106 patentes, modelos y diseños de SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  1. 1.-

    UN PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS SUSTITUIDOS DE INDOLONA.

    (02/1997)
    Inventor/es: WALSGROVE, TIMOTHY, CHARLES, GILES, ROBERT. Clasificación: C07D209/34.

    UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA (I), EN LA QUE N ES DE 1 A 3 Y CADA GRUPO R ES HIDROGENO O ALQUILO, QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA (II), EN LA QUE R1 ES ALQUILO, FENILO O FENILO SUBSTITUIDO Y N ES DE 1 A 3, CON UNA AMINA HNR2 EN LA QUE R ES LO DESCRITO PARA LA ESTRUCTURA (I) Y, OPCIONALMENTE, LA FORMACION DE UNA SAL CON EL MISMO.

  2. 2.-

    COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

    (02/1996)
    Inventor/es: TOVEY, GEOFFREY, DAVID SMITHKLINE BEECHAM. Clasificación: A61K9/20, A61K9/70.

    SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS EN FORMA DE PASTILLA PARA EL SUMINISTRO DE MEDICAMENTOS A LA MUCOSA SUBLINGUAL.

  3. 3.-

    COMPOSICIONES FARMACEUTICAS

    (09/1995)
    Inventor/es: WHITEMAN, MARSHALL, HEALEY, JOHN NORMAN CHARLES. Clasificación: A61K9/02, A61K31/60.

    COMPOSICIONES FARMACEUTICAS IDEALES PARA SU ADMINISTRACION INTRARECTAL EN FORMA DE ESPUMA, QUE CONSTA DE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE ACIDO 5-AMINOSALICILICO, UN SOPORTE ACUOSO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, Y ESPUMANTES. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS METODOS DE SU PREPARACION Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE COLITIS ULCERATIVA.

  4. 4.-

    COMPUESTOS

    (01/1995)
    Inventor/es: HICKEY, DEIRDRE MARY BERNADETTE, JAXA-CHAMIEC, ALBERT ANDRZEJ, ALSTON, DAVID. Clasificación: C08F8/44, A61K31/74.

    POLIMEROS DE ESTRUCTURA (I) EN LA CUAL X ES UNA UNIDAD DE ENLACE EN CRUZ, X1 ES UNA UNIDAD CONOMERICA; R1 ES HIDROGENO O ALQUIL C 1-4, Y R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO ALQUIL C 1-2 O ARALQUIL, O R1 Y R3 JUNTOS, FORMAN UN ANILLO, LA COMPOSICION LOS CONTIENE Y SU USO ES LA TERAPIA PARA DISMINUIR LOS NIVELES DE SERUM DE COLESTEROL.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOLINA SUSTITUIDOS.

    (11/1994)
    Inventor/es: WALSGROVE, TIMOTHY, CHARLES, GILES, ROBERT, GORDON, FORTUNAK, JOSEPH M. Clasificación: A61K31/40, C07D209/34, C07C205/00.

    UN PROCEDIMIENTO QUE COMPRENDE LA CICLACION REDUCTIVA DE UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (II), DONDE N ES 1-3, Y X ES UN GRUPO DESPLAZABLE POR AMINA EN PRESENCIA DE DOS EQUIVALENTES DE CLORURO DE HIERRO (III) ANHIDRO POR LO MENOS, Y POR LO MENOS DOS EQUIVALENTES DE UN HALURO DE ACETILO Y UN DISOLVENTE PARA FORMAR UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (III), EN LA QUE X Y N SON COMO SE DEFINIO ANTES Y Z ES HALOGENO.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA CONDENSADOS, PROCESOS E INTERMEDIARIOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN

    (11/1994)
    Inventor/es: COATES, WILLIAM JOHN, FLYNN, SEAN THOMAS, RAWLINGS, DEREK ANTHONY. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/53, C07D253/06, C07D213/81, C07D241/24, C07D475/02.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA(I), O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS, SU USO COMO MEDICAMENTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION. EN LA FORMULA A ES PIRIDINA, PIRAZINA O TRIAXINA. R1 ES P.E. C1 - 6 ALQUILO, R2 ES P.E. C1 - 6 ALQUILTIO, Y CUANDO A ES UN ANILLO PIRACINA PUEDE SUSTITUIRSE POR HIDROXI CUANDO R2 ES HIDROXI. TANTO R1 COMO R2 PUEDEN TENER OTROS SIGNIFICADOS DETALLADOS EN LA INVENCION.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-INDOLINONA.

    (08/1994)
    Inventor/es: WALSGROVE, TIMOTHY, CHARLES, OXLEY, PAUL. Clasificación: C07D209/34.

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE LA ESTRUCTURA (I) EN EL QUE, CADA GRUPO R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, ALILO C3-6, FENIL-ALQUILO C1-6 O 4-HIDROXIFENILALQUILO C1-6; R1, R2 Y R3 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R4 ES HIDROGENO O HIDROXI; Y N ES DE 1 A 3, Y DE UNA SAL DEL MISMO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REDUCCION DE UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (II) EN DONDE R, R2 A R4 Y N SON COMO SE HAN DESCRITO ANTES Y R5 ES HIDROGENO O UN CATION, SEGUIDA POR LA CICLACION DELPRODUCTO INTERMEDIOASI FORMADO Y, OPCIONALMENTE, LA ALQUILACION PARA FORMAR UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I) EN DONDE R1 ES ALQUILO C1-6 Y, OPCIONALMENTE, LA FORMACION DE UNA SAL DEL MISMO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE. SE CARACTERIZA PORQUE LA REDUCCION DEL COMPUESTO DE ESTRUCTURA (II) SE REALIZA POR HIDROGENACION DE TRANSFERENCIA CATALITICA EN AGUA COMO DISOLVENTE.

  8. 8.-

    COMPUESTOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS.

    (08/1994)

    LA INVENCION PROPORCIONA COMPUETOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES, DONDE A ES UN GRUPO NR3SO2 O SO2NR3; RA ES UN GRUPO HIDROCARBONADO ACICLICO, QUE TIENE 1-4 ATOMOS DE CARBONO LINEALES; RB ES UN ENLACE O UN GRUPO HIDROCARBONADO ACICLICO, QUE TIENE DE 1-3 ATOMOS DE CARBONO LINEALES, PREVIENDO QUE EL NUMERO TOTAL DE ATOMOS DE CARBONO LINEALES EN RA Y RB JUNTOS NO EXCEDE DE 4 Y QUE EL ATOMO DE CARBONO EN RA QUE ES ADYECENTE AL ATOMO D NITROGENO DEL ANILLO DE ISOQUINOLINA ESTA SATURADO; EL GRUPO: (FIG. A) ES UN GRUPO MONOCICLICO, QUE TIENE ENTRE 3 Y 7 MIEMBROS EN EL ANILLO Y CONTIENE...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDOPIRIMIDINA.

    (08/1994)

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C5 ALQUILO C1-C6, O ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDO POR 1-6 GRUPOS FLUOR; R2 ES ALQUILTIO C1-C6, ALQUILSULFONILO C1-C6, HIDROXI, HIDROGENO, HIDRAZINO, ALQUILO C1-C6, FENILO, -NHCOR3 DONDE R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C6, O -NR4R5 DONDE R4 Y R5, JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN ANILLO DE PIRROLIDINO, PIPERIDINO, HEXAHIDROAZEPINO, MORFOLINO O PIPERAZINO, O R4 Y R5 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, CICLOALQUILO...

  10. 10.-

    COMPUESTOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS

    (08/1994)
    Inventor/es: COOPER, DAVID GWYN, GRIBBLE, ANDREW, DERRICK. Clasificación: A61K31/18, C07C311/21, C07C311/29.

    COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): Y SALES, ESTERES Y AMIDAS DE ELLOS, EN DONDE R1 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS DE ENTRE HALOGENO, C1-4ALQUILO, C1-6ACILO, C1-4ALCOXILO, NITRO Y TRIFLUOROMETILO; Y A ES UN GRUPO HIDROCARBURO ACICLICO TENIENDO DE 2 A 4 ATOMOS LINEALES DE CARBONO, PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDOLOS, Y SU USO EN TERAPIA EN EL TRATAMIENTO DE MALES RELACIONADOS CON EL TROMBOOXANO.

  11. 11.-

    COMPUESTOS.

    (08/1994)
    Inventor/es: HICKEY, DEIRDRE MARY BERNADETTE, JAXA-CHAMIEC, ALBERT ANDRZEJ, SLINGSBY BRIAN PETER. Clasificación: C08F8/44, C08F8/32, A61K31/745.

    POLIMEROS DE LA ESTRUCTURA(I) EN LA CUAL R1 ES UN GRUPO ALQUILO C6 C20 SATURADO O INSATURADO; R2 Y R3 SON IGAULES O DIFERENTES Y CADA UNO ALQUILO C1; X- ES UN CONTRA - ION ACEPTABLE FISIOLOGICAMENTE; A, B, C SON NUMEROS QUE INDIUCAN % MOLARES RELATIVOS DE LAS UNIDADES PRESENTES EN UNA DISTRIBUCION RONDAN EN DICHO POLIMERO, (B) ES DE 0.5 A 10% MOLAR, Y (C) ES DE 30 A 99% MOLAR; Y N ES UN NUMERO QUE INDICA LAS UNIDADES DE REPETICION EN DICHO POLIMERO, PROCESOS PARA LA PREPARACION, INTERMEDIARIOS UTILES EN SU PREPARACION, COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN LA TERAPIA PARA BAJAR LOS NIVELES DE COLESTEROL EN PLASMA EN HUMANOS.

  12. 12.-

    PASTILLA MASTICABLE.

    (07/1994)
    Inventor/es: LEONARD, GRAHAM STANLEY, FRANCE, GORDON. Clasificación: A61K9/20.

    UNA COMPOSICION EN PASTILLA MASTICABLE FARMACEUTICA CONSTA DE: (I) GRANULOS QUE CONTIENEN UNA SUSTANCIA TERAPEUTICAMENTE ACTIVA; Y (II) UN ESCIPIENTE HIGROSCOPICO INSOLUBLE EN AGUA EXTRAGRANULAR EN CANTIDAD DE 5-15 % EN PESO DEL PESO TOTAL DE LA PASTILLA. SUSTANCIAS TERAPEUTICAMENTE ACTIVAS ESPECIALES INCLUYEN CIMETIDINA, Y EJEMPLOS DE EXCIPIENTES HIGROSCOPICOS ADECUADOS SON CELULOSA MICROCRISTALINA Y CELULOSA EN POLVO.

  13. 13.-

    USO DE DERIVADOS DE INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON.

    (07/1994)
    Inventor/es: OWEN, DAVID ANDREW ARLWYDD. Clasificación: A61K31/40.

    COMPUESTOS DE ESTRUCTURA (I), EN LA QUE CADA GRUPO R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; R3 ES HIDROGEO O HIDROXILO; Y N ES 1-3; O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, PARA USAR EN LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON.

  14. 14.-

    COMPUESTOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS.

    (07/1994)
    Inventor/es: COOPER, DAVID GWYN. Clasificación: A61K31/44, C07D213/76, C07D213/71.

    COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES, DONDE A ES UN GRUPO NR3SO2 O SO2NR3; B ES ALQUILENO CON C1-6 Y CO2H O UN GRUPO HIDROLIZABLE A CO2H; R1 ES FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUTITUYENTES ELEGIDOS DEL GRUPO FORMADO POR HALOGENOS, ALQUILO CON C1-4, ACILO CON C1-4, ALCOXI CON C1-4, NITRO Y TRIFLUORMETILO, SIEMPRE QUE CUENDO R1 SEA FENILO SUSTITUIDO CON DOS O MAS SUSTITUYENTES, NO MAS DE UN SUSTITUYENTE PUEDE SER METATRIFLUORMETILO; R2 ES HIDROGENO O UNO O MAS SUSTITUYENTES DE ALQUILO CON C1-4; Y R3 ES HIDROGENO O ALQUILO CON C1-6.

  15. 15.-

    ACIDO 3-(AMINOPROPIL)METL FOSFINICO COMO AGENTE TERAPEUTICO, E INTERMEDIOS EN SU SINTESIS.

    (12/1993)
    Inventor/es: HOWSON, WILLIAM, HILLS, JUDITH MARY. Clasificación: A61K31/66, C07F9/572, C07F9/30.

    EL USO DE ACIDO 3-(AMINOPROPIL)METIL FOSFINICO COMO POTENTE AGONISTA RECEPTOR DE GABAB SELECTIVO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN, Y SU USO EN TERAPIA, EN ESPECIAL EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

  16. 16.-

    COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

    (10/1993)
    Inventor/es: PEARMAIN, KEVIN, EDWARD. Clasificación: A61K9/20, A61K31/415, A61K9/16.

    L INVENCION PROPORCIONA UN PREPARADO FARMACEUTICO QUE CONTIENE CIMETIDINA DE 2-10% EN PESO EN RELACION A LA CIMETIDINA, DE UN COPOLIMERO DE METACRILATO DE DIMETILAMINOETILO Y ESTERES DE ACIDO METACRILICO NEUTROS. EL PREPARADO TIENE BUENAS CARACTERISTICAS DE PALATABILIDAD Y DE DISOLUCION.

  17. 17.-

    FORMULACIONES FARMACEUTICAS.

    (06/1993)
    Inventor/es: LEONARD, GRAHAM STANLEY, HEALEY, JOHN NORMAN CHARLES, CARLIN, BRIAN ANTHONY CHRISTOPHER, TOVEY, GEOFFREY DAVID. Clasificación: A61K31/415, A61K9/10.

    LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA ESTABLE, ADECUADA PARA LA ADMINISTRACION ORAL, QUE CONSTA DE UNA SUSPENSION DE CIMETIDINA PARTICULADA EN UNA FASE ACUOSA, Y UN AGENTE SUSPENDEDOR, EN LA QUE PRACTICAMENTE TODA LA CIMETIDINA PRESENTE ES DE LA FORMA POLIMORFICA B, Y OPCIONALMENTE CUALQUIER OTRO EXCIPIENTE FARMACEUTICO.

  18. 18.-

    TETRAHIDROISOQUINOLIN-2-IL-DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS COMO ANTAGONISTAS DE TROMBOXANO A2.

    (05/1993)
    Inventor/es: GRIBBLE, ANDREW, DERRICK, DURANT, GRAHAM JOHN, SLATER, ROBERT ANTONY. Clasificación: A61K31/47, C07D217/04.

    LA INVENCION PROPORCIONA COMPUSTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES, EN LA QUE A ES UN GRUPO NR3SO2 O SO2NR3; B ES UN GRUPO DE HIDROCARBURO ACICLICO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO LINEALES, PREVIENDO QUE EL ATOMO DE CARBONO UNIDO AL ATOMO DE NITROGENO ES SATURADO; Y ES CO2H O UN GRUPO HIDROLIZABLE A CO2H; R1 ES FENILO OPCIONALEMTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES DEL GRUPO QUE COMPRENDE HALOGENO, ALQUILO C1-4, ACILO C1-6, ALCOXI C1-4, NITRO Y TRIFLUOROMETILO; R2 ES HIDROGENO O UNO O MAS SUSTITUYENTES ALQUILO C1-4, LOCALIZADOS EN LAS POSICIONES 1, 3 Y 4 DEL ANILLO DE ISOQUINOLINA; Y R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS, METODOS PARA HACERLAS Y USO DE LOS COMPUESTOS COMO ANTAGONISTAS DE TROMBOXANO A2.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE 4-AMINOQUINOLEINA Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

    (03/1993)
    Inventor/es: IFE, ROBERT JOHN, BROWN, THOMAS HENRY, LEACH, COLIN ANDREW. Clasificación: A61K31/47, C07D215/44.

    COMPUESTOS DE ESTRUCTURA (I) EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, ALCOXILO C1-6, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-6, CICLOALQUILO C3-6 ALQUILO C1-6, FENILO, FENILALQUILO C1-6, ESTANDO LOS GRUPOS FENILO OPCIONALMENTE SUSTIUIDOS; R2 ES ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-6, CICLOALQUILO C3-6-ALQUILO C1-6, FENILO, FENILOALQUILO C1-6 O FENILO SUSTITUIDO POR 1 A 3 RADICALES SELECCIONADOS ENTRE ALQUILO C1-6, ALCOXI C1-6, AMINOTIOALQUILO C1-6, HALOGENO, CIANO, HIDROXI, CARBAMOILO, CARBOXI, ALCANOILO C1-6, TRIFLUORMETILO Y NITRO; R3 ES ALQUILO C1-6, FENILO, ALCOXI C1-6, TIOALQUILO C1-6, ALCANOILO C1-6, AMINO, ALQUILAMINO C1-6, DI-ALQUILAMINO C1-6, HALOGENO, TRIFLUORMETILO O CIANO; Y N ES 0, 1 O 2. TAMBIEN SALES FARMACOLOGICAMENTE ECEPTABLES DE ELLOS, PROCEDIMINETOS PARA SU OBTENCION, COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO TERAPEUTICO PARA LA INHIBICION DE LA SECRECION ACIDA GASTRICA.

  20. 20.-

    DERIVADOS DE 2-FENILPURINONA, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y SU USO TAMBIEN COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS.

    (03/1993)
    Inventor/es: COATES, WILLIAM JOHN. Clasificación: A61K31/52, C07D233/90, C07D473/30.

    COMPUESTOS DE FORMULA (I9 Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ESTABLES SIENDO R1 C1-C6 ALQUILO O C2-C6 ALQUENILO Y R2 ES HIDROGENO O HIDROXI. ESTOS COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES VASODILATADORAS, BRONCODILATADORAS Y ANTIALERGICAS. SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS Y METODOS DE USO. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCESOSO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).

  21. 21.-

    COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

    (03/1993)
    Inventor/es: LEONARD, GRAHAM STANLEY, FRANCE, GORDON, PEARMAIN, KEVIN, EDWARD. Clasificación: A61K9/20, A61K31/415, A61K33/10, A61K33/08.

    LA INVENCION SE REFIERE A UNA FORMA DE DOSIFICACION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE (I) CIMETIDINA, Y (II) ANTIACIDO, DONDE AL MENOS UNA PARTE DEL CITADO ACIDO ESTA EN FORMA DE GRANULOS QUE COMPRENDEN UN DILUYENTE SOLIDO SOLUBLE EN AGUA LIBREMENTE, EL ANTIACIDO Y UN DESINTEGRANTE INSOLUBLE EN AGUA RAPIDAMENTE HINCHABLE. LAS COMPOSICIONES DE ESTE TIPO SUPERAN EL PROBLEMA DE LA REDUCIDA BIODISPONIBILIDAD DE CIMETIDINA QUE PUEDE OCURRIR CUANDO SE ADMINISTRA CIMETIDINA SIMULTANEAMENTE CON ANTIACIDOS.

  22. 22.-

    COMPUESTOS QUIMICOS

    (01/1993)
    Inventor/es: COATES, WILLIAM JOHN. Clasificación: A61K31/54, A61K31/535, C07D401/04, A61K31/50, C07D413/10, C07D417/04, C07D401/10, C07D417/10.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE EN LAS QUE A ES UN GRUPO DE SUB-FORMULAS (A), (B), (C) O (D) X ES CHR1, AZUFRE, OXIGENO O NH, R1 ES HIDROGENO O R1 Y R2 FORMAN UN ENLACE, R2 ES HIDROGENO O METILO, O R1 Y R2 FORMAN UN ENLACE, R3 ES HIDROGENO O CON R4 FORMA UN METILENO O UN GRUPO 1,2-ETANODIILO, 4 ES AZUFRE, OXIGENO O NH, Z ES AZUFRE U OXIGENO, R4 ES HIDROGENO O CON R3 FORMA UN METILENO O UN GRUPO 1,2-ETANODIILO, CON LA CONDICION DE QUE X ES CHR1 O AZUFRE CUANDO R3 JUNTO CON R4 FORMAN UN METILENO O UN GRUPO 1,2-ETANDIILO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES INOTROPICAS, VASODILATADORAS, BRONCODILATADORAS, E INHIBIDORAS DE LA AGRAGACION DE PLAQUETAS. SE DESCRIBEN LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y LOS METODOS DE SU USO. SE DESCRIBEN TAMBIEN LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS Y LOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA.

  23. 23.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPERIDAAZINONA

    (02/1988)
    Ver ilustración. Inventor/es: COATES, WILLIAM JOHN, SLATER, ROBERT ANTONY, EMMETT, JOHNN COLIN. Clasificación: A61K31/50, C07D237/04.

    SE PREPARAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) O SUS SALES FARMACEUTICAS, DONDE R1 ES HIDROGENO O METILO, R2 ES ALQUILO C1-4 SUSTITUIDO CON UNO O DOS GRUPOS SELECCIONADOS DE HIDROXI, ALCOXI C1-4, CARBAMOILO, ALCOXICARBAMOILO C1-4 Y TRIFLUOROMETILO, SIEMPRE QUE EL ATOMO DE CARBONO ADYACENTE AL ATOMO DE NITROGENO NO ESTE SUSTITUIDO CON HIDROXI Y NINGUN ATOMO DE CARBONO ESTE DISUSTITUIDO CON HIDROXI, O-A-R4, DONDE A ES ALQUILENO C1-4 Y R4 ES ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R3 ES CIANO, -COR5 O -SO2R6, DONDE R5 ES ALQUILO C1-4,ALCOXI C1-4 O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R6 ES NHR7, ALQUILO C1-4 O ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R7 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4, R2 PUEDE SER TAMBIEN CICLOALQUILO C3-6, ALILO O PROPARGILO CUANDO R3 ES CIANO, Y R2 PUEDE SER TAMBIEN HIDROGENO O ALQUILO C1-4 CUANDO R3 ES -COR3 O -SO2R6. ESTOS COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES IONOTROPICAS, VASODILATADORAS, BRONCODILATADORAS E INHIBIDORAS DE AGREGACION PLAQUETARIA.

  24. 24.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIRONINA

    (11/1987)
    Clasificación: C07C14/243.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIRONINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN CLOROFORMO, EN PRESENCIA DE TRIATILAMINA Y SALES DE COBRE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (A-), ANION TRIS-TRIFLUOROACETATO; AR Y AR', 4-HIDROXIFENILO O 5-HIDROXI-2-PIRIDILO; G ELEVADO A 1, CHOCN Y CH2HAL; G ELEVADO A 2, HIDROXI FENOLICO PROTEGIDO; R ELEVADO A 1, -CH2CR ELEVADO A 2 R ELEVADO A 3 NR ELEVADO A 4 R ELEVADO A 5 O YCOR ELEVADO A 6; R ELEVADO A 2, R ELEVADO A 4 Y R ELEVADO A 10, H O ALQUILO DE C1 A 4; R ELEVADO A 3, H O -COR ELEVADO A 6, R ELEVADO A 5, H, ALQUILO DE C 1 A 4; R ELEVADO A 6, HIDROXI, ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; R ELEVADO A 7 Y R ELEVADO A 8, H, HAL O AMONIO; R ELEVADO A 9, HIDROXI; X, O O S; E Y, ALQUILENO DE C 1 A 4. SE UTILIZAN PARA COMBATIR LA DEFICIENCIA DE LA TIROIDES EN SERES HUMANOS. *FORMULA*.

  25. 25.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-AMINOPIRIMIDINONA

    (10/1987)
    Clasificación: C07D239/46.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-AMINOPIRIMIDINONA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R REPRESENTA UN GRUPO DESPLAZABLEPOR ANILINA, R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO O METILO Y R ELEVADO A 2 Y R ELEVADO A 3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, O EN SU AUSENCIA A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES Y PULMONARES DESTRUCTIVAS CRONICAS. *FORMULA*.

  26. 26.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA

    (07/1987)
    Clasificación: C07D417/12, C07D417/14.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III); SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO OBTENIDO CON UNA AMINA DE FORMULA A3NH2 PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE A1, A2, A3, A6, A7, B1, B2 Y B3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, Y M VALE 3 O 4. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA BRONQUIAL, RINITIS, FIEBRE DE HENO Y ECZEMA ALERGICO.

  27. 27.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS HETEROCICLICOS, EN PARTICULAR COMPUESTOS CON UN ANILLO DE TIADIAZINONA

    (07/1987)
    Clasificación: C07D285/16.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS, EN PARTICULAR COMPUESTOS CON UN ANILLO DE TIAZINONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CICLAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) EN PRESENCIA DE UN ACIDO, Y DESPUES SI ES NECESARIO SE SEPARA CUALQUIER GRUPO PROTECTOR O SE FORMA UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; EN DICHAS FORMULAS R1 ES HIDROGENO, ALQUILO, HALO, CIANO, NITRO O AMINO; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO; N ES 1 O 2; Y R12 ES AMINO OPCIONALMENTE PROTEGIDO EN PRESENCIA DE ACIDO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS.

  28. 28.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDAZINONA

    (07/1987)
    Clasificación: C07D237/04.

    METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDAZINONA. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE X ES UN GRUPO DESPLAZABLE, CON HIDRAZINA O UN EQUIVALENTE QUIMICO DE LA MISMA; O B) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE A ES UN GRUPO DESPLAZABLE, CON CIANAMIDA O UNA SAL DE METAL PESADO DE LA MISMA, PARA OBTENER DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDAZINONA DE FORMULA (I) DONDE R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO O METILO Y R ELEVADO A 2 ES HIDROGENO O ALQUILO DE C 1 A 4. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS EFECTOS VASODILATADORES. *FORMULA*.

  29. 29.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS.

    (07/1987)
    Clasificación: C07D213/74.

    METODO DE PREPARAR COMPUESTOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER COMPUESTOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 2 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO DE C 1 A 4; Y ES ALQUILO DE C 1 A 4 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA; N ES UN ENTERO DE 2 A 5; Z ES UN GRUPO DE SUB-FORMULA (III) O (IV); Y M ES 1. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE Y A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 120 Y 170GC. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTI-HISTAMINICA. *FORMULA*.

  30. 30.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDAZINA

    (06/1987)
    Clasificación: C07D237/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDAZINA, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAS COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ELEVADO A 1 REPRESENTA HIDROGENO O METILO, R ELEVADO A 2 ES ALQUILO C2-4 Y L ELEVADO A 1 ES UN GRUPO LABIL. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO PIRIDINA, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) TAMBIEN SE PUEDEN OBTENER PARTIENDO DE OTROS INTERMEDIOS A TRAVES DE LAS SECCIONES ADECUADAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES Y PULMONARES. *FORMULA*.

  31. 31.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL HOMERO S DE UN 3-ETER DE 2-HIDROXI -PROFIL-AMINA.

    (04/1987)
    Clasificación: C07C91/10.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ISOMEROS S DE DERIVADOS DE 3-ETER DE 2-HIDROXI-PROPILAMINA , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DEL ISOMERO S DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R2R3CXY, EN CONDICIONES DE ALQUILACION REDUCTORA; SEGUIDA DE LA REDUCCION DEL COMPUESTO ASI FORMADO MEDIANTE HIDROGENACION CATALITICA, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R2R3CH- ES ALQUILO, AR REPRESENTA ARILO, R1 ES FENILO O FENILO SUSTOITUIDO, X ES GRUPO DESPLAZABLE E Y ES HIDROGENO, O X E Y JUNTOS SON OXIGENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTAGONISTAS DE B-ADRENOCEPTORES.

  32. 32.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDAZINONA

    (03/1987)
    Clasificación: C07D237/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDAZINONAS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O METILO, R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4, L1 ES UN GRUPO ELIMINABLE Y R ES UN GRUPO AMINO NHR2 O UN GRUPO ELIMINABLE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO APROTICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, EL ASMA Y LA BRONQUITIS.-.

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