23 patentes, modelos y diseños de STERIX LIMITED

Compuestos esteroideos como inhibidores de la sulfatasa esteroidea.

(25/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula XIII Fórmula XIII en la que G es un grupo de la fórmula -A-B en la que A es grupo alquileno lineal, ramificado o cíclico de 1 a 9átomos de carbono y B es un grupo de la fórmula -(CF2)mCF3 en la que m es 0 o un número entero de 1 a 9y en la que R1 es un grupo de la fórmula en la que R4 y R5 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo que contiene un máximo de 10 átomos decarbono, cicloalquilo que comprende un máximo de 10 átomos de carbono, alquenilo que contiene un máximo de 10átomos de carbono y arilo que contiene un máxido de 10 átomos de carbono, o combinaciones de los mismos, en laque el, o cada, alquilo o cicloalquilo o alquenilo contienen opcionalmente uno o más heteroátomos…

Derivados de 1, 2, 4-triazol-1-il-bisfenilo para uso en el tratamiento de tumores endocrino-dependientes.

(27/05/2013) Compuesto de fórmula II Fórmula II en la que al menos uno de R3, R4, R5, R6 y R7 es -CH2-1H-1,2,4-triazol, y al menos uno de R3, R4, R5, R6 y R7 es -YR8en el que R8 se selecciona de ciano (-CN), nitro (-NO2), aceptores de puente de H y halógenos; en la que Y es un grupo de unión opcional; en la que el anillo A está opcionalmente sustituido de manera adicional; y en la que R9 se selecciona de H, -OH y -OSO2NR1R2, en el que R1 y R2 se seleccionan independientemente de H ehidrocarbilo.

Derivados de 1,2,4-triazol que contienen un grupo de sulfamato como inhibidores de aromatasa.

(07/05/2013) Compuesto de fórmula III o IV **Fórmula** en las que D, E y F son cada uno independientemente entre sí un grupo de unión opcional; P es un anillo triazol, Q y R son independientemente entre sí un sistema de anillos carbocíclico, aromático de 6 miembros; al menos uno de P, Q y R está sustituido con uno o más átomos de halógeno; y al menos Q comprende un grupo sulfamato.

Compuestos de éster de ácido sulfámico útiles en la inhibición de la actividad esteroide sulfatasa y la actividad aromatasa.

(23/01/2013) Compuesto de fórmula **Fórmula**

ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-3-ILSULFAMATOS 2-SUSTITUIDOS CON EFECTO ANTITUMORAL.

(25/03/2011) Utilización de estra-1,3,5 -trien-3-ilsulfamatos 2-sustituidos de la fórmula general I para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de enfermedades tumorales en las cuales la inhibición de la polimerización de tubulina ejerce un efecto positivo: en los que los radicales R 1 y R 2 , R 6 y R 7 , R 14 y R 15 , R 16 y R 17 , así como R 18 presentan los siguientes significados: R 1 es hidrógeno, C1-C5-alquilo o C1-C5-acilo, R 2 es C1-C5-alcoxi, C1-C5-alquilo o un radical -O-CnFmHo en el que n es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, m>1 y m+0=2n+1, si R 2 es alquilo, R 17 puede ser C1-C5-alcoxi, R 6 es hidrógeno, R 7 es hidrógeno, hidroxi, amino, acilamino, donde si R 6 y R 7 no son hidrógeno, R 17 puede ser C1-C5-alcoxi, o R 6 y R 7 juntos son oxígeno,…

DERIVADOS DE ESTROGENOS COMO INHIBIDORES DE ESTEROIDE SULFATASA.

(20/05/2010) Compuesto de fórmula I

FENIL SULFAMATOS COMO INHIBIDORES DE LA AROMATASA.

(29/04/2010) Compuesto de fórmula I

DERIVADOS ESTEROIDEOS 3-O-SULFAMATO COMO INHIBIDORES DE ESTRONA SULFATASA.

(23/04/2010) Compuesto de sulfamato adecuado para uso como un inhibidor de estrona sulfatasa (E.C. 3.1.6.2), en el que el compuesto tiene la fórmula

COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN ESTRONA-3-O-SULFAMATO Y TRAIL (LIGANDO INDUCTOR DE LA APOPTOSIS RELACIONADA CON TNF).

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(04/12/2009). Ver ilustración. Inventor/es: POTTER,BARRY VICTOR LLOYD STERIX LIMITED, REED,MICHAEL JOHN STERIX LIMITED, PACKHAM,GRAHAM KEITH,STERIX LIMITED. Clasificación: A61K38/19, A61K45/06, A61P35/00, A61K31/565.

Composición que comprende i) un compuesto de sulfamato que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** en la que cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente de entre H o un grupo hidrocarbilo; en la que el compuesto de sulfamato está sustituido con un grupo hidrocarbilo o un grupo oxihidrocarbilo, y en la que dicho grupo (oxi)hidrocarbilo está unido a la posición 2 del anillo A de la estructura esteroidea; y ii) un inductor de la apoptosis, en la que el inductor de la apoptosis es un ligando inductor de la apoptosis relacionada con el factor de necrosis tumoral (TRAIL).

ESTROGENO-17-SULFAMATOS COMO INHIBIDORES DE LA ESTEROIDE SULFATASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(22/07/2009). Ver ilustración. Inventor/es: POTTER,BARRY VICTOR LLOYD STERIX LIMITED, REED,MICHAEL JOHN STERIX LIMITED, PUROHIT,ATUL C/O STERIX LTD. MAGDALEN CENTRE. Clasificación: A61P35/00, A61K31/565, C07J41/00, A61P5/30, A61P5/32.

Compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que R 1 es OSO2NH2, R 2 es ß-OSO2NH2 y R 3 es OMe o Et.

COMPUESTOS ESTEROIDEOS PARA LA INHIBICION DE LA SULFATASA ESTEROIDEA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: POTTER, BARRY, VICTOR, LLOYD, REED, MICHAEL, JOHN, WOO,LOK WAI LAWRENCE. Clasificación: A61P35/00, A61K31/56, C07J63/00.

Compuesto de Fórmula XIX: (Ver fórmula) en la que G es H o un sustituyente, R 1 es cualquiera de entre un grupo sulfamato, un grupo fosfonato, un grupo tiofosfonato, un grupo sulfonato o un grupo sulfonamida; y en la que R 2 y R 3 son seleccionados independientemente de entre H y grupos hidrocarbilo, en la que por lo menos uno de entre R 2 y R 3 es un grupo hidrocarbilo; en la que el sistema de anillo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre hidroxi, alquilo, alcoxi, alquinilo o halógeno.

SULFAMATOS DE ESTROGENO COMO INHIBIDORES DE LA SULFATASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: REED, MICHAEL, J., POTTER,BARRY V. L.,STERIX LIMITED,MAGDALEN CTR. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00, A61P5/32, A61K31/566.

Compuesto de sulfamato adecuado para su utilización como un inhibidor de la sulfatasa de estrona, en el que el compuesto presenta la Fórmula X; (Ver fórmula) y en la que X es un grupo sulfamato, e Y es CH 2 y opcionalmente cualquier otro H fijado directamente al sistema de anillo se sustituye por otro grupo.

SULFAMATOS DE D-HOMOESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-3-IL-2-SUSTITUIDOS CON EFECTOS ANTITUMORAL.

(01/03/2009) Sulfamatos de D-homoestra-1,3,5 -trien-3-il 2-sustituidos de la fórmula general I: (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 , independientemente uno del otro, representan un átomo de H, un grupo metilo, acilo C1-4 o benzoilo, R 3 representa un grupo alquilo C1-5 o alcoxi C1-5 o un radical -O-CnFmHo, en el que n=1, 2, 3, 4, 5 ó 6, m>1 y m+o=2n+1, R 6 y R 7 , independientemente uno del otro, representan un átomo de H, un grupo hidroxi, amino, o NHR 8 , en el que R 8 es un grupo acetilo, o R 6 y R 7 representan conjuntamente una oxima NOH, R 13 es un átomo de H o un grupo metilo, R 19 es un átomo de H o de F, y R 20 es un átomo de H o de F o un grupo hidroxi o alquiloxi C1-5, alquilo C1-5 o un radical -CnFmHo, en el que n=1, 2, 3, 4, 5 ó 6, m>1 y m+o=2n+1 o un grupo…

COMPOSICION FARMACEUTICA CON FACTOR DE NECROSIS TUMORAL A Y 2-METOXIESTRONA-3-O-SULFAMATO PARA LA INHIBICION DE LA ESTRONA SULFATASA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2009). Ver ilustración. Inventor/es: REED, MICHAEL, JOHN, POTTER, BARRY, VICTOR, LLOYD, UNIVERSITY OF BATH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/565, A61K38/19.

Composición que comprende i) un compuesto esteroideo que comprende por lo menos un grupo sulfamato unido a la posición 3 del anillo A del núcleo esteroideo y por lo menos un grupo oxihidrocarbilo unido a la posición 2 del anillo A de un núcleo esteroideo; y ii) TNF-alfa.

2-ALCOXIESTRADIOLSULFAMATOS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: HOFFMANN, JENS, HILLISCH, ALEXANDER, PETERS, OLAF, SCHWARZ, SIGFRID, SCHERLITZ-HOFMANN,INA, UNGER,EBERHARD, NEUMANN,TOBIAS, MICHEL,THOMAS. Clasificación: A61P35/00, A61K31/565, C07J31/00.

Utilización de compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 , independientemente uno del otro, representan H, metilo, C1-C4-acilo, bencilo, R 3 representa C1-C4-alquilo o un radical de fórmula CnFmHo, en la que n = 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, m > 1 y m+o = 2n+1, R 4 y R 5 representan cada uno H o conjuntamente un grupo metileno o un enlace doble adicional, R 6 representa H, R 7 representa OH, OC1-C4-alquilo, OC1-C11-acilo u OSO2NR 1 NR 2 , en la que en los anillos B y C del esqueleto de esteroide las líneas discontinuas pueden ser además hasta dos enlaces dobles, para la preparación de medicamentos destinados al tratamiento de enfermedades tumorales, que pueden resultar influidas positivamente por la inhibición de la polimerización de tubulina, con la condición de que el compuesto sea distinto de (Ver fórmula).

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTRUCTURAS ESTEROIDES Y SU UTILIZACION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2007). Ver ilustración. Inventor/es: POTTER, BARRY, VICTOR, LLOYD, REED, MICHAEL, JOHN, ELGER, WALTER, RODDERSEN, GUDRUN, PROSKE, HENRICH-THOMAS. Clasificación: A61P15/00, A61K31/56, A61P15/18.

Utilización de una composición farmacéutica en la preparación de un medicamento para la terapia de sustitución hormonal protectora de los huesos sin la estimulación endometrial, en la que la composición farmacéutica comprende: (i) un compuesto de Fórmula (I): en la que: X es un anillo hidrocarbilo con por lo menos 4 átomos en el anillo; K es un grupo hidrocarbilo; Rs es un grupo sulfamato; (ii) mezclado opcionalmente con un portador, diluyente, excipiente o adyuvante farmacéuticamente aceptable, en la que el compuesto se encuentra presente en una cantidad para proporcionar una dosis no superior a 200 µg/día.

COMPUESTOS ESTEROIDEOS PARA LA INHIBICION DE LA SULFATASA ESTEROIDEA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/2006). Ver ilustración. Inventor/es: POTTER, BARRY V. L., STERIX LIMITED, REED, MICHAEL J., STERIX LIMITED, WOO, LOK WAI L., STERIX LIMITED. Clasificación: A61P35/00, A61K31/56, C07J63/00.

Compuesto de Fórmula XII: (Ver fórmula) en la que R1 es un grupo sulfamato de fórmula (R4)(R5)NSO2-O-; R4 y R5 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo y arilo o combinaciones de éstos, o que representan conjuntamente alquileno, en la que el o cada alquilo o cicloalquilo o alquenilo contienen opcionalmente uno o más heteroátomos o grupos; G es H o un sustituyente seleccionado de entre OH o un grupo hidrocarbilo; en la que el sistema de anillo está opcionalmente sustituido presión con uno o más sustituyentes seleccionados de entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, alquinilo y halógeno.

COMPUESTOS HALOGENOS DE SULFAMATO, FOSFONATO, TIOFOSFONATO, SULFONATO Y SULFONAMIDA COMO INHIBIDORES DE SULFATASA ESTEORIDE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2006). Ver ilustración. Inventor/es: REED, MICHAEL JOHN, STERIX LTD, MAGDALEN CENTRE, POTTER, BARRY VICTOR L., STERIX LTD, MAGDALEN CTR, HEJAZ, HATEM, STERIX LIMITED, MAGDALEN CENTRE, PUROHIT, ATUL, STERIX LIMITED, MAGDALEN CENTRE. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00, A61P5/32.

Compuesto que presenta una estructura anular esteroidea y con la fórmula siguiente: en la que Rh1 es un grupo halo; Rh2 es un grupo halo opcional; Rs es un grupo sulfamato; y en la que la estructura de anillo esteroideo se selecciona de entre: estrona, 4-OH-estrona, 6á-OH-estrona, 7á-OH-estrona, 16á- OH-estrona, 16â-OH-estrona, 17-desoxiestrona, 4-OH-17â- estradiol, 6á-OH-17â-estradiol, 7á-OH-17â-estradiol, 4-OH-17á- estradiol, 6á-OH-17á-estradiol, 7á-OH-17á-estradiol, 16á-OH- 17á-estradiol, 16á-OH-17â-estradiol , 16â-OH-17á-estradiol , 16â-OH-17â-estradiol , 17á-estradiol, 17â-estradiol, 17á- etinil-17â-estradiol , 17â-etinil-17á-estradiol , 17- desoxiestradiol, estriol, 4-OH-estriol, 6á-OH-estriol, 7á-OH- estriol y 17-desoxiestriol.

UTILIZACION DE UN COMPUESTO DE ESTEROL QUE COMPRENDE UN GRUPO ESTER DEL ACIDO SULFAMICO PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA EL CONTROL DE LA PRODUCCION DE ESTROGENOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2004). Inventor/es: POTTER, BARRY, VICTOR, LLOYD, REED, MICHAEL, JOHN. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00, A61P5/32.

La presente invención se refiere a la utilización de un compuesto con sistema de anillo para la fabricación de un medicamento para controlar la producción de estrógenos y/o la utilización de un compuesto con sistema de anillo para la fabricación de un medicamento que tiene como objetivo la ruta metabólica de los estrógenos; dicho compuesto con sistema de anillo contiene un grupo éster de ácido sulfámico; dicho compuesto es un inhibidor de una enzima que tiene activad esteroide sulfatasa (EC 3.1.6.2) y en el que el grupo éster de ácido sulfámico está sustituido por un grupo sulfato para formar un compuesto de sulfato que incubado con una enzima esteroide sulfatasa (EC 3.1.6.2) a un pH de 7,4 y 37ºC proporciona un valor de km de menos de 50 {mi}m.

INHIBIDORES DE LA SULFATASA ESTEROIDEA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2003). Inventor/es: POTTER, BARRY, VICTOR, LLOYD, REED, MICHAEL, JOHN. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00, A61P5/32.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA EN LA QUE CADA UNO DE R 1 Y R 2 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO Y ARILO; Y PORQUE EL COMPUESTO ES UN INHIBIDOR DE UNA ENZIMA QUE TIENE ACTIVIDAD DE SULFATASA ESTEROIDEA (E.C.3.1.6.2); Y CARACTERIZADO PORQUE SI EL GRUPO SULFAMATO DEL COMPUESTO DEBIERA SER SUSTITUIDO POR UN GRUPO SULFATO PARA FORMAR UN COMPUESTO SULFATO, Y SE INCUBARA CON UNA ENZIMA DE SULFATASA ESTEROIDEA (E.C.E.A.6.2) A UN PH DE 7,4 Y A 37°C, PROPORCIONARIA UN VALOR K M DE MENOS DE 50 MI M; Y PORQUE AL MENOS UNO DE R 1 Y R SUB,2 ES H.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DERIVADOS DE SULFAMATO COMO INHIBIDORES DE LA SULFATASA ESTEROIDEA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2003). Ver ilustración. Inventor/es: REED, MICHAEL, JOHN, POTTER, BARRY VICTOR LLYOD. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00.

LA INVENCION SUMINISTRA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO MEZCLADO CON UN DILUYENTE O UN PORTADOR FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE, EN DONDE EL COMPUESTO TIENE LA FORMULA (I) EN LA QUE CADA R 1 Y R 2 SE SELECCIONAN I NDEPENDIENTEMENTE ENTRE H, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO Y ARILO; Y EN DONDE EL COMPUESTO ES UN INHIBIDOR DE UNA ENZIMA QUE TIENE ACTIVIDAD DE SULFATASA ESTEROIDE (E.C.3.3.6.2) EN DONDE SI EL GRUPO DE SULFAMATO EN EL COMPUESTO FUERA REEMPLAZADO CON UN GRUPO DE SULFATO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE SULFATO E INCUBADO CON UNA ENZIMA DE SULFATASA ESTEROIDE (E.C.3.1.6.2) A UN PH DE 7,4 Y A 37° C PODRIA SUMINISTRAR UN VALOR K M INFERIOR A 50 MI M; Y EN DONDE AL MENOS UNA DE R 1 Y R SUB ,2 ES H.

ENSAYO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/2001). Inventor/es: REED, MICHAEL, JOHN, PUROHIT, ATUL. Clasificación: C12Q1/44.

SE DESCRIBE UN ENSAYO, QUE CONSISTE EN LA DETERMINACION DE LA PRESENCIA O AUSENCIA DE ACTIVIDAD SULFATASA DE ESTEROIDES. EN UNA REALIZACION PREFERIDA, DICHO ENSAYO UTILIZA GLOBULOS BLANCOS SANGUINEOS. DICHO ENSAYO PUEDE UTILIZARSE PARA DETERMINAR SI UN AGENTE ES UN INHIBIDOR IN VITRO O/Y IN VIVO, DE SULFATASA DE ESTEROIDES.

USO DE DERIVADOS DE SULFAMATO COMO INHIBIDORES DE ESTEROIDE-SULFATASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2000). Inventor/es: POTTER, BARRY, VICTOR, LLOYD, REED, MICHAEL, JOHN. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00.

SE PRESENTAN NUEVOS INHIBIDORES DE SULFATASA ESTEROIDAL ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES ESTROGENO DEPENDIENTES, ESPECIALMENTE CANCER DE PECHO. LOS NUEVOS INHIBIDORES DE SULFATASA ESTEROIDAL SON ESTERES DE SULFAMATO DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 CADA UNO ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO O ARILO, O JUNTOS REPRESENTAN UN GRUPO ALQUILENO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UN HETEROATOMO, POR EJEMPLO -O SIDUO DE UN ALCOHOL POLICICLICO, PREFERENTEMENTE UN ESTEROL, MAS PREFERENTEMENTE UN 3-ESTEROL. LOS COMPUESTOS PREFERIDOS SON ESTROGENO-3-SULFAMATO Y N,N-DIMETIL ESTROGENO-3-SULFAMATO.

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