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1H-PIRAZOL-1-ALCANAMIDAS UTILES COMO AGENTES ANTIARRITMICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1993). Inventor/es: BAILEY, DENIS MAHLON. Clasificación: A61K31/415, C07D231/12.

SE PREPARAN N-[ALQUIL(AMINO-DISUSTIUIDO)]-3 ,4 ( O 4,5)-DIARIL-1H-PIRAZOL-1-ACETAMIDAS Y PIRAZOL-1-PROPANAMIDAS , UTILES PARA TRATAR ARRITMIAS CARDIACAS EN MAMIFEROS, POR REACCION DE UN ESTER ALQUILICO DE CADENA CORTA O ACIDO PIRAZOL-1-ACETICO O -PROPANOICO DE UNA DIAMINA APROPIADA O POR REACCION DE UN ESTER ALQUILICO DE CADENA CORTA DE UN ACIDO PIRAZOL-1-ACETICO O -PROPIONICO CON UN OMEGA-AMINO ALCANOL, SEGUIDA POR ACTIVACION DEL ALCOHOL Y DESPLAZAMIENTO DE UNA AMINA APROPIADA.

UN DISPOSITIVO DE ENTREGA PARA DOSIFICAR AUTOMATICAMENTE UN MATERIAL SOLUBLE EN LIQUIDO O CAPAZ DE FORMAR SUSPENSION EN LIQUIDO.

Sección de la CIP Construcciones fijas

(01/08/1988). Ver ilustración. Inventor/es: COURTNEY, ANDREW STEVEN. Clasificación: E03D9/03.

UN DISPOSITIVO DE ENTREGA PARA DOSIFICAR AUTOMATICAMENTE UN MATERIAL SOLUBLE EN LIQUIDO O CAPAZ DE FORMAR SUSPENSION EN LIQUIDO Y SUMINISTRARLO A UN AMBIENTE LIQUIDO EN RESPUESTA A LA SUBIDA Y BAJADA DEL NIVEL DEL LIQUIDO, QUE COMPRENDE UN RECIPIENTE FLOTANTE DESTINADO A CONTENER DICHO MATERIAL Y A MONTARSE PIVOTANTEMENTE SOBRE UN EJE DESPLAZABLE DEL EJE DEL CENTRO DE FLOTACION DE DICHO RECIPIENTE EN MAS DE 0% HASTA APROXIMADAMENTE 200% DE LA DISTANCIA, MEDIDA A LO LARGO DE UNA LINEA TRAZADA POR EL EJE DE PIVOTAMIENTO, ENTRE DICHO EJE DEL CENTRO DE FLOTACION Y EL PERIMETRO EXTERIOR DEL RECIPIENTE, TENIENDO ESTE EN UNA DE SUS PAREDES UNA O MAS ABERTTURAS SITUADAS POR DEBAJO DE DICHO CENTRO DE FLOTACION. EL INVENTO ES ESPECIALMENTE UTIL PARA DOSIFICAR DETERGENTES, BLANQUEANTES, DECOLORANTES, BACTERICIDAS, COLORANTES Y SIMILARES EN CISTERNAS DE RETRETES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR FENOXIALQUIL (SUSTITUIDO CON HETEROCIDO)-ISOXAZOLES Y FURANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1988). Clasificación: C07D413/12.

LOS FENOXIALQUIL (SUSTITUIDO CON HETEROCICLO)-ISOXAZOLES Y FURANOS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, Y ES UN PUENTE ALQUILENO C3-9, Z ES N O HC, R ALQUILO INFERIOR C1-3, R1 Y R2 SON HALOGENO, NITRO O TRIFLUOROMETILO Y HET UN GRUPO BENZOSAXOL, OXADIAZOL-1, 2,4 OXODIAZOL 1,3,4, BENZOTIAZOL, PRIRIDINO (II) O UN GURPO (III); SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO (IV), DONDE HA1 ES CLORO, BROMO O YODO CON UNA SAL DE METAL ALCALINO DE OTRO (V), ENTRE 50 Y 150GC EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO CARBONATO O HIDROXIDO POTASICO. SON AGENTES ANTIVIRALES. *FORMULA* P.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ISOXAZOL Y FURANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1988). Clasificación: C07D413/12.

LOS DERIVADOS DE ISOXAZOL Y FURANO (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, Y ES UN PUENTE ALQUILENO C3-9 INTERRUMPIDO OPCIONALMENTE POR UNA INSATURACION, Z ES NITROGENO O R5C, R5 ALCANOILO INFERIOR, R ALQUILO INFERIOR, M 0 O 1, R1 Y R2 SON HALOGENO, NITRO O TRIFLUOROMETILO, R3 Y R4 ALQUILO INFERIOR C1-3; SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO (II), DONDE HA1 ES CLORO, BROMO O YODO CON UNA SAL DE METAL ALCALINA, DE OTRO (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO CARBONATO, HIDROXIDO, METOXIDO, SODICOS O POTASICOS Y DE UN DISOLVENTE INERTE COMO EL DIOXANO O EL BENCENO. SON AGENTES ANTIVIRALES. *FORMULA* L.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ISOXAZOL Y FURANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1988). Clasificación: C07D413/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPRACION DE DERIVADOS DE ISOXAZOL Y FURANO, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CICLIZAR EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 150 GRADOS Y EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE HAL ES CLORO O BROMO; X ES OXIGENO O CH2; Y ES UN PUENTE ALQUILENO DE 3 A 9 ATOMOS DE CARBONO; Z ES NITROGENO O R5C, SIENDO R5 HIDROGENO O ALCANOILO INFERIOR; M ES 0 O 1; R1 Y R5 SON HALOGENO O ALCANOILO INFERIOR; M ES 0 O 1; R1 Y R2 SON HALOGENO, METILO, NITRO O TRIFLUOROMETILO; Y R, R3 Y R4 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIVIRALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTEROIDO (3,2,-C) PIRAZOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1988). Clasificación: C07J1/00.

LOS ESTEROIDO-3,2-C-PIRAZONES , DONDE NO EXHAUSTIVAMENTE, X ES ALQUILO C1-3, Y-Z ES CHFC, CFC,CH3, R6, R10 Y R17ALFA SON H O CH3 Y R17BETA ES OH O OCOCHCL2 SE PREPARAN POR CONDENSACION DE UN COMPUESTO (II) DONDE RK ES CH3 O CH3CH2 CON OTRO DE FORMULA XSO2NHNH2 EN PIRIDINA, CON AGITACION EN UN BAÑO DE HIELO Y OPCIONALMENTE: A) HIDROGENAR EL COMPUESTO (I) PARA PASAR EL R17ALFA DE CHFCH2 A CH2CH3; Y B) EPOXIDAR CON UN PERACIDO PARA PASAR Y-Z DE CHFC CHO-C. LOS COMPUESTOS (I) EXHIBEN PROPIEDADES ANTIANDROGENICAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR FENIXIALQUIL(SUSTITUIDO CON HETEROCICLO)-ISOXAZOLES Y FURANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D413/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENOXIALQUIL(SUSTITUIDO CON HETEROCICLO)-ISOXAZONES Y -FURANOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMPLEJO DE PALADIO, UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE HALK ES BROMO O YODO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE RK ES ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; HET ES UN RADICAL; Y ES UN PUENTE ALQUILENO DE 3 A 9 ATOMOS DE CARBONO; Z ES N O HC; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; Y R1 Y R2, CADA UNO, HIDROGENO, HALOGENO, METILO, NITRO O TRIFLUOROMETILO. DE APLICACION COMO COMPUESTOS ANTIVIRALMENTE ACTIVOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR FENIXIALQUIL(SUSTITUIDO CON HETEROCICLO)-ISOZAZOLES Y FURANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D413/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENOXIALQUIL(SUSTITUIDO CON HETEROCICLO)-ISOXAZOLES Y -FURANOS, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON AZIDURO DE SODIO, PARA LA OBTENCION DE UN TETRAZOL, EN EL QUE R3 ES HIDROGENO, Y, SI SE DESEA, SE TRATA DE DICHO TETRAZOL CON UN HALOGENURO DE ALQUILO INFERIOR, EN PRESENCIA DE UNA BASE, PARA OBTENER TERAZOLES ISOMEROS, EN LOS QYE R3 ES ALQUILO INFERIOR. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA COMO AGENTES ANTIVIRALES EFECTIVOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D209/08.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN INDOL DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (X-ALK-N-FB), EN PRESENCIA DE CARBONATO SODICO, EN DIOXANO Y ENTRE 0JC Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE; Y B) REDUCIR EL COMPUESTO OBTENIDO DE A) CON HIDRURO DE LITI-ALUMINIO EN DIOXANO, ENTRE C Y 50JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: ALK, A U V-ALQUILENO INFERIOR DE FORMULA (CH2)N; NFB AZIDO, AMINO Y OTROS; R2, H, CLORO, FENILO Y OTROS; R4, H, BENCILOXI, HIDROXI Y OTROS; Y N, DE 2 A 6. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTI-INFLAMATORIOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D209/08.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN EXCESO MOLAR DE UNA AMINA DE FORMULA H-NFB; B) REDUCIR CATALITICAMENTE CON HIDROGENO, PARA PREPARAR EL COMPUESTO EN EL QUE R3 ES FENILO SUSTITUIDO CON AMINO; C) ESCINDIR EL COMPUESTO OBTENIDO CON ALCOXI INFERIOR, PARA PREPARAR EL COMPUESTO CORRESPONDIENTE EN EL QUE R3 ES FENILO SUSTITUIDO CON HIDROXI; D) CONVERTIR LA BASE LIBRE OBTENIDA, MEDIANTE REACCION CON UN ACIDO, PARA PREPARAR UNA SAL POR ADICION. SIENDO: R2 Y R2K, H O ALQUILO INFERIOR; NFB, AZIDO O GRUPO AMINICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 3-CARBONIL-1-AMINOALQUIL-1H-INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D209/08.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 3-CARBONIL-1-AMINOALQUIL-1H-INDOL. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR, EN DISOLVENTE ORGANICO, A TEMPERATURA DE 0JC AL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN CARBONATO DE METAL ALCALINO, UN HIDRURO DE METAL ALCALINO, UN AMIDURO DE METAL ALCALINO O UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO EN CALIDAD DE ACEPTADOR DE ACIDO, UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN HALOGENURO DE AMINOALQUILO DE FORMULA X-ALK-NFB, PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R Y R1, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R2, ALCOXI, FENILO Y OTROS; X, HALOGENO; NFB, AZIDO O AMINO; Y ALK, ALQUILENO INFERIOR. SE USA COMO ANALGESICO Y ANTIRREUMATICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTEROIDO (3,2-C)PIRAZOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1987). Clasificación: C07J1/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTEROIDO 3, 2-C PIRAZOLES, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE SULFONILACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) POR TRATAMIENTO CON EL COMPUESTO DE FORMULA XSO2Q PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Q ES CLORO, BROMO O OSO2X, R6 Y R10 REPRESENTAN HIDROGENO O METILO, Y X, Y, Z, R17 Y R17 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIANDROGENICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,6-NAFTIRIDIN-2 (1H)-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1987). Clasificación: C07D213/85.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,6-NAFTIRIDIN-2-(1H)-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR AL 5-BROMO (O CLORO)-7-R'-1,6-NAFTIRIDIN-2(1H)-ONA DE FORMULA (II) CON EL COMPUESTO 1H-(N AROMATICO DE 5 MIEMBROS)-HETERILO DE FORMULA (III), EN DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO COMO CARBONATO DE POTASIO ANHIDRO Y ENTRE 125 Y 225GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, H, HALO O ALQUILO INFERIOR; R', H O METILO; R1, H, ALQUILO INFERIOR, HIDROXIMETILO Y OTROS; X, CL O BR; Y Z, C-HALO, N,C-HIDROXIMETILO Y OTROS. SE UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS. *FORMULA* E.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 3-CARBONIL-1-AMINOALQUIL-1H-INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07D209/08.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 3-CARBONIL-1-AMINOALQUIL-1H-INDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN (2-HALO-ALQUILO INFERIOR)1H-INDOL DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (H N=B), A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, EN UN SOLVENTE INERTE (ACETONITRILO) Y EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO (PIRIDINA), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. SIENDO. ALK, UN ALFA-OMEGA-ALQUILENO INFERIOR DE FORMULA (CH2)N; R2 Y R4, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R3, CICLOHEXILO, FENILO Y OTROS; N=B, AZIDO, N-ALQUIL INFERIOR AMINO Y OTROS; X', UN GRUPO HALO; Y N, DE 2 A 6. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE 1,6-NAFTIRIDIN-2(1H)-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07C97/00.

METODO DE PREPARAR UN DERIVADO DE 1,6-NAFTIRIDIN-2-(1H)-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON FORMAMIDA Y AMONIACO, ENTRE 100 Y 160JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y SALES ARMONICAS, SIENDO: AR, FENILO, ETOXI Y OTROS; R, HIDROGENO O METILO; Y R1 Y R2, ALQUILO INFERIOR. SE UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ACIDO 4-OXO-3-QUINOLIN- CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07D213/26.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL ACIDO 7-(PIRIDINIL)-1-ALQUIL-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO , DE FORMULA (I) A SUS SALES Y A SU PREPARACION. EL COMPUESTO PUEDE OBTENERSE CONVIRTIENDO EL ACIDO -1-ETIL-1,4-DIHIDRO-7-(2 ,6-DIMETILPIRIDINIL)-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO , POR MEDIO DE SU SAL DE DIAZONIO, EN EL COMPUESTO 6-AMINO Y EN EL COMPUESTO 6-FLUORO DE FORMULA (I) Y PURIFICACION DE ESTE POR CONVERSION EN EL 3-CARBOXILATO DE ETILO Y SAPONIFICACION ULTERIOR. EL ACIDO 4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO CITADO Y SUS SALES SON AGENTES ANTIBACTERIANOS DE AMPLIO ESPECTRO DE ACCION, INCLUSO FRENTE A MICROORGANISMOS ANAEROBIOS QUE SE ASOCIAN A ENFERMEDADES PERIODENTALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE 3-CARBONIL-1-AMINOALQUIL-1-H-INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07D209/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-CARBONIL-1-AMINOALQUIL-1H-INDOL Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE Z ES OXIGENO O NOH; Y B, ALK, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN 2-R2-1-AMINOALQUIL-1H-INDOL , DE FORMULA (II), CON UN HALOGENURO DE ACIDO DE FORMULA R3-COX, EN LAS QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS, ANTI-REUMATICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5-(ALQUILO INFERIOR)-1,6-NAFTIRIDIN-2(1H)-ONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5-(ALQUILO INFERIOR)-1,6-NAFTIRIDINA-2(1H)-ONAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN ALQUILO INFERIOR; R ES HIDROGENO O METILO; R ES HIDROGENO; Y Q ES HIDROGENO, CIANOO CARBOXI, Y SUS SALES ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE Q ES CIANO O HIDROGENO; Y R1 Y R2 SON CADA UNO DE ELLOS ALQUILO INFERIOR, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: R-NH2, EN LA QUE R ES NHFCH- O H- CON UNA DE SUS SALES. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS O COMPOSICIONES CARDIOTONICAS.

UN METODO PARA PREPARAR N-(1-(ALQUIL- O ARIL-METIL)-4(1H)- PIRIDINILIDIN)-ALCANAMINAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/1986). Clasificación: A01N43/40.

METODO DE OBTENCION DE N-1-(ALQUIL- O ARILMETIL)-4(1H)-PIRIDINILIDIN-ALCANAMIDAS DE FORMULA (I) DONDE R ES ALQUILO DE 6 A 18 ATOMOS DE C; R ES ALQUILO DE 1 A 12 ATOMOS DE C, FENILMETILO O HALOFENILMETILO. SE OBTIENE POR ALQUILACION DE LA 4-ALQUILAMINOPIRIDINA NECESARIA CON EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO R-X DONDE X ES UN GRUPO LABIL O DE SALIDA DESPLAZABLE, AISLANDO LA SAL POR ADICION DEL ACIDO HX. SI SE DESEA QUE LA SAL ESTE CONSTITUIDA POR UN ACIDO DISTINTO DEL HX SE AISLA POR ADICION DE ACIDO MEDIANTE INTERCAMBIO DE IONES, O BIEN SE AISLA LA BASE LIBRE O UNA MEZCLA DE LA BASE LIBRE Y LA SAL. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,6-NAFTIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,6-NAFTIRIDINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O METILO; Y Q1 ES METILO O ETILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR Y R1 Y Q1 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I) CON HIDROXILAMINA O UNA SAL DE LA MISMA; SEGUIDA DE LA EVENTUAL TRANSFORMACION DE LA BASE FORMADA EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. LA REACION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACUOSO-ORGANICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES CARDIOTONICAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE ISOXAZOL FENIL-ALIFATICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07C103/78.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ISOXAZOL FENIL-ALIFATICOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES OXIGENO; R, R1, R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 3 A 9. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE METAL ALCALINO DE 3-R-4-R4-5-METILISOXAZOL , EN LAS QUE HAL ES BROMO O YODO, R ES ALQUILO O HIDROXIALQUILO DE 1,A 3 ATOMOS DE CARBONO, R1, R2, R3 Y R4 SON HIDROGENO, ALQUILO O HIDROXIALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, M ES N-1 Y R5 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIVIRA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE ISOXAZOL FENIL-ALIFATICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07C103/78.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ISOXAZOL FENILALIFATICOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES OXIGENO; R, R1, R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 3-9. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA SAL DE METAL ALCALINO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R ES ALQUILO O HIDROXIALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, R1, R2, R3 Y R4 SON HIDROGENO, ALQUILO O HIDROXIALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; HAL ES HALOGENO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA 3-R1-4-R2-5-Q-6-R-2(1H)-PIRIDINONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D213/55.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA 3-R1-4-R2-5-Q-6-R-2(1H)-PIRIDINONA. CONSISTE EN CALENTAR A UNA TEMPERATURA DE 150 A 250JC UNA 3,4-DIHIDRO-3-R1-4-R2-5-Q-6-R-2(1H)-PIRIDINONA DE FORMULA (II) EN UN SOLVENTE INERTE ADECUADO EN PRESENCIA DE AZUFRE PARA OBTENER UNA 3-R1-4-R2-5-Q-6-R-2(1H)-PIRIDINONA DE FORMULA (I). SIENDO: R ALQUEILO INFERIOR; R1 Y R2 SON H O METILO; Y Q ES 4(O3)-HIDROXIFENILO) , 4(O3)-METOXIFENILO, Y OTROS. LA 3-R1-4-R2-5-Q-6-R-2(1H)-PIRIDINONA EN DONDE Q ES 4(O3)-METOXIFENILO SE PUEDE ESCINDIR POR CALENTAMIENTO EN PRESENCIA DE YODURO DE LITIO PARA PREPARAR EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO EN EL QUE Q ES 4(O3)-HIDROXIFENILO. EL SOLVENTE INERTE ES UNA MEZCLA ENTECTICA DE DIFENIL Y DIFENIL ETER. SE UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN FENILAMINOBENCOALCANOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C213/00, C07C215/82.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN FENILAMINOBENCENOALCANOL.CONSISTE EN SOMETER A UN COMPUESTO DE FORMULA II A HIDROGENOLISIS CATALITICA PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA I EN DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, Y ES CNH2N SIENDO N UN NUMERO ENTERO DE 1 A 2.APLICACION FARMACOLOGICA COMO AGENTES ANTIASMATICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,6-NAFTIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D471/04.

PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,6-NAFTIRIDINA. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ANHIDRIDO ALCANOICO PARA PRODUCIR CUANDO Q ES METILO, EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE Q ES ALCANOILOXIMETILO O CUANDO Q ES ETILO, ES COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE Q ES 1-ALCANOILOXIETILO. OPCIONALMENTE PUEDE HIDROLIZARSE EL COMPUESTO OBTENIDO EN DONDE Q ES ALCANOILOXIMETILO O 1-ALCANOILOXIETILO PARA PRODUCIR RESPECTIVAMENTE EL COMPUESTO (I) DONDE Q ES HIDROXIMETILO O 1-HIDROXIETILO. DE ACTIVIDAD CARDIOTONICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE ISOXAZOL FENIL-ALIFATICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C103/78.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ISOXAZOL FENIL-ALIFATICOS. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V) CON UN ALCANOL INFERIOR EN PRESENCIA DE UN ACIDO FUERTE, Y CALENTAR EL IMINO-ESTER RESULTANTE CON UN COMPUESTO (VII) EN DONDE R, R1-4 ES ALQUILO O HIDROXIALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO PUDIENDO SER TAMBIEN R1-4 HIDROGENO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE X ES OXIGENO O UN ENLACE SIMPLE, R Y R1-4 SE CORRESPONDE CON R Y R1-4, R5 ES HIDROGENO O ALQUILO SUSTITUIDO Y N ES UN NUMERO ENTERO DE 3 A 9. DE APLICACION ANTIVIRAL.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE PIRIDO (2,3-D)PIRIMIDIN-5-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE PIRIDO 2,3-D PIRIMIDIN-5-ONA.COMPRENDE: A) CALENTAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y B) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O SU SAL ALCALINA O ALCALINOTERREA, CON UN AGENTE ALQUILANTE DE FORMULA R-AN EN UN SOLVENTE APROTICO, COMO DIMETILFORMAMIDA, Y CALENTAR LA MEZCLA A UNA TEMPERATURA DE 75 A 125 C, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL MISMO. SIENDO: AN UN GRUPO SALIENTE; Q ES 4 (O 3)-HIDROXIFENILO, 4 (O 3)-METOXIFENILO, Y OTROS; Q ES H, NITRO O AMINO; R ES ALQUILO CON C 1 A 4, CH(C2 H5)2, Y OTROS; R ES H O ALQUILO CON C 1 A 4; R3, Y R4 SON UN ALQUILO INFERIOR CON C 1 A 4. SE UTILIZA COMO CARDIOTONICOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR IMIDAZOLINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D233/06, C07D239/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR IMIDAZOLINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA H2 N-Z-NHR,,, A UNA TEMPERATURA DE 50 A 150 C, EN PRESENCIA DE UNA SUSTANCIA PROMOTOSA, ELEGIDA ENTRE ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS COMO LOS DE LEWIS, CLORURO DE HIDROGENO, ACIDO P-TOLUENSULFONICO, BISULFURO DE CARBONO Y TRIMETILALUMINIO, PARA OBTENER UNA IMIDAZOLINA DE FORMULA (I). SIENDO: R, H, O CH3; R,, H, ALQUILO INFERIOR, Y OTROS; R, H, O ALQUILO INFERIOR; X, C-N, -C(-NH)-O-ALQUILO Y OTROS; Y, PUENTE DE ALQUILENO DE C 1 A 2; Z, PUENTE DE ALQUILENO DE C 2 O 3 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR DOS GRUPOS ALQUILO DE C 1 A 2; Y N, 0 O 1. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA COMO ANTIDEPRESIVOS Y DIURETICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2-DIHIDRO-6-(ALQUILO INFERIOR)-2-OXO-5-(PIRIDINIL)NICOTINONITRILOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D213/50.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1,2-DIHIDRO-6-(ALQUILO INFERIOR)-2-OXO-5-(PIRINIDIL)NICOTINONITRILOS. SE TRATA A REFLUJO UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R ES ALQUILO INFERIOR Y PY SIGNIFICA 4 O 3-PIRIDINILO CON SUSTITUYENTES ALQUILO INFERIOR O NO, CON MALONONITRILO EN ALCOHOL INFERIOR, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R Y PY TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO ANTERIOR Y Q ES UN GRUPO CIANO. SON PRODUCTOS CARDIOTONICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ISOXAZOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Ver ilustración. Clasificación: C07C121/00.

Esta invención se relaciona con 5-(aril-alifático)-3-inferior-alquilisoxazoles novedosos y los isómeros de los mismos, con la preparación de los mismos y con las composiciones y métodos para el uso de los mismos agentes virulicidas. La Patente norteamericana número 4.268.678 dá a conocer compuestos virulicidamente activos y tienen la fórmula: ** fórmula** en donde Ar es fenilo subtituido mediante uno o dos substituyentes que se seleccionan del grupo que consiste de halógenos, alcoxi inferior, nitro e hidroxi Y es (CH2)n ó O(CH2)n en donde n es un entero de 1-8 y R es alquilo inferior. Los compuestos específicos ilustrativos dados a conocer en patente son:4-[4-(2-cloro-4-metoxifenoxi)butil]-3 ,5-dietilisoxazol, 4-[7-(2-cloro-4-metoxifenoxi)heptil]-3 ,5-dietilisoxazol, y 4-[6-(2-cloro-4-metoxifenoxi)hexil]-3 ,5-dietilisoxazol.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS INTERMEDIOS CETONICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D213/50.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS CETONICOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R Y R REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR; Y PY REPRESENTA 4- O 3-PIRIDINILO SIN SUSTITUIR O SUSTITUIDO CON 1 O 2 ALQUILOS INFERIORES. COMPRENDE LA REACCION DE UNA PIRIMIDIL-METIL ALQUILO INFERIOR CETONA DE FORMULA (II) EN LA QUE R Y PY TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I) CON EL ORTOFORMIATO DE TRI(ALQUILO INFERIOR) ANHIDRIDO ACETICO Y ACIDO ACETICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO A TEMPERATURA AMBIENTE CON UN EXCESO DE ORTOFORMIATO 13-17 MOLES POR MOL DE CETONA Y 20-30 MOLES DE ANHIDRIDO ACETICO POR MOL DE CETONA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE NICOTINAMIZIDAS CON ACTIVIDAD CARDIOTONICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 5-(PIRIDINIL O FENIL)-2(1H)-PIRIDINONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D213/55.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 5-(PIRIDINIL O FENIL)-2(1H) PIRIDINONA DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE Q ES 4-(O 3)-HIDROXIFENILO 4(O 3)-METOXIFENILO O 4(O 3)-PIRIDINILO; R1 ES HIDROGENO; R2 ES METILO; Y R ES ALQUILO INFERIOR Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CALENTAR UNA MEZCLA DE UNA 1-Q-2-ALCANONA DE FORMULA GENERAL: Q-CH2-C(FO)R Y ACETO-ACETAMIDA CON ACIDO POLIFOSFORICO. SI SE DESEA EL COMPUESTO OBTENIDO EN EL QUE Q ES 4(O 3)-METOXIFENILO SE PUEDE CONVERTIR EN OTRO EN EL QUE Q ES 4(O 3)-HIDROXIFENILO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR FIEBRE E INFLAMACION.

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