25 patentes, modelos y diseños de SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.

  1. 3.-

    Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz de un ingrediente activo que comprende mesilato de bifeprunox y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, - en la que al menos aproximadamente 90% en peso del compuesto activo es la forma cristalina polimórfica alfa (alfa) y comprende menos de 10% en peso de las formas delta (delta) o gamma (gamma), siendo las difracciones de rayos X en polvo de las formas: - en la que la cantidad eficaz de mesilato de bifeprunox es aproximadamente 0,05 a aproximadamente 40 mg, con la condición de que la cantidad eficaz no es 10 mg, y que comprende además lactosa monohidrato, glicolato sódico de almidón, estearil fumarato sódico y celulosa microcristalina

  2. 4.-

    Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en donde #- R representa fenilo, tienilo, 2-piridinilo, 3-piridinilo, 4-piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo o triazinilo, en el que los grupos pueden estar sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes Y, que pueden ser iguales o diferentes, del grupo alquilo C1-3 o alcoxi, hidroxi, halógeno, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, nitro, amino, mono o dialquil C1-2-amino, mono o dialquil C1-2-amido, alcoxicarbonilo C1-3, carboxilo, ciano, carbamoílo...

  3. 5.-

    N-OXIDOS COMO PROFARMACOS DE DERIVADOS DE PIPERAZINA Y PIPERADINA

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: A61P25/00, A61K31/423, C07D263/58, C07D295/24.

    Derivados de piperazina y piperidina de fórmula general : ** ver fórmula** en donde Q es metilo, bencilo, ó (1,1''-bifenil)-3-il-metilo, y tautómeros, estereoisómeros, sales, hidratos y solvatos de los mismos farmacológicamente aceptables.

  4. 6.-

    DERIVADOS DE FENILPIPERAZINA CON UNA COMBINACION DE AGONISMO PARCIAL DE RECEPTOR DE DOPAMINA-D2 E INHIBICION DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: A61P25/00, A61K31/423, C07D263/58.

    Compuestos de fórmula general : ** ver fórmula** en donde X= Su O, R1 es H, alquilo(C1-C6), CF3, CH2CF3, OH u O-alquilo(C1-C6), R 2 es H, alquilo(C 1-C 6), halógeno o ciano, R3 es H ó alquilo(C1-C6), R 4 es H, alquilo(C 1-C 6), opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, en donde: ** ver fórmula** se selecciona del grupo que consiste en:** ver fórmula** y los tautómeros, estereoisómeros y N-óxidos de los mismos, así como las sales, hidratos y solvatos farmacológicamente aceptables de dichos compuestos de fórmula y sus tautómeros, estereoisómeros y N-óxidos.

  5. 7.-

    FORMULACION DE CANNABINOIDE NATURAL ESTABILIZADA

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: A61K9/14, A61K31/352.

    Un método de preparación de una composición farmacéutica que comprende un compuesto cannabinoide natural y un cristal de un azúcar, un alcohol de azúcar, una mezcla de azúcares o una mezcla de alcoholes de azúcar, en donde el compuesto cannabinoide natural se incorpora en el cristal de azúcar como una encapsulación monomolecular sin la formación de un complejo hospedado-hospedador, caracterizado porque: #a) dicho compuesto cannabinoide natural se disuelve en un disolvente orgánico que es soluble en agua, y dicho azúcar, alcohol de azúcar, mezcla de azúcares o mezcla de alcoholes de azúcar se disuelve en agua; #b) el compuesto cannabinoide disuelto y el azúcar, alcohol de azúcar, mezcla de azúcares o mezcla de alcoholes de azúcar disueltos se mezclan de modo tal que se obtiene una mezcla suficientemente estable; #c) dicha mezcla se seca por congelación, por pulverización, por vacío o de manera supercrítica.

  6. 8.-

    Compuestos, de la fórmula general (I) (Ver fórmula) donde: - R1 y R2 representan independientemente fenilo, tienilo o piridilo, grupos que pueden estar sustituidos con 1, 2 ó 3 substituyentes Y, que pueden ser iguales o diferentes, del grupo formado por alquilo C1 - 3 o alcoxi C1 - 3 ramificado o lineal, fenilo, hidroxi, cloro, bromo, fluoro, yodo, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, carboxilo, trifluorometilsulfonilo, ciano, carbamoilo, sulfamoilo y acetilo, o R1 y/o R2 representan naftilo, - X representa uno de los subgrupos (i) o (ii), (Ver fórmula) donde:...

  7. 9.-

    Uso de un compuesto de fórmula general (Ver fórmula) donde R1 representa un grupo de fórmula o : (Ver fórmulas) A representa CH2, O ó S, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno o halógeno, R4 y R6 representan independientemente hidrógeno o un grupo que forma un éster carboxílico biolábil; R5 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6) que puede estar substituído por alcoxi(C1-C6), fenil-alquilo(C1-C6) y feniloxi-alquilo(C1-C6) donde el grupo fenilo puede estar substituído con alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6) o halógeno, y naftil-alquilo(C1-C6), R7 y R8 representan independientemente hidrógeno o un grupo...

  8. 10.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL TETRASUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR CANNABINOIDE CB1 CON UNA ELEVADA SELECTIVIDAD DE SUBTIPO POR EL RECEPTOR CB1/CB2

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: A61P25/00, A61K31/4164, A61K31/454, C07D233/90.

    Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) donde R1 representa un átomo de cloro, bromo, flúor o hidrógeno, R2 representa un átomo de cloro o bromo, o un grupo CF3, A representa un átomo de nitrógeno o un grupo CH, X representa un átomo de azufre o un resto sulfóxido (S = O) o un resto sulfona (SO2), Y representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, t-butilo, trifluorometilo, fenilo, bencilo o piridilo, Z representa un átomo de nitrógeno o un grupo CH, n representa el valor 1, 2 ó 3, y los tautómeros, estereoisómeros y sales farmacológicamente aceptables de los mismos.

  9. 11.-

    Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) donde: - R1 y R2 representan independientemente fenilo, tienilo o piridilo, grupos que pueden estar substituídos con 1, 2 ó 3 substituyentes Y, que pueden ser iguales o diferentes, del grupo alquilo C1 - 3 o alcoxi C1 - 3 ramificado o lineal, fenilo, hidroxi, cloro, bromo, fluoro, yodo, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, metilsulfonilo, carboxilo, trifluorometilsulfonilo, ciano, carbamoilo, sulfamoilo y acetilo, o R1 y/o R2 representan naftilo, - X representa uno de los subgrupos (i) o (ii), (Ver fórmula) donde - R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 - 3 ramificado o lineal, -...

  10. 12.-

    Uso de un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la cual R1 y R2 representan radicales alquilo iguales o distintos entre sí o uno es alquilo y otro es H, o R1 y R2 forman, junto con sus sitios de unión, un sistema de anillo cíclico de 5, 6, 7 u 8 miembros, que está saturado o que contiene uno o más dobles enlaces entre los átomos del anillo, conteniendo dicho anillo opcionalmente hasta dos heteroátomos además del átomo de nitrógeno al que está unido R1, siendo 0-2 el número de átomos de N y siendo 0-1 el número de átomos de O o S cada uno, y en donde dicho anillo está...

  11. 13.-

    Compuestos de fórmula general : Z-T-Ar donde: Z es un fragmento de fórmula general (Ver fórmula) donde: X = S u O, R1 es H, alquilo(C1-C6), CF3, CH2CF3, OH u O-alquilo(C1-C6), R2 es H, alquilo(C1-C6), halógeno o ciano, R3 es H ó alquilo(C1-C6), R4 es H, alquilo(C1-C6) opcionalmente substituído con un átomo de halógeno, T es una cadena de 2-7 átomos de carbono saturada o no saturada, donde un átomo de carbono puede estar reemplazado con un átomo de nitrógeno, opcionalmente substituído con un grupo alquilo(C1 - C3), CF3 ó CH2CF3, o un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, estando dicha cadena opcionalmente substituida con uno o más substituyentes seleccionados...

  12. 14.-

    ENZIMAS HUMANAS DE LA FAMILIA DE LAS METALOPROTEASAS

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: A61K48/00, C12Q1/68, G01N33/50, C12Q1/37, A61K38/48, C07K16/40, C12N9/64, C12N15/57.

    Un polinucleótido que comprende una secuencia de nucleótidos seleccionada del grupo que consiste en: (a) secuencias de nucleótidos que codifican un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos de los Nº ID SEC: 2, Nº ID SEC: 4 o Nº ID SEC: 6; y (b) la secuencia de nucleótidos de los Nº ID SEC: 1, Nº ID SEC: 3 y Nº ID SEC: 5, o una secuencia de nucleótidos complementaria de dicho polinucleótido.

  13. 15.-

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula : (Ver fórmula) caracterizado porque un compuesto de fórmula : (Ver fórmula) donde Hal es F, Cl, Br o I, se nitra para proporcionar 5-halógeno-2-hidroxi-3-nitrobenzaldehído , (Ver fórmula) seguido por una condensación de Erlenmeyer de con un derivado de glicina de fórmula: (Ver fórmula) donde R representa un alquilo(C1-6) o un grupo arilo, para proporcionar una N-(6-halógeno-8-nitro-2-oxo-2H-1benzopiran-3-il)amida : (Ver fórmula) y una hidrogenación catalítica subsecuente de para proporcionar una N-(8-amino-2-oxo-2H-1-benzopiran-3-il) amida , (Ver fórmula) después de lo cual el compuesto obtenido...

  14. 16.-

    FORMULACION FARMACEUTICA DE LIBERACION SOSTENIDA INDEPENDIENTE DE LA FUERZA IONICA

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: A61P35/00, A61K31/565, A61P25/24, A61P25/22, A61K9/00, A61K31/167, A61P37/00, A61P31/18, A61P25/00, A61K9/20, A61P9/00, A61P31/12, A61P25/16, A61P3/06, A61P7/02, A61P29/00, A61P25/14, A61P25/04, A61P31/04, A61P9/10, A61P13/12, A61P25/28, A61P9/02, A61P9/04, A61K31/57, A61P9/12, A61K9/22, A61P3/04, A61P31/10, A61P25/20, A61P9/06, A61K31/496, A61P35/04, A61P9/08, A61P19/10, A61K31/439, A61P5/30, A61K47/38, A61K31/15, A61K9/28, A61P25/06, A61P25/30, A61P1/08, A61P33/00, A61P13/08, A61P25/08, A61P1/12, A61P1/14, A61P39/02.

    Una formulación farmacéutica de matriz formadora de gel hidrófilo que comprende una o más sustancias activas y que tiene una liberación prolongada de dichas una o más sustancias activas tras la exposición a los fluidos gastrointestinales, caracterizada por que dicha formulación farmacéutica comprende hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) de viscosidad alta o media y una hidroxietilcelulosa (HEC) de viscosidad alta o media, en una relación HPMC/HEC = 1/0, 85 - 1/1, 2 y opcionalmente una HPMC de viscosidad baja en una relación HPMC de viscosidad alta o media/HPMC de viscosidad baja = 1/0, 01 - 1/0, 2.

  15. 17.-

    Una formulación oral de liberación inmediata con biodisponibilidad aumentada que comprende una disolución sólida homogénea y termodinámicamente estable de una sustancia biológicamente activa escasamente soluble en agua, caracterizada por que dicha disolución sólida comprende: a) un compuesto de fórmula general en donde R1 es uno seleccionado del grupo que consiste en alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6) que puede estar sustituido por un alcoxi(C1-C6), fenilalquilo(C1-C6) y feniloxialquilo(C1-C6), en donde el grupo fenilo puede estar sustituido con alquilo(C1-C6),...

  16. 18.-

    Un compuesto de la fórmula (I) en la cual - R y R1 son iguales o diferentes y representan feni- lo, tienilo o piridilo, grupos que pueden estar sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes Y, los cuales pueden ser iguales o diferentes, entre el grupo alquilo o alcoxi de C1-3, hidroxi, halógeno, trifluorometilo, trifluorometiltio, tri- fluorometoxi, nitro, amino, mono- o di-alquilo de (C1-2)- amino, mono- o di-alquilo de (C1-2)-amido, alquilo de (C1-3) sulfonilo, dimetilsulfamido, alcoxicarbonilo de C1-3, car- boxilo, trifluorometilsulfonilo , ciano, carbamoilo, sulfa- moilo y acetilo, o R y/o R1 representan naftilo, - R2 representa...

  17. 19.-

    Compuestos de la **fórmula**, en donde - R y R1 independientemente representan fenilo, tienilo o piridilo, los cuales son grupos que pueden estar sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes Y, que pueden ser los mismos o diferentes, del grupo alquilo de C1-3 o alcoxi, hidroxi, halógeno, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, nitro, amino, mono- o dialquil de (C1-2)-amino, mono- o dialquil de (C1-2)-amido, alquil (C1-3)-sulfonilo de, dimetilsulfamido, alcoxi de C1-3-carbonilo, carboxilo, trifluorometilsulfonilo , ciano, carbamoilo, sulfamoilo y acetilo, o R y/o R1 representan naftilo, - R2 representa hidrógeno,...

  18. 20.-

    FENILPIPERAZINAS COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: C07D405/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, C07D209/40, A61K31/496, C07D413/12, C07D209/34.

    Derivados de fenilpiperazina de la fórmula (I): en la que: - X es 1) un grupo de la fórmula en la que - S1 es hidrógeno o halógeno, - S2 y S3 son independientemente hidrógeno, alquilo (1-6C), fenilo o bencilo, - S4 representa dos átomos de hidrógeno o un grupo oxo, - S5 es H o alquilo (1-4C), y - Y es CH2, O o S, o 2) un grupo de la fórmula en la que S1 tiene el significado anterior y R es H, alquilo (1-4C), alcoxialquilo (2-6C), alquenilo (2-4C) o alquinilo (2-4C),.

  19. 22.-

    Un procedimiento para la preparación de derivados de la piperazina, caracterizado porque el mesilato de compuestos de fórmula **(Fórmula)** se prepara haciendo reaccionar una amina de fórmula **(Fórmula)** con un compuesto de fórmula **(Fórmula)** y anhídrido metanosulfónico, en el que la fórmula X representa un grupo de fórmula **(Fórmula)** donde - R1 es hidrógeno o flúor - R2 es hidrógeno, alquilo (C1-4). alcoxi (C1-4) o un grupo oxo, - A representa un grupo heterocíclico de 5-7 átomos en el anillo donde hay de 1-3 heteroátomos del grupo que comprende O, N y S, - Y es metilo, etilo, etilo sustituido con uno o más átomos de flúor, cicloalquil (C3-7)-metilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, o un grupo...

  20. 23.-

    DERIVADOS DE OXIMA DE PIPERAZINA QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO ANTAGOSNISTAS DEL RECEPTOR NK-1.

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: A61K31/495, A61P1/00, C07D403/14, C07D403/06.

    Compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** en la que: X representa fenilo o piridilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes del grupo CH3, CF3, OCH3, halógeno, ciano y 520 CF3-tetrazol-1-ilo Y representa 2- ó 3-indolilo, fenilo, 7-aza-indol-3-ilo o 3-indazolilo, 2-naftilo, 3-benzo[b]tiofenilo o 2-benzofuranilo, grupos que pueden estar sustituidos con uno o más halógenos o alquilos (125 3C) n tiene el valor 0-3 m tiene el valor 0-2 R1 representa NH2, NH-alquilo (1-3C), dialquilo (1-3C)N, morfolino o morfolino sustituido con uno o dos grupos metilo y/o metoximetilo, tiomorfolino, 1, 1-dioxotiomorfolino, 2-, 3- ó 4-piridilo o 4-CH3-piperazinilo R2 es hidrógeno, alquilo (1-4C) o fenilo, o R2 junto con (CH2)m en el que m es 1, y los átomos intermedios de carbono, nitrógeno y oxígeno forma un grupo isoxazolilo o 4, 5-dihidroisoxazolilo , R3 y R4 representan independientemente hidrógeno o metilo, o R3 y R4 juntos son oxígeno, y sus sales fisiológicamente aceptables.

  21. 24.-

    DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS DE CB1.

    . Inventor/es: Clasificación: A61P25/00, A61K31/415, C07D401/04, C07D231/06.

    El enantiómero que tiene la configuración S en la posición 4 de su anillo de 4, 5-dihidropirazol de un compuesto de la fórmula (I) **(Fórmula)** en la que - R y R1 son iguales o diferentes y representan 3-piridilo o 4-piridilo, o fenilo que puede estar sustituido con halógeno o metoxi, - R2 y R3 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, alquilo (1-3 C) o o dimetilamino - R4 representa fenilo que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo de átomos de halógeno, trifluorometilo, metoxi y alquilo (1-3 C) y sus tautómeros y sales.

  22. 25.-

    COMPUESTO DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: A61K31/445, A61K31/4439, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/00, A61P25/16, C07D413/14, A61K31/428, C07D413/04, C07D413/12, A61P25/30, C07D277/62, C07D263/58.

    Compuestos con la **fórmula** en donde: - Y es hidrógeno, halógeno, alquilo(1-3C), o CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi(1-3C), amino o amino mono- o di- alquilo(1-3C) sustituido o hidroxi, - X es O o S, o SO o SO2, - Z representa -C, =C o -N, - R1 y R2 representan, independientemente, hidrógeno o alquilo(1-3C), - Q es bencilo o 2-, 3- o 4-piridilmetilo, cuyos grupos pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes del grupo de halógeno, nitro, ciano, amino, mono- o di- alquil(1-3C)amino, alcoxi(1-3C), CF3, OCF3, SCF3, alquilo(1-4C), alquil(1-3C)-sulfonilo o hidroxi, y sales y profármacos de los mismos que son derivados de los compuestos con la fórmula (I), en donde está presente un grupo que se separa fácilmente después de su administración, tal como amidina, enamina, una base de Mannich, un derivado de hidroxil-metileno, un derivado de O-(carbamato de aciloximetileno), carbamato o enaminona.