15 patentes, modelos y diseños de RESEARCH TRIANGLE INSTITUTE

  1. 1.-

    Derivados de 1-fenilmorfolina como análogos de hidroxibupropion para tratar drogodependencia

    (07/2015)

    Un compuesto de acuerdo con la estructura:**Fórmula** en la que: R1 es alquilo C1-10 opcionalmente sustituido; R2 es H alquilo C1-10 opcionalmente sustituido; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre alquilo C1-10 opcionalmente sustituido; X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre H; alquilo C1-10 opcionalmente sustituido; alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido; arilo C6-C12 opcionalmente sustituido;...

  2. 2.-

    Antagonistas de receptores opioides de arilpiperazina

    (03/2015)
    Inventor/es: CARROLL, FRANK, IVY, THOMAS,JAMES,B, MASCARELLA,S.,WAYNE, RUNYON,Scott P, CUEVA,JUAN PABLO. Clasificación: G01N33/00.

    Un antagonista de receptor opioide representado por una de las siguientes fórmulas: 1) **Fórmula**: en la que: R es OH, OCH3 o OCF3; Y3 es hidrógeno; R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo, en los que al menos uno de R1, R2, R3 y R4 es metilo; R5 es alquilo C1-4 o -(CH2)n-fenilo; n es 1, 2 o 3; **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  3. 3.-

    20-Ceto-11Beta-Arilesteroides y sus derivados que tienen actividad hormonal agonista y antagonista

    (04/2014)

    Un compuesto esteroide hormonal o antihormonal de estructura II, en la que R1 es (R2R3N)-, en la que R2 y R3 pueden ser combinaciones de H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; o R1 es (R2R3(O))-, en la que R2 y R3 pueden ser combinaciones de alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; o en la que R1 es**Fórmula** en la que q es 0 ó 1, Y es -(CH2)m-, donde m es un número entero de 0 a 5, o Y es -(CH2)n-Z-(CH2)p-, donde n ≥ 0 a 2, p ≥ 0 a 2 y Z...

  4. 4.-

    Ligandos del receptor opioide kappa

    (05/2012)

    Un compuesto antagonista del receptor opioide kappa representado por la fórmula (I):5en la que G es H, OH, OCO alquilo C1-8, CONH2, NHCHO, NH2, NHSO2 alquilo C1-8, o NHCO2 alquilo C1-8;R1 es alquilo C1-8, o una de las siguientes estructuras: Y1 es H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, OR8, CO2R9, alquilo C1-6, NR10R11, NHCOR12, NHCO2R12, CONR13R14,o CH2(CH2)nY2; Y2 es H, CF3, CO2R9, alquilo C1-6, NR10R11, NHCOR12, NHCO2R12, CONR13R14, CH2OH, CH2OR8, o COCH2R9; Y3 es H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, OR8, CO2R9, alquilo C1-6, NR10R11, NHCOR12,...

  5. 5.-

    NUEVOS COMPUESTOS OPIÁCEOS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACIÓN Y PROCEDIMIENTOS DE USO

    (12/2011)

    Un compuesto representado por la fórmula (I): en la que R1 es hidrógeno, un grupo metilo, un grupo isopropilo, un grupo isobutilo, un grupo ciclohexilo, un grupo butilo secundario, un grupo bencilo o un grupo fenilo; R2 es hidrógeno o un grupo metilo; y   R3 es cada X es, independientemente -OH, OMetilo, OEtilo, OBencilo, OnButilo, OFenilo, Metilo, Isopropilo, Butilo, fenilo, N(CH3)2, C(O)NH2, F, Cl, n es 1 ó 2; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable

  6. 6.-

    COMPOSICIÓN ESPERMICIDA Y PROCEDIMIENTOS DE USO DE LA MISMA

    (05/2011)

    Un dispositivo anticonceptivo tratado con espermicida que comprende: un compuesto de la fórmula l(a): en la que R es hidrógeno o alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-C8 de cadena lineal o ramificada; R 2 es hidrógeno, alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada; cada uno de R 3 y R 5 es, independientemente, hidrógeno, SO3H, alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, CH2OH, CH2OMe, alcoxi C1-6 de cadena lineal o ramificada, carboxil (COOH), un grupo no éster que puede convertirse en las condiciones fisiológicas de un mamífero en un grupo carboxilo, éster del ácido carboxílico (COOR, en el que R es alquilo C1-10, arilo C6-10, aralquilo C7-10), hidroximetil éster (CH2OC(O)-R, en el que R es como se ha...

  7. 7.-

    LIGANDOS DEL RECEPTOR OPIOIDE KAPPA

    (12/2009)

    Un compuesto antagonista del receptor opioide kappa representado por la fórmula (I): ** ver fórmula** en la que R1 es alquilo C2-8, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, arilalquilo C1-8 o uno de los siguientes grupos: ** ver fórmulas** R2 es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por las fórmulas (a) - (pp): ** ver fórmula** X es NR, O o S; Y es OH, OR9, alquilo C1-8, F, Cl o CF3; R es hidrógeno, alquilo C 1-8, alquenilo C 3-8, alquinilo C 3-8, arilalquilo C 1-8, CO 2R 9 W es un miembro seleccionado entre...

  8. 8.-

    17-BETA-ACIL-ALFA-PROPINIL-11BETA-(AMINO CICLICO)ARIL-ESTEROIDES Y SUS DERIVADOS QUE TIENEN PROPIEDADES HORMONALES ANTAGONISTAS

    (10/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: COOK, C. EDGAR, KEPLER, JOHN, A., O\'REILLY, JILL, M. Clasificación: A61K31/565, C07J75/00, C07J17/00.

    Un compuesto esteroide hormonal o antihormonal de estructura I, **(Ver fórmula)** en la que R 1 es **(Ver fórmula)** en la que q es 0 ó 1, Y es -(CH2)m- en el que m es un número entero de 0 a 5, o Y es -(CH2)n-Z-(CH2)p- en el que n es un número entero de 0 a 2, p es un número entero de 0 a 2 y Z es un heteroátomo (opcionalmente sustituido cuando las consideraciones de la valencia lo permitan) y en el que cualquiera de los grupos CH 2 puede estar opcionalmente sustituido; R 2 es CH3-, CF3- o HOCH2-; R 3 es H-, CH 3-, CH 3O- CH 3COO- o halógeno; R 4 es H-, CH3-, F- o Cl-; y X es O, (H,H), NOH o NOCH 3, y sales del mismo farmacéuticamente aceptables.

  9. 9.-

    17-BETA-AMINO E HIDROXILAMINO-11 BETA-ARILESTEROIDES Y SUS DERIVADOS QUE TIENEN PROPIEDADES HORMONALES AGONISTAS O ANTAGONISTAS.

    (04/2007)

    Un compuesto esteroide hormonal o antihormonal de estructura I, en la que R1 es (R2 R3 N(O)r)-, en el que r es 0 ó 1 y R2 y R3 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cualquiera de ellos puede estar opcionalmente sustituido; o R1 es en el que q es 0 ó 1, Y es –(CH2)m, en el que m es un número entero de 0 a 5, o Y es (CH2)n-Z-(CH2)p-, en el que n es un número entero de 0 a 2, p es un número entero de 0 a 2, y Z es un heteroátomo (opcionalmente sustituido) y en el que cualquiera de los grupos CH2 pueden estar opcionalmente sustituidos; o R1 es N-imidazolilo, -N-pirrolilo-, H, halo-, HO-, CF3SO2O-, alquil C1-6-O-, alquil C1-6-S-, alquil C1-6- S(O)-, alquil C1-6-S(O2)-, alquil C1-6-CO-, alquil...

  10. 10.-

    17-BETA-NITRO-11-BEETA-ARILESTEROIDES Y SUS DERIVADOS CON PROPIEDADES HORMONALES AGONISTA Y ANTAGONISTAS.

    (04/2007)

    Un compuesto esteroide hormonal o antihormonal con la estructura I, en la que R1 es (R2R3N(O)r)-, en la que r es 0 ó 1 y R2 y R3 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; o R1 es en la que q es 0 ó 1, Y es -(CH2)m- en la que m es un número entero de 0 a 5, o Y es -(CH2)n-Z-(CH2)p-, en la que n es un número entero de 0 a 2, p es un número entero de 0 a 2, y Z es un heteroátomo (opcionalmente sustituido); y en la que los grupos CH2 pueden estar opcionalmente sustituidos; o R1 es N-imidazolil-, N-pirrolil-, halo, HO-, CF3SO2O-, alquilo C1-6-O-, alquilo C1-6-S-, alquilo C1-6-S(O)-, alquilo C1-6-S(O)2-, alquilo C1-6-CO-, alquilo C1-6-CH(OH)-,...

  11. 11.-

    COMPUESTOS DE HEXAHIDROINDENOPIRIDINA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIESPERMATOGENICA.

    (12/2006)
    Inventor/es: COOK, C. EDGAR, JUMP, JOSEPH, M., ZHANG, PINGSHENG, STEPHENS, JOHN, R., FAIL, PATRICIA, A., LEE, YUE-WEI, WANI, MANSUKH, C. Clasificación: A61K31/445, C07D221/16.

    Compuestos de hexahidroindenopiridina que tienen la fórmula (I) y estereoquímica relacionada en la que R{sup,1} es alquilo C{sub,1-6}; R{sup,2} es hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; R{sup,3} es carboxilo o un grupo que se metaboliza a un grupo carboxilo en las condiciones fisiológicas de un mamífero; R{sup,4} es halógeno; las mezclas de dicho compuesto y sus sales de adición ácida presentan una potente actividad antiespermatogénica y se utilizan en un procedimiento para inhibir la espermatogénesis en mamíferos.

  12. 12.-

    11$G(B)-ARYL-17,17-SPIROTHIOLANE-SUBSTITUTED STEROIDS

    (04/2005)

    Un compuesto esteroide hormonal o antihormonal de estructura, en la que s es un número entero entre 0 y 2; R1 es 4-(R2R3N(O)r)-, donde r es 0 ó 1 y R2 y R3 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; o R1 es donde q es 0 ó 1 e Y es –(CH2)m- donde m es un numero entero entre 0 y 5, o Y es –(CH2)n-Z-(CH2)p- donde n es un número entero entre 0 y 2, p es un número entero entre 0 y 2 y Z es un heteroátomo; o R1 es 4-halo-, 4-HO-, 4-CF3SO2O-, 4-CH3O-, 4-CH3S-, 4-CH3S(O)-, 4-CH3S(O)2-, 4-CH3CO-, 4-CH3CH(OH)-, 4-N=C-, 4-HC=C-, 4-C6H5C=C-, 4-H2C=CH-, 4-C2H5-, 4-MeC(=CH2)-,...

  13. 13.-

    17BETA-ACIL-17-ALFA-PROPINIL-11BETA-ARILESTEROIDES Y SUS DERIVADOS QUE PRESENTAN PROPIEDADES HORMONALES AGONISTAS Y ANTAGONISTAS.

    (04/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: COOK, C. EDGAR, KEPLER, JOHN, A., O\'REILLY, JILL, M. Clasificación: A61K31/58, C07J17/00, C07J7/00.

    Un compuesto de estructura I, donde R1 es (CH3)2N-, CH3NH-, NH2-; R2 es CH3-, CF3-, HOCH2-; R3 es H-, CH3-, CH3O-, CH3COO-; R4 es H-, CH3-, F-, Cl-; y X es O, (H, H), NOH, NOCH3 y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  14. 14.-

    ANALOGOS DE 10,11-METILENDIOXI-20(RS)-CAMPTOTECINA Y 10,11-METILENDIOXI-20(S)-CAMPTOTECINA.

    (03/2002)
    Inventor/es: WANI, MANSUKH, C., WALL, MONROE E., NICHOLAS, ALLAN W., MANIKUMAR, GOVINDARAJAN, RESEARCH TRIANGEL INST. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, C07K5/10, A61K31/47, C07D491/22.

    ANALOGO DE CAMPTOTECIN CON LA ESTRUCTURA SIGUIENTE: EN DONDE Z ES H O C1-8 ALQUILO, R ES NO2, NH2 N3, HIDROGENO, HALOGENO, COOH, OH, O-C1-3 ALQUILO, SH, S-C1-3 ALQUILO, CN, CH2NH2, NH-C1-3 ALQUILO, CH2-NH-C1-3 ALQUILO, N(C1-3 ALQUILO)2, CH2N-C1-3 ALQUILO, O-, NH CH2CH2OH)2, O-, NHCH2CH2CH2N(CH2CH2CH2OH2)2 , O-, NH O-, NHCHR1NR2R3, EN DONDE R1 ES LA CADENA LATERAL DE UN (ALFA)-AMINOACIDO Y R2 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, O R3 ES UNA UNIDAD DE PEPTIDO QUE CONTIENE DE 1 A 3 UNIDADES DE AMINOACIDO UNIDO AL NITROGENO A TRAVES DE UN ENLACE DE PEPTIDO; NHCO-C2-8-ALQUILENO-X O NHCO-C2-8-ALQUILENO-X , EN DONDE X ES COOH; CONR2-(CH2)-NR2R3, EN DONDE N = 1-10 Y R2 Y R3 SON COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE; NHCO-B-(CH2)N-NR2R3, EN DONDE B = OXIGENO O NH; O EN DONDE M + Y = 3-6 Y SUS SALES.

  15. 15.-

    POLIESTERES BIODEGRADABLES PARA EL SUMINISTRO PROLONGADO DE FARMACOS.

    (10/1995)
    Inventor/es: SCHINDLER, ANTON, HOLLOMON, MARTHA, G. 115 CHARTER COURTER. Clasificación: A61K9/64.

    COPOLIMEROS SELECCIONADOS AL AZAR DE CAPROLACTONA QUE CONTIENEN DEL 5 AL 25 POR CIENTO DE MOLES DE CARBONATO DE TRIMETILENO SE MODELAN EN DISPOSITIVOS TUBULARES PARA FORMAR CAPSULAS CILINDRICAS A UTILIZAR PARA EL SUMINISTRO SOSTENIDO DE MEDICAMENTOS TRAS SU IMPLANTACION SUBCUTANEA EN HUMANOS O ANIMALES.