29 patentes, modelos y diseños de SYNTHON B.V.

Composición farmacéutica que comprende dasatinib anhidro.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(18/03/2020). Inventor/es: GARCIA JIMENEZ,SONIA, ÁLVAREZ FERNÁNDEZ,LISARDO, VELADA CALZADA,JOSE. Clasificación: A61K31/506, A61K9/20, A61K9/28.

Una composición de comprimido que comprende dasatinib anhidro y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, en donde el patrón de difracción de rayos X en polvo de dasatinib anhidro comprende picos característicos en los siguientes ángulos 2 theta (± 0,2): 6,8°, 11,1°, 12,3°, 13,2°, 13,7°, 16,7°, 21,0°, 24,3° y 24,8°, medido usando una radiación Cu Kα y en donde el comprimido está recubierto con una composición de recubrimiento que comprende triacetina como plastificante.

PDF original: ES-2794804_T3.pdf

Composición farmacéutica que comprende fingolimod.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(18/12/2019). Inventor/es: ÁLVAREZ FERNÁNDEZ,LISARDO, DALEN VAN,FRANS. Clasificación: A61K31/137, A61K9/48.

Una composición farmacéutica que comprende fingolimod o una sal o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, citrato tripotásico y, opcionalmente, un lubricante, en donde la relación de peso de citrato tripotásico con respecto a fingolimod o una sal o un éster del mismo es de 99,5:0,5 a 80:20, calculada como base libre de fingolimod.

PDF original: ES-2770500_T3.pdf

Composición farmacéutica líquida que comprende pemetrexed.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(11/12/2019). Inventor/es: ZALUDEK,BOREK. Clasificación: A61P35/00, A61K47/18, A61K9/00, A61K47/10, A61K31/519, A61K31/198.

Una composición farmacéutica líquida adecuada para la administración parenteral que comprende: a. diácido pemetrexed; b. arginina; c. al menos un antioxidante monotiólico; d. 10-200 mg/ml de propilenglicol, y e. uno o más solventes parenterales, en donde la preparación se lleva a cabo en una atmósfera de gas inerte y en donde la arginina está presente en una cantidad suficiente para alcanzar un pH de la composición en el intervalo de 8.3 a 9.1.

PDF original: ES-2775582_T3.pdf

Proceso para preparar Sugammadex.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/09/2019). Inventor/es: BUCHLOVIC,MARIAN, CERNOVA,LENKA. Clasificación: A61K31/724, C08B37/16.

Un proceso para la preparación de Sugammadex que comprende: a. Mezclar γ-ciclodextrina con CX4, en presencia de trifenilfosfina y N-metil-2-pirrolidona; b. Tratar el producto de reacción con una base para proporcionar el correspondiente compuesto de 6-per-desoxi- 6-per-halo-γ-ciclodextrina de fórmula ,**Fórmula** en la que X es Cl o Br o I; c. Hacer reaccionar el compuesto de fórmula con ácido 3-mercaptopropiónico en presencia de una base de sodio para proporcionar Sugammadex de fórmula ,.

PDF original: ES-2761899_T3.pdf

Composición de comprimido que comprende clorhidrato de cinacalcet.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(29/05/2019). Inventor/es: MURPANI,DEEPAK, VIVANCOS MARTÍNEZ,MARTA. Clasificación: A61K31/00, A61K31/135, A61K9/20, A61K9/14.

Una composición de comprimido, que comprende: a) una dosis terapéuticamente eficaz de clorhidrato de cinacalcet, que tiene una distribución de tamaño de partícula D90 igual a o menor de 30 μm en una cantidad del 45 % al 55 % en peso, basado en el peso total de la composición, b) almidón pregelatinizado en una cantidad del 30 % al 50 % en peso, basado en el peso total de la composición; y c) al menos un aglutinante en una cantidad del 1 % al 5 % en peso, basado en el peso total de la composición.

PDF original: ES-2737756_T3.pdf

Comprimidos de tamsulosina de liberación modificada.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(29/04/2019). Inventor/es: LEMMENS, JACOBUS, MARIA, VAN DALEN, FRANS, PLATTEEUW, JOHANNES, JAN, ESCOI, JUAN CUCALA, ORTEGA,ARTURO,SILES. Clasificación: A61K47/12, A61K9/20, A61K47/26, A61K47/32, A61K9/48, A61K31/18, A61K47/02, A61K47/38, A61K9/28, A61P13/08, A61K47/04, A61K9/26.

Un comprimido farmacéutico que comprende una matriz de comprimido que tiene dispersa en ella 0, 1 a 10 mg de enantiómero (R) de tamsulosina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y que tiene opcionalmente un revestimiento entérico sobre dicha matriz, en el que dicho comprimido es un comprimido de liberación modificada y tiene un perfil de disolución de manera que en cada uno de los medios SIF, FaSSIF y FeSSIF dicho comprimido libera no más del 60% de dicha tamsulosina en el tiempo trascurrido de 2 horas en aparato USP 2 usando 500 ml de dichos medios a una velocidad de paleta de 50-100 rpm.

PDF original: ES-2287333_T5.pdf

PDF original: ES-2287333_T3.pdf

Composición farmacéutica que comprende polimorfo IV de clorhidrato de ivabradina.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(30/01/2019). Inventor/es: BAKKER-HOLMDAHL,LISA, MURPANI,DEEPAK. Clasificación: A61K9/00, A61K31/55, A61K9/20, A61P9/10, A61K9/28.

Una composicion de comprimido que comprende polimorfo IV de clorhidrato de ivabradina, en la que el patron de difraccion en polvo de rayos X del polimorfo IV comprende picos caracteristicos en los siguientes angulos 2 theta (± 0,2): 8,8°, 15,6°, 17,1°, 19,9°, 24,2° y 24,5°, medidos usando una radiacion Cu Kα, caracterizada por que la composicion esta estabilizada mediante una barrera de humedad con una WVTR de menos de 0,01 g/m2/dia a 38 oC/90 % de HR creada envasando el comprimido en un material de envase blister y en donde el comprimido es un comprimido de liberacion inmediata.

PDF original: ES-2717715_T3.pdf

Composiciones farmacéuticas de sevelámero.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(23/01/2019). Inventor/es: OSINGA,NIELS JAAP. Clasificación: A61K9/20, A61K31/785, A61K9/28.

Un comprimido farmacéutico de liberación inmediata con un núcleo que comprende el 70-85 por ciento en peso de carbonato de sevelámero, calculado como un compuesto anhidro, el 10-25 por ciento en peso de monohidrato de lactosa y, opcionalmente, una capa de película soluble en agua rodeando el núcleo, en donde la composición está libre de celulosa cristalina y de hidroxipropilcelulosa (poco sustituida) u otros agentes de unión.

PDF original: ES-2720869_T3.pdf

Un proceso para purificar una mezcla de polímeros.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(11/05/2016). Inventor/es: LUTEN,JORDY. Clasificación: C07K14/00, C08G69/10, C07K1/34.

Un proceso de ultrafiltración, que comprende: combinar una mezcla de reacción que tiene un pH de 10 o más y que contiene varios polipéptidos formados por copolimerización aleatoria de aminoácidos, que en conjunto tienen más aminoácidos básicos que aminoácidos ácidos, con una solución ácida acuosa para formar una mezcla de reacción modificada; y someter dicha mezcla de reacción modificada a ultrafiltración para formar una mezcla de reacción purificada, en donde dicha solución acuosa ácida se combina con una solución de alimentación de dicha mezcla de reacción durante dicha ultrafiltración.

PDF original: ES-2584529_T3.pdf

Sal estable de arginina de pemetrexed y composiciones que la comprenden.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/04/2016). Inventor/es: EUPEN VAN,JACOBUS THEODORUS HENRICUS, ZALUDEK,BOREK. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/519.

Sal de arginina de pemetrexed de formula **Fórmula** en la que la relacion molar entre pemetrexed y arginina varia de 1:1,8 a 1:2,2.

PDF original: ES-2657944_T3.pdf

Ensayo de potencia basado en la línea celular monocítica humana de acetato de glatiramer.

Sección de la CIP Física

(02/03/2016). Inventor/es: KOLEN,SEBASTIANUS MARTINUS HENRICUS, WEIJTS,FRANCISCA ANTOINETTE ADRIANA. Clasificación: G01N33/68, G01N33/50.

Un método para determinar la potencia de un lote de acetato de glatiramer que comprende estimular células de la línea celular monocítica humana con una cantidad eficaz de interferón gamma (IFNγ), exponer dichas células a dicho lote de acetato de glatiramer (AG) y determinar la expresión de la citocina antiinflamatoria de monocito sIL- 1Ra.

PDF original: ES-2657924_T3.pdf

Comprimidos farmacéuticos de aripiprazol cristalino de tipo II.

(26/11/2014) Una composición farmacéutica en forma de un comprimido, que comprende de 1 a 50 mg de aripiprazol de tipo II que tiene un punto de fusión de 150 ºC y un patrón de XRPD representado en la Figura 1, y excipientes farmacéuticamente aceptables, incluyendo dichos excipientes (a) una o más cargas de poliol, (b) uno o más aglutinantes (c) uno o más disgregantes y (d) un lubricante.

Composición de raloxifeno.

(06/11/2013) Un comprimido farmacéutico, que comprende: (a) una cantidad eficaz de raloxifeno no micronizado o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendoel tamaño de partícula un d90 igual o superior a 50 micrómetros y/o un d50 igual o superior a 25 micrómetros. (b) al menos un 25 % en peso de lactosa, preferentemente del 40 al 60 % en peso de dicho comprimido. (c) del 5 al 25 % en peso de celulosa microcristalina, preferentemente del 10 al 20 % en peso de dicho comprimido; (d) opcionalmente un aglutinante; y (e) opcionalmente un disgregante.

Síntesis de paliperidona.

(30/10/2013) Un proceso que comprende: a) acilar, en condiciones de Vilsmeier-Haack o de Friedel-Crafts, un compuesto de fórmula en la que G se selecciona del grupo que consiste en (i) un grupo saliente A seleccionado de entre halo, porejemplo, cloro, bromo o yodo; y sulfoniloxi, por ejemplo, metanosulfoniloxi, trifluorometanosulfoniloxi,bencenosulfoniloxi, 4-metilbencenosulfoniloxi o 4-metoxibencenosulfoniloxi; (ii) un grupo de fórmula en la que L representa un grupo saliente reactivo de cierre de anillo, por ejemplo, flúor; y (iii) un grupo de fórmulapara formar un compuesto de fórmula en la que R' representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C19 y G es como se ha definido anteriormente; yb) transformar dicho compuesto de fórmula…

MONTELUKAST EN ESTADO SÓLIDO.

(05/01/2012) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antagonista de los leucotrienos de una forma cristalina de un compuesto de la fórmula 1: que comprende al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER N-(DIFENILMETIL)PIPERAZINAS.

(16/06/2011) Un procedimiento que comprende: a) hacer reaccionar un compuesto de formula con un compuesto de formula en presencia de una base, para formar un compuesto de formula : en la que X es un grupo saliente reactivo con una amina, preferiblemente un grupo halo tal como un grupo cloro o bromo; o un grupo sulfonilo tal como un grupo mesiloxi, besiloxi o tosiloxi; Z es un grupo fenilo; y b) desproteger dicho compuesto de formula para formar un compuesto de formula

UN NUEVO INTERMEDIO PARA PREPARAR MONTELUKAST Y COMPUESTOS RALACIONADOS.

(06/06/2011) Un compuesto de formula (5b):**Fórmula** en la que R es un grupo alquilo de C1-C4 lineal o ramificado y preferentemente es un grupo metilo

SULFATO DE PIOGLITAZONA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SU UTILIZACION.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: PICHA, FRANTISEK, ZHU, JIE. Clasificación: C07D417/12, A61K31/4427, A61P3/08.

Un sulfato de pioglitazona.

COMPRIMIDOS DE TAMSULOSINA DE LIBERACION MODIFICADA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2007). Ver ilustración. Inventor/es: LEMMENS, JACOBUS, MARIA, VAN DALEN, FRANS, PLATTEEUW, JOHANNES, JAN, ESCOI, JUAN CUCALA, ORTEGA,ARTURO,SILES. Clasificación: A61K9/20, A61K9/48, A61K31/18, A61K9/28, A61P13/08.

Un comprimido farmacéutico que comprende una matriz de comprimido que tiene dispersa en ella 0, 1 a 10 mg de enantiómero (R) de tamsulosina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y que tiene opcionalmente un revestimiento entérico sobre dicha matriz, en el que dicho comprimido es un comprimido de liberación modificada y tiene un perfil de disolución de manera que en cada uno de los medios SIF, FaSSIF y FeSSIF dicho comprimido libera no más del 60% de dicha tamsulosina en el tiempo trascurrido de 2 horas en aparato USP 2 usando 500 ml de dichos medios a una velocidad de paleta de 50-100 rpm.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR SIMVASTATINA Y/O SUS DERIVADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2006). Ver ilustración. Inventor/es: PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUS, LEMMENS, JACOBUS, MARIA, VAN DALEN, FRANS, VAN HELVOIRT, GERTRUDA, ANTONETTA, PHILOMINA, PICHA, FRANTISEK. Clasificación: C07D309/30, C07D319/06, C07D235/30.

Procedimiento para producir simvastatina y/o sus derivados, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II): **(Ver fórmula)** en la que R1 representa hidrógeno o metilo y R2 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, o un grupo aralquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono en la cadena alquílica.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-AMINO-6(ALQUIL)AMINO-4 ,5,6,7- TETRAHIDROBENZOTIAZOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2006). Ver ilustración. Inventor/es: POSPISILIK, KAREL, HOORN, HANS, JAN, PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUS, LEMMENS, JACOBUS, MARIA. Clasificación: C07D277/82.

Un compuesto de la fórmula general en el que R es hidrógeno o grupo acilo, R3 y R4 son iguales y cada uno de ellos representa un grupo alcoxi de 1-4 carbonos y sus sales de adición de ácido.

GRANULOS FARMACEUTICOS QUE COMPRENDEN TAMSULOSINA Y UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/2006). Inventor/es: PLATTEEUW, JOHANNES, JAN. Clasificación: A61K31/18, A61P13/08, A61K9/58.

Una forma de dosificación farmacéutica que comprende una pluralidad de gránulos, en la que cada gránulo comprende: a. un núcleo de gránulo que tiene un diámetro dentro del intervalo de 0, 3-0, 9 mm y que comprende un hidrocloruro de tamsulosina, celulosa microcristalina, un polímero acrílico permeable al agua farmacéuticamente aceptable, y agua; y b. un revestimiento de capa exterior que rodea dicho núcleo, que comprende un polímero acrílico resistente a los ácidos farmacéuticamente aceptable, en el que la masa de dicho revestimiento de capa exterior, calculada sobre una base de núcleo de gránulo seco, está dentro del intervalo de 2, 5-15%; y en la que la pluralidad de gránulos exhibe un perfil de liberación de disolución en fluido gástrico simulado usando el método de la cesta de Ph. Eur. a 100 rpm que incluye liberar menos del 10% de tamsulosina durante las primeras dos horas.

COMPRIMIDOS DE TAMSULOSINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2006). Inventor/es: VAN DALEN, FRANS, PLATTEEUW, JOHANNES, J., LEMMENS, JACOBUS, M. Clasificación: A61K9/20, A61K9/48, A61K31/18, A61K9/28, A61P13/08.

Un comprimido farmacéutico obtenible mediante un proceso sin el uso de un líquido que comprende material activo de tamsulosina al 0, 1 a 1, 5% y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.

PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCION DE 2-AMINO-6-PROPILAMINO-4 ,5,6,7-TETRAHIDROBENZOTIAZOL Y COMPUESTOS UTILES PARA ELLO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2005). Inventor/es: POSPISILIK, KAREL. Clasificación: C07D277/82.

Una sal monobásica de adición de ácido de 2-amino-6- propilamino-4, 5, 6, 7-tetrahidrobenzotiazol , que tiene la fórmula general en la que X es un anión monovalente derivado de un ácido.

SALES DE ZOLPIDEM.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUS, LEMMENS, JACOBUS, MARIA, PICHA, FRANTISEK, ETTEMA, GERRIT, JAN, BOUKE. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437, A61P25/20.

Una sal de zolpidem, que se selecciona del grupo de hidrocloruro de zolpidem, hidrocloruro de zolpidem monohidratado, hidrocloruro de zolpidem etanolado, metanosulfonato (mesilato) de zolpidem, tosilato de zolpidem, maleato de zolpidem, acetato de zolpidem, trifluoroacetato de zolpidem, hidrobromuro de zolpidem, fumarato de zolpidem, hidrógeno sulfato de zolpidem e hidrógeno tartrato de zolpidem.

DERIVADOS N-FORMILADOS DE PAROXETINA.

(01/05/2005) La presente invención se basa en el descubrimiento y la identificación de una impureza que puede asociarse con paroxetina, especialmente composiciones farmacéuticas de paroxetina, así como al descubrimiento de diversos usos de las mismas que incluyen el de un producto intermedio en la síntesis de un compuesto de paroxetina. En particular, un compuesto de N-formil-paroxetina de fórmula (I) se aisló e identificó como una impureza en una composición farmacéutica de mesilato de paroxetina. La misma impureza ha sido también encontrada por parte de los autores de la presente invención en comprimidos de hidrocloruro de paroxetina comercialmente disponibles procedentes de diversos países europeos, si bien en pequeñas cantidades que nunca exceden de 0, 02%. Esto es sorprendente, debido a que la N-formil-paroxetina no es un producto…

COMPUESTOS DE PIPERIDINA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2004). Ver ilustración. Inventor/es: PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUS, LEMMENS, JACOBUS, MARIA, SLANINA, PAVEL. Clasificación: C07D211/22, C07D405/12.

Un procedimiento para obtener un compuesto de fórmula , un hidrato, solvato y/o sal del mismo, por ejemplo, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, que comprende la etapa en la que un compuesto de fórmula se hace reaccionar con un resto tosilo y proporciona un compuesto.

DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA Y PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2003). Ver ilustración. Inventor/es: PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUS, LEMMENS, JACOBUS, MARIA, PICHA, FRANTISEK, ETTEMA, GERRIT, JAN, BOUKE. Clasificación: A61P25/00, C07D471/04, A61K31/437.

Un procedimiento, que comprende hacer reaccionar un compuesto de **fórmula** en la que cada uno de Y y Z representa independientemente un grupo alquilo inferior, que tiene 1 a 6 átomos de carbono para una cadena lineal y 3 a 6 átomos de carbono para una cadena ramificada o un grupo cicloalquilo, con ácido glioxílico.

COMPUESTOS DE 4-FENILPIPERIDINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2001). Inventor/es: LEMMENS, JACOBUS, MARIA, VAN DALEN, FRANS, PICHA, FRANTISEK, BENNEKER, FRANCISCUS, BERNARDUS, GEMMA, PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUM. Clasificación: A61K31/445, C07D405/12.

La invención se refiere a un compuesto, y a sales farmacéuticamente aceptables, de fórmula (I), en la que: R representa un grupo alquilo o alquinilo de 1-4 átomos de carbono, o un grupo fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C{sub,1-4}, alquiltio, alcoxi, halógeno, nitro, acilamino, metilsulfonilo o metilendioxi, o representa tetrahidronaftilo; R{sup,1} representa hidrógeno, trifluoroalquilo {(}C{sub,1-4}{)}, alquilo o alquinilo; X representa hidrógeno, alquilo de 1-4 átomos de carbono, alcoxi, trifluoroalquilo, hidroxilo, halógeno, metilito o arilalcoxi; R{sup,2} representa: un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,10}; un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes grupos: un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,10}, un grupo halógeno, un grupo nitro, un grupo hidroxilo y/o un grupo alcoxi.

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