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Compuestos contra la inflamación y utilizaciones relacionadas con el sistema inmunitario.

(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula estructural (V): o una de sus sales, solvatos o clatratos farmacéuticamente aceptables, en donde: cada Z se selecciona independientemente del grupo consistente en un alquilo inferior, un haloalquilo inferior, un halógeno, un alcoxi inferior, un alquilsulfanilo inferior, ciano, nitro o haloalcoxi inferior; R12 es un arilo o un heteroarilo, en donde el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo…

Compuestos de triazol que modulan la actividad de HSP90.

(14/05/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -O- o -S-; R'5 es un heteroarilo opcionalmente sustituido; R'6 es -H, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, ciano, halo, nitro, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo opcionalmente sustituido, -OR7, -SR7, -NR10R11, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, - NR7C(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -NR7C(O)R7, -OC(O)OR7,…

Compuestos de heterociclo-arilo para la inflamación y usos inmunorrelacionados.

(25/09/2013) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 2,6-difluoro-N-(4-(5-(isoxazol-5-il)-3-metiltiofen-2-il)fenil)benzamida; 2,6-difluoro-N-(4-(3-metil-5-(tiazol-2-il)tiofen-2-il)fenil)benzamida; 2,6-difluoro-N-(4-(3-metil-5-(1-metil-1H-imidazol-5-il)tiofen-2-il)fenil)benzamida; 2,6-difluoro-N-(5-(2-metil-5-(oxazol-5-il)tiofen-3-il)piridin-2-il)benzamida; 2,6-difluoro-N-(4-(3-metil-5-(piridin-3-il)tiofen-2-il)fenil)benzamida; 2,6-difluoro-N-(4-(2-metil-5-(piridin-3-il)tiofen-3-il)fenil)benzamida; 2,6-difluoro-N-(4-(2-metil-5-(tiazol-2-il)tiofen-3-il)fenil)benzamida; 2,6-difluoro-N-(4-(2-metil-5-(1,3,4-oxadiazol-2-il)tiofen-3-il)fenil)benzamida; 2,6-difluoro-N-(6-(2-metil-5-(oxazol-5-il)tiofen-3-il)piridin-3-il)benzamida; N-(4-(5-(1H-imidazol-5-il)-2-metiltiofen-3-il)fenil)-2,6-difluorobenzamida; 2,6-difluoro-N-(4-(2-metil-5-(4-metilpiridin-3-il)tiofen-3-il)fenil)benzamida; N-(4-(5-(5-cloro-2-metoxipiridin-3-il)-2-metiltiofen-3-il)fenil)-2,6-difluorobenzamida; 2,6-difluoro-N-(5-(2-metil-5-(tiazol-2-il)tiofen-3-il)piridin-2-il)benzamida; N-(5-(5-(1H-imidazol-5-il)-2-metiltiofen-3-il)piridin-2-il)-2,6-difluorobenzamida; 2,6-difluoro-N-(5-(2-metil-5-(1-metil-1H-imidazol-5-il)tiofen-3-il)piridin-2-il)benzamida; 3-metil-N-(5-(2-metil-5-(oxazol-5-il)tiofen-3-il)piridin-2-il)isonicotinamida; N-(4-(5-(4-cloropiridin-3-il)-2-metiltiofen-3-il)fenil)-2,6-difluorobenzamida; 2,6-difluoro-N-(4-(5-(4-metoxipiridin-3-il)-2-metiltiofen-3-il)fenil)benzamida; 2,6-difluoro-N-(4-(2-metil-5-(1-metil-1H-imidazol-5-il)tiofen-3-il)fenil)benzamida; hidrocloruro…

1,2,3-triazoles inhibidores de la polimerización de la tubulina para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(21/06/2013) Un compuesto representado por la fórmula (VII):**Fórmula** o una sal, un solvato o un clatrato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:uno de Rk o Rl es -H y el otro es**Fórmula** uno de los anillos E o F está sustituido con tres o cuatro sustituyentes y el otro está sustituido con uno o mássustituyentes; y con la condición de que cuando Rk es -H, entonces el Anillo E no es 4-aminofenilo.

Compuestos de piridilfenilo para la inflamación y usos inmunorrelacionados.

(17/05/2013) Un compuesto representado por la fórmula estructural (II): o una sal farmacéuticamente aceptable, solvate, o clatrato del mismo, en la que: Y1 es un arilo monocíclico opcionalmente sustituido o un heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido, con lacondición de que Y1 no sea un isoxazolilo sustituido o un 1H-pirrolilo sustituido; L1 es un enlazador seleccionado del grupo que consiste en -NHCH2-, -CH2NH-, -NR-C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -C(S)-,-NR-C(S)-, o -C(S)-NR-; uno de X1 o X2 es CH o CZ y el otro es N; cada Z se selecciona independientemente del grupo que consiste en un alquilo inferior, un haloalquilo inferior, unhalo, un alcoxi inferior, un alquilsulfanilo inferior, -S(O)p-alquilo, -C(O)NRR, -(CH2)kNRR,…

Compuestos de triazol que modulan la actividad de HSP90.

(26/03/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: o un tautómero, o una sal, un solvato o un clatrato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A es un arilo o un heteroarilo, en la que el arilo o el heteroarilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno o más sustituyentes además de R3; R1 y R3 son, independientemente, -OH, -SH, -NR7H, -OR26, -SR26, -NHR26, -O(CH2)mOH, -O(CH2)mSH, -O(CH2)mNR7H, -S(CH2)mOH, -S(CH2)mSH, -S(CH2)mNR7H, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, -NR7C(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -NR7C(O)R7, -OC(O)OR7, -SC(O)OR7, -NR7C(O)OR7, -OCH2C(O)R7, -NR7CH2C(O)R7, -OCH2C(O)OR7, -NR7CH2C(O)OR7, -OCH2C(O)NR10R11, 10 NR7CH2C(O)NR10R11, -OS(O)pR7, -SS(O)pR7, -S(O)pOR7, -NR7S(O)pR7, -OS(O)pNR10R11, -SS(O)pNR10R11, -NR7S(O)pNR10R11, -OS(O)pOR7, -SS(O)pOR7,…

Derivados de triazinona y de diazinona útiles como inhibidores de Hsp90.

(08/02/2013) Un compuesto representado por una fórmula estructural seleccionada de: **Fórmula** o un tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: **Fórmula** R2 y R3 son cada uno independientemente -NR7H, -OR7, -SR7, -O(CH2)mOH, -O(CH2)mSH, -O(CH2)mNR7H, - S(CH2)mOH, -S(CH2)mSH, -S(CH2)mNR7H, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, -NR7C(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -NR7C(O)R7, -OC(O)OR7, -SC(O)OR7, -NR7C(O)OR7, -OCH2C(O)R7, -SHC2C(O)R7, -NR7CH2C(O)R7, - OCH2C(O)OR7, -SCH2C(O)OR7, -NR7CH2C(O)OR7, -OCH2C(O)NR10R11, -SCH2C(O)NR10R11 , -NR7H2C(O)NR10R11, - OS(O)pR7, -SS(O)pR7, -S(O)pOR7, -NR7S(O)pR7, -OS(O)pNR10R11, -SS(O) pNR10R11, -NR7S(O)pNR10R11, -OS(O)pOR7, -SS(O)pOR7, -NR7S(O)pOR7, -OC(S)R7, -SC(S)R7, -NR7C(S)R7, -OC(S)OR7, -SC(S)OR7, -NR7C(S)OR7, - OC(S)NR10R11, -SC(S)NR10R11, -NR7C(S)NR10R11,…

Compuestos de pirimidina como inhibidores de la interleucina 12 (IL-12).

(03/04/2012) Compuesto de fórmula (I) R3 es Rc, alquenilo, alquinilo, ORc, OC (O) Rc, SO2Rc, S (O) Rc, S (O2) NRcRd, SRc, NRcRd, NRcCORd, NRcC (O) ORd, NRcC (O) NRcRd, NRcSO2Rd, CORc, C (O) ORc, o C (O) NRcRd; R5 es H o alquilo; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; X es O, S, S (O), S (O2) o NRc; Y es un enlace covalente, CH2, C (O), C=N-Rc, C=N-ORc, C=N-SRc, O, S, S (O), S (O2) o NRc; Z es N o CH; uno de entre U y V es N y el otro es CRc; y W es O, S, S (O), S (O2), NRc o NC (O) Rc; en el que cada Ra y Rb es, independientemente, H, alquilo, arilo, heteroarilo; y cada Rc y Rd es, independientemente, H, alquilo, arilo, heteroarilo, ciclilo, heterociclilo o alquilcarbonilo, en el que alquilo…

COMPUESTOS PARA LA INFLAMACIÓN Y USOS INMUNORRELACIONADOS.

(10/05/2011) Un método in vitro para inhibir la activación de células inmunitarias, que comprende administrar a la célula un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o clatrato del mismo, en la que: X es un fenilo opcionalmente sustituido, un triazolilo opcionalmente sustituido, un piridilo opcionalmente sustituido, o un indolizinilo opcionalmente sustituido, Y es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido, que puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 halogenado, o alcoxi C1-C4. A es -CH=CH-, -CZ=CH-, o -CH=CZ-; cada Z se selecciona independientemente…

COMPUESTOS POTENCIADORES DE TAXOL.

(07/04/2011) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, donde:Y es un enlace covalente, grupo fenileno o grupo hidrocarbilo de cadena lineal sustituido o no sustituido, o; Y junto con ambos grupos >C=Z a los que está unido, es un grupo aromático sustituido o no sustituido; R1 es un grupo alifático, grupo alifático sustituido, grupo heterocíclico no aromático o un grupo heterocíclico no aromático sustituido; R2-R4 son independientemente -H, un grupo alifático, grupo alifático sustituido, grupo heterocíclico no aromático, grupo heterocíclico no aromático sustituido, un grupo arilo, grupo arilo sustituido, o R1 y R3 tomados junto con los átomos de carbono y nitrógeno a los que están unidos, y/o R2 y R4 tomados juntos con los átomos de carbono y nitrógeno a los que están unidos, forman un anillo…

COMPUESTOS DE BIS(TIO-HIDRAZIDA-AMIDA) PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER RESISTENTE A MULTIPLES FARMACOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2007). Inventor/es: KOYA, KEIZO, SUN, LIJUN, WU, YAMING, KORBUT, TIMOTY, ZHOU, DAN, DU, ZHENJIAN, CHEN, SHOUJUN, TATSUTA, NORIAKI, LIANG, GUIQING, ONO, MITSUNORI. Clasificación: A61K31/165.

Uso de un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Y es un enlace covalente o un grupo hidrocarbonado de cadena lineal sustituido o no sustituido o Y, tomado junto con ambos grupos >C=Z a los que está unido, es un grupo aromático sustituido o no sustituido; R1-R4 son independientemente -H, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo arilo, o un grupo arilo sustituido, o R1 y R3 tomados junto con los átomos de carbono y nitrógeno a los que están unidos, y/o R2 y R4 tomados junto con los átomos de carbono y nitrógeno a los que están unidos, forman un anillo heterocílico no aromático opcionalmente condensado a un anillo aromático; R5-R6 son independientemente -H, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo arilo, o un grupo arilo sustituido; y Z es =O o =S; para la producción de un medicamento para tratar a un sujeto con un cáncer resistente a múltiples fármacos.

1-GLIOXLILAMIDAINDOLIZINAS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

(16/01/2006) Compuesto representado por la siguiente formula estructural: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: el anillo A está sustituido o no sustituido y está opcionalmente condensado con un grupo arilo; Z1 y Z2 son independientemente =O, =S, =N-OR12 o =NR12; R1 y R2 son independientemente -H, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo heterocíclico no aromático no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido, un grupo arilo no sustituido o un grupo arilo sustituido, siempre que R1 y R2 no sean ambos -H; o -NR1R2, tomados juntos, es un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno no aromático, sustituido o no sustituido, o un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno sustituido o no sustituido; R3 es un grupo arilo sustituido o no sustituido o un grupo alifático sustituido o no sustituido;…

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