTATIONA

    (11/1998)

    COMPUESTOS DE LA FORMULA O LAS ALQUILO (1-6C) O ARILALQUILO (7-12C) AMIDAS O SALES QUE INCLUYEN LAS FORMAS CICLOAMINO DE ELLOS; EN DONDE N ES 1 O 2; EN DONDE CUANDO N ES 1, X ES UNA FRACCION MONOO DISUBSTITUIDA O INSUBSTITUIDA DE HIDROCARBILO (1-20C) QUE OPCIONALMENTE CONTIENE 1 O 2 HETEROATOMOS NO ADYACENTES (O, S O N), Y EN DONDE DICHA SUSTITUCION ES SELECCIONADA DEL GRUPO COMPUESTO DE HALO, OR, Y SR, EN DONDE R ES H O ALQUILO INFERIOR (1-4C); CUANDO N ES 2, UNA X ES COMO SE DEFINIO ANTERIORMENTE Y LA OTRA X ES ALQUILO INFERIOR (1-4C); Y SE SELECCIONA DEL GRUPO COMPUESTO DE EN DONDE M ES 1 O 2; Y AAC ES UN AMINO ACIDO ACOPLADO A TRAVES DE UN ENLACE...