17 patentes, modelos y diseños de TARGACEPT, INC.

  1. 3.-

    Una mezcla de polimorfos que comprende: a) un polimorfo cristalino de A de p-hidroxibenzoato de (2S)-(4E)-N-metil-5-[3-(5-isopropoxipiridin)il]-4-penten-2- amonio que exhibe un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene unos picos característicos expresados en grados (2-θº) a aproximadamente 7.6, 15.2 y 19.7 y b) un polimorfo cristalino de B de p-hidroxibenzoato de (2S)-(4E)-N-metil-5-[3-(5-isopropoxipiridin)il]-4-penten-2- amonio que exhibe un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene unos picos característicos...

  2. 4.-

    Una combinación farmacéutica para uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno psiquiátrico paraproporcionar terapia sinérgica para un trastorno psiquiátrico y que comprende: (a) (2S,3R)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2-carboxamida o una sal o solvatofarmacéuticamente aceptables de la misma en forma de un agonista nicotínico a7; y (b) al menos un agente antipsicótico.

  3. 8.-

    Un compuesto de la fórmula I: donde n tiene el valor de 0 o 1, y Cy es un grupo heteroaril elegido del grupo de 2-furanil, 3-furanil, 2-oxazolil, 4-oxazolil, 5-oxazolil, 3- isoxazolil, 4-isoxazolil, 5-isoxazolil, 1,3,4-oxadiazol-2-il, 1,2,4-oxadiazol-3-il, 1,2,4-oxadiazol-5-il, 2-tiazolil, 4- tiazolil, 5-tiazolil, 3-isotiazolil, 4-isotiazolil, 5-isotiazolil, 1,3,4-tiadiazol-2-il, 1,2,4-tiadiazol- 3-il; 1,2,4-tiadiazol- 5-il y 4-piridinil. cuyos grupos heteroaril son opcionalmente sustituídos con hasta tres sustituyentes no-hidrógeno independientemente seleccionados de C1-6 alquilo, C1-6 alquilo sustituído, C2-6 alquenil, C2-6 alquenil sustituído,...

  4. 9.-

    Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en donde: la línea ondulada representa una geometría variable (E o Z) cerca del doble enlace; X es C-R2; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, -OR4, o -NR4R5, o -SR4; R2 es hidrógeno, alquilo-C1-6, arilo, arilo-C1-6-alquilo, C1-6-alquilo-arilo, heteroarilo, heteroarilo-C1-6-alquilo,heterociclilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, policicloalquilo, -NR6R7, -SR6, -SOR6, o-SO2R6, cada uno de loscuales puede ser opcionalmente sustituído con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -CN, -NO2, -NH2, -OH, -OR6, -COOH, -C(O)OR6, -O-C(O)R6, -NR6R7, -NHC(O)R6, - C(O)-NR6R7, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, -NHSO2R6,...

  5. 11.-

    Un compuesto de la fórmula general: donde k, m, n, y p son individuos 0, 1, 2 o 3, siempre que, cuando k + p=1, m o n o ambos deben ser mayores que 0, donde la suma de k + p -2 y la suma de m + n =1, o la suma de k + p=2 y la suma de m + n=0, o la suma de k + p=1 y la suma de m + n=1;Ar es un anillo heteroaril monocíclico o policíclico, opcionalmente sustituido en cualquier posición con un sustituyente Z como se define abajo, con la condición que en los compuestos de la fórmula 2, cuando el anillo azabicíclico es un 6-azabiciclo[3.2.1]octano, Ar no es piridina y donde cuando los componentes son azabiciclo [3.2.1]octanos, el anillo Ar es seleccionado...

  6. 12.-

    Un compuesto que tiene la siguiente fórmula: y sales farmacéuticamente aceptables de la misma,donde Q1 es (CZ2)u, QII es (CZ2)v, QIII es (CZ2)w, y QIV es (CZ2)x u, v, w y x son individualmente 0, 1, 2, 3 o 4, preferible 0, 1, 2 o 3 y son seleccionados de modo que el anillo diazaspirocíclico del compuesto de la Formula 1 contiene 7, 8 o 9 miembros, R es hidrógeno, alquilo inferior, acil, alcoxicarbonil o ariloxicarbonil, Z es, individualmente, seleccionado del grupo consistente de hidrógeno, alquilo inferior y aril; Cy es un anillo heteroaromático de seis miembros de la fórmula: donde cada uno de X, X', X'', X'''' y X'''' es individualmente nitrógeno, nitrógeno unido a oxígeno o carbono unido a especies sustituyentes, donde no mas de tres de X, X',...

  7. 13.-

    COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN ANALOGO DE LA NICOTINA Y UN INHIBIDOR DE LA ACETILCOLINESTERASA PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

    . Inventor/es: Clasificación: A61P25/00, A61K31/465.

    Una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva farmacéuticamente de al menos dos componentes, uno de los componentes siendo un agonista nicotínico, y uno de los componentes siendo un inhibidor de acetilcolinesterasa.

  8. 14.-

    COMPUESTOS DE ARILVINILAZACICLOALCANO Y METODOS DE PREPARACION Y USO DE LOS MISMOS

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, A61K31/44, C07D405/12, C07D239/26.

    Compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde; la línea ondulada representa una geometría variable (E o Z) alrededor del doble enlace; X es nitrógeno; R 1 es hidrógeno, alquilo C1 - 6, -OR 4 , o -NR 4 R 5 ; R 3 es hidrógeno, m está entre 1 y 4; n está entre 1 y 3; R 4 y R 5 son, independientemente, hidrógenos o un alquilo C1 - 6; e isómeros, mezclas, enantiómeros, diasterómeros, tautómeros, y sales farmacéuticamente aceptables de éstos.

  9. 15.-

    Un compuesto que tiene una estructura de las fórmulas: (Ver fórmula) en donde: m y n por separado son 1 ó 2, p es 1, 2, 3 ó 4, X es oxígeno o NR'', Y es oxígeno o azufre, Z es NR'', un enlace covalente o especies vinculantes, A, A se selecciona entre el grupo -CR''R"-, -CR''R"-CR''R"-; -CR''=R''-, y -C2-, donde cuando Z es un enlace covalente o A, X debe ser nitrógeno, Ar es un grupo arilo no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes y es un condensado carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico seleccionado entre fenilo, furanoílo,...

  10. 16.-

    COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN DERIVADOS DE PIRIDINA O PIRIMIDINA PARA LA INHIBICION DE PRODUCCION Y SECRECIN DE CITOQUINAS.

    . Inventor/es: Clasificación: A61K31/505, A61K31/435, A61P37/06, A61K31/513, A61P29/02, A61K31/4412.

    4.El uso de la Reivindicación 1, en el que m sigma es menó que -0, 1. 5.El uso de la Reivindicación 1, en el que EV es metilo. 6.El uso de la Reivindicación 1, en el que A es hidrógeno. 7. El uso de la Reivindicación 1, en el que A, A' y A" son todas hidrógeno. 8. El uso de la Reivindicación 1 en el que B´ es 9.El uso de la Reivindicación 1 en el que B' es oxígeno. 10. El uso de la Reivindicación 1, en que el compuesto tiene una forma trans (E) 11. El uso de la Reivindicación 1, en qué al menos a una de Z y Z" es hidrógeno.

  11. 17.-

    Un compuesto de la **fórmula** En la que Q es (CH2)u, Qi es (CH2)v, Qii es (CH2)w, Qiii(CH2)x, y Qiv es (CH2)y, donde u, v, w, y x son por separado 0, 1, 2, 3 o 4 e y es 1; en que u, v, w y x se seleccionan de forma que el anillo es un diazabiciclo[3.3.1]nonano , Z es unas especies sustituyentes G; j es de 0 a 10: y Cy es donde cada X, X' y X" son individualmente nitrógeno, nitrógeno ligado a oxígeno o carbono ligado a especies sustituyentes G; A es O o C=O; D es unas especies sustituyentes G; k es 0, 1 o 2; y Cx se selecciona entre...