84 patentes, modelos y diseños de PHARMACIA & UPJOHN S.P.A. (pag. 3)

DERIVADOS DE 2-ACILOXICEFEM COMO INHIBIDORES DE ELASTASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1999). Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, PERRONE, ETTORE, BISSOLINO, PIERLUIGI. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545, C07D501/59.

LA INVENCION SUMINISTRA SULFONAS DE LA CEFALOSPORINA DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICA Y VETERINARIAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS, EN DONDE M ES 1 O 2; A Y B SON AMBAS O CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO; R1 REPRESENTA HALOGENO, A, OA, -S(O)MA EN DONDE M ES 0-2, -OC(O)A, -OS(O)2A, NHC(O)A O -NH-Z EN DONDE Z ES UN MONO, DI O TRIPEPTIDO Y A ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE; R2 REPRESENTA HALOGENO, A, -S(O),A, -OA, -C(O)A, -C(O)OA, -CH2S(O)MA, -CH2OC(O)A, -CH2O-Z, -CH2SC(O)A, CH2-N(A)A', -CH2N+(A)(A')A", -CH2NH-C(O)A O -CH2NH-Z EN DONDE A Y Z SON SEGUN SE DEFINIERON ANTERIORMENTE. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y SUS SALES SON INHIBIDORES DE LA ELASTASA.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN GLICOSIDOS DE ANTRACICLINA UNIDOS A DERIVADOS POLIMEROS, Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/09/1999). Inventor/es: SUARATO, ANTONINO, ADAMI, MARCO, MAGRINI, ROBERTO, MARANGHI, PAOLO. Clasificación: A61K47/48.

SE PRESENTA UNA COMPOSICION LIOFILIZADA QUE COMPRENDE (A) UN CONJUGADO QUE COMPRENDE UN COPOLIMERO BASADO EN METACRILAMIDO DE N-ALQUIL Y UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA ENLAZADO A TRAVES DE SEPARADOR PEPTIDO AL COPOLIMERO Y (B) UN AGENTE COSOLUBILIZANTE, LA COMPOSICION PUEDE CONTENER OPCIONALMENTE (C) UN MATERIAL DE RELLENO. TAMBIEN OPCIONALMENTE, UNA MOLECULA PUEDE ESTAR UNIDA AL COPOLIMERO DEL CONJUGADO POR MEDIO DE UN SEPARADOR PEPTIDO. ASIMISMO SE PRESENTA UNA SOLUCION INYECTABLE DE CONJUGADO QUE SE OBTIENE MEDIANTE LA RECONSTITUCION DE LA COMPOSICION LIOFILIZADA.

DERIVADOS DE FENIL IMIDAZOLIDINONA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DE LA 5HT3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1999). Inventor/es: VARASI, MARIO, CACCIA, CARLA, HEIDEMPERGHER, FRANCO, ARRIGONI, CLAUDIO. Clasificación: A61K31/415, C07D233/61.

EL INVENTO RELATA A NUEVOS DERIVADOS DE 1-IMIDAZOLIALQUIL-3-FENILIMIDAZOLIDIN-2ONES DE LA FORMULA GENERAL (I) , EN DONDE N ES 1,2 O 3; CADA R,R1 Y R2, QUE DEBEN SER EL MISMO O DIFERENTE, ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO, ALQUIL C1-C6, CF3, ALCOXI C1-C6, ALQUILTIO C1-C6, FORMIL, ALCANOIL C2-C6, CARBOXI, ALCOXI-CARBONIL C1-C6, NITRO, -N(R4R5) EN EL QUE CADA UNO DE R4 Y R5 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C6, FORMIL O ALCANOIL C2-C6; O UN GRUPO (R6R7)N-SO2, EN EL QUE CADA UNO DE R6 Y R7 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO O ALQUIL C1-C6; R3 ES UN GRUPO IMIDAZOLIL DE FORMULA (A) O (B), EN DONDE CADA UNO DE R8 Y R10, QUE DEBEN SER EL MISMO O DIFERENTE, ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C6, R9 ES HIDROGENO, ALQUIL C1-C6 O UN GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO, O LAS SALES DE ELLO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CNS, TALES COMO POR EJEMPLO, LA ANSIEDAD Y PSICOSIS, Y EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE MOVILIDAD INTESTINAL, Y/O EMESIS.

POLIPEPTIDOS ANTITROMBINICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/1999). Inventor/es: SARMIENTOS, PAOLO, DE TAXIS DU POET, PHILIPPE, NITTI, GIAMPAOLO, SCACHERI, EMANUELA. Clasificación: C07K14/00, C12N15/62, C12N15/86, A61K38/55, C12P21/02, C12N15/15.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A POLIPEPTIDOS ANTI-TROMBINA AISLADOS A PARTIR DE LA SANGUIJUELA HIRUDINARIA MANILLENSIS Y AL PROCESO PARA SU PREPARACION. LOS POLIPEPTIDOS DE LA INVENCION PUEDEN SER MODIFICADOS MEDIANTE UNA ADICION AMINOACIDA EN CUALQUIERA O CADA UNO DE LOS EXTREMOS, PUDIENDO SER SOMETIDOS A UNA MODIFICACION POST-TRANSLACIONAL. LOS POLIPEPTIDOS ANTI-TROMBINA PUEDEN SER PREPARADOS MEDIANTE EL AISLAMIENTO DEL TEJIDO O SECRECIONES DE LA SANGUIJUELA HIRUDINARIA MANILLENSIS, PERO PUEDEN SER TAMBIEN SINTETIZADOS MEDIANTE METODOS DE ADN RECOMBINANTE. DE ACUERDO CON ESTE ULTIMO ASPECTO, LA INVENCION PROPORCIONA SECUENCIAS DE ADN, VECTORES DE EXPRESION Y LINEAS CELULARES HUESPED PARA LA PREPARACION RECOMBINANTE DE LOS POLIPEPTIDOS. LOS POLIPEPTIDOS ANTI-TROMBINA DE LA INVENCION SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TROMBOSIS VENOSA, OCLUSION DE DERIVACION VASCULAR Y COAGULACION INTRAVASCULAR DISEMINADA TROMBINA INDUCIDA.

UTILIZACION DE LOS DERIVADOS DE CEFEM COMO AGENTES ANTIMETASTATICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1999). Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, PERRONE, ETTORE, BISSOLINO, PIERLUIGI, PESENTI, ENRICO. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE DERIVADOS CONOCIDOS DE CEFEM DE LA FORMULA (I), EN LA QUE N ES CERO, UNO O DOS; R{SUP,1} ES HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, R{SUP,2} REPRESENTA HALO O UN RADICAL ORGANICO O R{SUP,1} Y R{SUP,2} JUNTOS Y CON EL ATOMO DE CARBONO C-2 DEL NUCLEO DE CEFEM CONSTITUYEN UN GRUPO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO; R{SUP,3} REPRESENTA R{SUP,2} SEGUN SE HA DEFINIDO ARRIBA O UN RADICAL ORGANICO, R{SUP,4} ES BIEN R{SUP,1} O UN GRUPO ORGANICO, R{SUP,5} ES BIEN R{SUP,1} COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA O HALO O ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALQUILTIO C{SUB,1}-C{SUB,6} O ACILAMINO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,6} ES R{SUP,2} COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA O UN GRUPO ORGANICO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

DERIVADOS DE ACIDOS AMINOSULFONICOS, UTILIZACION DE LOS MISMOS EN LA SINTESIS DE PSEUDOPEPTIDOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1999). Inventor/es: SALOM, BARBARA, GENNARI, CESARE, POTENZA, DONATELLA. Clasificación: C07F7/18, C07D207/08, C07C309/69, C07C311/47.

DERIVADOS DE ACIDOS SULFONICOS GAMMA-AMINO-ALFA-BETAINSATURADOS DE FORMULA (I), DONDE R SE ELIGE ENTRE HIDROGENO, FRAGMENTOS CORRESPONDIENTES A CADENAS LATERALES DE AMINOACIDOS NATURALES, SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS: CADENAS DE ALQUILO LINEALES, RAMIFICADOS O CICLICOS; CADENAS DE ARILALQUILO; GRUPOS ARILO O HETEROAROMATICOS; Y INDICA HIDROGENO, INCLUYENDO POSIBLES FORMAS SALINAS DE LA CORRESPONDIENTE AMINA; O CUALQUIER GRUPO PROTECTOR NORMALMENTE UTILIZADO PARA LA PROTECCION DEL GRUPO AMINO; X INDICA CL, OH, OCH{SUB,2}CH{SUB,3}, OCH{SUB,3}, ONBU{SUB,4}, NHCH{SUB,2}PH; PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PSEUDOPEPTIDOS CARACTERIZADA POR LA PRESENCIA DE AL MENOS UN ENLACE DE TIPO SULFONAMIDA CONJUGADA CON UN DOBLE ENLACE.

DERIVADOS DE ACIDO 2-AMINO-4-FENIL-4-OXO-BUTIRICO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE QUINURENINASA Y/O QUINURENINA-3-HIDROXILASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1999). Inventor/es: VARASI, MARIO, SPECIALE, CARMELA, GIORDANI, ANTONIO, CINI, MASSIMO, BIANCHETTI, ALBERTO. Clasificación: A61K31/195, C07C229/36.

SE DESCRIBE EL USO EN LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS DE DERIVADOS ACIDOS (I) 2-AMINO-4-FENIL-4OXOBUTIRICO QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DE ENZIMA QUINURANINASA Y/O QUINURANINA-3-HIDROXILASA. EN LA FORMULA (I), CADA UNO DE LOS GRUPOS X E Y ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, HIDROXI, ALQUILO C1-C6, BENZILO, ARILO C6-C10, -OR', -SR', (A) O (B), EN LOS QUE R' ES ALQUILO C1-C6 O BENZILO; Y R ES HIDROXI, AMINO, HIDROXILAMINA, -OR', -NHR', (C) O -NHOR', EN LOS QUE R' ES COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE. VARIOS DE ESTOS DERIVADOS SON NUEVOS, Y ASI CONSTITUYEN UN OBJETIVO ADICIONAL DE ESTA INVENCION JUNTO CON EL PROCESO PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

DERIVADOS (ARILALCOXIBENCIL)AMINOPROPANAMIDICOS SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTIEPILEPTICOS, NEUROPROTECTORESY ANTIDEPRESIVOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1998). Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, VARASI, MARIO, BONSIGNORI, ALBERTO, DOSTERT, PHILIPPE. Clasificación: A61K31/16, C07C237/06.

LA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE, ESTA SOMETIDA A LA CONDICION, DE QUE N SEA CERO O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3; CADA UNO DE R Y R1, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES HIDROGENO, HALOGENO TRIFLUOROMETILO O ALCOXI C1 SUSTITUIDO POR HIDROXI; CADA UNO DE R3 Y R4 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1 C4; O UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; Y DE FORMULA (IA), EN DONDE R5 ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIUFLUOROMETILO O ALCOXI C1 MO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, QUE SON ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (CNS) Y QUE SE PUEDEN EMPLEAR EN TERAPIA COMO AGENTES ANTIEPILEPTICOS, ANTI-PARKINSON, NEUROPROTECTORES, ANTIDEPRESIVOS, ANTIESPASMODICOS E HIPNOTICOS.

SINTESIS MEJORADA DE CONJUGADOS DE POLIMERO/SUSTANCIA BIOACTIVA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1998). Inventor/es: MARCUCCI, FABRIZIO, GREGORY, RUTH. Clasificación: A61K47/48.

SE PRESENTA UN METODO PARA LA PREPARACION DE UN CONJUGADO ENTRE UN POLIMERO Y UNA PRIMERA SUBSTANCIA QUE TIENE UNA ACTIVIDAD BIOLOGICA INTERMEDIADA POR UN DOMINANTE DE LA MISMA, DICHO PROCESO COMPRENDE: A) LA PUESTA EN CONTACTO DE LA PRIMERA SUBSTANCIA CON UNA SEGUNDA SUBSTANCIA QUE ESPECIFICAMENTE SE UNA A DICHO DOMINANTE DE LA PRIMERA SUBSTANCIA B); LA CONJUGACION DE UN POLIMERO CON LA PRIMERA SUBSTANCIA QUE TIENE LA SEGUNDA SUBSTANCIA UNIDA A LA MISMA; Y C) LA LIBERACION DE LA SEGUNDA SUBSTANCIA DE LA PRIMERA SUBSTANCIA QUE TIENE EL POLIMERO CONJUGADO A LA MISMA. SE PRESENTAN CONJUGADOS ENTRE UN POLIMERO Y UN ANTICUERPO CONTRA EL TNF-(ALFA).

DERIVADOS DE LA 4-AZA-5-ALFA-ANDROSTAN-3-ONA SUSTITUIDOS EN LA POSICION 17-BETA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1998). Inventor/es: NESI, MARCELLA, DI SALLE, ENRICO, PANZERI, ACHILLE. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.

SE DESCRIBEN UNOS COMPONENTES DE FORMULA (I) EN LOS QUE EL SIMBOLO ---NLACE O UNA CADENA DE ALQUILENO C1-6 RAMIFICADA O RECTA; R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6 O BENZILO; R2 ES A) H, FLUORINA, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C5-7, O CICLOALQUILALQUILO C6-9; O B) ARILO O ARILALQUILO C7-10; R3 ES A) H, FLUORINA O ALQUILO C1-4; O B) ARILO O ARILALQUILO C7-19; R4 ES H, FLUORINA O NO EXISTE CUANDO Y ES UN DOBLE ENLACE; R5 ES H, FLUORINA, O ALQUILO C1-6; Y CUANDO Y ES UN ENLACE SENCILLO, A ES H, FLUORINA O (I) EN LA QUE CADA R6, R7, R8 SON INDEPENDIENTEMENTE H, FLUORINA O ALQUILO C1-6; Y CUANDO Y ES DOBLE ENLACE, A ES (II) EN LA QUE CADA R6 Y R7 SON INDEPENDIENTEMENTE H, FLUORINA O ALQUILO C1-6; CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE LOS GRUPOS R, R1, R2, R3, R4, R5 O A CONTENGAN AL MENOS UN ATOMO DE FLUORINA.

DERIVADOS DE 4-AZA-5-ALFA-ANDROSTAN-3-ONA 17-BETA-SUSTITUIDOS.

(01/02/1998) UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO C1-C4; A ES UN ENLACE SENCILLO O UNA CADENA DE ALKILENO C1-C6 RECTA O RAMIFICADA; R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO C1-C6; R2 ES UN GRUPO ALKILO C1-C6, UN CICLOALKILO C5-C7 O UN GRUPO CICLOALKILO C6-C10, ARILO O UN GRUPO ARILALKILO C7-C10 O UN GRUPO HETEROCICLOALKILO C6-C10; R3 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALKILO C1-C4 O UN ARILO O UN GRUPO ARILALKILO C7-C10; Z ES UN GRUPO ALKILO C1-C6, UN GRUPO -OR5 EN EL QUE R5 ES UN GRUPO ALKILO C1-C6, UN GRUPO (A) EN EL QUE CADA R6 Y R7 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C6, CICLOALKILO C5-C7, FENILO O R6 Y R7 JUNTO CON EL NITROGENO AL QUE SE ENCUENTRAN ENLAZADOS FORMAN UN ANILLO HETEROMONOCICLICO SATURADO PENTATOMICO O HEXATOMICO; Y EL SIMBOLO DE LA RAYA CONTINUA CON…

ANTICUERPOS POLICLONALES DIRIGIDOS CONTRA LA HIRUDINA Y SU UTILIZACION PARA LA IDENTIFICACION, LA PURIFICACION INMUNOLOGICA Y LA DETERMINACION CUANTITATIVA DE LA HIRUDINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Física

(01/12/1997). Inventor/es: LANSEN, JACQUELINE, MOLINARI, ANTONIO, GERNA, MARCO, GIORGETTI, CARLA, RONCUCCI, ROMEO. Clasificación: C07K14/00, G01N33/577, C12P21/08.

EN LA INVENCION SE PRESENTA UN METODO PARA LA PRODUCCION DE UN INMUNOGEN, CUYO METODO CONSISTE EN POLIMERIZAR UNA HIRUDINA Y/O UNA PROTEINA TIPO HIRUDINA. NORMALMENTE ESTO SE CONSIGUE MEDIANTE LA INCUBACION CON UN GLUTARALDEHIDO. EL INMUNOGENO PRODUCIDO SE PUEDE UTILIZAR PARA LA PRODUCCION DE ANTICUERPOS POLICLONALES O MONOCLONALES CAPACES DE ENLAZARSE A LA HIRUDINA O A LA PROTEINA TIPO HIRUDINA.

DERIVADOS DE 3'-AZIRIDINO-ANTRACICLINA.

(16/11/1997) GLICOSIDAS DE ANTRACICLINA DE LAS FORMULAS Y , EN LAS QUE R{SUP,1} ES HIDROGENO O UN GRUPO METOXI; R{SUP,2} ES HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXI O REPRESENTA UN RESIDUO ALCOXI DE FORMULA : -O-COR{SUB,5} EN LA QUE R{SUB,5} ES UN ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,8} LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO ARILO O UN ANILLO MONO O BICICLICO HETEROCICLICO, CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE SER O NO SUSTITUIDO CON UN (A) GRUPO AMINO NR{SUB,6}R{SUB,7} EN EL QUE R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4} O (B) UN GRUPO CARBOXILO; R{SUB,3} Y R{SUB,4} REPRESENTAN AMBOS HIDROGENO O UNO DE R{SUB,3} Y R{SUB,4} ES HIDROGENO Y EL OTRO ES UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO DE FORMULA -OSO{SUB,2}R{SUB,8} EN EL QUE R{SUB,8} PUEDE SER UN GRUPO ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO QUE CONTIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO ARILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO…

3-CARBOXIESTEROIDES 17-BETA-SUSTITUIDOS NO SATURADOS.

(01/11/1997) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE LA 5OREDUCTASA ESTEROIDICOS QUE TIENE LA FORMULA (I) EN DONDE Y ES OXIGENO O AZUFRE; R ES UN GRUPO: A) -OR4, EN DONDE R4 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6; B) EN DONDE CADA R5 Y R6 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6; C) EN DONDE R7 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6 Y W ES UN GRUPO: (I) , EN DONDE R8 ES UN GRUPO ALQUILO C1-C6, UN GRUPO CICLOALQUILO C5-C6, UN GRUPO CICLOALQUILALQUILO C6-C9, UN GRUPO FENILO O UN GRUPO BENCILO; O (II) , EN DONDE R9 ES UN GRUPO ALQUILO C1-C6 O UN GRUPO CICLOALQUILO C5-C6; O (III) , EN DONDE R5 Y R6 SON COMO SE HAN DEFINIDO ARRIBA; (D) , EN DONDE CADA R10 Y R11 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO…

FORMAS TRUNCADAS DEL FACTOR DE CRECIMIENTO DE HEPATOCITOS (HGF).

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1997). Inventor/es: COMOGLIO, PAOLO, CREPALDI, TIZIANA, PRAT, MARIA. Clasificación: C12N15/12, A61K38/17, C12P21/02, C12N5/00.

UNA PROTEINA QUE ES UTIL COMO ANTAGONISTA DEL FACTOR DE CRECIMIENTO DE HEPATOCITO, SE COMPONE DE OS CADENAS ENLAZADAS DE DISULFURO DE 50 KDA Y 75 O 85 KDA RESPECTIVAMENTE, SIENDO LA CADENA DE 50KDA LA CADENA ALFA DE LA QUINANA DE TIROSINA CODIFICADA POR EL PROTOONCOGEN MET Y SIENDO LA CADENA DE 75 O 85 KDA UNA FORMA TRUNCADA TERMINAL C DE LA CADENA BETA DE DICHA QUINASA DE TIROSINA.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL BENZOFURAN SUBSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1997). Inventor/es: CABRI, WALTER, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, DE BERNARDINIS, SILVIA, MARCHI, MARCELLO. Clasificación: C07D405/12, C07D453/02, C07D471/08, C07D453/06, C07D451/04, C07D455/02, C07D307/84, C07D451/14.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN PROCESO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNA DE ENTRE R SUB 1 Y R SUB 2 ES HIDROGENO O HALOGENO Y LA OTRA ES INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMINO ALCANOIL C SUB 2-C SUB 4; R SUB 3 ES HIDROGENO; UN ALQUIL LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO ALQUILCARBONIL C SUB 2-C SUB 4 O ALCOXIDO C SUB 1-C SUB 4; HALOGENO O FENIL SUBSTITUIDO O INSUBSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUIL C SUB 1-C SUB 4; A ES UN GRUPO -(CH SUB 2) SUB N-HET EN EL QUE HET ES UN ANILLO HETEROMONOCICLICO O HETEROBICICLICO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO Y N ES 0 O UN ENTERO ENTRE 1 Y 3; Y EL SIMBOLO ..... REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE O DOBLE. ASI MISMO SE PRESENTAN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO. EL COMPUESTO DE LA INVENCION PUEDE SER UTIL COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DEL 5HT3.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION ENZIMATICA DEL FACTOR DE CRECIMIENTO DE LOS FIBROBLASTOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1997). Inventor/es: PAUL, FRANCOIS, BETBEDER, DIDIER, SARMIENTOS, PAOLO, MONSAN, PIERRE. Clasificación: C07K1/00, C12P21/06.

UN BFGF SE PREPARA A BASE DE: (I) FORMAR UN ADUCTO ENTRE HEPARINA O SULFATO DE HEPARANO Y UN BFGF QUE TIENE EL ENLACE 9-10 LEU-PRO; (II) TRATAR EL ADUCTO CON PEPSINA A O CATEPFINA D, DISOCIANDO ASI EL ENLACE ANTEDICHO; Y (III) LIBERAR DEL ADUCTO EL BFGF ASI OBTENIDO. ESTE PROCESO PUEDE SER APLICADO PARA PREPARAR LA FORMA AMINOACIDA 146 DEL BFGF A PARTIR DE FORMAS MAS LARGAS DEL BFGF. TAMBIEN SE PUEDE UTILIZAR PARA PRODUCIR UNA SOLA FORMA DEL BFGF A PARTIR DE UNA MEZCLA DE BFGFS CUYAS SECUENCIAS AMINOACIDAS SOLO DIFIEREN PORQUE TIENEN N-TERMINOS DIFERENTES.

DERIVADOS DE (ARILALQUILAMINOBENCIL)AMINOPROPIONAMIDAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y UTILIZACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1997). Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, VARASI, MARIO, BONSIGNORI, ALBERTO, DOSTERT, PHILIPPE. Clasificación: A61K31/16, C07C237/06.

EN LA INVENCION SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE N ES UN ENTERO DE 1 A 4; CADA R Y R1, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOMETILO O ALCOXI C1-C4; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS; Y EN LA QUE CUANDO, R ES HIDROGENO, R1 ES HIDROGENO O HALOGENO Y N ES UNO, AL MISMO TIEMPO, ENTONCES R2 ES DISTINTO DE HIDROGENO O METILO; Y DE LA FORMULA (IA) EN LA QUE R3 ES HALOGENO, Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, QUE SON ACTIVOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (CNS) Y SE PUEDEN UTILIZAR EN METODOS DE TERAPIA COMO AGENTES ANTIEPILEPTICOS, ANTI-PARKINSON, NEUROPROTECTORES, ANTIDEPRESIVOS, ANTIESPASTICOS E HIPNOTICOS.

CONJUGADOS DE ANTRACICLINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1997). Inventor/es: SUARATO, ANTONINO, ANGELUCCI, FRANCESCO, STEFANELLI, STEFANIA, RUGGIERI, DANIELLA, BERSANI, LAURA. Clasificación: A61K47/48, C07H15/252.

UN CONJUGADO CON LA FORMULA , EN DONDE EL SISTEMA A-OES EL RESIDUO DE CUALQUIER ANTRACICLINA CON LA FORMULA A-O-H QUE LLEVA, AL MENOS, UN GRUPO HIDROXILO PRIMARIO O SECUNDARIO; A ES UN ENTERO DEL 1 AL 30; W ES UN RESIDUO CON LA FORMULA , EN DONDE B REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO DE C1-C6 OPCIONALMENTE HETERO-INTERRUMPIDO Y M ES 0 O 1; Z ES UN GRUPO SEPARADOR Y T ES UN SISTEMA PORTADOR. LOS CONJUGADOS CON LA FORMULA DE LA PRESENTE INVENCION SON AGENTES ANTITUMORALES UTILES PUESTO QUE CONTIENEN UN ENLACE ACETALICO QUE LIBERA EL MEDICAMENTO PADRE AO-H EN LA HIDROLISIS DE HIDRONIO-ION-CATALIZADO O DISOCIACION ENZIMATICA "IN VIVO".

DERIVADOS DE HIDROPIRIDINA UTILES EN TERAPIA ANTITUMORAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1997). Inventor/es: MONGELLI, NICOLA, MENICHINCHERI, MARIA, COZZI, PAOLO, CAPOLONGO, LAURA. Clasificación: A61K31/445, C07D401/10.

DERIVADOS DE HIDRIPIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE HET ES (ALFA) O (BETA); A REPRESENTA UN ENLACE DIRECTO, C3; UNO DE R3 Y R4 ES ALQUILO C1 OMEGA POR ALCOXI C1 C3 Y EL OTRO ES INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1 ); UNO DE R1 Y R2 ES UN GRUPO ES INDEPENDIENTEMENTE A) ALQUILO C1 C) UN GRUPO O D) UN GRUPO UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DE (I), (II), (III) Y (IV), SON AGENTES PROMOTORES DE ACTIVIDAD ANTITUMORALES UTILES.

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