10 patentes, modelos y diseños de PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

  1. 1.-

    METODOS PARA CREACION DE UNA BIBLIOTECA DE COMPUESTOS E IDENTIFICACION DE MODELOS Y LIGANDOS QUIMICOS LIDERES PARA MOLECULAS DIANA

    (12/2009)

    Un método de identificación de un compuesto que se fija a una molécula diana, comprendiendo el método: seleccionar una biblioteca de compuestos de test que tienen cada uno una solubilidad en agua deuterada de al menos 1 mM a la temperatura ambiente y un peso molecular no mayor que 350 gramos/mol; proporcionar una pluralidad de mezclas de los compuestos de test, encontrándose cada mezcla en una cubeta de muestra; introducir una molécula diana en cada cubeta de muestra, a fin de proporcionar una pluralidad de muestras de test; proporcionar un espectrómetro...

  2. 2.-

    SECRETASA DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, SUSTRATOS DE APP PARA LA MISMA, Y USOS PARA LA MISMA

    (10/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: BIENKOWSKI,MICHAEL,JEROME, GURNEY,MARK. Clasificación: C12N5/10, G01N33/68, C07K14/47, C12Q1/37, C12N1/21, C12N9/64, C12N15/57.

    Un procedimiento para evaluar la actividad de la alfa-secretasa de hu-Asp1, que comprende las etapas de: #(a) poner en contacto un polipéptido hu-Asp1, que comprende una secuencia de aminoácidos idéntica en al menos 95% a un fragmento, que incluye los tripéptidos DTG y DSG del sitio activo de las aspartil proteasas, de la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:2, en el que el polipéptido y el fragmento conservan una actividad de alfa-secretasa, con el sustrato de la proteína precursora del amiloide (APP) que contiene un sitio de escisión de alfa-secretasa, y #(b) medir la escisión del sustrato de APP en el sitio de escisión de la alfa-secretasa de hu-Asp1.

  3. 3.-

    SECRETASA EN LA ENFERMEDAD DEL ALZHEIMER

    (05/2009)

    Un procedimiento para identificar un agente que modula la actividad de una proteasa implicada en el procesamiento de la proteína precursora del amiloide (PPA) en beta amiloide, que comprende las etapas de #(a) poner en contacto la proteasa purificada y un sustrato de la PPA de la misma que comprende un sitio de procesamiento del beta amiloide en presencia y ausencia de un agente de ensayo, en el que la proteasa #(i) comprende un fragmento de SEC ID Nº 4 o SEC ID Nº 6, que incluye DTG y DSG; o #(ii) está codificada por una molécula de ácido nucleico que hibrida con el complementario de SEC...

  4. 4.-

    COMPOSICION FARMACEUTICA QUE TIENE EXCIPIENTE MODIFICADO

    (03/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: BROWN, SCOTT, A., BRITTEN, NANCY, J., CAPUTO, JAMES, F., TEAGARDEN, DIRK, L., SU, CHING-CHIANG, MACHKOVECH, SUSAN, M., EATON,LESLIE,C, HENDL,ONDREJ, HUDA,SYED,F, KING,HARRY,M, SCHAPAUGH,RANDAL,LEE, SPEAKER,STANLEY,M, STEELE,JEAN,M, URBAN,TERRY,R, WALDRON,NIKI,A, WHITMIRE,MONICA,L. Clasificación: A61K9/48.

    Una composición que comprende: (a) ácido libre de ceftiofur cristalino; y (b) un excipiente líquido, comprendiendo dicho excipiente líquido un aceite insaturado que tiene un índice de peróxido entre 0,1 y 600 miliequivalentes (mEq) de peróxido por 1000 g de aceite.

  5. 5.-

    FORMULACION DE COMPRIMIDO DE OXAZOLIDINONA

    (03/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: LIN,HOMER, YAMAMOTO,KEN. Clasificación: A61K9/20, A61K31/422, A61P31/04, A61K31/42.

    Un comprimido comprimido que contiene los siguientes ingredientes: linezolida; almidón; celulosa microcristalina; un aglutinante seleccionado de hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, povidona y pasta de almidón de maíz; un disgregante seleccionado de glicolato de sodio almidón, croscarmelosa de sodio, crospovidona e hidroxipropilcelulosa poco sustituida; y un lubricante seleccionado de ácido esteárico, sales metálicas de ácido esteárico, aceite vegetal hidrogenado y talco.

  6. 6.-

    RECIPIENTE PARA SOLUCION INTRAVENOSA DE LINEZOLID

    (12/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: SIMS, SANDRA, M., BOWMAN, PHIL, B., WADE,DANIEL,C, VALVANI,SHRI,C. Clasificación: A61L2/26, A61J1/00.

    Un recipiente que contiene una solución acuosa IV de un agente de oxazolidinona Gram-positivo, en el que la superficie del recipiente que entra en contacto con la solución está hecha de al menos un 50% de poliolefina.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR OXAZOLIDINONAS

    (05/2008)

    Un procedimiento para la preparación de una oxazolidinonamina 5-aminometilsustituida de fórmula (VII) (Ver fórmula) en la que R1 es (Ver fórmula) en la que X1 es H o F, en la que X2 es H o F en la que Q1 es: (Ver fórmulas) Q1 y X2 juntos son: (Ver fórmula) en las que Z1 es: (a) -CH2-, (b) -CH(R4)-CH2-, (c) -C(O)- o (d) -CH2CH2CH2-; en las que Z2 es: (a) -O2S-, (b) -O-, (c) -N(R7)-, (d) -OS- o (e) -S-; en las que Z3 es: (a) -O2S-, (b) -O-, (c) -OS- o (d) -S-; en las que A1 es: (a) H o (b) CH3; en las que A2 es: (a) H, (b) HO-, (c) CH3-, (d) CH3O-, (e) R2O-CH2-C(O)-NH-, (f) R3O-C(O)-NH-, (g) alquilo(C1-2)-O-C(O)-, (h)...

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR OXAZOLIDINONAS

    (03/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: PERRAULT, WILLIAM, R., PEARLMAN, BRUCE, A., GODREJ,DELARA,B. Clasificación: H04B7/00, C07D413/10, C07D263/20, C07D263/38, C07C233/18.

    Un procedimiento novedoso para preparar un compuesto de la fórmula I o una sal de la misma, que comprende hacer reacccionar un N-aril-O-alquilcarbamato de la fórmula II o una sal del mismo, con un compuesto de la fórmula III o una sal del mismo, en presencia de una base de alcóxido de litio, en un sistema disolvente que comprende THF y acetonitrilo; en las que X e Y son independientemente H ó F; W1 es Cl, Br, ó -OS(O)2-R; W2 es -C(O)-R1; R es arilo o alquilo, el alquilo estando opcionalmente sustituido por uno o más F, Cl, Br ó I; R1 es CH3, opcionalmente sustituido por uno a tres átomos de flúor o cloro; R2 es cicloalquilo, fenilo, -CH2-fenilo, alquenilo C2-6, ó alquilo C1-12 opcionalmente sustituido por uno a tres de F, Br, Cl, -O-alquilo C1-6, y NR2aR2b.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR OXAZOLIDINONAS

    (11/2007)

    Átomo de carbono que contiene de sustituyentes variables se indica en uno de los dos caminos. El primer procedimiento usa un prefijo para el nombre de la entidad de la variable tal como "C1-C4" donde los dos "1" y "4" son números enteros representando el número mínimo y máximo de átomos de carbono en la variable. El prefijo se separa a partir de la variable mediante un espacio. Por ejemplo, "alquilo C1-C4" representa un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, (incluyendo formas isoméricas de las mismas a menos que...

  10. 10.-

    FORMULACION DE DE LA VIRDINA EN COMPRIMIDO

    (07/2007)
    Inventor/es: MOROZOWICH, WALTER, MARTINO,ALICE,C, BATES,ASHLEY,H, LEE,E.,JOHN. Clasificación: A61K9/20, A61K47/26, A61K47/32, A61K47/02, A61K31/496, A61K47/36, A61K47/38.

    Una composición de comprimido farmacéutico de liberación no sostenida que comprende 5 a 60% de fármaco de precipitación rápida, y al menos uno de entre 2 a 25% de un ligante y 6 a 40% de un superdesintegrante, en la que el fármaco es una sal relativamente soluble o la forma anhidra de un ácido o una base poco soluble.