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Agonista de receptores de 5-HT4 para gastroparesia.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(03/06/2020). Inventor/es: NOGUCHI, HIROHIDE, SHIMADA, KAORU, Yamamoto,Toshinori, TAKAHASHI,NOBUYUKI. Clasificación: A61P1/04, A61P17/00, A61P25/00, A61P31/12, A61P25/16, A61P3/10, A61K45/06, A61K31/454, A61P25/06, A61P5/14.

Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de la gastroparesia que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-bencisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2812100_T3.pdf

Antagonista de la bomba de ácido para el tratamiento de enfermedades involucradas en la motilidad gastrointestinal anormal.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(18/12/2019). Inventor/es: KOIZUMI,SHINICHI, TAKAHASHI,NOBUYUKI. Clasificación: A61K31/506, A61K45/00, A61P1/04, A61P43/00, A61P11/06, A61P1/00, A61K45/06, A61K31/437, A61P31/04, A61K31/4184, A61K31/4188, A61P1/14.

Un compuesto que tiene una actividad antagonista de la bomba de ácido para su uso para tratar los síntomas de la motilidad gastrointestinal reducida por la disminución de la contracción irregular del duodeno dentro de una hora desde la administración oral seguido de la reactivación de las contracciones migratorias interdigestivas de fase III.

PDF original: ES-2767251_T3.pdf

Sal de derivado de benzisoxazol.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(03/07/2019). Inventor/es: SUDO,MASAKI, NUMATA,TOYOHARU, SUN,XUFENG. Clasificación: A61P1/04, A61P43/00, A61P25/00, A61P9/00, A61P3/10, C07D413/14, A61P25/28, A61P9/04, A61K31/454, A61P9/06, A61P25/06, A61P1/14, A61P1/10, A61P11/16.

Sal de HCl del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}tetrahidro-2Hpirano- 4-carboxílico, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo (PXRD) obtenido por 5 irradiación con radiación Cu-K-alfa que incluye picos principales a 2-theta 5,9, 9,4, 11,1, 11,9, 13,2, 18,2, 18,6, 22,1, 25,2 y 26,5 (°), en donde cada pico tiene un margen de error de +/- 0,2 (°).

PDF original: ES-2747989_T3.pdf

Derivados de amidas como bloqueadores TTX-S.

(05/06/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula** en donde: X es un átomo de nitrógeno o CH; Y es un átomo de nitrógeno o CH; Z es un átomo de nitrógeno o CH; W es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es un sustituyente fluorado independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, - OCF3, -OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, -OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, -NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, -C(CH3)2CF3, - CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF8, -OCH2CH2OCF3, 4,4-difluoropiperidino y (4-fluorobencil)oxi; R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, en donde el alquilo está sin sustituir…

Derivados de serina como agonistas del receptor de grelina.

(02/04/2019) Un compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en el que: A es arilo; X es CH o N; R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, en el que el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, -O-alquilo C1-6, amino, alquil C1-6-amino, y (alquil C1-6)(alquil C1-6)N-, -O-alquilo C1-6, en los que el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, -O-alquilo C1-6, amino, alquil C1-6-amino, y (alquil C1-6)(alquil C1-6)N-, -CN y -SO2- alquilo C1-6; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6,…

Formas polimórficas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/06/2018). Inventor/es: WAKABAYASHI, HIROAKI, SHIMADA, KAORU, SUDO,MASAKI, NUMATA,TOYOHARU. Clasificación: A61P43/00, C07D471/04, A61K31/437, A61P5/00.

Una Forma polimórfica I de L-tartrato de 2-amino-N-[2-(3a-(R)-bencil-2-metil-3-oxo-2,3,3a,4,6,7-hexahidropirazolo[ 4,3-c]piridin-5-il)-1-(R)-benciloximetil-2-oxo-etil]-isobutiramida, que se caracteriza por un patrón de difracción de polvo de rayos X (PXRD) obtenido mediante la irradiación con la radiación Cu-Ka que tiene los picos principales a 4,4, 10,2, 12,5, 13,2, 13,7, 16,4, 16,6, 18,5, 19,3 y 21,7 +/- 0,2 2-Theta.

PDF original: ES-2678020_T3.pdf

Derivados de pirrolopiridinona como bloqueadores de TTX-S.

(06/09/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es un anillo mono o bi-carbocíclico o mono o bi-heterocíclico que puede contener de 0 a 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S; B es -NR2- o -(C≥O)-; C es -(C≥O)- o -NR2-; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en; hidrógeno, -On-alquilo C1-6 donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-arilo donde el arilo está…

Forma polimórfica del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}-tetrahidro -2H-piran-4-carboxílico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2017). Inventor/es: NOGUCHI, HIROHIDE, KOJIMA,TAKASHI, WAIZUMI,NOBUAKI, NUMATA,TOYOHARU. Clasificación: A61P43/00, C07D413/14, A61K31/454.

Forma polimórfica cristalina I del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-bencisoxazol-3-il]oxi}metil) piperidin-1-il]metil}-tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico, que se caracteriza por un patrón de difracción de polvo de rayos X (PXRD) obtenido mediante irradiación con radiación de Cu-KR que incluye picos principales a 2-Thetaº 5,9, 9,3, 9,8, 11,9, 13,7, 14,3, 15,0, 17,8, 18,2-19,3, 19,7, 22,6, 23,4-24,5 y 24,9 +/- 0,2.

PDF original: ES-2618494_T3.pdf

Agonista del receptor de ghrelina para el tratamiento de caquexia.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/12/2016). Inventor/es: TAJIMI, MASAOMI, SHIMADA, KAORU, NONOMURA,KAZUHIKO, SUDO,MASAKI, TAKAHASHI,NOBUYUKI. Clasificación: A61P3/00, C07D471/04, A61K31/437, A61P7/06, A61P1/14, A61P7/10.

Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un procedimiento para inhibir la evolución de la pérdida de peso en caquexia en un ser humano o en un animal mediante administración oral, en el cual el compuesto se selecciona del grupo que consiste en los siguientes compuestos:.

PDF original: ES-2615731_T3.pdf

Derivados de arilamida como bloqueadores de TTX-S.

(30/11/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula** en la que R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, -OCF3, - OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, - OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, - OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, - NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, 10 -CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF3 y - OCH2CH2OCF3; R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, -On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, - On-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está…

Uso de un antagonista del receptor EP4 en el tratamiento de dermatitis de contacto alérgica y psoriasis.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(07/09/2016). Inventor/es: NONOMURA,KAZUHIKO, KOIZUMI,SHINICHI, OKUMURA,TAKAKO, KANAZAWA,KIYOSHI. Clasificación: A61K45/00, A61K31/44, A61P43/00, A61P17/00, A61P37/00, A61P1/00, A61P37/08, A61K31/437, A61K31/38, A61K31/443, A61K31/4412.

Un compuesto para su uso en un procedimiento de tratamiento de dermatitis de contacto alérgica o psoriasis en un sujeto animal, incluyendo un sujeto mamífero, en el que el compuesto es 3-[2-(4-{2-etil-4,6-dimetil-1Himidazo[ 4,5-c]piridin-1-il}fenil)etil]-1-[(4-metilbenceno)sulfonil]urea o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2600355_T3.pdf

Derivados de pirazolopiridina como bloqueadores de TTX-S.

(20/04/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es arilo; -B-C- es -NH-(C≥O)- o -(C≥O)-NH-; R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en; hidrógeno, -On-alquilo C1-6 donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -On-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -On-arilo donde el arilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -Salquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…

Polimorfos de ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzoisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}-tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico como agonistas del receptor de 5-hidroxitriptamina-4 (5-HT4) para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/03/2016). Inventor/es: NUMATA,TOYOHARU, AOYAMA,HIDEYUKI, MURAJI,KAORI. Clasificación: A61P1/04, A61P43/00, A61P25/00, A61P9/00, A61P3/10, A61P25/04, C07D413/14, A61P25/28, A61P9/04, A61K31/454, A61P9/06, A61P25/06, A61P1/14, A61P1/10, A61P11/16.

Forma Polimórfica III del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzoisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}- tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X con el método de polvo (PXRD) obtenido por irradiación con radiación Cu-Kalfa que incluye picos principales a 2-theta de 5,5, 10,1, 10,9, 13,9, 15,7, 18,5, 18,9, 20,8, 21,8 y 23,6 (º), en donde cada pico tiene un margen de error de +/- 0,2 (º).

PDF original: ES-2637539_T3.pdf

Un agonista del receptor de 5-HT4 como agente procinético.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/01/2016). Ver ilustración. Inventor/es: TAKAHASHI,NOBUYUKI. Clasificación: A61P25/00, A61P1/00, A61K31/454, C07D413/12.

Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de enfermedades gastrointestinales que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-bencisoxazol-3-il]-oxi}metil)piperidin-1-il]metil}tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo por estimulación de la motilidad antral (superior) y del colon (inferior) con la misma dosis.

PDF original: ES-2564489_T3.pdf

Sustancia antagonista selectiva del receptor EP4 para el tratamiento del cáncer.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/01/2016). Ver ilustración. Inventor/es: NONOMURA,KAZUHIKO, KOIZUMI,SHINICHI, TAKE,YUKINORI, OKUMURA,TAKAKO. Clasificación: A61P35/00, A61P43/00, C07D471/04, A61K31/437, A61K31/192, C07D213/64, A61K31/4412.

3-[2-(4-{2-etil-4,6-dimetil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-1-il}fenil)etill]-1-[(4-metilbenceno)sulfonil]urea o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para su uso en la reducción del tamaño tumoral del cáncer en un ser humano o en un animal, en el que el cáncer es al menos un tipo seleccionado entre el grupo que consiste en cáncer gastroenterológico, cáncer de próstata, cáncer de pulmón, y cáncer de mama.

PDF original: ES-2562814_T3.pdf

Nuevo derivado de pirazol-3-carboxamida que tiene actividad antagonista del receptor 5-HT2B.

(19/08/2015) Un compuesto de la siguiente fórmula general (I) o su sal farmacéuticamente aceptable, [en la que, A es un anillo de 3 a 8 miembros y contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S y N; R1 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C6; R2 es un grupo bicíclico insaturado, que puede ser sustituido por R4; R3 es un átomo de hidrógeno o de halógeno; R4 es un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, OH, OR1A, halógeno, -(CH2)aOH, CO2H, CONH2, CONHR1A, CONHR1AR1A, CN, COR1A, NH2, NHR1A, NR1AR1A, NHCOR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A, SO2NH2, SO2NHR1A, SO2NR1AR1A o NHSO2R1A; cuando R4 tiene dos R1A, pueden ser el mismo o diferente…

Derivados de oxiindol con actividad agonista del receptor de motilina.

(29/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la que R1 se selecciona de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3- C7; R2 se selecciona de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C7; o, como alternativa, R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de 3 a 6 miembros que puede contener oxígeno; R3 y R4 son de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-C4; R5 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R6 y R7 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4 alquilo C1-C4; o, como alternativa, R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos…

Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

Derivados de benzisoxazol.

(20/08/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal y éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: A es -C(R2)(R3)-, o cicloalquileno C3-C6; estando dicho cicloalquileno C3-C6 no sustituido o sustituido con de 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; en la que R2 y R3 están independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-C4, estando dicho alquilo C1-C4 no sustituido o sustituido con de 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi y alcoxi C1-C4; o R2 y R3, junto con el átomo al que están unidos, forman un anillo de 3-6 miembros; estando dicho anillo no sustituido o sustituido…

Compuestos de metil-aril o heteroaril-amida sustituidos.

(12/02/2014) Compuesto de la fórmula :**Fórmula** en la que X es CH o N; Y es NR4, O o S; R4 es H o alquilo C1-3; Z es H o halógeno; R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; o fenilo o un heterociclo de 4-7 miembros Het1 que contiene o bien 1-4 átomos de N o bien 0-2 átomos de N y 1 átomo de O o 1 átomo de S en el anillo, fenilo o heterociclo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de grupos halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, hidroxilo, alcoxilo C1-4, haloalcoxilo C1-4, ciano, hidroxialquilo C1-4, (alcoxi C1-4)-alquilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alcanoílo C2-5, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4,…

Compuestos de fenil o piridilamida como antagonistas de la prostaglandina E2.

(09/10/2013) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que A es un fenilo o piridilo; B es fenilo o piridilo, cada uno opcionalmente sustituido con al menos un grupo α seleccionado de halógeno, alquiloC1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, ciano, alquinilo C2-6, alcanoílo C1-5, cicloalquilo C3-7, heteroarilo opcionalmentesustituido con grupos alquilo C1-4, arilo, aralcoxi C7-10, arilcarbonilo, alquiltio C1-4 y di-(alquil C1-6)amino(alquilo C1-6), odos grupos adyacentes α pueden unirse juntos para formar una cadena de propileno; E es 1,4-fenileno sin sustituir; X es CH2 o O; R1 es halógeno, haloalquilo C1-4, ciano o aminocarbonilo; R2 es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4,…

DERIVADOS DE BENCILMIDAZOLES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE BOMBAS DE ÁCIDO.

(06/10/2011) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (I) una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que R 1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre hidroxilo, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7 sustituido con hidroxilo, cicloalquilo C3-7 sustituido con hidroxi-alquilo C1-6, arilo, arilo sustituido con hidroxilo, heteroarilo y heteroarilo sustituido con halógeno; R 2 es H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre hidroxilo y alcoxi C1-6; R 3 y R 4 son independientemente H, o un alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre deuterio, halógeno,…

DERIVADOS DE SULFONILBENZIMIDAZOL.

(31/01/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: A es carbono o nitrógeno; R1 es alquilo C1-C4 sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C4, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-C4, amino, (alquil C1-C4)amino, di(alquil C1-C4)amino, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido con alquilo, cicloalquilo sustituido con hidroxi, cicloalquilo sustituido con amino, heterociclilo, heterociclilo sustituido con alquilo, y heterociclilo sustituido con hidroxi; R 2 es cicloalquilo, cicloalquilo sustituido con alquilo, alquilo C3-C10, alquilo C1-C2 o alquilo C1-C2 sustituido con alcoxi, estando dicho alquilo C1-C2 sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en cicloalquilo y cicloalquilo…

BENCIMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON CROMANO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA BOMBA ACIDA.

(30/09/2010) Un compuesto de fórmula (I):

FORMAS CRISTALINAS DE UN DERIVADO DE IMIDAZOL.

(24/08/2010) Un compuesto, que es N-[({2-[4-(2-etil-4,6-dimetil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-1-il)fenil]etil-amino)carbonil]-4-metilbencenosulfonamida cristalina, Forma Polimórfica A, que - tiene una pureza de al menos el 95% en peso, y - está caracterizado por un patrón de difracción de rayos X en polvo obtenido mediante la irradiación con radiación Cu Ka que incluye picos principales a 2-Thetaº 9,8, 13,2, 13,4, 13,7, 14,1, 17,5, 19,0, 21,6, 24,0 y 25,7 ± 0,,2.

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON CROMANO COMO ANTAGONISTAS DE LA BOMBA DE ACIDOS.

(08/02/2010) Un compuesto que es un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde -A-B- es -O-CH2-, -S-CH2-, -CH2-O- o -CH2-S-; X es O o NH; R1 y R2 son independientemente alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi y alcoxi C1-4; R3, R4 son independientemente H, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, cada uno opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi, alcoxi C1-4 y cicloalquilo C3-7; o R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros sustituido opcionalmente con…

COMPUESTOS DE ARIL-O HETEROARIL-AMIDA ORTOSUSTITUIDOS.

(03/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** En la que X es CH o N, Y es O, S o NR4, en el que R4 es H o alquilo C1-3; Z es H o halógeno; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 1 a 2 grupos independientemente seleccionados de trifluorometilo, alcanoilo C2-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, fenoxi, un grupo heterocíclico y un grupo heteroarilo; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; o un grupo heterocíclico; en el que - el grupo heteroarilo es un sistema de anillo aromático de 4 a 7 elementos que tiene bien de 1 a 4 átomos de N o bien 0 a 2 átomos de N y 1 átomo de O o 1 átomo de S en el anillo; - el grupo heterocíclico es un sistema de anillo saturado de 4 a 7 elementos que tiene bien de 1 a 4 átomos de N o bien 0 a 2 átomos de N y 1 átomo de O o 1 átomo de S en el anillo; - los grupos fenilo, fenoxi, y heteroarilo mencionados en…

DERIVADOS DE CROMANO UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LA BOMBA DE ACIDO.

(01/03/2009) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: -A-B- representa -O-CH2-, -S-CH2-, -CH2-O- o -CH2S-; R 1 representa un grupo alquilo C1-C6 que está no sustituido o sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por un grupo hidroxi, un resto convertible in vivo en un grupo hidroxi y un grupo alcoxi C1-C6; R 2 representa un grupo alquilo C1-C6; R 3 representa un grupo alquilo C1-C6, grupo cicloalquilo C3-C7 o grupo cicloalquil C3-C7 alquilo C1-C6; R 4 representa un grupo alquilo C1-C6 que está no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un resto convertible in vivo en un grupo hidroxi y un grupo alcoxi C1-C6; y R 5 , R 6 , R 7 y R 8 representan…

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