16 patentes, modelos y diseños de RAGACTIVES, S.L.

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA FORMA POLIMORFICA I DE FINASTERIDA

    (06/2010)

    El procedimiento comprende ((i) disolver finasterida en un disolvente orgánico sustancialmente anhídrido, seleccionado entre acetato de n-butilo, acetato de iso-butilo, acetato de sec-butilo, acetato de tert-butilo, acetato de alquilo C5, y sus mezclas, a una temperatura igual o inferior al punto de ebullición de dicho disolvente orgánico; (ii) enfriar lentamente dicha disolución de finasterida hasta una temperatura de enfriamiento determinada en función del disolvente elegido; (iii) mantener la suspensión resultante a la temperatura de enfriamiento...

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-AMINO-6-ALQUIL-AMINO-4,5,6,7-TETRAHIDROBENZOTIAZOLES

    (11/2009)
    Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, PASCUAL COCA,GUSTAVO. Clasificación: C07D277/82, C07D295/135, C07C211/40, C07C323/30, A61P25/18, A61P25/28, A61K31/429, C07C225/20, C07C321/22, C07D27/782, C07C21/140, C07C22/520, C07C32/122.

    El procedimiento para la preparación de 2-amino-6-alquil-amino-4,5,6,7-tetrahidrobenzo-tiazoles (I) donde el asterisco (*) representa un carbono asimétrico y R1 es alquilo C1-C6; sus enantiómeroso mezclas de los mismos, sus solvatos, hidratos o sales aceptables farmacéuticamente, comprende: (a) hacer reaccionar un compuesto (II) con una amina secundaria, opcionalmente en presencia de unácido y un disolvente 1, para formar una enamina; (b) opcionalmente retirar dicho ácido y dicho disolvente 1, y, a continuación,hacer reaccionar dicha enamina con azufre en presencia de un disolvente 2; y (c) hacer reaccionar el compuesto previamente obtenido con cianamida para obtener el compuesto (I). Entre los compuestos (I) se encuentra el pramipexol, un compuesto con actividad agonista D-2 de dopamina, útil para el tratamiento de la enfermedadde Parkinson y la esquizofrenia.

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 17BETA-(SUSTITUIDO)-3-OXO-DELTA1,2-4-AZAESTEROIDES

    (04/2008)

    Un procedimiento para la producción de un 17beta-(sustituido)-3-oxo-delta 1,2 -4-azaesteroide de fórmula (I) (Ver fórmula) donde R 1 es un grupo alquilo lineal o ramificado de 1 a 4 átomos de carbono; OR 2 , donde R 2 es un radical alquilo lineal o ramificado de 1 a 4 átomos de carbono; o NR 3 R 4 , donde R 3 y R 4 , iguales o diferentes, representan hidrógeno o un radical alquilo lineal o ramificado de 1 a 4 átomos de carbono, que comprende las etapas de: a) romper el anillo de oxazolidindiona presente en un 2-(sustituido)-3-hidroxioxazolidindiona de fórmula...

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIPTAMINA

    (03/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, MURILLO GARRIDO, JOSE VICENTE. Clasificación: A61K31/422, C07D413/06, A61K31/4196, C07D263/24, C07D403/06, C07D209/16, C07D209/18, C07D249/08C, C07D263/20B, C07D249/08.

    El procedimiento para la obtención de derivados de triptamina (I) donde R es un radical de un heterociclo, comprende la descarboxilación del correspondiente derivado del ácido 3-(2-aminoetil)-1H-indol carboxílico y la posterior metilación del grupo amino. Entre los compuestos (I) se encuentran el Zolmitriptán y el Rivatriptán, compuestos útiles para el tratamiento de la migraña.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCION DE 2-AMINO-6PROPILAMINO-4,5,6,7-TETRAHIDROBENZOTIAZOL Y COMPUESTOS INTERMEDIOS

    (11/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, SILVA GUISASOLA, LUIS OCTAVIO. Clasificación: A61K31/428, C07D277/82, C07C57/00.

    La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento para la resolución o enriquecimiento en uno de sus enantiómeros de la mezcla racémica del compuesto (R,S)-2-amino-6-propilamino-4,5,6,7-tetrahidrobenzotiazol, así como a compuestos intermedios útiles para llevar a cabo dicho procedimiento.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PRODUCCION DE 6ALFA-FLUORPREGNADOS E INTERMEDIOS.

    (05/2007)
    Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, MURILLO GARRIDO, JOSE VICENTE, SILVA GUISASOLA, LUIS OCTAVIO. Clasificación: C07J5/00, C07J75/00, C07J71/00.

    6a-fluorpregnanos (I); donde la línea de puntos entre las posiciones 1 y 2 representa un enlace sencillo o doble; R1 es OH, OCOR2; X, SO3R3 o un grupo (R7)(R8)(R9)SiO-, donde X es halógeno, R2 y R3 son alquilo C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, y R7, R8 y R9, iguales o diferentes, son alquilo C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, pueden obtenerse mediante un procedimiento de elevada estereoseletividad que comprende hacer reaccionar un 3-(trisustituido)sililoxi-pregna-3 ,5-dieno(IV) con un agente de fluoracion seleccionado entre N-fluorosulfonimidas y N-fluorosulfonamidas. Los 6a-fluorpregnanos (I) son intermedios para la síntesis de esteroides útiles como agentes antiinflamatorios y antiasmáticos.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 4-(N-ALQUILAMINO)-5, 6-DIHIDRO-4H-TIENO-(2 ,3-B)-TIOPIRANO.

    (03/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: GORGOJO LOBATO,JOSE M., SILVA GUISASOLA,OCTAVIO, MARTIN JUAREZ,JORGE. Clasificación: C07D495/04, C07D333/00, A61P27/06, C07D335/00, A61K31/382.

    La invención se dirige a un compuesto de fórmula (I): **FIGURA** donde n es 0, 1 ó 2, R1 es un grupo alquilo lineal o ramificado, R2 se selecciona entre un grupo alquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, o bien heterociclilalquilo sustituido o no sustituido. Otro objeto de la invención es un procedimiento para la obtención de estos compuestos a partir del compuesto correspondiente con un grupo hidroxi en posición 4 mediante reacción con una sulfonamida en presencia de una fosfina y de un azodicarboxilato de dialquilo. La desprotección del compuesto de fórmula I da lugar a la correspondiente amina. El intermedio y los procedimientos descritos son de gran utilidad en la síntesis de productos farmacéuticos.

  8. 8.-

    FORMAS CRISTALINAS DE MIZOLASTINA, PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

    (03/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, TORRENTE VILASANCHEZ,SUSANA, SORIANO BRAVO,FRANCISCO, MORO FERNANDEZ,AGUSTIN. Clasificación: C07D401/14, A61P37/08, A61K31/513, C07D235/30, C07D239/47, C07D211/58.

    Formas cristalinas de mizolastina, procedimientos para su obtención y composiciones farmacéuticas que las contienen. Se describe una forma cristalina de mizolastina sustancialmente exenta de agua y disolvente, denominada Forma A, y otra forma cristalina de mizolastina sustancialmente exenta de disolvente, denominada Forma B, caracterizadas por espectroscopía de infrarrojos, calorimetría diferencial de barrido y difracción de polvo de Rayos X. Dichas formas cristalinas pueden ser obtenidas por recristalización de la mizolastina en un disolvente orgánico en presencia o ausencia de agua. Las composiciones farmacéuticas que contienen dichas formas cristalinas son útiles para el tratamiento de afecciones alérgicas.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-AMINO-6-ALQUIL-AMINO-4 ,5,6,7-TETRAHIDROBENZOTIAZOLES

    (12/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, PASCUAL COCA,GUSTAVO. Clasificación: A61P25/18, A61P25/28, C07D277/82, A61K31/429, C07C211/40, C07C225/20, C07C321/22.

    Procedimiento para la obtención de 2-amino-6-alquil-amino-4 ,5,6,7-tetrahidrobenzotiazoles. El procedimiento para la preparación de 2-amino-6-alquil-amino-4 ,5,6,7-tetrahidrobenzo-tiazoles (I) donde el asterisco (*) representa un carbono asimétrico y R1 es alquilo C1-C6; sus enantiómeros o mezclas de los mismos, sus solvatos, hidratos o sales aceptables farmacéuticamente, comprende: (a) hacer reaccionar un compuesto (II) con una amina secundaria, opcionalmente en presencia de un ácido y un disolvente 1, para formar una enamina; (b) opcionalmente retirar dicho ácido y dicho disolvente 1, y, a continuación, hacer reaccionar dicha enamina con azufre en presencia de un disolvente 2; y (c) hacer reaccionar el compuesto previamente obtenido con cianamida para obtener el compuesto . Entre los compuestos se encuentra el pramipexol, un compuesto con actividad agonista D-2 de dopamina, útil para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y la esquizofrenia.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TOLTERODINA.

    (11/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, PASCUAL COCA,GUSTAVO, MARTIN PASCUAL,PABLO. Clasificación: C07C215/54, C07C47/27, C07C213/10, C07C213/08, C07C217/54, C07C45/29, C07C45/58.

    Procedimiento para la obtención de tolterodina. El procedimiento comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II), donde R es un grupo protector de hidroxilo, y el asterisco indica un átomo de carbono asimétrico, con diisopropilamina en presencia de un agente reductor; retirar el grupo protector del hidroxilo; y, si se desea, separar el enantiómero (R) o (S) deseado, o la mezcla de enantiómeros, y/o convertir el compuesto obtenido en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. La tolterodina es un antagonista de los receptores muscarínicos útil en el tratamiento de la incontinencia urinaria y de otros síntomas de hiperactividad de la vejiga urinaria.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-(1H-BENCIMIDAZOL-2-IL)-4-(2-AMINOPIRIMIDIN) PIPERIDINA.

    (10/2005)
    Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, MORO FERNANDEZ,AGUSTIN. Clasificación: C07D401/14, C07D401/04.

    Procedimiento e intermedios para la obtención de derivados de 1- (1H-bencimidazol-2-il)-4-(2-aminopirimidin)piperidina.. El procedimiento para la obtención de derivados de 1-(1H- bencimidazol-2-il)-4-(2-aminopirimidin)piperidina (IV), donde R1 es hidrógeno o 4-halobencilo y R5 es hidrógeno, alquilo o bencilo opcionalmente sustituidos, comprende la conversión de una 1-[1- (R1)-1H-bencimidazol-2-il]-4-(R2)(R3)-piperidina (I), donde uno de R2 ó R3 es hidroxi, opcionalmente protegido, o bien R2 y R3, independientemente entre sí, son alcoxi o benciloxi opcionalmente sustituidos, o bien R2 y R3 juntos forman un grupo alquilendioxi, opcionalmente sustituido, por hidrólisis y/o por oxidación en una 1-[1-(R1)-1H-bencimidazol-2-il]-4-piperidona , que, por aminación reductora (con separación opcional de la imina intermedia formada) proporciona la amina correspondiente, que, por reacción con una pirimidina, rinde dicho derivado de 1-(1H-bencimidazol-2- il)-4-(2-aminopirimidin)-piperidina (IV).

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA SEPARACION DE R(-) Y S(+)-5-(2-((2-(ETOXIFENOXI)ETIL)AMINO)PROPIL-2-METOXI)BENCENOSULFONAMIDA.

    (10/2005)
    Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, BLANCO FERNANDEZ,CRISTINA, SILVIA GUISASOLA,LUIS OCTAVIO. Clasificación: C07B59/00, C07C303/44, C07C311/39.

    Procedimiento para la separación de R - y S(+)-5-[2-[[2-(2- etoxifenoxi)etil]amino)propil-2-metoxibenceno-sulfonamida. El procedimiento para separarlos enantiómeros R - y S(+)-5-(2-((2- etoxifenoxi)etil)-amino)propil-2-metoxibencenosulfonamida comprende (a) hacer reaccionar una mezcla de dichos enantiómeros con un ácido orgánico ópticamente activo para formar sales diastereoisómeras con dichos enantiómeros, en donde dichas sales diastereoisómeras tienen distinta solubilidad y pueden ser separadas por cristalización; (b) separar la mezcla de sales diastereoisómeras enriquecida en la sal de uno de los enantiómeros; y (c) liberar dichas sales para obtener el enantiómero R - o S(+)-. El enantiómero R -5-(2-((2- etoxifenoxi)etil)-amino)propil-2-metoxibencenosulfonamida tiene actividad a-bloqueante adrenérgica y es útil como agente antihipertensor adecuado para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva y la hipertrofia prostática benigna.

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA FORMA POLIMORFICA I DE FINASTERIDA.

    (08/2005)
    Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, SILVA GUISASOLA, LUIS OCTAVIO, LADERAS MUÑOZ,MARIO. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.

    Procedimiento para la obtención de la forma polimórfica i de finasterida. El procedimiento comprende (i) disolver finasterida en un disolvente orgánico sustancialmente anhidro, seleccionado entre acetato de n-butilo, acetato de iso-butilo, acetato de sec- butilo, acetato de tert-butilo, acetato de alquilo C5, y sus mezclas, a una temperatura igual o inferior al punto de ebullición de dicho disolvente orgánico; (ii) enfriar lentamente dicha disolución de finasterida hasta una temperatura de enfriamiento determinada en función del disolvente elegido; (iii) mantener la suspensión resultante a la temperatura de enfriamiento durante un periodo de tiempo igual o inferior a 16 horas; y (iv) recuperar la fase sólida que contiene los cristales de la forma I de finasterida, por ejemplo, mediante filtración, y retirar el disolvente, por ejemplo, mediante secado de dichos cristales. El procedimiento permite obtener de forma única y pura la forma I de finasterida.

  14. 14.-

    FORMAS POLIMORFICAS DE CLORHIDRATO DE DORZOLAMIDA, SU OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

    (08/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, GARCIA LOSADA,PABLO. Clasificación: C07D495/04, A61P27/06, A61K31/382.

    Formas polimórficas de clorhidrato de dorzolamida, su obtención y composiciones farmacéuticas que las contienen. Se describe una forma polimórfica de clorhidrato de dorzolamida sustancialmente exenta de agua y otra que contiene una molécula de agua de cristalización, que han sido caracterizadas por IR, DSC y DRX. Dichas formas polimórficas pueden obtenerse por cristalización en un disolvente orgánico a partir de la dorzolamida base por adición de una disolución de cloruro de hidrógeno. El parámetro que gobierna la obtención de una forma polimórfica u otra es la concentración de agua en el medio. Las composiciones farmacéuticas son útiles para el tratamiento de la hipertensión ocular.

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-(N-ALQUILAMINO) -5,6-DIHIDRO-4H-TIENO-(2 ,3,B)-TIOPIRAN-2-SULFONAMIDA-7 ,7-DIOXIDOS, E INTERMEDIOS.

    (03/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: GARCIA LOSADA,PABLO PARQUE TECNOLOGICO DE BOECILLO, SILVA GUISASOLA,L.O PARQUE TECNOLOGICO DE BOECILLO, LORENTE BONDE-LARSEN,A PAR.TECNOLOGICO DEBOECILLO, MARTIN JUAREZ,JORGE PARQUE TECNOLOGICO DE BOECILLO. Clasificación: C07D495/04.

    El procedimiento para la obtención de 4-(N-alquilamino)-5,6-dihidro-4H-tieno-(2 ,3-b)-tiopiran-2-sulfonamida-7 ,7-dióxidos (I) donde R1 es H o alquilo C1-5 y R2 es alquilo C1-5 , parte de los correspondientes 4-(N-alquilamino)-5,6-dihidro-4H-tieno-(2 ,3-b)-tiopiran-7,7- dióxidos y comprende la protección del grupo alquilamino, la introducción del grupo sulfonamida y la liberación del grupo protector. Algunos compuestos (I) son inhibidores de la anhidrasa carbónica y pueden ser utilizados en el tratamiento de la presión intraocular elevada.

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 17B-(SUSTITUIDO)-3-OXO-A1 ,2-4- AZAESTEROIDES E INTERMEDIOS.

    (08/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, GORGOJO LOBATO,JOSE MARIA. Clasificación: C07J75/00, C07J73/00, C07J71/00.

    Procedimiento para la obtención de 17{be}-(sustituido)-3-oxo- {dl}{sup,1,2}-4-azaesteroides e intermedios. Los 17{be}- (sustituido)-3-oxo-{dl}{sup ,1,2}-4-azaesteroides (I), donde R{sup,1} es alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, OR{sup,2}, donde R{sup,2} es un alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, o NR{sup,3}R{sup,4}, donde R{sup,3} y R{sup,4}, iguales o diferentes, representan hidrógeno o un radical alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, pueden obtenerse mediante un procedimiento que comprende romper el anillo oxazolidindiona presente en un 2-(sustituido)-3-hidroxioxazolidindiona de fórmula (IV), donde R{sup,5} es Br o triclorometilsulfonilo , y eliminar el sustituyente en la posición 2, para formar un doble enlace en la posición 1,2. Algunos compuestos (I) son inhibidores de la testosterona-5{al}-reductasa y pueden utilizarse en el tratamiento de alteraciones hiperandrogénicas.