182 patentes, modelos y diseños de PHARMACIA & UPJOHN COMPANY (pag. 3)

N-OXIDOS DE AMINOARILOXAZOLIDINONA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/09/2004). Ver ilustración. Inventor/es: GADWOOD, ROBERT, C., KAMDAR, BHARAT, V. Clasificación: C07D471/04, C07D413/10, A61K31/42, C07D263/20, C07D495/08, C07D491/10, C07D417/10, C07D491/08.

La presente invención provee compuestos de N-óxido de aminoariloxazolidinona. Estos compuestos son extremadamente solubles en agua que es útil en la preparación de las formulaciones farmacéuticas de estos compuestos. También se vuelven a convertir rápidamente en las aminas precursoras in vivo, haciéndolas útiles como profármacos de las aminas precursoras. Estos compuestos tienen actividad antibiótica comparable con las aminas precursoras. Son eficaces contra numerosos patógenos humanos y veterinarios, incluyendo bacterias aeróbicas gram positivas tales como estafilococos, estreptococos y enterococos de resistencia múltiple así como organismos anaeróbicos, tales como las especies Bacteroides spp. y Clostridia spp, y los organismos acidorresistentes tales como Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium y Mycobacterium spp, y en organismos tales como Mycoplasma spp.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ARILETERES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/2004). Ver ilustración. Inventor/es: HENEGAR, KEVIN, E., MANCINI, SARAH, ELIZABETH, MAISTO, KEITH, DOUGLAS. Clasificación: C07F7/18, C07C309/66, C07D265/30, C07D265/32, C07C213/04, C07D303/22, C07D303/14.

Un alcohol de fórmula IIIa en la que n y n1 son, independientemente, 1, 2 o 3; cada uno de los grupos R y R1, que pueden ser iguales o diferentes, es hidrógeno; halógeno; halo-alquilo(C1-C6); hidroxi; alcoxi(C1-C6); alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido; aril-alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido; aril-alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido; -NO2; NR5R6 en el que R5 y R6 son, independientemente, hidrógeno o alquilo(C1-C6); o dos grupos R adyacentes o dos grupos R1 adyacentes, tomados conjuntamente, forman un radical –O- CH2-O-; y P es un grupo protector sililo adecuado.

DERIVADOS DE (2S)-AMINOINDANO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO LIGANDO SELECTIVO DE DOPAMINA D3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2004). Ver ilustración. Inventor/es: ROMERO, ARTHUR, GLENN, RUNGE, THOMAS, ANDREW, HEWITT, BRADLEY, D., SVENSSON, KJELL, A., I., LIN, CHIU-HONG, CLEEK, KERRY, ANNE, HAADSMA-SVENSSON, SUSANNE, R. Clasificación: A61P25/18, A61K31/165, C07B57/00, C07C237/48, C07C231/16.

Un compuesto de la **fórmula**, o una de sus sales farmacológicamente aceptables, en la que cada R es independientemente alquilo C1-8.

FENILSULFONAMIDA-FENILETILAMINAS UTILES COMO RECEPTORES DE LA DOPAMINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2004). Ver ilustración. Inventor/es: ROMERO, ARTHUR, GLENN, LEIBY, JEFFREY, A. Clasificación: A61K31/18, C07C311/21, C07C311/29, C07C311/44.

Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para tratar un trastorno relacionado con el sistema nervioso relacionado con los receptores de dopamina D3, en el que el compuesto tiene la fórmula I **FORMULA** en la que cada R1 es independientemente H o alquilo C1_8; y R2 y R3 son independientemente H, alquilo C1_3, halógeno, OCH3, OCF3, CF3, CN, SCH3, o NHCOCH3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

OXAZINOQUINOLONAS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2004). Ver ilustración. Inventor/es: THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, RONALD. Clasificación: A61K31/5383, A61P31/22, C07D491/06.

Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con -OH, -Oalquilo C1-4 o het; en la que alquilo C1-6 está opcionalmente parcialmente insaturado; en la que het es un radical de un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene uno o dos heteroátomos seleccionados del grupo constituido por oxígeno, azufre y N; o una sal, racemato, solvato, tautómero o isómero óptico farmacéuticamente aceptable del mismo.

4-OXO-1,4-DIHYDRO-3-CINOLINCARBOXAMIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(16/06/2004) Una realización de la presente invención proporciona una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) tal y como se ha definido anteriormente o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y un vehículo farmacéuticamente aceptable. En realizaciones preferidas, la composición comprende preferiblemente una cantidad terapéuticamente efectiva del compuesto o sal. Una realización adicional de la presente invención comprende el uso de un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un medicamento para tratar o prevenir enfermedades o trastornos provocados por una infección vírica, y particularmente, una infección vírica por herpes. Una realización final de la presente invención comprende…

OXAZINOCARBAZOLES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SNC.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2004). Ver ilustración. Inventor/es: TENBRINK, RUTH, E. Clasificación: A61P25/24, A61P25/18, C07D498/06, A61K31/5383.

La presente invención proporciona una composición farmacéutica que comprende un compuesto de la fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un vehículo aceptable farmacéuticamente. En las realizaciones preferidas, la composición comprende preferiblemente una cantidad eficaz terapéuticamente de un compuesto de la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. La presente invención proporciona además un procedimiento para el tratamiento de una enfermedad o estado en un mamífero en el que está implicado un receptor 5-HT y se desea la modulación de una función 5-HT, el cual comprende la administración al mamífero de una cantidad eficaz terapéuticamente de un compuesto de la fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DISTRIBUCION BLANCO DE MEDICAMENTOS CON LA AYUDA DE DERIVADOS DE SULFONAMIDAS.

(16/06/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA S - TRANSFERASA GLUTATION (GST)/GLUTATION REDUCIDO (GSH) COMO MEDIO PARA LA LIBERACION IN VIVO DE UN FARMACO QUE HA SIDO CONJUGADO A MITADES ELECTROFILICAS ESPECIFICAS A TRAVES DE UN ENLACE SULFONAMIDA. EL FARMACO PUEDE SER UN AGENTE ANTICANCEROSO (O CON OTRAS PROPIEDADES TERAPEUTICAS) QUE TRANSPORTA UN GRUPO - NH - LIBRE, QUE HA SIDO DERIVADO POR EL ACOPLAMIENTO DE UN ELECTROFILO QUE CONTIENE UNA MITAD, COMO LOS GRUPOS P - CN - O P - NO 2 - PIRI DINILSULFONILO, O GRUPOS P NO 2 - O 2,4 DINITROFENILSULFONILO , O DERIVADOS ADECUADOS DE LOS MISMOS, PARA OBTENER UN PRO-FARMACO. COMO OPCION, LA MITAD SULFONAMIDA PODRIA LLEVAR ACOPLADA UNA MOLECULA QUE AUMENTE LA ESPECIFICIDAD. LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA…

COMPOSICION DE CLINDAMICINA EN FORMA DE OVULO INTRAVAGINAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2004). Ver ilustración. Inventor/es: CHAO, ROBERT, S., PENA, LORRAINE, E., BOWMAN, PHIL, B., PESHECK, CAROLYN, V. Clasificación: A61K9/02, A61P31/04, A61K31/7056.

Una composición de supositorio para la administración vaginal de clindamicina cuya composición comprende una cantidad eficaz antibiótica de clindamicina o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de la misma, dispersada en una base de grasa de supositorio.

MONOMETANOSULFONATO DE 3-((1'-N-METILAMINO)ETIL-N-BENCIL)PIRROLIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2004). Ver ilustración. Inventor/es: RUNGE, THOMAS, A. Clasificación: C07D207/09.

Un compuesto representado por el nombre monometanosulfonato de (3R, 1’S)-3-[(1’-N-metilamino)etil- N-bencilpirrolidina.

DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/05/2004) Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R es H, alquenilo C2-6. alquinilo C2-7, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con uno o dos de los siguientes: a) F, b) Cl, c) CF3, d) -OH, e) alcoxi C1-4, f) -CH2C(=O)alquilo(C1-4) , g) -OC(=O)N(R4)2, h) alquil(C1-4)S(O)n (en el que n es de 0 a 2), i) -CN, j) carboxi, k) -alcoxi(C1-4)-carbonilo , l) -C(=O)N(R4)2, m) -N(R4)SO2-alquilo(C1-4) , n) -N(R4)C(=O)-alquilo(C1-4) , ñ) -N(R4)C(=O) N(R4)2, o) -N(R4)C(=O)-alcoxi(C1-4) , p) arilo, o q) Het; arilo es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o dos de los siguientes: a) F, b) Cl, c) Br, d) CF3, e) CN, f) alcoxi C1-3, o g) alquiltio C1-3; Het es un resto heteroaromático…

USO ANTINEOPLASICO DE DELTA 6,7-TAXOLES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2004). Inventor/es: KELLY, ROBERT C., JOHNSON, ROY A., SKULNICK, HARVEY I., NIDY, ELDON G. Clasificación: A61K31/335, C07D305/14.

Esta invención proporciona 7-desoxi-dl6,7-taxol y análogos de 7-desoxi-dl6,7-taxol de *fórmula *. Los compuestos se utilizan para los mismos cánceres para los que se ha mostrado activo el taxol, incluyendo el cáncer de ovarios, cáncer de pecho y melanoma maligno en humanos, así como cáncer de pulmón, cáncer gástrico, cáncer de colon, cáncer de cabeza y cuello y leucemia.

AMINAS CICLICAS ARIL-SUSTITUIDAS COMO LIGANDOS SELECTIVOS DE DOPAMINA D3'.

(01/05/2004) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ADECUADOS PARA TRATAR ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, ASOCIADOS CON LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDE X E Y ESTAN EN POSICIONES 5, 6 O 7, DONDE I) N ES 1 Y X ES (CH 2 ) M CONR 4 R 5 , (CH SUB,2 ) M SO 2 R 3 , (CH 2 ) M SO 2 NR S UB,4 R 5 , (CH 2 ) M NR 4 CONHR 5 , (CH SUB,2 ) M NHSO 2 R 3 , (CH 2 ) M NHCOR 3 O C(O)R 4 (DONDE M ES 0 O 1, A CONDICION DE QUE CUANDO M SEA 0, Y NO SEA HIDROGENO O HALOGENO); E Y ES R 4 , (CH SUB,2 ) P CONR 4 R 5 , (CH 2 ) P CN, (CH SUB ,2 ) P SO 2 NR 4 R 5 , OR 6 , (CH 2 ) SUB,P SO 2 R 3 , (CH 2 ) P NHSO 2 R 3 , HALOGENO O (CH 2 ) P NHCOR 3 (DONDE P ES 0 O 1); II) N ES 0 O 1, Y X E Y ESTAN EN POSICIONES ORTO RELATIVAMENTE ENTRE SI Y SON CONJUNTAMENTE: A)…

OXAZOLIDINONAS BICICLICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2004). Ver ilustración. Inventor/es: BARBACHYN, MICHAEL, R., HESTER, JACKSON, B., JR., JOHNSON, PAUL D., GENIN, MICHAEL, J. Clasificación: A61K31/42, C07D413/04, C07D417/04.

Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W es a) O, o b) S; X es a) –S(=O)m-, o b) –NR3-; Y es a) –O-, b) –NH-, c) –CH2-, o d) –S(=O)m-, R1 es alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con 1 a 3 R5; R2 es a) H, b) alquilo C1-6, sustituido opcionalmente con 1 a 3 halo; c) ciclopropilo, d) –O-alquilo C1-4, e) –NH2, f) –NH-alquilo C1-6, o g) –N-(alquilo C1-6)2; R3 es a) alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo, CN, NO2, OH, SH ó NH2, b) –C(=O)R4, o c) –C(=S)NH-alquilo C1-4; R4 es a) H, b) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con OH, alcoxi C1-4, NH2, SH o halo, o c) –CH2-OC(=O)-alquilo C1-4; R5 es j) halo, k) –CN, l) –OH, m) –SH, n) –NH2, ñ-OR6, o) –NHR6, p) –N(R6)2, o q) –S(=O)mR6; R6 es g) alquilo C1-6, h) –C(=O)-alquilo C1-4, i) –C(=O)-O-alquilo C1-4, j) –C(=O)NH2, k) –C(=O)NH-alquilo C1-4, o l) –SO2-alquilo C1-4, m es 0, 1 ó 2; n es 0 ó 1; con la condición de que cuando n sea 0, Y sea –CH2-.

ENVASE CON CIERRE PARA JERINGA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes

(16/04/2004). Ver ilustración. Inventor/es: CLAES, PAUL, DE BONDT, LEO, VAN GIEL, WALTER. Clasificación: A61M5/32, B65D55/02.

UNA ESTRUCTURA DE ENVASE DE BLOQUEO EN LA QUE EL ENVASE FORMA UN RECEPTACULO DE DESECHO COMODO Y SEGURO PARA LA JERINGA Y LA AGUJA QUE HAY SOBRE ELLA, Y QUE SE PUEDE CERRAR PARA EVITAR QUE LA JERINGA Y LA AGUJA SUPONGAN UN PELIGRO. LA CAJA ABIERTA RECIBE LA JERINGA UTILIZADA EN EL LADO DE LA BASE Y A CONTINUACION SE PUEDE CERRAR A PRESION Y BLOQUEARLA PARA DESECHARLA DE FORMA SEGURA. EL GROSOR DE LA PARED DEL ENVASE ES SUFICIENTE PARA QUE LA AGUJA QUE HAY SOBRE LA JERINGA NO PUEDA PERFORAR FACILMENTE DICHA PARED, FORMANDO ASI UNA UNIDAD DE DESECHO SEGURA PARA LA AGUJA. HAY UNA LLAVE DE BLOQUEO PARA BLOQUEAR EL ENVASE DE MODO QUE NO SE PUEDA ACCEDER A LA JERINGA UTILIZADA UNA VEZ INTRODUCIDA LA LLAVE DE BLOQUEO Y ACOPLADAS DE FORMA BLOQUEADA LAS CUBIERTAS.

TIADIAZOLIL(TIO)UREAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA METALOPROTEASA MATRIZ.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2004). Ver ilustración. Inventor/es: JACOBSEN, E. JON, HARPER, DONALD, E., MITCHELL, MARK, A., SCHOSTAREZ, HEINRICH, JOSEPH. Clasificación: C07F7/18, A61K31/41, C07D417/12, C07D285/125.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS DERIVADOS DEL TIADIAZOL, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CARACTERIZADOS PORQUE LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION INHIBEN DIVERSOS ENZIMAS DE LA FAMILIA DE LAS METALOPROTEINASAS MATRICIALES, BASICAMENTE LAS ESTROMELISINAS, Y, EN CONSECUENCIA, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES DE LAS METALO - ENDOPROTEINASAS MATRICIALES, TALES COMO LA OSTEOARTRITIS, ARTRITIS REUMATOIDE, ARTRITIS SEPTICA, OSTEOPENIAS, COMO LA OSTEOPOROSIS, METASTASIS TUMORALES (INVASION Y CRECIMIENTO), PERIODONTITIS, GINGIVITIS, ULCERACIONES CORNEALES, ULCERACIONES DERMICAS, ULCERACIONES GASTRICAS Y OTRAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA DEGRADACION DEL TEJIDO CONECTIVO.

SISTEMA ASEPTICO DE TRANSFERENCIA DE PRODUCTOS QUIMICOS.

(16/01/2004) SE PRESENTA UN METODO Y UN APARATO PARA PRODUCIR, RECOGER Y EMPAQUETAR ASEPTICAMENTE UN PRODUCTO FARMACEUTICO. UNA SECCION DEL APARATO INCLUYE UN REACTOR ASEPTICO Y UNA ESTRUCTURA PARA INTRODUCIR UN REACTIVO EN EL INTERIOR DEL MISMO DE MANERA QUE PUEDA REALIZARSE UNA REACCION PARA EL PROPOSITO DE PRODUCIR UN PRODUCTO FARMACEUTICO. EL PRODUCTO FARMACEUTICO ES SUBSECUENTEMENTE INTRODUCIDO EN EL INTERIOR DE UN APARATO FILTRADOR/SECADOR PARA EL PROPOSITO DE RECUPERAR EL PRODUCTO FARMACEUTICO. POSTERIORMENTE, EL PRODUCTO FARMACEUTICO FILTRADO/SECADO ES SUMINISTRADO A UN TRITURADOR PARA DESAPELOTONAR EL PRODUCTO O A UN MICRONIZADOR PARA LA CALIBRACION Y CONFORMACION DEL PRODUCTO RECUPERADO PARA PRODUCIR UN PRODUCTO FINAL EN POLVO. POSTERIORMENTE, EL PRODUCTO FINAL EN POLVO ES INTRODUCIDO EN UN DISPOSITIVO DOSIFICADOR Y ASEPTICAMENTE INTRODUCIDO…

FORMULACION ACUOSA DE LIBERACION PROLONGADA QUE COMPRENDE EL FACTOR DE LIBERACION DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO BOVINO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/2004). Inventor/es: HAGEMAN, MICHAEL, J., FOSTER, TODD, P., MOSELEY, WILLIAM, M., CAPUTO, JAMES, F. Clasificación: A61K38/25.

PUEDE LOGRARSE UNA LIBERACION PARENTERAL PROLONGADA EN EL SISTEMA CIRCULATORIO DE UNA VACA DE UN FACTOR DE LIBERACION DE HORMONA DEL CRECIMIENTO BIOACTIVA CON UNOS NIVELES EFICACES DESEABLES, UTILIZANDO NUEVAS COMPOSICIONES EN LAS CUALES EL FACTOR DE LIBERACION DE HORMONA DEL CRECIMIENTO SE ENCUENTRA PRESENTE EN UN LIQUIDO ACUOSO EN UNA DOSIS DE AL MENOS APROXIMADAMENTE 50 MG Y A UNA CONCENTRACION DE AL MENOS APROXIMADAMENTE 20 MG/ML. PREFERIBLEMENTE, EL FACTOR DE LIBERACION DE HORMONA DEL CRECIMIENTO SE ENCUENTRA PRESENTE EN UN LIQUIDO ACUOSO EN UNA DOSIS DE APROXIMADAMENTE 200 MG Y A UNA CONCENTRACION DE APROXIMADAMENTE 180 MG/ML. EL FORMULADO DE SOMATOTROPINA BOVINA ACUOSO SUMINISTRA UNA LIBERACION SOSTENIDA DE SOMATOTROPINA BOVINA EN EL SISTEMA CIRCULATORIO DE UN ANIMAL DURANTE MAS DE SIETE DIAS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CARBAMATOS DE TETRAHIDROTIOPIRAN-O-FLUORADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2003). Inventor/es: GAGE, JAMES, R. Clasificación: C07D413/10, C07C271/28, C07D335/02.

Un compuesto de fórmula (IV) en la que Réster se selecciona de entre: (I) alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con fenilo o grupos alcoxi 1 a 3 C1-C3; (II) alquenilo C2-C5 opcionalmente sustituido con fenilo o cicloalquilo C3-C7; (III) fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 C1-C3 grupos alquilo; o (IV) naftilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 C1-C3 grupos alquilo.

AGENTES ANTIBACTERIANOS TIPO OXAZOLIDONAS SUSTITUIDAS CON OXAZINA Y TIAZINA BICICLICA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2003). Inventor/es: GADWOOD, ROBERT, C., BARBACHYN, MICHAEL, R., CLEEK, GARY, J., THOMAS, RICHARD, C., THOMASCO, LISA, MARIE. Clasificación: C07D495/04, A61K31/42, C07D495/08, C07D491/08, C07D491/048.

COMPUESTOS DE FENILOXAZOLIDINONA DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE OS MISMOS CARACTERIZADOS POR UN SUSTITUYENTE DE TIAZINA U OXAZINA BICICLICA. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS, EFECTIVOS FRENTE A UN NUMERO DE PATOGENOS HUMANOS Y VETERINARIOS, INCLUYENDO BACTERIAS AEROBICAS GRAM-POSITIVAS COMO ESTAFILOCOCOS MULTI-RESISTENTES, ESTREPTOCOCOS Y ENTEROCOCOS ASI COMO ORGANISMOS ANAEROBIOS COMO ESPECIES DE BACTEROIDES SPP. Y CLOSTRIDIA SPP. Y ORGANISMOS DE ACIDO RAPIDO COMO MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS, MYCOBACTERIUM AVIUM Y MYCOBACTERIUM SPP.

INHIBIDORES TIADIAZOL AMIDA DE LA METALOPROTEASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2003). Ver ilustración. Inventor/es: MITCHELL, MARK, A., SCHOSTAREZ, HEINRICH, J., MAGGIORA, LINDA, L., LINDBERG, THOMAS, J. Clasificación: C07K5/06, A61K31/41, C07D417/12, C07D285/135.

Un compuesto de fórmula I **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde: Q es a) -(CHR1)n-, o H, b) alquilo C2-8, c) fenilo, d) alquil C1-8 arilo, e) -(CH2)i-X-(CH2)j-arilo , f) -(CH2)I-Het, g) alquileno C3-6, h) alquileno C3-6 arilo, i) -(CH2)j-cicloalquilo , j) -C(CH3)2-S-CH2-NHC(=O)R3 , o k) -(CH2)I-NHC(=O)OR3;.

AMINAS TRICICLICAS FARMACEUTICAMENTE ACTIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2003). Ver ilustración. Inventor/es: BUNDY, GORDON, L. Clasificación: C07D487/00.

LA INVENCION SE REFIERE A PIRIMIDO[4,5-B]INDOLES (IV) Y A SALES DE PIRIMIDO[4,5-B]INDOLES (V), UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, ASI COMO A PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LAS MISMAS.

USO DE DERIVADOS DE LA OXAZOLIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2003). Inventor/es: BATTS, DONALD, H., ULRICH, ROGER G. Clasificación: A61P19/02, A61K31/42.

Uso de una oxazolidinona seleccionada entre: (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-[4-(hidroxiacetil)-1- piperazinil]-fenil]-2-oxo-5-oxazolidinil]metil]acetamida , (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-(4-morfolinil)fenil]-2-oxo-5- oxazolidinil]metil]acetamida , [4(S)-cis]- -N-[[3-[3-Fluoro-4-(tetrahidro-1-oxido- 2H-tiopiran-4-il)fenil]-2-oxo-5- oxazolidinil]metil]acetamida , N-((5S)-3-(3-fluoro-4-(4-(2-fluoroetil)-3- oxopiperacin-1-il)fenil)-2-oxooxazolidin-5- ilmetil)acetamida, (S)-N-[[3-[5-(3-piridil)tiofen-2-il]-2-oxo-5- oxazolidinil]metil]acetamida y (S)-N-[[3-[5-(4-piridil)pirid-2-il]-2-oxo-5- oxazolidinil]metil]acetamida y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de artritis.

ENSAYOS DE CRIBA DE ALTA PRODUCTIVIDAD DE PROTEINA QUINASAS Y FOSFATASAS, BASADOS EN FLUORESCENCIA.

Secciones de la CIP Física Química y metalurgia

(16/10/2003). Inventor/es: EPPS, DENNIS, E., MARSCHKE, CHARLES K. Clasificación: G01N33/68, G01N33/573, C12Q1/48, C12Q1/42.

Un procedimiento para determinar la actividad de fosforilación de una enzima, que comprende las etapas de: (a) combinar la enzima con (i) una molécula informadora que comprende un marcador fluorescente y un aminoácido fosforilado, en la que el aminoácido se selecciona entre el grupo constituido por serina, treonina y tirosina; (ii)una molécula sustrato que comprende el mismo aminoácido que se fosforila de la mencionada molécula informadora, molécula sustrato que es capaz de ser fosforilada en el mencionado aminoácido por la mencionada enzima para que resulte un producto; (iii) un anticuerpo que se une selectivamente a una molécula que comprende el aminoácido fosforilado, y (iv)una fuente de fosfato; (b) medir la FQ o la FCS de la molécula informadora después de la etapa (a), y (c) usar la medida de FQ o FCS para determinar la actividad de la enzima.

COMPUESTOS DE PIRANONA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RETROVIRALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/2003). Inventor/es: LUKE, GEORGE, P., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, ROMINES, KAREN, RENE, THAISRIVONGS, SUVIT, MORRIS, JOEL, SKALETZKI, LOUIS L., ARISTOFF, PAUL ADRIAN, GAMMILL, RONALD B., JOHNSON, PAUL D., SKULNICK, HARVEY IRVING, TOMMASI, RUBEN A., ANDERSON, DAVID, JOHN, TURNER, STEVEN, RONALD, BUNDY, GORDON, L., SCHWARTZ, THERESA, M. Clasificación: A61K31/505, A61K31/44, A61K31/54, A61K31/47, C07D309/32, C07D401/12, A61K31/415, A61K31/365, C07D417/12, C07D403/12, C07D309/38.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULAS (I) Y (II), QUE SON PIRAN-2-ONAS, 5,6-DIHIDROPIRAN-2-ONAS , 4-HIDROXIBENZOPIRAN-2-ONAS , 4-HIDROXI-CICLOALQUIL[B]PIRAN-2-ONAS , Y DERIVADOS DE LAS MISMAS, UTILES PARA INHIBIR UN RETROVIRUS EN UNA CELULA DE MAMIFERO INFECTADA POR DICHO RETROVIRUS, DONDE R{SUB,10} Y R{SUB,20} TOMADOS JUNTOS SON LAS FORMULAS (III) Y (IV).

DERIVADOS DE 4-PIRIMIDINIL- O 4-PIRACINIL-PIPERACINIL-FENIL-OXAZOLIDINONA , SU PREPARACION Y USO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/2003). Ver ilustración. Inventor/es: TUCKER, JOHN, A., BRICKNER, STEVEN, JOSEPH, ULANOWICZ, DEBRA, A. Clasificación: A61K31/505, A61K31/50, C07D413/12.

ESTA INVENCION PROPONE NUEVOS DERIVADOS OXAZOLIDINONA REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES: DONDE R 1 ES (A), (B) O (C); R 2 ES (A) HI DROGENO, O (B) ALQUILO C 1-4 ; R 3 ES (A) ALQUILO C SUB,1-4 , (B) CICLOALQUILO C 3-6 , (C) ALCOXI C 1-4 , ( D) ALQUILAMINO C 1-4 , O (E) DIALQUILAMINO C 1-4 ; Y X ES (A) HIDROGENO, O (B) FLUOR. ESTA INVENCION PROPONE NUEVOS DERIVADOS OXAZOLIDINONA UTILES COMO PREVENTIVOS Y TERAPEUTICOS PARA ENFERMEDADES INFECCIOSAS. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION PRESENTAN UNA EXCELENTE ACCION ANTIMICROBIANA FRENTE A VARIOS PATOGENOS HUMANOS Y VETERINARIOS, INCLUYENDO ESTAFILOCOCOS Y ESTREPTOCOCOS DE RESISTENCIA MULTIPLE, ASI COMO: ORGANISMOS ANAEROBICOS COMO ESPECIES BACTEROIDES Y CLOSTRIDIA, Y LOS RESISTENTES A ACIDOS MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS Y MYCOBACTERIUM AVIUM.

DERIVADOS ALFA-HIDROXI, AMINO Y HALO DE ACIDOS HIDROXAMICOS BETA-SULFONILO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINAS MATRICIALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/2003). Inventor/es: WARPEHOSKI, MARTHA, A., HARPER, DONALD, E., MAGGIORA, LINDA, LOUISE, MITCHELL, MARK, ALLEN. Clasificación: C07C31/00.

Derivados a-hidroxi, amino y halo de ácidos hidroxámicos 13-sulfonilo utilizados como inhibidores de metaloproteínas matriciales. La presente invención se refiere a nuevos a-hidroxi, amino y halo derivados de los ácidos 13-sulfonil hidroxámicos, a preparados farmacéuticos que los contienen y a los métodos de uso de los mismos. Los compuestos de la invención son inhibidores de las metaloproteinasas de matriz que intervienen en la degradación tisular.

NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO, UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA DEGRADACION DEL TEJIDO CONECTIVO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2003). Ver ilustración. Inventor/es: JACOBSEN, E. JON. Clasificación: A61K31/40, C07D409/12, A61K31/41, C07D401/12, C07D417/06, C07D233/78, C07D207/26, C07D413/12, C07D403/06, C07D207/40, C07D231/08.

LA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO REPRESENTADO POR EL COMPUESTO DE LA FORMULA I, O LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION INHIBEN DIFERENTES ENZIMAS DE LA FAMILIA DE LA METALOPROTEINASA DE MATRIZ, INCLUYENDO LA COLAGENASA, LA ESTROMELISINA Y LA GELATINASA, Y POR LO TANTO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA METALOENDOPROTEINASA DE MATRIZ TALES COMO LA OSTEOARTRITIS, LA ARTRITIS REUMATOIDE, LA ARTRITIS SEPTICA, OSTEOPENIAS TALES COMO LA OSTEOPOROSIS, LA METASTASIS TUMORAL (INVASION Y CRECIMIENTO), LA PERIODONTITIS, LA GINGIVITIS, LA ULCERA DE LA CORNEA, LA ULCERA DERMICA, LA ULCERA GASTRICA Y OTRAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA DEGRADACION DE TEJIDOS CONEXIVOS.

S-OXIDO DE TETRAHIDROTIOPIRANO FENILOXAZOLIDINONAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2003). Inventor/es: BARBACHYN, MICHAEL, R., POEL, TONI-JO, MARTIN, JOSEPH, P., JR. Clasificación: A61K31/38, C07D413/10, A61K31/42.

Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** O sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que: R1 es a) metilo, b) etilo, c) dicloropropilo, o d) diclorometilo; R2 y R3 son iguales o diferentes y son a) hidrógeno, o b) flúor.

DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/09/2003). Inventor/es: TANIGUCHI, MIKIO, YAMADA, HIROYOSHI, MUNESADA, KIYOTAKA. Clasificación: C07D413/14, C07D417/14, C07D413/10, A61K31/42, C07D491/10, C07D498/10.

LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA AGENTES QUE TIENEN ALTA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA PARA EVITAR Y TRATAR LAS ENFERMEDADES INFECCIOSAS. DE ESTA MANERA, LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA NUEVOS DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA REPRESENTADOS POR LA FORMULA QUIMICA (I), O SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DE LOS MISMOS, ASI COMO COMPOSICIONES ANTIMICROBIANAS QUE CONTIENEN DICHOS DERIVADOS O SALES DE ESTOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS.

ACIDOS TETRONICOS SUSTITUIDOS UTILES CONTRA EL VIH Y OTROS RETROVIRUS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2003). Inventor/es: THAISRIVONGS, SUVIT, ARISTOFF, PAUL ADRIAN, SKULNICK, HARVEY IRVING, CHRUSCIEL, ROBERT, A., MAGGIORA, LINDA, LOUISE, TUSTIN, JAMES, MICHAEL, SMITH, CLARK, WILLIAM, TOMMASI, RUBEN, HOWE, W., JEFFREY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, A61K31/365, C07D491/02, C07D491/107, C07D307/40.

LA APLICACION DESCUBRE NUEVOS ACIDOS TETRONICOS PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA Y OTRAS ENFERMEDADES CAUSADAS POR RETROVIRUS.

COMPUESTOS ANTIVIRALES POLIAROMATICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/09/2003). Inventor/es: BARBACHYN, MICHAEL, R., HOMA, FRED L., MONGE, ANTONIO, SANTIAGO, ESTEBAN, MARTINEZ-IRUJO, JUAN J., FONT, MARIA. Clasificación: C07C275/40, A61K31/17, C07C311/21, A61K31/355, C07C235/20, C07C257/18, A61K31/63, C07C335/32, C07C311/29.

La presente invención se refiere a compuestos poliaromáticos que poseen actividad antivírica útil frente a virus de la familia de los herpes, a una composición que contiene dichos compuestos, y a un procedimiento para su utilización para el tratamiento de las infecciones por virus tipo herpes.

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