131 patentes, modelos y diseños de PFIZER LIMITED PFIZER INC. (pag. 2)

FORMA CRISTALINA DE UN DERIVADO DE RIBOFURANOSILURONAMIDA; UN AGONISTA DEL RECEPTOR A2A DE ADENOSINA HUMANA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2007). Ver ilustración. Inventor/es: SILK,TERENCE VERNON 05 NORTH COURT ROAD, SMITH,JULIAN DUNCAN PFIZER GLOBAL RESEARCH AND DEV. Clasificación: A61K31/70, A61P17/06, A61P1/04, A61P43/00, A61K47/48, A61P17/00, A61P27/16, A61P11/00, A61P11/06, A61P11/08, A61P25/00, A61P1/00, A61P7/00, C07H19/167, A61P3/10, A61P37/08, A61K31/7076, A61P29/00, A61P9/10, A61P15/10, A61P9/12, A61P17/02, A61P19/02, A61P17/04, A61P9/08, A61P15/12, A61K31/46, C07H19/16, A61P25/08.

Una forma cristalina de 6-[(2, 2-difeniletil)amino]-9-(N-etil-Beta-D-ribofuranosiluronamida)-N-(2-{N''''-[1-(2-piridil)-4-piperidil]-ureido}etil)-9H-purin-2-carboxamida.

COMBINACION SINERGICA DE UN LIGANDO ALFA-2-DELTA Y UN INHIBIDOR DE PDEV PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE DOLOR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: FIELD,MARK,JOHN, WILLIAMS,RICHARD,GRIFFITH. Clasificación: A61P25/02, A61K31/195, A61P25/00, A61K31/41, A61K31/53, A61K31/519, A61K31/197, A61K31/522, A61K31/4985.

Una combinación que comprende una relación sinérgica de un ligando alfa-2-delta y un inhibidor de PDEV, una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los mismos.

DERIVADOS DE PIRAZOL PARA TRATAR EL VIH.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: JONES,LYN HOWARD,PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOP, MOWBRAY,CHARLES ERIC,PFIZER GLOBAL RES. & DEV, PRICE,DAVIS ANTHONY,PFIZER GLOBAL RES. & DEV, SELBY,MATTHEW DUNCAN,PFIZER GLOBAL RES. & DEV, STUPPLE,PAUL ANTHONY,PFIZER GLOBAL RES. & DEV. Clasificación: A61P31/18, C07D471/04, C07D405/12, C07D401/12, A61K31/415, C07D403/12, C07D401/06, C07D413/06, C07D498/04, A61K31/4155, C07D231/18, C07D403/06, C07D403/04, A61K31/4162, C07D231/20.

Un compuesto de **fórmula**, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, o -OR7, estando dichos alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituidos con halo, -CN, -OR10, S(O)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10, -NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 o R10; y R2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6 o R9, estando dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, -OR5, OR12, -CN, -CO2R7, -OCONR5R5, -CONR5R5, -C(=NR5)NR5OR5, -CONR5NR5R5, -NR6R6, -NR5R12, -NR5COR5, -NR5COR8, -NR5COR12, -NR5CO2R5, -NR5CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, - R8 o R9; o, R1 y R2, cuando se toman conjuntamente, representan alquileno C3-C4 lineal, opcionalmente sustituido con oxo, estando un grupo metileno de dicho alquileno C3-C4 reemplazado por un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno, estando opcionalmente sustituido dicho átomo de nitrógeno con R10.

SISTEMA DE SUMINISTRO OSMOTICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2007). Ver ilustración. Inventor/es: FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM, HUGHES,BERNADETTE. Clasificación: A61K47/12, A61K9/00, A61K47/10, A61K47/26, A61K47/38, A61K9/28, A61K47/20.

Un comprimido farmacéutico osmótico, que comprende (a) un núcleo comprimido de una sola capa que comprende (i) un fármaco no madurador con una solubilidad por dosis menor que aproximadamente 1 ml-1,.

3-AZABICICLO(3.1.0)HEXANO DERIVADOS COMO LIGANDOS RECEPTORES DE OPIACEOS.

(16/05/2007) Una sustancia que es un compuesto de **fórmula**, donde el anillo "Ar" representa un fenilo opcionalmente benzofusionado o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros; R1 tomado en solitario es H, halógeno, NO2, NH2, NY2WY1, Het1, AD, CO2R7, C(O)R8, C(=NOH)R8, u OE, Y2 es H, un alquilo de C1-6, un alquenilo de C3-6 (cada uno de cuyos aqluilo y alquenilo está sustituido de manera opcional por arilo, oxiarilo o Het1). W es SO2, CO, C(O)O, P(Y1)=O, P(Y1)=S, Y1 es un alquilo de C1-10 (sustituido de manera opcional por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, alcóxido C1-4, C1-6 alcanoiloxi C1-6, CONH2, alcoxicarbonilo C1-6, NH2, arilo, mono- o di(C1-4 alquilo)amino, cicloalquilo C1-8, ftalimidil,…

TRATAMIENTO DE ACIDOS DEL RUMEN CON INHIBIDORES DE ALFA-AMILASA.

(01/05/2007) El uso de un inhibidor eficaz de la alfa-amilasa y/o alfa-glucosidasa bacteriana del rumen en la preparación de un medicamento para el tratamiento curativo, paliativo y profiláctico de la acidosis del rumen y las afecciones secundarias de la acidosis del rumen, en el que el inhibidor se selecciona entre: y Trestatinas de fórmula en la que N es 1, 2 ó 3 y cuando N = 2 representa Trestatina A, N = 1 representa Trestatina B, y N = 3 representa Trestatina C, y en el que la acidosis del rumen o la afección secundaria de la acidosis ruminal se selecciona entre: acidosis del rumen crónica, acidosis del rumen aguda, laminitis, laminitis crónica, diarrea…

COMPUESTOS DE QUINAZOLINA UTILES EN TERAPIA.

(16/04/2007) Un compuesto de fórmula (I): o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 representa alquilo C1-4; R2 representa un halógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquiloxilo C3-6, - SO2(alquilo C1-4), alquiloxilo C1-4 (opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-C6 o alcoxilo C1-C4), Het u -OHet; R3 representa un grupo bicíclico de fórmula en la que X e Y se seleccionan de C y N, siempre que al menos uno sea C; el anillo A junto con X e Y representa un anillo aromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 átomos de nitrógeno en el anillo; n es 0, 1 o 2 L representa independientemente un enlace directo, alquileno C1-4 o alcoxialquileno C1-4;…

DERIVADOS DE PIRAZOL.

(01/03/2007) El uso de un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que bien (i) R 1 es H, alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo, bencilo, halo, -CN, -OR 7 , -OR 8 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 7 , -NR 5 R 5 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 CO-(alquileno(C1 - 6))-OR 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7 o R 6 , estando dichos alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo y bencilo opcionalmente sustituidos por halo, -CN, -OR 5 , -OR 8 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 7 , -NR 5 R 5 , -NR 8 R 9 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 COR 6 , -NR 5 COR 8 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7…

DERIVADOS DE ADENINA.

(16/01/2007) Un compuesto de fórmula (I): en la que R1 es alquilo o ciclopropilmetilo; R2 es fenil-alquileno o naftil-alquileno, estando dicha cadena alquileno opcionalmente sustituida de forma adicional con fenilo o naftilo, estando cada fenilo o naftilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado de forma independiente de alquilo, alcoxi, halo y ciano; n es 1 o 2; A es NRa, NRaC(O), NRaC(O)NRa, NRaC(O)O, OC(O)NRa, C(O)NRa, NRaSO2, SO2NRa, O, S, o SO2; Ra es H, alquilo o bencilo opcionalmente sustituido en el anillo con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado entre alquilo, alcoxi, halo y ciano; R3 es un grupo de la fórmula –(CH2)p-Rp-B; p es 0, 1 o 2; Rp es un enlace, alquileno, cicloalquileno, fenileno…

TRATAMIENTO DE HIPERTENSION PULMONAR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2006). Ver ilustración. Inventor/es: BUTROUS, GHAZWAN SALEEM, LUKAS, TIMOTHY, MACHIN, IAN. Clasificación: A61K31/53, A61K31/519, A61K31/517, A61K31/496, A61K31/501, A61P11/00.

El uso de sildenafilo en la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir hipertensión pulmonar seleccionada entre hipertensión pulmonar primaria e hipertensión pulmonar secundaria, en la que la hipertensión pulmonar secundaria es secundaria a la insuficiencia congestiva secundaria, trastorno pulmonar hipóxico crónico, enfermedad vascular inflamatoria o de colágeno, enfermedad cardíaca congénita asociada a derivación izquierda o derecha, y tromboembolia pulmonar, y en la que la resistencia vascular pulmonar se reduce hasta un grado mayor que la resistencia vascular sistémica.

ACIDOS 3-OXADIAZOLILPROPANOHIDROXAMICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINASA DE PROCOLAGENO C.

(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: X es alquileno C1_6 o alquenileno C2_6, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R es arilo o cicloalquilo C3_8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; W es N o CZ; Y es (a) NR1R3, (b) alquilo C1_4 sustituido con NR1R2 o con un N-heterociclo de 4 a 7 miembros unido mediante el átomo N, donde dicho heterociclo contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O y S, y donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre los grupos R2, =O, y OH, o (c) un N-heterociclo…

DERIVADOS DE PURINA.

(01/08/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de fenilo y naftilo, dichos fenilo y naftilo están opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno o ciano; A es un enlace o alquileno C1-C3; R2 es (i) hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C7, fenil o naftilo, dichos cicloalquilo C3-C7, fenilo o naftilo están opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6, fenilo, alcoxi(C1-C6)-alquilo(C1-C6) , R3R3N-alquilo(C1-C6) , fluoro-alquilo(C1-C6) , fluoro-alcoxi(C1-C6) , alcanoilo C2- C5, halógeno, -OR3, ciano, -COOR3, cicloalquilo C3-C7, -S(O)mR4, -NR3R3, -SO2NR3R3, -CONR3R3,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE QUINAZOLINAS.

(01/07/2006) Un procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula (A) o una sal o compuesto solvatado farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 representa alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R2 representa H o alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R3 representa un anillo heterocíclico de 5 ó 6 elementos que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O y S, estando el anillo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 y CF3; R4 es un anillo heterocíclico de 4, 5, 6, ó 7 elementos que contiene al menos un…

PROCESO DE PREPARACION DE RIZATRIPTAN.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2006). Inventor/es: BLAKEMORE, DAVID CLIVE, PFIZER GLOBAL R & D, BRYANS, JUSTIN, STEPHEN, PFIZER GLOBAL R & D, WILLIAMS, SOPHIE CAROLINE, PFIZER GLOBAL R & D. Clasificación: C07D491/052, C07D405/12, C07D249/08, C07D403/06.

Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, rizatriptán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado por el hecho de que comprende las siguientes etapas: a) Preparación de la sal de diazonio del clorhidrato de anilina de fórmula (II).

COMPOSICION EN PARTICULAS DE HIDROBROMURO DE ELETRIPTAN QUE MUESTRA UN PATRON SIGMOIDEO DE LIBERACION CONTROLADA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2006). Ver ilustración. Inventor/es: DE RASPIDE, MANAUD P.F., PFIZER GLOBAL RES. & DEV., MACRAE, ROSS J., C/O PFIZER CENTRAL RESEARCH, WALTHER, MATHIAS, C/O PFIZER CENTRAL RESEARCH. Clasificación: A61K31/404, A61K9/50, A61K9/28, A61P25/06.

Una composición farmacéutica en forma de partículas, adecuada para la administración por vía oral, que incluye un núcleo que contiene hidrobromuro de eletriptán, estando revestido el núcleo con un revestimiento insoluble en agua, y permeable, consistente en uno o más copolímeros acrílicos que contienen grupos de metacrilato de trimetilamonioetilo y, opcionalmente, uno o más plastificantes, agentes antiadherentes, o agentes humectantes, y siendo dicha composición capaz de conseguir un curso sigmoideo de liberación controlada del fármaco.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL FARMACO ANTIMIGRAÑA ELETRIPTAN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2006). Ver ilustración. Inventor/es: OGILVIE, RONALD J., PFIZER GLOBAL RES &DEVELOPMENT. Clasificación: A61K31/40, C07D403/06.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) que comprende hidrólisis de un compuesto de fórmula (II).

RECEPTOR HUMANO DE CISTENIL LEUCOTRIENO 2(CYSLT2).

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física

(01/03/2006). Ver ilustración. Inventor/es: HARLAND, LEE. Clasificación: C12N1/20, C12N15/74, C12N15/12, C12N5/10, C07K16/28, A61K39/395, G01N33/53, C07K14/72, G01N33/50, C12N9/00, C07H21/02, A61K38/22, G06F17/50, C30B29/58.

Un polinucleótido aislado y/o purificado que consiste en uno o más de: (a) un polinucleótido que consiste en una secuencia de nucleótidos de la SEC ID Nº: 1; o (b) el complemento del polinucleótido de (a).

COMPUESTOS 1,2,3,4-TETRAHIDRO-1-NAFTALENAMINA UTILES EN TERAPIA.

(16/01/2006) Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 y R2 representan independientemente H o alquilo C1-6; R3 representa fenilo sustituido con al menos un grupo seleccionado de entre halo, CF3, OCF3, CN, OH, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; y R4, R5 y R11 representan independientemente H o -(CH2)n-A, representando n 0, 1 ó 2, con la condición de que al menos uno de R4, R5 y R11 sea distinto de H; A representa: CONR6R7 o SO2NR6R7, en los que R6 y R7 representan independientemente H, cicloalquilo C3-6 o alquilo C1-6, estando el grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre OH, CO2H, cicloalquilo C3-6, NH2, CONH2, alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6 y un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros (que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre N, S y O); además, R6 y R7,…

FOSFODIESTERASA DE NUCLEOTIDO CICLICO HUMANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2005). Inventor/es: FIDOCK, MARK DAVID, ROBAS, NICOLA MELANIE. Clasificación: C12N15/12, C12Q1/68, C12N9/16, C12Q1/44.

Una secuencia de aminoácidos que tiene actividad de PDEXV siendo capaz de catalizar la degradación de AMPc y GMPc; comprendiendo dicha secuencia de aminoácidos la secuencia presentada como SEC.ID.Nº 1 o una variante de la misma; teniendo dicha variante al menos un 95% de homología con la secuencia mostrada como SEC.ID.Nº 1 y que comprende al menos 25 aminoácidos contiguos de la siguiente secuencia N terminal:.

COMPUESTOS DE ETER DIFENILICO UTILES EN TERAPIA.

(01/12/2005) Un compuesto de fórmula general (I), o sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)m(cicloalquilo C3-C6) en el que m = 0, 1, 2 ó 3, o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de azetidina; cada R3 es independientemente CF3, OCF3, alquil C1-C4-tio o o alcoxi C C1-C4; n es 1, 2 ó 3; y R4 y R5, que pueden ser iguales o diferentes, son: A-X, , en el que A = -CH=CH- (o (CH2)p-, en el que p es 0, 1 ó 1 ó 2; X es hidrógeno, F, F, Cl, BBr, , 1, I, CONR6R7, SO2NR6R7, SO2NHC(=O)R6, OH, alcoxi C1-4, NR8SO2R9, NO2,…

COMPUESTOS PIRAZOLO(4,3-D)PIRIMIDINONA COMO INHIBIDORES DE GMPC.

(01/11/2005) Un compuesto de **fórmula** o sales, solvatos, polimorfos o profármacos farmacéutica o veterinariamente aceptables del mismo, en la que: A representa C(O) y X representa O; R1 representa alquilo C1-C6 sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados entre OR6, C(O)OR6 o C(O)NR9R10; o R1 representa Het o alquil C1-C6-Het opcionalmente sustituido y/o terminados con uno o más grupos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-C6, OR6, C(O)OR6 y C(O)NR9R10; R2 representa alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más grupos seleccionados entre halo y OR6; R3 representa alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más grupos seleccionados entre halo y OR6; R4 representa alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más grupos seleccionados entre…

PROCEDIMIENTO DE OLEFINACION PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ITACONATO Y SUCCINATO.

(16/10/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto con las fórmulas (IV), (V) ó (VI) **(Fórmulas)** en las que R es arilo, cicloalquilo C3-8, alquilo C1-10, (aril) alquileno C1-10 (cicloalquilo C3-8) alquileno C1-10, heterociclo, (heterociclo) alquileno C1-10, (aril) cicloalquileno C3-8, (cicloalquil C3-8) arileno ó (alquilaril C1-10) alquileno C1-10, en las que “arilo” es un sistema de anillo carbocíclico mono- o bicíclico parcial o completamente insaturado que contiene entre 4 y 10 átomos, o una fracción heterocíclica mono o bicíclica parcial o completamente insaturada que tiene hasta 10 átomos en el sistema de anillo y con hasta 4 heteroátomos en el mencionado sistema de anillo seleccionado cada uno de manera independiente entre N, O…

INHIBIDORES DE PCP DE ACIDO 3-HETEROCICLILPROPANOHIDROXAMICO.

(16/10/2005) Un compuesto de fórmula I: en la que: X es alquileno C1 - 6, o alquenileno C2 - 6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, R es arilo, cicloalquilo C3 - 8 o cicloalquenilo C5 - 8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; W es N o Cz, Z es H o alquilo C1 - C4 opcionalmente sustituido con halógeno, X1 es H o alquilo C1 - C4, Y1 es: alquilo C1 - C4, opcionalmente con arilo, o con uno o más átomos de halógeno, con la condición de que cuando Y1 sea metilo, X1 no sea H, o Y1 es arilo, un resto o carbocíclico o heterocíclico no aromático mono o bicíclico que contiene hasta 10 átomos en el anillo y que puede incluir hasta 3 heteroátomos en el anillo, seleccionados independientemente entre N, O y S, dicho resto en el anillo está opcionalmente sustituido con…

COMBINACIONES FARMACEUTICAS DE AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A-2A Y DEL RECEPTOR ADRENERGICO BETA-2.

(01/10/2005) Una combinación inhalada de (a) un agonista del receptor de adenosina A2a de **fórmula** o una sal o solvato de la misma aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en la que R1 es H, alquilo de C1–C6 o fluorenilo, siendo dicho alquilo de C1–C6 opcionalmente sustituido por 1 o 2 sustituyentes elegidos cada uno independientemente de fenilo y naftilo, siendo dicho fenilo y naftilo opcionalmente sustituidos por alquilo de C1–C6, alcoxi de C1–C6, halo o ciano; (A) R2 es H o alquilo de C1–C6, R15 es H o alquilo de C1–C6 , y X es o bien (i) un alquileno de C2–C3 no ramificado sustituido opcionalmente por alquilo de C1–C6 o cicloalquilo de C3–C8, o (ii) un grupo de fórmula –(CH2)n–W–(CH2)p- en la que W es cicloalquileno de C5–C7 sustituido opcionalmente por alquilo de C1–C6, n es 0 o 1 y p es 0 o 1, o (B) R15 es H o alquilo de C1–C6, y…

FORMULACIONES ANTIPARASITARIAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2005). Inventor/es: LUKAS, TIMOTHY, MICHAEL PFIZER CENTRAL RESEARCH, WICKS, STEPHEN, RICHARD PFIZER CENTRAL RESEARCH. Clasificación: A61K31/70, A61K9/00, A61K47/10, A01N43/90.

Una formulación antiparasitaria que incluye: (a) 0, 1-50% p/v de 5-oximino de avermectina 13-monosacárido 5-oximino-22, 23-dihidro-25-ciclohexilavermectina B1 monosacárido (selamectina); (b) 1-50% v/v de un éter monoalquílico (C1-4) de un dialquilen(C2-4)glicol; (c) un antioxidante opcional; y (d) un disolvente volátil q.s. v/v, tolerable por la piel.

INHIBIDORES DE LA ENDOPEPTIDASA NEUTRA (NEP) PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL FEMENINA.

(16/06/2005) Un descubrimiento básico de la presente invención es la capacidad de tratar a una hembra que sufre FSD (preferiblemente FSAD) con el uso de un I:NEP. De acuerdo con la presente invención se proporciona el uso de un inhibidor de endopeptidasa neutra (I:NEP) en la elaboración de un medicamento para el tratamiento de la disfunción sexual femenina. De acuerdo con la presente invención el I:NEP de la presente invención se refiere como “el agente de la presente invención”. El agente de la presente invención (es decir, I:NEP) puede utilizarse también en combinación con uno o más agentes adicionales farmacéuticamente…

DERIVADOS DE PIRAZOLO(4,3-D)PIRIMIDINA.

(01/06/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable, o un solvato farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo, en la que R1 es alquilo C1 a C6 o alquenilo C3 a C6, cicloalquilo C3 a C6 o cicloalquenilo C4 a C6, pudiendo ser dicho grupo alquilo de cadena lineal o ramificada, y en la que cuando R1 es alquilo C1 a C3, dicho grupo alquilo está sustituido con; y en la que cuando R1 es alquilo C4 a C6, alquenilo C3 a C6 o cicloalquilo C3 a C6, dicho grupo alquilo, alquenilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con; uno o más sustituyentes seleccionados entre: hidroxi; alcoxi C1 a C4; cicloalquilo C3 a C6; fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1 a C3, alcoxi C1 a C4, haloalquilo C1 a C4, haloalcoxi C1 a C4, halo, CN, NO2, NHR11, NHCOR12, NHSO2R12, SO2R12,…

ACIDO 3-HETEROCICLILPROPANOHIDROXAMICO COMO INHIBIDOR DE LA PROCOLAGENO C-PROTEINASA.

(01/06/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: X es alquileno C1-6 o alquileno C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R es arilo, cicloalquenilo C5-8 o cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; [HET] es un resto heterocíclico divalente seleccionado entre **(Fórmula)** Z es H o alquilo C1-4, Y es un sistema de anillo no saturado mono o bicíclico que contiene entre 5 y 10 átomos en el anillo, de los cuales hasta 4 son heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, y dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre =O, alquilo C1_4, alcoxi C1-4, NR1R2, SO2NR1R2, CO2R1, CONR1R2, CH2CO2R1, NR1CO2R2, NR1SO2R2 o het1, R1 y R2 se seleccionan cada uno…

INHIBIDORES DE LA 3',5'-MONOFOSFATO DE GUANOSINA CICLICO FOSFODIESTERASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DENTON, STEPHEN, MARTIN, KEMP, MARK, IAN, NEWMAN, SANDRA, DORA, RAWSON, DAVID, JAMES. Clasificación: A61P15/00, A61K31/505, C07D487/04.

Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable de éstos, seleccionada entre las fórmulas IA, IB, IC, ID y IE, en las que X representa CH o N; R1, R2 y R3, cuando están presentes y unidos a nitrógeno, representan independientemente H, alquilo C1-C6, Het, alquil (C1-C6)Het, arilo o alquil (C1-C6)arilo; R1, R2 y R3, cuando están presentes y unidos a carbono, representan independientemente H, halo-, ciano, nitro, OR6, OC(O)R6, C(O)R6, C(O)OR6, NR6C(O)NR7R8, NR6C(O)OR6, OC(O)NR7R8, C(O)NR9R10, NR9R10, SO2NR9R10, SO2R11, alquilo C1-C6, Het, alquil (C1-C6)Het, arilo o alquil (C1-C6)arilo; con la condición de que R3 no represente H en la fórmula IE cuando X sea CH; con la condición de que en la fórmula 1A o 1D, cuando X es N, R5 no represente alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados de halo-, OR17, NR12R17 o NR17C(O)R17.

AGENTE TERAPEUTICO CRISTALINO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: HARRIS, LAURENCE, JAMES, STOREY, RICHARD, ANTHONY, WOOD, ALBERT, SHAW. Clasificación: C07D487/04.

Un procedimiento para la preparación de un polimorfo de 1-{6-etoxi-5-[3-etil-6 , 7-dihidro-2-(2- metoxietil)-7-oxo-2H-pirazolo[4 , 3-d]pirimidin-5-il]-3- piridilsulfonil}-4-etilpiperazina a partir de un solvato del mismo en donde dicho procedimiento comprende la desolvatación de dicho solvato y en el que dicho polimorfo tiene un diagrama simulado de difracción de rayos X del polvo con los picos principales, donde el diagrama PXRD se genera usando rayos X K-alfa1 de cobre que tienen una longitud de onda de 1, 54178 Angstroms.

ACIDOS OX(ADI)AZOLIL-HIDROXAMICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROCOLAGENO C-PROTEINASA.

(16/05/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: X es C1-6-alquileno o C2-6-alquenileno, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con uno o mas átomos de flúor; R es arilo o C3-8-cicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o mas átomos de flúor; W es N o CZ; Y y Z son cada uno independientemente H, C1-4-alquilo (sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, S(O)pR6, OR5, CONR1R2, CO2R7 y arilo), C1-4-alcanoilo sustituido opcionalmente con uno o mas halógenos, C1-4-alcoxicarbonilo sustituido opcionalmente con uno o mas halógenos, o CONR1R2; R1 y R2 se seleccionan cada…

QUINOXALINADIONAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2005). Inventor/es: CROOK, ROBERT, JAMES, STOBIE, ALAN, GAUTIER, ELISABETH, COLETTE, LOUISE, WAITE, DAVID, CHARLES. Clasificación: C07D401/14, A61K31/495.

La presente invención proporciona un compuesto esencialmente puro de fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con las composiciones que lo contienen, los usos del mismo, los procedimientos de fabricación y los productos intermedios utilizados en la preparación de dichos compuestos.

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