15 patentes, modelos y diseños de PFIZER INC. PFIZER LIMITED

1-ARIL-4-CICLOALQU(EN)ILPIRAZOLES COMO AGENTES ANTIPARASITARIOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BANKS, BERNARD JOSEPH, WEBSTER,RICHARD ANDREW BENTLEY. Clasificación: A61K31/00, C07D231/38, A61K31/415, A01N43/56, C07D231/14, A61P33/02, C07D231/16, A61P33/00, C07D233/90.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (IA) Y (IB), Y A LAS SALES Y SOLVATOS DE LOS MISMOS, LOS CUALES SON UTILES COMO AGENTES ANTIPARASITARIOS.

COMPOSICIONES ANTIHELMINTICAS QUE CONTIENEN COMBINACIONES DE AVERMECTINAS O MILBEMICINAS CON COMPUESTOS BIS-ARILICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BRUCE,CHRISTOPHER IAN. Clasificación: A61P43/00, A61K31/415, A61K31/365, A01N43/90, A01N43/56, A61K31/351, A61P33/00, A61K31/7048, A61P33/10.

Una composición que comprende una combinación de un compuesto bis-arílico y una avermectina o milbemicina o un derivado de las mismas, y, si es necesario, un vehículo farmacéutico o veterinario adecuado, en la que el compuesto bis-arílico es fipronilo y la avermectina o milbemicina es selamectina.

INHIBIDORES DE LA PDE 5 DE GMPC PIRAZOLOPIRIMIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2005). Inventor/es: BUNNAGE, MARK EDWARD, PFIZER CENTRAL RESEARCH, STREET, STEPHEN DEREK ALBERT, PFIZER CENTRAL RES., MATHIAS, JOHN PAUL, PFIZER CENTRAL RESEARCH, WOOD, ANTHONY, PFIZER CENTRAL RESEARCH. Clasificación: A61K31/506, C07D487/04, C07D401/12, C07D231/14.

Se proporcionan compuestos de fórmula IA y IB, en las que R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4} y A tienen los significados dados en la memoria, que son útiles en el tratamiento curativo y profiláctico de una afección médica para la que se desea la inhibición de una guanosina cíclica 3',5'-monofosfato fosfodiesterasa (por ejemplo GMPc PDE5).

DERIVADOS DE 4-ARIL-PIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DEL PRURITO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: GIBSON, STEPHEN, PAUL, DUTTON, CHRISTOPHER JAMES, GETHIN, DAVID MORRIS, TOMMASINI, IVAN, ARMER, RICHARD E., AKZO NOBEL, CRITCHER, DOUGLAS JAMES, VERRIER, KIMBERLEY. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/445, C07D211/22, C07D211/32, C07D413/10, A61P17/04, C07D401/10, C07D211/34.

Un compuesto de la **fórmula**, en la que Het1 representa un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que comprende por lo menos un átomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, anillo el cual está opcionalmente fusionado a un anillo de 5- o 6- miembros, el último anillo de los cuales opcionalmente contiene uno o más heteroátomos seleccionados entrenitrógeno, oxígeno y/o azufre, y cuyo sistema de anillo heterocíclico (Het)1 opcionalmente se sustituye por uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, -OH, =O, Si(R4a)(R4b)(R4c), N(R5a)(R5b), SR6a, N(R6b)S(O)2R7a,N(R6c)C(O)OR7b , N(R6d)C(O)R7c, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 (de los cuales, los últimos tres grupos opcionalmente se sustituyen por uno o más átomos de halógeno).

4-FENILPIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DERMATOSIS DE PRURITO.

(01/05/2005) Un compuesto que tiene la **fórmula** Y sus sales farmacéuticas y veterinarias aceptables, en la que: R1 es alquilo C1-C4; R2 es H o alquilo C1-C4; R3 es alquilo C1-C10, alquenilo C3-C10, o alquinilo C3-C10; en la que dicho grupo alquilo, alquenilo o alquinilo puede opcionalmente ser sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre: OH; CN; uno o más átomos de halógeno; alcoxi C1-C6; alcoxi- carbonilo C1-C6; alcanoílo C2-C6; alcanoíloxi C2-C6; cicloalquilo C3-C8; cicloalcoxi C3-C8; cicloalcanoílo C4-C9; arilo; ariloxi; arilalcoxi (C1-C4); heteroarilo; un grupo heterocíclico saturado; adamantilo…

2-PIRIDINILGUANIDINA COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.

(16/01/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o solvato de cualquier entidad, en la que, R1 es H, halógeno, CN, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, o alcoxilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, R2 y R3 son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o alcoxilo C1-6, arilo, (alquileno-Cn)CO2H, (alquileno-Cn)CO2(alquilo C1-6), (alquileno-Cn)CONR5R6 , CH=CHR7, CH=CHCO2H, CH=CHCONR5R6, CH=CHSO2NR5R6, C=CR7, O(alquileno-Cm)OH, O(alquileno-Cm) OR8, OR8, O(alquileno-Cm)CONR5R6 , CH2OR8 o CH2NR5R6, R4 es N=C(NH2)2 o…

DERIVADOS INDOLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.

(16/11/2004) COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y SUS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R1 Y R2 SON SUSTITUYENTES OPTATIVOS Y REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-6 , ALQUENILO C2-6 [SUSTITUIDO OPTATIVAMENTE POR CO2H O CO2 (ALQUILO C1-6 )], ALQUINILO C2-6 , HALOGENO, PERFLUORALQUILO C1-3 , (CH2 )M AR1 , ( CH2 )M HET 1 , (CH2 )M CONR 7 R8 , (CH2 )M CO2 R8 , O(CH2 )Q CO2 R8 , (CH2 )M COR 8 , (CH2 )M OR 8 , O(CH2 )P OR 8 , (CH2 )M NR7 R8 , CO2 (CH2 )Q NR7 R8 , (CH2)M CN, S(O)N R8, SO2 NR7 R8 , CONH(CH2 )M AR1 O CON H(CH2 )M HET 1; R3 REPRESENTA H, ALQUILO C1-6 , (CH2 )P NR9 R10 , SO2 R10 , SO2 NR 9 R10 , (CH2 ) M COR10 , ALQUEN ILO C2-6 , ALQUINILO C2-6 , (CH2 )M CON R9 R10,…

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/06/2004) Compuestos de fórmula (I):*fórmula (I)*son agentes antitrombóticos, que tienen utilidad en varias áreas terapéuticas incluyendo la prevención y/o tratamiento de trombosis de venas profundas (DVT) después de intervenciones quirúrgicas, enfermedades médicas principales, parálisis, malignidad, trauma de inmovilización prolongada, aplicación de escayolas en miembros inferiores, o fracturas de los miembros inferiores o de pelvis; DVT recurrentes; DVT durante el embarazo cuando existe historial previo del mismo; reoclusión posterior a la terapia trombótica; obstrucción arterial crónica; enfermedad vascular periférica; infarto de miocardio agudo; angina de pecho inestable; fibrilación atrial; apoplejía trombótica; ataques…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS ROTOMASAS.

(16/04/2004) Un compuesto de la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que R1 es un grupo heteroarilo de anillo de 5 ó 6 eslabones que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos de nitrógeno, o 1 heteroátomo de oxígeno o azufre y, opcionalmente, 1 ó 2 heteroátomos de nitrógeno, estando dicho grupo heteroarilo unido al átomo de carbono adyacente por un átomo de carbono del anillo y opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente, entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, -X-(cicloalquilo C3-C7), -X-arilo, -X-het, -X-OH, -X-(alcoxi C1-C4), -X-CO2R5, -X-CN, y-X-NR3R4; R2 es H, fenilo o cicloalquilo C3-C7, estando dicho fenilo o cicloalquilo opcionalmente condensado con benceno o con cicloalquilo C3-C7 y opcionalmente sustituido, incluyendo en la porción condensada con…

PARAZOLOPIRIMIDINONAS INHIBIDORAS DE GMPC PDE5 PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL.

(01/04/2004) Un compuesto de fórmula (IA) o (IB), en las que R1 es alquilo C1 sustituido con Het o alquilo C2 a C3 opcionalmente sustituido con un grupo heterocíclico unido a N seleccionado entre piperidinilo y morfolinilo; R2 es alquilo C1 a C6; R3 es alquilo C1 a C4 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre OH, alcoxi C1 a C4, benciloxi, NR5R6, fenilo, furanilo y piridinilo; cicloalquilo C3 a C6; 1-(alquil C1 a C4)piperidinilo; tetrahidrofuranilo o tetrahidropiranilo; R4 es SO2NR7R8; cada uno de R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1 a C4, o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo; R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo 4-R10-piperazinilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1 a C4 y opcionalmente…

ISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.

(01/07/2003) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: G es N=C(NH2)2 o NHC(=NH)NH2; R1 es H o halógeno; X es CO, CH2 o SO2; R2 es H, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3 - 7 o alquilo C1 - 6, cada uno de los cicloalquilo C3 - 7 y alquilo C1 - 6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, arilo, het, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C5 - 7, OH, alcoxi C1 - 6, O - het1, alquilo C1 - 3, CO2R7 y NR4R5; X1 es arileno, alquileno C1 - 6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6, o cicloalquileno C4 - 7 opcionalmente sustituido con R6, cuyo anillo de cicloalquileno C4 - 7 puede contener opcionalmente…

DERIVADOS DE PIRAZOLO(4,3-D)PIRIMIDINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2002). Ver ilustración. Inventor/es: BELL, ANDREW, SIMON, TERRETT, NICHOLAS KENNETH, DR.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE 1. DICHOS COMPUESTOS SE REPRESENTAN POR LA FORMULA.

COMPUESTOS PARASITICIDAS.

(16/03/2002) DERIVADOS DE PIRAZOL PARASITICIDAS DE FORMULA (I) DONDE: R 1 REPRESENTA CN, ALCOXICARBONILO C 1-6 , NO 2 , CHO, ALCANOILO C 1-6 , FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS HALOGENOS, O ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS HALOGENOS; R 2 REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA (II), (III) O (IV) EN DONDE: R 7 REPRESENTA H, HALOGENO, CARBAMOILO, CIANO, TRI(ALQUIL C 1-6 )SILILO, ALQUI LO C 1-6 (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS HALOGENOS, OH O ALCOXI C 1-6 ), ALCOXICARBONILO C 1-6 , FENILO, O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE ESTA SATURADO O PARCIAL O TOTALMENTE INSATURADO Y CONTIENE HASTA 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS…

AUTOANALIZADOR DE FRASCOS.

Sección de la CIP Física

(01/01/2001). Ver ilustración. Inventor/es: HAMMOND, STEPHEN VICTOR, AXON, TONY GRAHAM. Clasificación: G01N21/35, G01N21/25.

SE PRESENTA UN APARATO PARA EL ANALISIS ESPECTROFOTOMETRICO DE MATERIAL EN VIALES EN EL CUAL EL MATERIAL EN CADA VIAL ES EXPUESTO A UNA RADIACION EN UNA ESTACION DE EXPLORACION . UN CONJUNTO DE VIALES ES LLEVADO POR UN CARRUSEL PARA QUE CADA VIAL SEA AUTOMATICA Y SECUENCIALMENTE SUMINISTRADO A LA ESTACION DE EXPLORACION Y POSTERIORMENTE SACADO DESPUES DE LA EXPLORACION MEDIANTE LA RADIACION . EL GIRO DEL CARRUSEL PARA SUMINISTRAR LOS VIALES A LA ESTACION DE EXPLORACION Y PARA SACARLOS DE ESA ESTACION ES CONTROLADO POR UN ORDENADOR QUE TAMBIEN CONTROLA LA MEDICION ESPECTROFOTOMETRICA DEL MATERIAL EN LOS RESPECTIVOS VIALES MIENTRAS ESTAN EN LA ESTACION DE EXPLORACION.

NUEVOS AGENTES ANTIPARASITARIOS RELACIONADOS CON LAS MILBEMICINAS Y LAS AVERMECTINAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1998). Inventor/es: PACEY, MICHAEL STEPHEN, BISHOP, BERNARD, FRANK, PERRY, DAVID, AUSTEN. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70, C07H19/01.

COMPUESTOS ANTIPARASITARIOS DE FORMULA (I) EN DONDE LA LINEA INTERMITENTE EN LA POSICION 22-23 REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL, O BIEN ESTE ENLACE ESTA PRESENTE Y R1 ESTA AUSENTE O ESTE ENLACE ESTA AUSENTE Y R1 ES H, OH, OXO U OXIMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UN GRUPO ALQUILO C1-C8, R2 ES ALQUILO C1 C8, ALQUENILO C2-C8 O UN GRUPO CICLOALQUILO C3-C8, O UN ANILLO DE 3-6 COMPONENTES HETEROCICLICOS QUE CONTENGAN UN ATOMO DE SULFURO U OXIGENO, DICHO ANILLO ESTARA SATURADO O TOTAL O PARCIALMENTE INSATURADO Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS ALQUILO C1-C4 O ATOMOS HALOGENOS, R3 ES H O OH, Y R4 ES H O UN GRUPO CAPAZ DE SER HIDROLIZADO IN VIVO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO EN EL QUE R4 ES H, R5 ES OH, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO CAPAZ DE SER HIDROLIZADO IN VIVO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO EN EL QUE R5 ES OH, Y R6 ES H O ALQUILO C1-C4 O R6 ES H Y R5 ES AMINO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR AL MENOS UN GRUPO SELECCIONADO DE ALQUILO C1-C8 Y GRUPOS DE ACILO.

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