87 patentes, modelos y diseños de SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION

  1. 1.-

    CASPASAS Y APOPTOSIS.

    (02/2004)
    Inventor/es: LONG, SCOTT, A., LEE, DENNIS. Clasificación: A61K31/40, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, C07D209/34.

    La presente invención se refiere a los nuevos compuestos de la fórmula (I), sus composiciones farmacéuticas y a la nueva inhibición de carpases para empleo en el tratamiento de la apoptosis y estados de enfermedad producidos por una excesiva o inapropiada muerte celular.

  2. 2.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARA NUEVOS PEPTIDOS CICLICOS

    (07/1988)
    Ver ilustración. Inventor/es: MOORE, MICHAEL LEE. Clasificación: C07K7/06, C07K7/16, A61K37/34.

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS PEPTIDOS CICLICOS DE FORMULA: DONDE MPR ES UN RESTO DE ACIDO B-MERCAPTOPROPIONICO , X Y B SON ISOMEROS DE AMINOACIDOS, A ES PRO O UN ENLACE SIMPLE, C ES UN ISOMERO DE AMINOACIDO O UN ENLACE SIMPLE E Y ES OH O NH2, EN EL QUE SE CICLIZA UN PEPTIDO LINEAL DE FORMULA: DONDE X,A,B,C E Y SON COMO ANTES, Y, OPCIONALMENTE, SE SEPARAN TODOS LOS GRUPOS PROTECTORES, SE INTRODUCE EL GRUPO B Y SE FORMAN SALES O ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA V1-V2 DE LA VASOPRESINA Y SON UTILES PARA TRATAR HIPERTENSION, CIRROSIS HEPATICA, FALLO CONGESTIVO CARDIACO Y ESTADOS TRAUMATICOS.

  3. 3.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ANTIBIOTICO MACROMOLECULAR INHIBIDOR DEL CRECIMIENTO DE CELULAS TUMORALES

    (07/1988)
    Inventor/es: JOHNSON, RANDALL KEITH, CHAN, JAMES AMIGP. Clasificación: C12N1/20, A61K35/66, C12P1/06, C07G11/00.

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ANTIBIOTICO MACROMOLECULAR INHIBIDOR DEL CRECIMIENTO DE CELULAS TUMORALES, DENOMINADO AAC-345, EN EL QUE SE CULTIVA EL MICROORGANISMO ATCC 53270 EN UN MEDIO NUTRIENTE ACUOSO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO Y NITROGENO, EN CONDICIONES AEROBIAS SUMERGIDAS, HASTA QUE SE PRODUCE UNA CANTIDAD RECUPERABLE DE DICHO ANTIBIOTICO, EL CUAL SE AISLA LUEGO DEL CALDO DE FERMENTACION PRODUCIDO POR DICHO CULTIVO. EL ANTIBIOTICO OBTENIDO ES ESPECIALMENTE UTIL COMO INGREDIENTE ACTIVO DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ANTITUMORALES.

  4. 4.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPLEJO DE ANTIBIOTICO AAD-609

    (07/1988)
    Inventor/es: DINGERDISSEN, JOHN JOSEPH, MEHTA, RANJANIKANT, NISBET, LOUIS JOSEPH, SHEARER, MARCIA CATHRINE, WASSERMAN, GAIL FOLENA. Clasificación: C12P21/04, C12N1/20, C07K9/00, A61K31/71.

    EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA UN COMPLEJO DE ANTIBIOTICO AAD-609 QUE TIENE GLUCOSAMINA EN EL RADICAL GLICOLIPIDICO, PARA LO CUAL SE CULTIVA KIBDELOSPORANGIUM ARIDUM, SUBESPECIE LARGUM (ATCC 39922) O UNO DE SUS MUTANTES O DERIVADOS ACTIVOS EN UN MEDIO ACUOSO NUTRITIVO QUE CONTIENE UNA FUENTE ASIMILABLE DE NITROGENO Y CARBONO, BAJO CONDICIONES AEROBIAS SUMERGIDAS, TRAS LO CUAL SE AISLA EL COMPLEJO DE AAD-609. EL COMPLEJO OBTENIDO TIENE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y MEJORADORA DE LA EFICACIA DE UTILIZACION DE PIENSOS.

  5. 5.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-CIANOFENETILAMINA

    (06/1988)
    Ver ilustración. Inventor/es: CHAMBERS, PAMELA ANNE, KRUSE, LAWRENCE IVAN, KAISER, CARL, FRAXEE, JAMES SIMPSON. Clasificación: A61K31/275, C07C121/68.

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-CIANOFENETILAMINA DE FORMULA: DONDE R ES HIDROGENO O HIDROXI, QUE COMPRENDE TRATAR, DURANTE APROXIMADAMENTE 12-24 HORAS, UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE Q ES HIDROGENO O P-METOXIBENCILOXI, CON UN EXCESO DE ACIDO FUERTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO. EL INVENTO ABARCA TAMBIEN LA PREPARACION DE COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA DICHOS DERIVADOS. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA.

  6. 6.-

    UNA TABLETA FARMACEUTICA PARA ADMINISTRACION ORAL

    (06/1988)
    Ver ilustración. Clasificación: A61K9/44.

    UNA TABLETA FARMACEUTICA PARA ADMINISTRACION ORAL, QUE COMPRENDE UN CUERPO PRINCIPAL MACIZO QUE TIENE DOS CARAS PRINCIPALES IGUALES DE FORMA ELIPTICA, TENIENDO CADA UNA DE DICHAS CARAS PRINCIPALES UNOS SALIENTES DE FORMA ELIPTICA PARA PROPORCIONAR UNOS MEDIOS DE INCLINACION TALES QUE LA POSICION MAS ESTABLE DE DICHA TABLETA SOBRE UNA SUPERFICIE PLANA HORIZONTAL SEA UNA POSICION INCLINADA, Y UNA MARCA DE RAYADO A TRAVES DEL CENTRO DE LA DIMENSION MAS CORTA DE LOS SALIENTES Y LAS CARAS PRINCIPALES PARA FACILITAR LA ROTURA DE LA TABLETA.

  7. 7.-

    UN METODO DE EXPRESAR DE MODO ESTABLE UNA SECUENCIA EXTRAÑA CODIFICADORA DE UN POLIPEPTIDO

    (06/1988)
    Inventor/es: ROSENBERG, MARTIN, DEBOUCK, CHRISTINE MARIE, SEN HO, YEN. Clasificación: C12N15/00, C12N5/02.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A UN METODO DE EXPRESAR DE MODO ESTABLE UNA SECUENCIA CODIFICADORA DE UN POLIPEPTIDO EXTRAÑA QUE NO ES EXPRESADA DE MODO ESTABLE POR UN HOSPEDANTE HTPRB A CAUSA DE LA DEGRADACION POR PROTEASAS BAJO EL CONTROL DEL GEN DE HTPRB, QUE COMPRENDE TRANSFORMAR UN HOSPEDANTE MUTANTE HTPRC CON UN PLASMIDO QUE CONTIENE LA SECUENCIA CODIFICADORA DEL POLIPEPTIDO EXTRAÑA UNIDA DE MODO OPERATIVO A SECUENCIAS DE CONTROL DE EXPRESION, Y CULTIVAR EL HOSPEDANTE TRANSFORMADO EN UN MEDIO APROPIADO; O TRANSFORMAR UN HOSPEDANTE HTPRB CON LA SECUENCIA CODIFICADORA Y DESPUES CAMBIAR EL FENOTIPO DEL HOSPEDANTE A UN MUTANTE HTPRC ANTES DE CULTIVARLO EN UN MEDIO APROPIADO; Y A HOSPEDANTES TRANSFORMADOS SEGUN TAL METODO.

  8. 8.-

    UN METODO DE OBTENER PRODUCTOS DE GENES DE FUSION DE PROTEINAS EXCRETABLES

    (04/1988)
    Clasificación: C12N15.

    METODO DE OBTENER PRODUCTOS DE GENES DE FUSION DE PROTEINAS EXCRETABLES, EN EL QUE SE LIGA UN FRAGMENTO DE ADN DE STREPTOMYCES LIVIDANS, QUE CONTIENE LA SEÑAL DE EXCRECION DE B-GALACTOSIDASA O DE LA PROTEINA BGL DE STREPTOMYCES, A UNA SECUENCIA DE ADN CODIFICADORA DE OTRA PROTEINA; A CONTINUACION, SE TRANSFORMAN PROTOPLASTOS DE STREPTOMYCES CON EL ADN HIBRIDO RESULTANTE DURANTE 18-24 HORAS A UNOS 28JC, Y FINALMENTE, SE CULTIVAN LAS CELULAS TRANSFORMADAS DE STREPTOMYCES A UNOS 28JC. EL FRAGMENTO DE ADN ES EL GEN PRESENTE NATURALMENTE SOBRE UN FRAGMENTO PST I O SPH I EN EL ADN CROMOSOMICO DE STREPTOMYCES LIVIDANS 1326. TIENE APLICACION EN LA INGENIERIA GENETICA.

  9. 9.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN MICROORGANISMO HOSPEDANTE TRANSFORMADO DEL GENERO SACHAROMYCES.

    (04/1988)
    Clasificación: C12N15/31.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN MICROORGANISMO HOSPEDANTE TRANSFORMADO DEL GENERO SACCHAROMYCES EN EL QUE: A) SE AISLA UNA SECUENCIA DE ADN FUNCIONAL DERIVADA DE CANDIDA ALBICANS MEDIANTE EL EMPLEO DE ENDONUCLEASAS DE RESTRICCION, COMPRENDIENDO LA SECUENCIA UNA UNIDAD DE EXPRESION DE GEN COMPLETA, UN GEN ESTRUCTURAL, UN PROMOTOR O UNA REGION REGULADORA; B) DICHA SECUENCIA DE ADN FUNCIONAL SE INSERTA EN UN PLASMIDO RECOMBINANTE, QUE ES UN VECTOR LANZADERA SCCHAROMYCES-ESCHERICHIA COLI DERIVADO DE YEP13; C) EL PLASMIDO SE INTRODUCE EN UN MICROORGANISMO HOSPEDANTE TRANSFORMADO DE LA ESPECIE SCCHAROMYCES CEREVISIAE; Y D) SE AISLA EL MICROORGANISMO HOSPEDANTE TRANSFORMADO. TIENE APLICACION FARMACOLOGICA.

  10. 10.-

    ESTUCHE Y PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA UNIDAD DE DOSIFICACION DE ACTIVADOR DE PLASMINOGENO DE TEJIDOS HUMANOS.

    (03/1988)
    Ver ilustración. Inventor/es: MELEFYT, THOMAS ROBERT, MEYERS, CHESTER ALLEN. Clasificación: A61K9/14, A61K47/00, A61K37/54.

    EL ESTUCHE DESCRITO COMPRENDE UNO O MAS RECIPIENTES ESTERILES DE TPA (ACTIVADOR DE PLASMINOGENO DE TEJIDOS HUMANOS) EN FORMA LIOFILIZADA Y UNO O MAS RECIPIENTES ESTERILES DISTINTOS DE SOLUCION PARA RECONSTITUCION, HABIENDO UN TAMPON EN UNO O AMBOS RECIPIENTES Y SELECCIONANDOSE EL TAMPON, LA SOLUCION PARA RECONSTITUCION Y LAS CANTIDADES DE TPA Y DE SOLUCION DE MANERA QUE PROPORCIONEN UNA UNIDAD DE DOSIFICACION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE 0,1-15 MG/ML DE TPA A PH 3,5-5,5. POR SU PARTE, EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE DISOLVER TPA EN UN DISOLVENTE ACUOSO AL PH CITADO HASTA ALCANZAR LA CONCENTRACION DEL TPA MENCIONADA. LA UNIDAD DE DOSIFICACION OBTENIDA ES UTIL PARA ADMINISTRACION PARENTERAL, PARTICULARMENTE EN TERAPIA TROMBOLITICA.-.

  11. 11.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TETRAHIDROISOQUINOLEINA

    (03/1988)
    Ver ilustración. Inventor/es: KRUSE, LAWRENCE IVAN, KAISER, CARL. Clasificación: A61K31/47, C07D217/20.

    EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA EN LA QUE Y ES HIDROXILO; X1 ES ALCOXILO DE C1-4; M ES 1 A 3; Y X2 ES ALCOXILO DE C1-4, HALOGENO, CF3 O ALQUILO DE C1-4, SIEMPRE QUE: I) CUANDO M ES 1, X2 ES CF3, HALOGENO O ALQUILO DE C1-4; E II) CUANDO M ES 2 O 3, AL MENOS UN X2 ES ALCOXILO DE C1-4, O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, REDUCIENDO UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE (II) DESHIDROGENADO EN EL ANILLO DE ISOQUINOLEINA O HACIENDO REACCIONAR UNA AMINA (III) CON UN ALDEHIDO (IV) (LAS F'ORMULAS II-IV FIGURAN EN LA MEMORIA). LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES B-ADRENERGICOS Y SE EMPLEAN EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DOTADAS DE DICHA ACTIVIDAD TERAPEUTICA.

  12. 12.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TETRAHIDROISOQUINOLEINA

    (03/1988)
    Ver ilustración. Inventor/es: KRUSE, LAWRENCE IVAN, KAISER, CARL. Clasificación: A61K31/47, C07D217/20.

    LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS, QUE TIENEN LA FORMULA EN LA QUE Y ES HALOGENO, X1 ES ALCOXI, C1-4, X2 ES ALCOXI C1-4, HLOGENO O ALQUILO C1-4 Y M ES 0 A 4, SE EFECTUA REDUCIENDO UN COMPUESTO DE FORMULA EN LA QUE Y, X1, X 2 Y M SON COMO ANTES, Y CONVIRTIENDO OPCIONALMENTE EL COMPUESTO OBTENIDO EN UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS DERIVADOS OBTENIDOS TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES B-ADRENERGICOS EN ANIMALES, INCLUIDO EL HOMBRE, Y SON APLICABLES AL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VASCULARES Y OTROS TRASTORNOS TALES COMO LA MIGRANYA Y EL GLAUCOMA.

  13. 13.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDIL-ALQUIL-IMIDAZOL

    (03/1988)
    Ver ilustración. Inventor/es: ROSS, STEPHEN, TOREY, KRUSE, LAWRENCE IVAN, KAISER, CARL. Clasificación: C07D409/06.

    LOS DERIVADOS DESCRITOS, QUE TIENEN LA FORMULA: EN LA QUE Y ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI DE C1-4, X ES HIDROGENO, HALOGENO, HALO-ALQUILO DE C1-4 O CUALQUIER COMBINACION ACCESIBLE DE ELLOS, N ES 15 Y R ES HIDROGENO O ALQUILO DE C1-4, SE PREPARAN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: EN LA QUE Y1 ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI DE C1-4, X Y N SON COMO ANTES, CON TIOCIANATO ACIDO, Y ALQUILANDO OPCIONALMENTE EL COMPUESTO FORMADO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA DOPAMINA-B-HIDROXILASA EN MAMIFEROS.

  14. 14.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMULACION EN EMULSION DE ANFOTERICINA B ADECUADA PARA ADMINISTRACION PARENTERAL.

    (02/1988)
    Clasificación: A61K9/107.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA FORMULACION EN EMULSION DE ANFOTERICINA B, ADECUADA PARA LA ADMINISTRACION PARENTERAL. COMPRENDE LAS OPERACIONES DE AÑADIR ANFOTERICINA B A UN DISOLVENTE SELECCIONADO DE DIMETILACETAMIDA, PIRIDINA, DIMETILFORMAMIDA, DIMETILSULFOXIDO, POLIETILENGLICOL O CARBONATO DE DIETILO, PARA LA FORMACION DE UNA MEZCLA; DE SEPARAR LA ANFOTERICINA B NO DISUELTA MEDIANTE FILTRACION DE LA MEZCLA; Y DE INCORPORAR LA ANFOTERICINA B DISUELTA EN UNA EMULSION DEL TIPO DE ACEITE EN AGUA, CON UNA CONCENTRACION DE ACEITE COMPRENDIDA ENTRE ACEITE DE SEMILLA DE SESAMO, ACEITE DE SOJA, ACEITE DE MAIZ, ACEITE DE CACAHUETE Y MIRISTATO DE ISOPROPILO.

  15. 15.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5-(4-PIRIDIL)-6-FENIL-2 ,3-DIHIDROIMIDAZO-(2 ,1-B)-TIAZOLES Y -TIAZINAS.

    (01/1988)
    Clasificación: C07D513/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIAZOLES Y TIAZINAS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA SAL DE N-ACILPIRIDINIO, DE FORMULA (III), EN LAS QUE X ES UN ANION Y A, B, D, R Y R1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 5JC Y 20JC INICIALMENTE Y POSTERIORMENTE A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE LA VIA 5-LIPOXIGENASA DEL METABOLISMO DEL ACIDO ARAQUIDONICO.

  16. 16.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE FOSFINA

    (12/1987)
    Clasificación: C07F9/50.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE FOSFINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN HETEROCICLO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN UN DISOLVENTE ORGANICO NO REACTIVO QUE CONTIENE ETER ETILICO ANHIDRO Y UN REACTIVO ORGANOLITICO COMO N-BUTIL-LITIO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, 2-PIRIDILO, 4-PIRIDILO; A, UNA CADENA ALCANODOILO LINEAL O RAMIFICADA DE C 1 A 6; X, CLORO, BROMO O TIOAZUCAR; Y M, 0 O 1. EL HETEROCICLO SE SELECCIONA ENTRE 4-PIRIDILO, 2-TIENILO Y 2-FURILO. SE UTILIZAN COMO ANTIARTRITICOS Y ANTITUMORALES.

  17. 17.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA VACUNA PARA PROTEGER SERES HUMANOS CONTRA INFECCION POR PLASMODIUM FALCIPARUM

    (12/1987)
    Clasificación: A61K39/015.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA VACUNA PROTECTORA CONTRA INFECCIONES DEL PLASMODIUM FACILPARUM. COMPRENDE: INSERTAR UNA SECUENCIA DE CODIFICACION PARA LA TOTALIDAD DE LA UNIDAD DE REPETICION DE PROTEINA CS DE PLASMODIUM FACILPARUM DENTRO DE UN VECTOR DE EXPRESION DE E; B)CULTIVAR EL E COLI TRANSFORMADA, PARA PRODUCIR POLIPEPTIDOS QUE TENGAN 16 A 148 UNIDADES DE REPETICION EN TANDEM DE CS PLASMODIUM FACILPARUM; C) PURIFICAR EL POLIPEPTIDO PRODUCIDO; Y D) COMBINAR DE 1 A 100 GRAMOS DE POLIPEPTIDO CON UNA SOLUCION ACUOSA TAMPONADORA DE PH F 7. EL POLIPEPTIDO SE SELECCIONA ENTRE LOS POLIPEPTIDOS DE GRUPOS RTET32, RNS1, NS1R Y RTET86. SE UTILIZAN EN SERES HUMANOS.

  18. 18.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS ORGANICOS DE FOSFORO Y ORO.

    (12/1987)
    Clasificación: C07F9/50.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ORGANICOS DE FOSFORO Y ORO, DE F'ORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE F'ORMULA (R1)2-P-A-P(R1)2 PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LAS QUE R1 REPRESENTA 2-PIRIDILO, A ES CADENA ALCANODIILO C1-6, X1 ES HALOGENO, Y M1 VALE 0 O 1. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50JC Y LA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE C'EULAS TUMOROSAS.

  19. 19.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN POLIPEPTIDO HIBRIDO.

    (11/1987)
    Clasificación: A61K39/145.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE POLIPEPTIDOS HIBRIDOS. CONSISTE EN CULTIVAR UN MICROORGANISMO O CELULA TRANSFORMADOS CON UN VECTOR DE ADN, QUE TIENE UNA SECUENCIA CODIFICADORA PARA UN DETERMINANTE INMUNOGENO DE LA SUBUNIDAD HA2 DEL VIRUS DE LA GRIPE Y PARA UN POLIPEPTIDO QUE HACE QUE DICHO DETERMINANTE ADOPTE UNA CONFIGURACION INMUNOGENA, EN UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE NUTRIENTES ORGANICOS E INORGANICOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 32GC Y 42GC; Y A CONTINUACION, RECUPERAR EL POLIPEPTIDO HIBRIDO EXPRESADO POR EL MICROORGANISMO O CELULA. ESTOS POLIPEPTIDOS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DEL VIRUS DE LA GRIPE.

  20. 20.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR HEPTAPEPTIDOS CICLICOS BASICOS Y AROMATICOS.

    (11/1987)
    Clasificación: C07K7/06.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR HEPTAPEPTIDOS CICLCISO, BASICO Y AROMATICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN 1-HIDROXIBENZOTRIAZOL Y A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES POR ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, UN GRUPO DE FORMULA (IV); R1 Y R2, H, ALQUILO DE C 1 A 5, R3 Y R4 H, METILO Y OTROS; X, ISOMERO D O L DE PHE, VAL, LEU Y OTROS; Y, VAL, ILE, ABU Y OTROS; Z, PHE, TYR (ALK) Y OTROS. P, D-PRO, ALA Y OTROS, Y N, 1 A 3. SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DE VASOPRESINA. *FORMULA*.

  21. 21.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR OCTAPEPTIDOS CICLICOS

    (08/1987)
    Clasificación: C07K7/06.

    METODO DE PREPARAR OCTAPEPTIDOS CICLICOS. CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) Y DESPUES, Y EN CUALQUIER ORDEN: A) ELIMINAR CUALQUIERA GRUPOS PROTECTORES; B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO ARG(OH)7, SI ESTA PRESENTE, CON A, BIEN SEA EN FORMA ACIDA PROTEGIDA O EN FORMA AMIDA; Y C) FORMAR UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, O CUANDO B ES OH, UN ESTER DEL MISMO, OBTENIENDOSE OCTAPEPTIDOS CICLICOS DE FORMULA (I) DONDE O ES UN ISOMERO D O L DE ARG, LYS, HARG Y OTROS; A ES UN ISOMERO D O L DE ARG, LYS, HARG, MEARG, MEHARG O MELYS; B ES OH, NH2 O NHALK; Z ES PHE Y OTROS; X ES UN ISOMERO D O L DE PHE, VAL Y OTROS; Y R1 Y R2 SON H, METILO Y OTROS. TIENEN UTILIDAD PARA PREPARAR COMPUESTOS FARMACEUTICOS.

  22. 22.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE FOSFINA Y ORO

    (07/1987)
    Clasificación: C07F9/50.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE FOSFINA Y ORO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TETRAHIDRATO DE ACIDO CLOROAURICO, PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) TRATAR AL COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN ACETONA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, FENILO; RK, FENILO; A, CADENA ALCANILOILO LINEAL O RAMIFICADO DE C 1 A 5; X, CL O BR; Y N, 1. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DEL CRECIMIENTO TUMORAL.

  23. 23.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 5-(4-PIRIDIL)-6-FENIL-2 ,3-DIHIDROIMIDAZO-(2 ,1-B)-TIAZOL Y -TIAZINA

    (07/1987)
    Clasificación: C07D513/04.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5-(4-PIRIDIL)-6-FENIL-2 ,3-DIHIDROIMIDAZO-2,1-B-TIAZOLES Y TIAZINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON PIRIDINA Y CON UN ESTER ACILO DE FORMULA RKCOX, EN ETER ETILICO, EN PRESENCIA DE YODURO COPURO (ICU) Y A C10JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A, -CH2- O -CH2-CH2; B Y D INDEPENDIENTEMENTE H, METILO O DIMETILO; RK, ALQUILO DE C 1 A 8, ALCOXI DE C 1 A 8 O FENILO; R4, FENILO, FENILO MONOSUSTITUIDO CON HAL, ALCOXI DE C 1 A 3 Y OTROS Y XK, CLORO, IODO O BROMURO. PRESENTAN ACTIVIDAD INHIBIDORAS DEL CAMINO DE 5-LIPOXIGENOSA DEL METABOLISMO DEL ACIDO ARAQUINICO EN MAMIFEROS.

  24. 24.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN PLASMIDO RECOMBINANTE

    (07/1987)
    Clasificación: C12N15/31.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN PLASMIDO RECOMBINANTE. CONSISTE EN LIGAR DIRECTAMENTE UNA REGION DE REPLICADOR CON SECUENCIAS DE ADN FUNCIONAL. LA REGION DE REPLICADOR SE DERIVA DE SACCHAROMYCES O CANDIDA Y LA SECUENCIA DE ADN FUNCIONAL, TIENE UNA UNIDAD DE EXPRESION COMPLETA, UN GEN ESTRUCTURAL, UN PROMOTOR Y UNA REGION REGULADORA Y SE DERIVA DEL GENERO CANDIDA ALBICANS, CANDIDA TROPICALIS Y CANDIDA QUILIERMONDI Y DE GENES DE GLUCOMILASA Y DE ISOMALTASA. SE UTILIZAN PARA TRATAR LA CANDIDIARIS PRODUCIDA EN MEMBRANAS MUCOSAS Y TRACTO GASTROINTESTINAL.

  25. 25.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIOIMIDAZOL

    (07/1987)
    Clasificación: C07D233/84.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIOIMIDAZOL. CONSISTE EN OXIDAR UN ALDEHIDO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UNA BASE NO NUCLEOFILICA (ALQUILAMINA TERCIARIA), UN DISOLVENTE INERTE (ALCOHOL) Y A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, SELECCIONADO ENTRE RADICALES IMIDAZOLES DE FORMULA (III) O (IV); R1, R2, R3, R4 Y R5, H O ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R6, H, O CARBOXILO; W, CH3(CH2)M-; Y, -CO2H; Y M, 9 A 13. SE UTILIZA PARA TRATAR EL ASMA.

  26. 26.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIOIMIDAZOL

    (07/1987)
    Clasificación: C07D233/84.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIOIMIDAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN EPOXIALQUENOL DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UNA BASE NUCLEOFILICA COMO ALQUILAMINA TERCIARIA, EN UN DISOLVENTE INERTE (ALCOHOL) Y A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, UN GRUPO DE FORMULA (IV); R1, R2, R3, H, ALQUILO DE 1 A 4 Y OTROS; Y M, DE 9 A 13. SE UTILIZA PARA TRATAR EL ASMA.

  27. 27.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIOIMIDAZOL

    (07/1987)
    Clasificación: C07D233/84.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIOIMIDAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN 4-TIOIMIDAZOL DE FORMULA (II) CON UN EPOXIALQUINOATO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE ALQUILAMINA TERCIARIA, EN ALCOHOL Y A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, UN GRUPO DE FORMULA (IV); R4 Y R5, H O ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; Y M, 9 A 13. SE UTILIZAN PARA TRATAR EL ASMA.

  28. 28.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIOIMIDAZOL

    (07/1987)
    Clasificación: C07D233/84.

    METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE TIOIMIDAZOL. CONSISTE EN DESPROTEGER UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN CONDICIONES ACIDAS, Y TRATAR EL ACIDO B-HIDROXI RESULTANTE CON EL ACETALDINEOPENTILICO DE DIMETILFORMAMIDA; DESPROTEGER CUALQUIERA GRUPOS LABILES QUE PUEDAN ESTAR PRESENTES EN EL PRODUCTO DE CO2H, CH2OH Y OTROS; Y R ES UN RADICAL IMIDAZOLILO DE FORMULA (III) Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE COMO UN ALCOHOL Y A TEMPERATURA AMBIENTE. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS EFECTOS CARDIOVASCULARES.

  29. 29.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,3,4,5-TETRAHIDRO-BENZ CD INDOLAMINAS OXIGENADAS EN POSICION 6

    (06/1987)
    Clasificación: C07D209/08.

    METODO DE PREPARAR 1,3,4,5-TETRAHIDRO-BENZC ,DINDOL-AMINAS OXIGENADAS EN POSICION 6. CONSISTE EN LA AMINACION REDUCTORA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R4 ES ALQUILO DE C 1 A 5, USANDO CIANOBOROHIDRURO SODICO Y UNA AMINA DE FORMULA R2R3NH, PARA OBTENER 1,3,4,5-TETRAHIDRO-BENZC ,DINDOL-AMINAS OXIGENADAS EN POSICION 6 DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H O ALQUILO DE C 1 A 5; Y R2 Y R3, QUE SON IGUALES O DIFERENTES, SON HIDROGENO, ALQUILO DE C 1 A 4, FENIL (CH2)N DONDE N ES 0-3, CICLOALQUILO DE C 5 A 6 O ALQUENILO DE C 3 A 5. TIENEN UTILIDAD FARMACOLOGICA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

  30. 30.-

    UN METODO PARA PREPARAR 6-CLORO-2-METIL-1H-2 ,3,4,5-TETRAHIDRO-3-BENZAZEPEN-N-OXIDO.

    (04/1987)
    Clasificación: A61K31/55.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6-CLORO-3-METIL-1H-2 ,3,4,5-TETRAHIDRO-3-BENZAZEPIN-N-OXIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE 6-CLORO-3-METIL-1H-2 ,3,4,5-TETRAHIDRO-3-BENZAZEPINA , POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE OXIDANTE SUAVE, TAL COMO UN PERACIDO ORGANICO, PREFERENTEMENTE ACIDO M-CLOROPERBENZOICO, EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO CLORURO DE METILENO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTI-HIPERTENSOR.

  31. 31.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN POLIPEPTIDO QUE SE PUEDE UTILIZAR EN UNA VACUNA PARA PROTEGER SERES HUMANOS CONTRA INFECCION POR PLASMODIUM FALCIPARUM

    (04/1987)
    Clasificación: A61K39/015.

    METODO DE PREPARACION DE POLIPEPTIDOS. CONSISTE EN INSERTAR UNA SECUENCIA DE CODIFICACION PARA TODA O UNA PARTE DE LA UNIDAD DE REPETICION DE LA PROTEINA CS DE PLASMODIUM FALCIPARUM EN UN VECTOR DE EXPRESION EN E. COLI, CULTIVAR EL E. COLI TRANSFORMADO EN UN MEDIO DE CULTIVO ADECUADO; AÑADIR UN DETERGENTE O UN EXTRACTO CELULAR DE LOS TRANSFORMANTES EN E. COLI, CALENTAR EL EXTRACTO Y PURIFICAR EL POLIPEPTIDO A PARTIR DEL MATERIAL SOBRENADANTE MEDIANTE TECNICAS NORMALIZADAS. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS EN VACUNAS CONTRA DIVERSOS TIPOS DE INFECCIONES.

  32. 32.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE BIS (DIFENILFOSFINO) ALQUIL -BIS-ORO-I

    (03/1987)
    Clasificación: C07F9/50.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE BIS(DIFENILFOSFINO)ALQUILBIS-ORO(I) , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN TIOAZUCAR SODICO O SELENOTIOAZUCAR SODICO ADECUADO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES (CH2)N O CIS CHFCH, N VALE 1 A 6 Y W ES TIOAZUCAR O SELENOAZUCAR. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, BAJO ATMOSFERA DE ARGON, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. TAMBIEN SE PUEDE PREPARAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE W ES TIOAZUCAR ACETILADO O SELENOAZUCAR ACETILADO Y, A CONTINUACION HIDROLIZAR CON UNA BASE EL PRODUCTO FORMADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS TUMORALES.

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