20 patentes, modelos y diseños de SUGEN, INC.

  1. 1.-

    Compuestos aminoheteroarílicos como inhibidores de proteín quinasas

    (07/2014)

    Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que: R1 está seleccionado entre arilo C6-12, y hetero arilo de 5-12 miembros, y cada hidrógeno en R' está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3; R3 es halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, - (CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -C(≥NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 o -C(O)NR4R5; cada R4, R5, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12,...

  2. 2.-

    Derivado de 2-indolinona sustituido por un pirrol como inhibidor de proteína kinasa

    (11/2013)

    Una composición farmacéutica que comprende: 3-[2,4-Dimetil-5-(2-oxo-1 ,2-dihidroindol-3-ilidenemetil)-1 H -pirrol-3-il]-ácido propiónico o una sal del mismo; y al menos un portador farmacéuticamente aceptable. para su uso en un método para el tratamiento de un desorden relacionado conuna proteína kinasa en un organismo, en que dicho desorden relacionado con la proteínakinasa se selecciona entre el grupo que consiste en cáncer, diabetes, un desorden dehiperproliferación, angiogénesis, un desorden inflamatorio, un desorden inmunológico yun desorden cardiovascular, en que dicho método comprende...

  3. 3.-

    Compuesto de heteroarilamino inhibidores de proteín quinasas

    (04/2013)

    Un compuesto de fórmula 2 en la que: **Fórmula** R1 está seleccionado entre arilo C6-12, heteroarilo de 5-12 miembros, cicloalquilo C3-12 o heteroalicíclico de 3-12 miembros; y cada hidrógeno en R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12 o arilo C6-12; R3 es halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros,...

  4. 4.-

    Formulaciones para agentes farmacéuticos hidrófobos

    (04/2012)

    Una formulación, la cual comprende: (a) uno o más agentes farmacéuticos hidrófobos; (b) uno o más compuestos de polioxihidrocarbilo; y (c) uno o más tensioactivos, farmacéuticamente aceptables, en donde, los citados agentes, se seleccionan, de una forma independiente, de entre el grupo consistente encompuestos a base de indolinona y a base de quinazolina, en donde, los citados uno o más compuestos de polihidroxicarbilo, son poli(etilenglicol)(PEG) o derivados de PEG, auna concentración comprendida dentro de unos márgenes que van desde aproximadamente 0,01 g/ml hastaaproximadamente 10 g/ml, y en donde, el...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE INDOLINONA IONIZABLES Y SU USO COMO LIGANDOS DE PTK

    (10/2011)

    Una formulación adecuada para administración parenteral u oral, comprendiendo dicha formulación (a) una indolinona sustituida ionizable, en la que la indolinona sustituida ionizable es ácido 3-[2,4-dimetil-5-(2-oxo-1,2-dihidro-indol-3-ilidenometil)-1H-pirrol-3-il]-propiónico, o una sal farmacéuticamente aceptable o derivado del mismo; (b) uno o más compuestos de polihidroxicarbilo; y (c) un vehículo farmacéuticamente aceptable.

  6. 6.-

    GEF-H1B: BIOMARCADORES, COMPLEJOS, ENSAYOS Y USOS TERAPÉUTICOS DE LOS MISMOS

    (05/2011)

    Un polinucleótido que codifica el polipéptido expuesto en una cualquiera de SEC ID Nº: 2, 3 ó 4

  7. 7.-

    ANTICUERPOS DE PAK FOSFOESPECÍFICOS Y KITS DE DIAGNÓSTICO

    (05/2011)

    Un procedimiento para seleccionar un mamífero susceptible al tratamiento con un modulador de la actividad de PAK4, que comprende: (i) determinar la relación de PAK4 fosforilada a la proteína PAK4 total en una biopsia de ensayo de un tejido de un mamífero candidato; y (ii) comparar la relación de (i) con la relación de PAK4 fosforilada a la proteína PAK4 total en una biopsia de control que se obtiene del mismo tipo de tejido que la biopsia de ensayo del mamífero candidato, en el que el mamífero candidato es susceptible al tratamiento con un modulador de la actividad de PAK4 si la relación de PAK4 fosforilada a la proteína PAK4 total en la biopsia de ensayo es mayor que la de la biopsia de control

  8. 8.-

    COMPUESTOS DE HETEROARILIDENIL-3-INDOLINONA PARA MODULAR LA ACTIVIDAD DE PROTEINA-QUINASAS Y PARA EL USO EN QUIMIOTERAPIA DEL CANCER.

    (04/2007)

    Uso de (a) cantidades terapéuticamente eficaces por lo menos de dos agentes elegidos entre el grupo formado por los inhibidores de la topoisomerasa I, los agentes quimioterapéuticos, la leucovorina y las combinaciones de los mismos, con la condición de que el agente quimioterapéutico no sea el paclitaxel; y (b) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto que tiene la siguiente estructura química: en la que: R1 es H o alquilo; R2 es O o S; R3 es hidrógeno; R4, R5, R6 y R7 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo,...

  9. 9.-

    USO DE COMPUESTOS DE INDOLINONA PARA LA FABRICACION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS DESTINADOS A MODULAR LA FUNCION DE LA C-KIT-TIROSINA-PROTEINA-QUINASA.

    (03/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: MCMAHON, GERALD, LIPSON, KEN. Clasificación: A61K31/00, A61P35/00, A61P43/00, A61P11/06, A61K31/404, A61K31/405, A61P37/08.

    Uso de un compuesto de indolinona para fabricar una composición farmacéutica destinada al tratamiento o prevención de uno o varios tumores del estroma gastrointes- tinal en un organismo, dicha composición contiene una canti- dad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto de indolinona, dicho compuesto es capaz de inhibir la función de la c-kit- tirosina-quinasa de tipo receptor y se elige entre el grupo formado por:.

  10. 10.-

    DIAGNOSTICO Y TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS RELACIONADOS CON LA AUR-1 Y/O LA AUR-2.

    (07/2006)
    Inventor/es: PLOWMAN, GREGORY, D., MOSSIE, KEVIN, G. Clasificación: A61K48/00, C12N15/85, C12Q1/68, G01N33/577, C12N9/12, C12N15/54, C12N5/12, C07K16/40.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS POLIPEPTIDOS AUR 1 Y/O AUR - 2, ACIDOS NUCLEICOS QUE CODIFICAN DICHOS POLIPEPTIDOS, CELULAS, TEJIDOS Y ANIMALES QUE CONTENGAN DICHOS ACIDOS NUCLEICOS, ANTICUERPOS CONTRA DICHOS POLIPEPTIDOS, ENSAYOS UTILIZANDO DICHOS POLIPEPTIDOS, Y METODOS RELACIONADOS CON TODO LO ANTERIOR. SE PROPORCIONAN METODOS PARA EL TRATAMIENTO, DIAGNOSTICO, Y BUSQUEDA DE ESTADOS O ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL AUR - 1 Y/O EL AUR - 2 QUE SE CARACTERIZAN POR UNA INTERACCION ANORMAL ENTRE UN POLIPEPTIDO AUR - 1 Y/O AUR - 2 Y UN SEGUNDO COMPONENTE AL QUE SE UNE AUR - 1 Y/O AUR - 2.

  11. 11.-

    MIMICOS DE FOSFATO Y METODOS DE TRATAMIENTO EMPLEANDO INHIBIDORES DE FOSFATASA.

    (05/2006)

    Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Q es CF3SO2, CF3SO2NR3, CF3SO2R4 o CF3SO2N(R3)R4, en los que R3 es H, alcoxi, acilo o alquilo C1-C3, cada uno de ellos puede estar sustituido o sin sustituir y R4 es metileno que puede estar sustituido o sin sustituir; cada R1 con independencia de su aparición es alquilo C1- C3, haloalquilo C1-C3, CN, (C=O)OR, (C=O)R5, H, halógeno, O(C=O)R, OR, OH, NHR, NH(C=O)OR, NH(C=O)R5, NO2, NHSO2R5, SO2R5, R4SO2CF3 o tetrazol, en los que R5 es CF3, alquilo C1- C3, NHR y en el que R es H, alquilo C1-C3,...

  12. 12.-

    BIBLIOTECAS COMBINATORIAS DE INDOLINONA Y PRODUCTOS AFINES Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.

    (05/2006)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A MOLECULAS ORGANICAS, CAPACES DE MODULAR, REGULAR Y/O INHIBIR LA TRANSDUCCION DE LA SEÑAL DE LA PROTEINA QUINASA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA TRANSDUCCION DE LA SEÑAL DE LA PROTEINA QUINASA NO REGULADA, INCLUYENDO ENFERMEDADES DE PROLIFERACION CELULAR COMO EL CANCER, LA ARTERIOSCLEROSIS, LA ARTRITIS Y LA RESTENOSIS, Y ENFERMEDADES METABOLICAS, COMO LA DIABETES. LA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS DE INDOLINONA QUE INHIBEN POTENTEMENTE A LAS PROTEINA QUINASAS, ASI COMO PRODUCTOS Y PROCEDIMIENTOS RELACIONADOS. SE PUEDEN OBTENER INHIBIDORES ESPECIFICOS PARA LA PROTEINA QUINASA FLK, MEDIANTE LA ADICION DE SUSTITUYENTES QUIMICOS A LA 3 - [(INDOL 3 - IL)...

  13. 13.-

    METODOS DE SINTESIS PARA LA PREPARACION DE INDOLILQUINONAS Y MONO- Y BIS-INDOLILQUINONAS PREPARADAS A PARTIR DE ELLOS.

    (04/2006)
    Inventor/es: TANG, PENG, C., HARRIS, G., DAVID. Clasificación: A61K31/40, C07D209/40, C07D209/42, C07D209/30, C07D209/12, C07D209/32.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCEDIMIENTOS DE SINTESIS PARA LA PREPARACION DE INDOLIQUINONAS. LOS PROCEDIMIENTOS DE ESTA INVENCION ESTAN ORIENTADOS HACIA REACCIONES SINTETICAS QUE IMPLICAN INDOLES Y HALOQUINONAS EN UN DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UN CARBONATO METALICO. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A BIS - MONO - INDOLIQUINONAS DE GRAN PUREZA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS PRODUCTOS.

  14. 14.-

    PROTEINA-QUINASAS STE20-RELACIONADAS.

    (03/2006)
    Inventor/es: PLOWMAN, GREGORY, MARTINEZ, RICARDO, WHYTE, DAVID. Clasificación: C12N9/00.

    Una molécula de ácido nucleico, aislada, enriquecida o purificada, la cual codifica un polipéptido de quinasa STLK2, comprendiendo, la citada molécula de ácido nucleico, una secuencia de nucleótidos que: (a) codifica la secuencia de aminoácidos completa, tal y como se presenta en la SEQ ID NO:5; (b) es el complemento de la secuencia de nucleótidos de (a); (c) codifica por lo menos 40 aminoácidos contiguos de la secuencia de aminoácidos presentada en la SEQ ID NO:5, y que tiene actividad quinasa; (d) es el complemento de la totalidad de la secuencia de nucleótidos de (c), (e) codifica un polipéptido que tiene actividad quinasa, que comprende la secuencia de aminoácidos presentada en la SEQ ID NO:5, excepto en cuanto al hecho de que, ésta, carece de uno o más de los dominios definidos por los segmentos de aminoácidos 1 – 21, ó 275 – 416 de la SEQ ID NO:5; (f) es el complemento de la totalidad de la secuencia de nucleótidos de (e).

  15. 15.-

    DIAGNOSIS Y TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS RELACIONADOS CON AUR1 Y/O AUR2.

    (03/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: PLOWMAN, GREGORY, D., MOSSIE, KEVIN. Clasificación: C12N5/10, C12Q1/68, G01N33/573, C12N9/12, C12Q1/48, C12N15/54, A61K38/45.

    Un oligonucleótido antisentido en donde el oligonucleótido antisentido está comprendido por una secuencia de bases nucleotídicas seleccionada del grupo formado por ID DE SEC NO:30, ID DE SEC NO:31 y ID DE SEC.

  16. 16.-

    7-AZA-INDOLIN-2-ONAS 4-SUSTITUIDAS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-QUINASA.

    (02/2006)

    Un compuesto de la fórmula 1 o una sal, solvato o clatrato farmacéuticamente aceptable o un derivado de dicho compuesto de la fórmula 1, que pueda hidrolizarse, oxidarse o reaccionar en condiciones fisiológicas para proporcionar el compuesto de la fórmula 1, en la que: R1 es H o metilo; cada uno de R2 y R3 con independencia entre sí es H, halógeno, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C3; o bien R2 y R3 juntos forman un metilideno opcionalmente sustituido o un anillo de 3 a 7 eslabones que contiene opcionalmente de 0 a 3 heteroátomos; R4 es H, metilo, trifluormetilo, alquilo C1-C4, alcoxi, amido, amino o arilo opcionalmente sustituido; X es un...

  17. 17.-

    COMPUESTOS DE 3-(PIROLILLACTONA) -2-INDOLINONA COMO INHIBIDORES QUINASA.

    (12/2005)

    Un compuesto de **fórmula**, donde cada R1 es independientemente y opcionalmente seleccionado del grupo formado por: (i) hidrógeno; (ii)alquilo saturado formado por una cadena ramificada o simple de uno a cinco átomos de carbono; (iii) un anillo aromático mono o bicíclico C6-C12, o un anillo heteroaromático que contiene de 5 a 10 átomos en el anillo, donde uno, dos o tres átomos del anillo son seleccionados del grupo formado por nitrógeno, oxígeno o azufre. Los átomos del anillo restante son carbono, opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por alquilo C1-C18, alcoxi C1-C4, halógeno, trihalometilo, -NH2, -NO2, -(R)n-COOH y -(R)n-COOR', donde R y R' son independientemente...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE 2-INDOLINONA UTILIZADOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE LA PROTEINA-QUINASA.

    (09/2005)
    Inventor/es: MCMAHON, GERALD, SUN, LI, TANG, PENG, CHO, HIRTH, KLAUS, PETER, SHAWVER, LAURA, KAY. Clasificación: A61K31/40, C07D409/06, C07D405/06, C07D209/42, C07D403/06, C07D209/34, C07D211/02, C07D307/02.

    La invención se refiere a nuevas 2-indolinonas y a sus sales y prodrogas fisiológicamente aceptables que modulan la actividad de la proteína quinasa y por lo tanto se espera que sean útiles en la prevención y el tratamiento de los desórdenes celulares relacionados con la proteína quinasa tales como el cáncer.

  19. 19.-

    COMPUESTOS DE INDOLINONA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.

    (10/2001)
    Inventor/es: MCMAHON, GERALD, SUN, LI, TANG, PENG, CHO. Clasificación: A61K31/40, C07D209/34, C07C209/34.

    LA PRESENTE INVENCION HACE REFERENCIA A MOLECULAS ORGANICAS CAPACES DE MODULAR LA TRANSDUCCION DE LA SEÑAL DE QUINASA DE LA TIROSINA PARA REGULAR, MODULAR Y/O INHIBIR LA PROLIFERACION CELULAR ANORMAL.

  20. 20.-

    FORMULACIONES QUE CONTIENEN LEFLUNOMIDA.

    (10/2000)
    Inventor/es: SHAWVER, LAURA, KAY, SCHWARTZ, DONNA, PRUESS. Clasificación: A61K47/32, A61K31/275, A61K31/42.

    LA PRESENTE INVENCION PRESENTA FORMULADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN UN COMPUESTO LIPOFILO. EL COMPUESTO LIPOFILO SE SOLUBILIZA EN UNA SOLUCION QUE CONTIENE ALCOHOL (ES DECIR, ETANOL) Y UN TENSIOACTIVO. ENTONCES EL COMPUESTO SOLUBILIZADO PUEDE DISOLVERSE POSTERIORMENTE EN UNA SOLUCION ACUOSA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, TAL COMO WFI (AGUA PARA INYECCION), D5W (DEXTROSA AL 5 % EN AGUA) Y D5W 1/2 N SOLUCION SALINA, PARA FORMAR UN FORMULADO FARMACEUTICO ADECUADO PARA LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE. EL FORMULADO SE UTILIZA PREFERIBLEMENTE PARA LA ADMINISTRACION PARENTERAL.