18 patentes, modelos y diseños de SYNTHON B.V.

  1. 1.-

    Comprimidos farmacéuticos de aripiprazol cristalino de tipo II

    (11/2014)

    Una composición farmacéutica en forma de un comprimido, que comprende de 1 a 50 mg de aripiprazol de tipo II que tiene un punto de fusión de 150 ºC y un patrón de XRPD representado en la Figura 1, y excipientes farmacéuticamente aceptables, incluyendo dichos excipientes (a) una o más cargas de poliol, (b) uno o más aglutinantes (c) uno o más disgregantes y (d) un lubricante.

  2. 2.-

    Composición de raloxifeno

    (11/2013)

    Un comprimido farmacéutico, que comprende: (a) una cantidad eficaz de raloxifeno no micronizado o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendoel tamaño de partícula un d90 igual o superior a 50 micrómetros y/o un d50 igual o superior a 25 micrómetros. (b) al menos un 25 % en peso de lactosa, preferentemente del 40 al 60 % en peso de dicho comprimido. (c) del 5 al 25 % en peso de celulosa microcristalina, preferentemente del 10 al 20 % en peso de dicho comprimido; (d) opcionalmente un aglutinante; y (e) opcionalmente un disgregante.

  3. 3.-

    Síntesis de paliperidona

    (10/2013)

    Un proceso que comprende: a) acilar, en condiciones de Vilsmeier-Haack o de Friedel-Crafts, un compuesto de fórmula en la que G se selecciona del grupo que consiste en (i) un grupo saliente A seleccionado de entre halo, porejemplo, cloro, bromo o yodo; y sulfoniloxi, por ejemplo, metanosulfoniloxi, trifluorometanosulfoniloxi,bencenosulfoniloxi, 4-metilbencenosulfoniloxi o 4-metoxibencenosulfoniloxi; (ii) un grupo de fórmula en la que L representa un grupo saliente reactivo de cierre de anillo, por ejemplo, flúor; y (iii) un grupo de fórmulapara formar un compuesto de fórmula en la que R' representa hidrógeno o un...

  4. 4.-

    MONTELUKAST EN ESTADO SÓLIDO

    (01/2012)

    Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antagonista de los leucotrienos de una forma cristalina de un compuesto de la fórmula 1: que comprende al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENER N-(DIFENILMETIL)PIPERAZINAS

    (06/2011)

    Un procedimiento que comprende: a) hacer reaccionar un compuesto de formula con un compuesto de formula en presencia de una base, para formar un compuesto de formula : en la que X es un grupo saliente reactivo con una amina, preferiblemente un grupo halo tal como un grupo cloro o bromo; o un grupo sulfonilo tal como un grupo mesiloxi, besiloxi o tosiloxi; Z es un grupo fenilo; y b) desproteger dicho compuesto de formula para formar un compuesto de formula

  6. 6.-

    UN NUEVO INTERMEDIO PARA PREPARAR MONTELUKAST Y COMPUESTOS RALACIONADOS

    (06/2011)

    Un compuesto de formula (5b):**Fórmula** en la que R es un grupo alquilo de C1-C4 lineal o ramificado y preferentemente es un grupo metilo

  7. 7.-

    SULFATO DE PIOGLITAZONA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SU UTILIZACION

    (02/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: PICHA, FRANTISEK, ZHU, JIE. Clasificación: C07D417/12, A61K31/4427, A61P3/08.

    Un sulfato de pioglitazona.

  8. 8.-

    COMPRIMIDOS DE TAMSULOSINA DE LIBERACION MODIFICADA

    (12/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: LEMMENS, JACOBUS, MARIA, VAN DALEN, FRANS, PLATTEEUW, JOHANNES, JAN, ESCOI, JUAN CUCALA, ORTEGA,ARTURO,SILES. Clasificación: A61K9/20, A61K9/48, A61K31/18, A61K9/28, A61P13/08.

    Un comprimido farmacéutico que comprende una matriz de comprimido que tiene dispersa en ella 0, 1 a 10 mg de enantiómero (R) de tamsulosina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y que tiene opcionalmente un revestimiento entérico sobre dicha matriz, en el que dicho comprimido es un comprimido de liberación modificada y tiene un perfil de disolución de manera que en cada uno de los medios SIF, FaSSIF y FeSSIF dicho comprimido libera no más del 60% de dicha tamsulosina en el tiempo trascurrido de 2 horas en aparato USP 2 usando 500 ml de dichos medios a una velocidad de paleta de 50-100 rpm.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR SIMVASTATINA Y/O SUS DERIVADOS.

    (11/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUS, LEMMENS, JACOBUS, MARIA, VAN DALEN, FRANS, VAN HELVOIRT, GERTRUDA, ANTONETTA, PHILOMINA, PICHA, FRANTISEK. Clasificación: C07D309/30, C07D319/06, C07D235/30.

    Procedimiento para producir simvastatina y/o sus derivados, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II): **(Ver fórmula)** en la que R1 representa hidrógeno o metilo y R2 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, o un grupo aralquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono en la cadena alquílica.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-AMINO-6(ALQUIL)AMINO-4 ,5,6,7- TETRAHIDROBENZOTIAZOLES.

    (11/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: POSPISILIK, KAREL, HOORN, HANS, JAN, PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUS, LEMMENS, JACOBUS, MARIA. Clasificación: C07D277/82.

    Un compuesto de la fórmula general en el que R es hidrógeno o grupo acilo, R3 y R4 son iguales y cada uno de ellos representa un grupo alcoxi de 1-4 carbonos y sus sales de adición de ácido.

  11. 11.-

    GRANULOS FARMACEUTICOS QUE COMPRENDEN TAMSULOSINA Y UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS.

    (08/2006)
    Inventor/es: PLATTEEUW, JOHANNES, JAN. Clasificación: A61K31/18, A61P13/08, A61K9/58.

    Una forma de dosificación farmacéutica que comprende una pluralidad de gránulos, en la que cada gránulo comprende: a. un núcleo de gránulo que tiene un diámetro dentro del intervalo de 0, 3-0, 9 mm y que comprende un hidrocloruro de tamsulosina, celulosa microcristalina, un polímero acrílico permeable al agua farmacéuticamente aceptable, y agua; y b. un revestimiento de capa exterior que rodea dicho núcleo, que comprende un polímero acrílico resistente a los ácidos farmacéuticamente aceptable, en el que la masa de dicho revestimiento de capa exterior, calculada sobre una base de núcleo de gránulo seco, está dentro del intervalo de 2, 5-15%; y en la que la pluralidad de gránulos exhibe un perfil de liberación de disolución en fluido gástrico simulado usando el método de la cesta de Ph. Eur. a 100 rpm que incluye liberar menos del 10% de tamsulosina durante las primeras dos horas.

  12. 12.-

    COMPRIMIDOS DE TAMSULOSINA.

    (07/2006)
    Inventor/es: VAN DALEN, FRANS, PLATTEEUW, JOHANNES, J., LEMMENS, JACOBUS, M. Clasificación: A61K9/20, A61K9/48, A61K31/18, A61K9/28, A61P13/08.

    Un comprimido farmacéutico obtenible mediante un proceso sin el uso de un líquido que comprende material activo de tamsulosina al 0, 1 a 1, 5% y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCION DE 2-AMINO-6-PROPILAMINO-4 ,5,6,7-TETRAHIDROBENZOTIAZOL Y COMPUESTOS UTILES PARA ELLO.

    (11/2005)
    Inventor/es: POSPISILIK, KAREL. Clasificación: C07D277/82.

    Una sal monobásica de adición de ácido de 2-amino-6- propilamino-4, 5, 6, 7-tetrahidrobenzotiazol , que tiene la fórmula general en la que X es un anión monovalente derivado de un ácido.

  14. 14.-

    SALES DE ZOLPIDEM.

    (10/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUS, LEMMENS, JACOBUS, MARIA, PICHA, FRANTISEK, ETTEMA, GERRIT, JAN, BOUKE. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437, A61P25/20.

    Una sal de zolpidem, que se selecciona del grupo de hidrocloruro de zolpidem, hidrocloruro de zolpidem monohidratado, hidrocloruro de zolpidem etanolado, metanosulfonato (mesilato) de zolpidem, tosilato de zolpidem, maleato de zolpidem, acetato de zolpidem, trifluoroacetato de zolpidem, hidrobromuro de zolpidem, fumarato de zolpidem, hidrógeno sulfato de zolpidem e hidrógeno tartrato de zolpidem.

  15. 15.-

    DERIVADOS N-FORMILADOS DE PAROXETINA.

    (05/2005)

    La presente invención se basa en el descubrimiento y la identificación de una impureza que puede asociarse con paroxetina, especialmente composiciones farmacéuticas de paroxetina, así como al descubrimiento de diversos usos de las mismas que incluyen el de un producto intermedio en la síntesis de un compuesto de paroxetina. En particular, un compuesto de N-formil-paroxetina de fórmula (I) se aisló e identificó como una impureza en una composición farmacéutica de mesilato de paroxetina. La misma impureza ha sido también encontrada por parte de los autores de la presente invención en comprimidos de hidrocloruro de paroxetina comercialmente disponibles procedentes de diversos países europeos, si bien en pequeñas...

  16. 16.-

    COMPUESTOS DE PIPERIDINA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

    (07/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUS, LEMMENS, JACOBUS, MARIA, SLANINA, PAVEL. Clasificación: C07D211/22, C07D405/12.

    Un procedimiento para obtener un compuesto de fórmula , un hidrato, solvato y/o sal del mismo, por ejemplo, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, que comprende la etapa en la que un compuesto de fórmula se hace reaccionar con un resto tosilo y proporciona un compuesto.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA Y PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Inventor/es: PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUS, LEMMENS, JACOBUS, MARIA, PICHA, FRANTISEK, ETTEMA, GERRIT, JAN, BOUKE. Clasificación: A61P25/00, C07D471/04, A61K31/437.

    Un procedimiento, que comprende hacer reaccionar un compuesto de **fórmula** en la que cada uno de Y y Z representa independientemente un grupo alquilo inferior, que tiene 1 a 6 átomos de carbono para una cadena lineal y 3 a 6 átomos de carbono para una cadena ramificada o un grupo cicloalquilo, con ácido glioxílico.

  18. 18.-

    COMPUESTOS DE 4-FENILPIPERIDINA

    (06/2001)
    Inventor/es: LEMMENS, JACOBUS, MARIA, VAN DALEN, FRANS, PICHA, FRANTISEK, BENNEKER, FRANCISCUS, BERNARDUS, GEMMA, PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUM. Clasificación: A61K31/445, C07D405/12.

    La invención se refiere a un compuesto, y a sales farmacéuticamente aceptables, de fórmula (I), en la que: R representa un grupo alquilo o alquinilo de 1-4 átomos de carbono, o un grupo fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C{sub,1-4}, alquiltio, alcoxi, halógeno, nitro, acilamino, metilsulfonilo o metilendioxi, o representa tetrahidronaftilo; R{sup,1} representa hidrógeno, trifluoroalquilo {(}C{sub,1-4}{)}, alquilo o alquinilo; X representa hidrógeno, alquilo de 1-4 átomos de carbono, alcoxi, trifluoroalquilo, hidroxilo, halógeno, metilito o arilalcoxi; R{sup,2} representa: un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,10}; un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes grupos: un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,10}, un grupo halógeno, un grupo nitro, un grupo hidroxilo y/o un grupo alcoxi.