14 patentes, modelos y diseños de PFIZER PRODUCTS INCORPORATED

  1. 1.-

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o un estereoisómero, isómero geométrico o forma tautomérica del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto de fórmula I o estereoisómero, isómero geométrico oforma tautomérica del mismo, en el que R1 y R2 es seleccionado cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8opcionalmente sustituido con de 1 a 4 halógenos; un grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con unsustituyente seleccionado del grupo que consiste en OH, de uno a cuatro alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7,dialquilamino C1-C4, arilo C6-C14 opcionalmente sustituido con un halógeno y opcionalmente sustituido...

  2. 2.-

    Un procedimiento para predecir la eficacia de una terapia con un antagonista del IGF-1R en un paciente, quecomprende las etapas de: a) preparar una muestra en la que un espécimen biológico de un paciente se mezcla conun ligando que reacciona específicamente con células tumorales, para la exclusión sustancial de otros componentesde la muestra; b) poner en contacto la muestra con al menos un reactivo que se una específicamente a las célulasepiteliales; c) poner en contacto la muestra con un agente que tenga afinidad de unión por receptores del factor decrecimiento insulínico (IGF-1R) sobre las células; y d) analizar la muestra para determinar la presencia de célulastumorales que expresen...

  3. 3.-

    Un compuesto de la fórmula en la que R1 es un grupo de la fórmula G 5 1 o G2 representada a continuación, a es cero a ocho; m es uno a tres; R6 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con alcoxi (C1-C6) o uno a tres átomos de flúor, o aril(alquilo (C1-C4)) en el que el resto arilo es fenilo, naftilo o heteroaril-(CH2)q-, en el que el resto heteroarilo se selecciona del grupo constituido por piridilo, pirimidilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzoisoxazolilo y benzoisotiazolilo y q es cero, uno, dos, tres o cuatro y en los que dichos restos arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con...

  4. 4.-

    Un procedimiento para resolver enantiómeros de un compuesto de la fórmula (III): sales farmacéuticamente aceptables del mismos y base libre del mismo; comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: a) mezclar una mezcla racémica de enantiómeros del compuesto de fórmula (III) en un disolvente con un compuesto de resolución que tiene una estereoespecificidad definida para formar una solución, siendo capaz el agente de resolución de unirse al menos a al menos uno, pero no a todos los enantiómeros para formar un precipitado que contenga al menos un enantiómeros;...

  5. 5.-

    AGONISTAS DE PYY Y USOS DE LOS MISMOS

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: A61K47/48, A61K38/22, C07K14/575.

    El polipéptido (E10C)hPYY 3-36,que tiene la secuencia de aminoácidos IKPEAPGCDASPEELNRYYASLRHYL NLVTRQRY-NH2 [SEQ ID N.º: 3], o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  6. 6.-

    Una composición farmacéutica para (a) el tratamiento o la prevención de un trastorno o estado seleccionado entre rechazo de órganos trasplantados, xenotrasplante, lupus, esclerosis múltiple, artritis reumatoide, soriasis, diabetes de tipo I y complicaciones debidas a la diabetes, cáncer, asma, dermatitis atópica, trastornos autoinmunes de tiroides, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, enfermedad de Alzheimer, leucemia y otras enfermedades autoinmunes, o (b) la inhibición de proteína quinasas o Janus quinasa 3 (JAK3) en un mamífero, incluido un ser humano, que comprende una cantidad de un compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, fórmula en que R 1 es un grupo de...

  7. 7.-

    Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) o una sal, profármaco, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que cada R 1 , R 2 y R 3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), halo, ciano, CF3, difluorometoxi, trifluorometoxi, -O-alquilo(C1-C6), -O-cicloalquilo(C3-C6), y -NR 12 R 13 ; en la que R 4 es -(CR 5 R 6 )mH, o un grupo -(CR 7 R 8 )n heterociclo (de 4 a 10 miembros) aromático o no aromático conteniendo uno o más heteroátomos seleccionados cada uno de O, S y N, en la que m es un número entero variando de 1 a 5, en la que n es un número entero variando de 0 a 5, en la que dicho grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros...

  8. 8.-

    PREPARACION DE UNA QUINOXALINA SUSTITUIDA DE ALTA PUREZA

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: C07D471/08.

    Un procedimiento para preparar un compuesto que tiene la estructura (Ver fórmula) que comprende la ciclación de un compuesto que tiene la estructura (Ver fórmula) en la que Q es un grupo protector de nitrógeno, con glioxal acuoso en un disolvente prótico, para formar la quinoxalina correspondiente; y, (b) retirar el grupo protector de nitrógeno Q mediante hidrólisis de la quinoxalina formada en la etapa (a) con una base en un disolvente no clorado.

  9. 9.-

    Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que A está ausente o se selecciona de (Ver fórmula) y SO2. Z se selecciona de -CH2, -CH(OH), -CH(alquilo C1-C6), -CH(alcoxilo C1-C6), -CH(NR 9 R 10 ), -CH(CH2(OH)), -CH (CH(alquil C1-C4)(OH)) y -CH(C(alquil C1-C4)(alquil C1-C4)(OH)); R 1 se selecciona de alquilo C1-C20, alquenilo C2-C20, alquinilo C2-C20, alcoxilo C1-C20, alquenoxilo C2-C20, hidroxialquilo C1-C20, cicloalquilo C3-C8, benzo(cicloalquilo C3-C8), benzo(heterocicloalquilo C3-C8), cicloalquenilo C4-C8, bi- o tricicloalquilo (C5-C11), benzo-bi- o tricicloalquilo (C5-C11), bi o tricicloalquenilo (C7-C11), heterocicloalquilo (de 3-8 miembros), arilo C6-C14 y heteroarilo (de 5-14 miembros),...

  10. 10.-

    Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en: (5-fenil-2H-pirazol-3-il)-amida del ácido 2-(S)-[2-(2,3-difluoro-fenil)-etilamino]-pentanoico; (5-fenil-2H-pirazol-3-il)-amida del ácido 2-(S)-(ciclohexilmetil-amino)-pentanoico; (5-fenil-2H-pirazol-3-il)-amida del ácido 2-(S)-(indan-2-ilamino)-pentanoico; (5-fenil-2H-pirazol-3-il)-amida del ácido 2-(S)-(1,2,3,4-naftalen-2-ilamino)-pentanoico; (5-fenil-2H-pirazol-3-il)-amida del ácido 2-(S)-(2-hidroxi-2-fenil-etilamino)-pentanoico; (5-fenil-2H-pirazol-3-il)-amida...

  11. 11.-

    Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: R p es hidrógeno, alquilo(C1-C6) o bencilo; R es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, amino, halo, ciano, arilo, en el que dicho arilo se selecciona entre fenilo y naftilo, heteroarilo, en el que dicho heteroarilo se selecciona entre anillos aromáticos de cinco a siete miembros que contienen de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, -SOqalquilo(C1-C6) o -SOqarilo(C1-C6) en el que q es cero, uno o dos, alquil(C1-C6)amino-, [alquil(C1-C6)]2amino-, -CO2R 1 , -CONR 2 R 3 , -SO2NR 4 R 5 , -C(=O)R 6 , -XC(=O)R 6 en el que X es alquileno(C1-C6), arilalquilo(C0-C3)-...

  12. 12.-

    PIRIDO(2,3-D)PIRIMIDIN-2,4-DIAMINAS COMO INHIBIDORES DE PDE 2

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, A61P15/00, C07D471/04, A61K31/519, A61P9/06, A61P19/10.

    Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) y las sales de dichos compuestos farmacéuticamente aceptables, en la que: R 1 y R 2 son hidrógeno o metoxi, con la condición que R 1 y R 2 no sean ambos hidrógeno o ambos metoxi; n es 1, 2, 3, ó 4; X es un enlace; O; S; C=O; -N(R)-; donde R es hidrógeno o alquilo (C1-C3); -C(OH)-; o -SO2; e Y es benzoxazolilo; benzotiazolilo; benzofurazanilo; benzofuranilo; benzotiadiazolilo; bencisoxazolilo; bencisotiazolilo; bencimidazolilo; piridilo; isatinilo; oxindolilo; indazolilo; indolilo; fenilo; tienilo; o furanilo; donde Y está opcionalmente sustituido independientemente con entre uno y tres halógeno; trifluorometilo; metoxi; -C(=O)CH3; ciano; -C(CH3)2OH; -CH(CH3)OH; -CH(CF3)OH; -C(C=O)CF3; -SO2NH2; -C(=O)OCH3; -CH2COOH; (Ver fórmula) tiazolilo; u oxadiazolilo.

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(2S,3S)-2-BENCIDRIL-N-(5-TERC-BUTIL-2-METOXIBENCIL)QUINUCLIDIN-3-AMINA

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: C07D453/02.

    Un procedimiento para preparar el compuesto de la Fórmula Ib, que comprende: (a) desproteger un compuesto de la Fórmula VIa, en el que R'' es un grupo protector, para proporcionar un compuesto de la Fórmula VII; (b) hacer reaccionar el compuesto de la Fórmula VII así formado con un compuesto de la Fórmula VIII, y realizar una aminación reductora para proporcionar un compuesto de la Fórmula Ib,.

  14. 14.-

    2H-(1,2,4)TRIAZOLO(4,3-A)PIRAZINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE GSK-3

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: C07D487/04, A61P37/08, A61P25/28, C07D249/00, A61K31/4985, C07D241/00.

    Utilización de una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición de la reivindicación 9 para la preparación de un medicamento destinado a tratar una dolencia, enfermedad o síntoma mediada por glucógeno sintasa cinasa 3 en un mamífero.