164 patentes, modelos y diseños de PFIZER CORPORATION

  1. 1.-

    AGENTES ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

    (01/1993)
    Inventor/es: STEVENS, RODNEY, WILLIAM, ITO, FUMITAKA, KITAURA, YOSHIHIKO, ASAI, NOBUKO. Clasificación: A61K31/40, A61K31/38, A61K31/33, A61K31/34, C07D413/12, C07D277/68, C07D235/26, C07D263/58, C07D209/34.

    COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE Y ES ALQUILO, ARILO O HETEROCICLICOS, N ES 1-7, R ES HIDROGENO, ALQUILO, ARALQUILO O CARBOXIMETILO, R1 ES HIDROGENO, HALO, ALQUILO, ALCOXI O TRIFLUOROMETILO, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO O ALCANOILO Y X ES C=0, CH2, NH, O O S COMO AGENTES ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

  2. 2.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO

    (07/1988)
    Clasificación: C07D417/04.

    LOS DERIVADOS DE 1,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1 ES ALQUILO C1-8, R4 ALCANOILO C2-15 O BENZOILO SUSTITUIDO Y R5 ALCANOILO C2-16; SE OBTIENEN ACILANDO UN COMPUESTO (II), MEDIANTE UN AGENTE ACILANTE, COMO EL HALUR O ANHIDRIDO DE ACILO O UN ACIDO Y UN AGENTE DE ACOPLAMIENTO DESHIDRATANTE, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE, ENTRE 5 Y 25GC. PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA SELECTIVA DE LA RUTA DE LA 5-LIPOXIGENASA (5-LO) Y ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA Y ANTIALERGICA. *FORMULA*.

  3. 3.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES INOTROPICOS DE QUINOLONA

    (03/1988)
    Clasificación: C07D215/18.

    QUINONOLAS (I), SE OBTIENEN POR REACCION DE UN COMPUESTO (II) CON OTRO (III), EN PRESENCIA DE PD (PPH3)4 Y UN DISOLVENTE COMO EL THF, EN ATMOSFERA DE NITROGENO; DONDE R1 ES -NR4R5, -SO2NR4R5, HETK Y OTROS; R4 Y R5 SON H O C1-4, HETK ES UN HETEROCICLO NITROGENADO DE 5 O 6 MIEMBROS; R2, R3 Y X SON H, ALQUILO C1-4 Y ITROS Y HAL ES BR O I. SON REFORZADORES DE LA CONTRACCION DEL MIOCARDIO Y NO PRODUCEN AUMENTOS SIGNIFICATIVOS DEL RITMO CARDIACO POR LO QUE SE APLICAN AL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

  4. 4.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIDROPIRIDINAS UTILES COMO AGENTES ANTI-ISQUEMICOS Y ANTI-HIPERTENSORES.

    (02/1988)
    Clasificación: C07D211/90.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R ES ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO O 2-METOXIETILO; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO O FENILO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R4 ES UN RADICAL O ALQUILO C1-4; Y HAL ES UN ATOMODE HALOGENO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE PROTICO Y DE UNA BASE DEBIL PARA OBTENER EL DERIVADO N-SUSTITUIDO O EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO PARA OBTENER EL DERIVADO O-SUSTITUIDO. DE APLICACION COMO AGENTES ANTI-ISQUEMICOS Y ANTI-HIPERTENSORES.

  5. 5.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 2-(1H)-QUINOLONA

    (02/1988)
    Clasificación: C07D257/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 2-(1H)-QUINOLONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN DESMETILAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO MONOCICLICO DE CINCO MIEMBROS; Y R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4, HIDROXI O HALOGENO, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). A CONTINUACION EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) SE SOMETE A UN PROCESO DE REDUCCION PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE 3,4-DIHIDRO DERIVADO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO CURATIVO O PROFILACTICO DE LAS CONDICIONES CARDIACAS, ESPECIALMENTE DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

  6. 6.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN NUEVO DERIVADO DE AVERMECTINA

    (12/1987)
    Clasificación: A01N43/90.

    PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN NUEVO DERIVADO DE AVERMECTINA. COMPRENDE: A) FERMENTAR UNA CEPA PRODUCTORA DE AVERMECTINA DEL ORGANISMO STREPTOMYCES AVERMITILIS, EN PRESENCIA DE UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (R2FCO2H), ENTRE 24 Y 33JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); Y B) AISLAR A (I) CON UN DISOLVENTE ORGANICO NO MISCIBLE CON AGUA. SIENDO: R1, OH; R2, UN GRUPO A-RAMIFICADO, ALQUILO DE C 3 A 8, ALQUILENO Y OTROS; R3, H O METILO; R4, EL GRUPO 4K-(A-L-OLEANDROSIL-A-OLEANDROSILOXI) DE FORMULA (II). SE UTILIZAN COMO ANTIPARASITARIOS.

  7. 7.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,2-BENZOTIAZINA,-1-1-DIOXIDO.

    (10/1987)
    Clasificación: C07D417/04.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN C.D.F. (IV) CON UNA AZIDA SODICA EN PRESENCIA DE UNA SAL DE ADICION DE ACIDO Y DE UN DISOLVENTE INERTE, PARA OBTENER UN C.D.F. (II); B) ACILAR EL C.D.F. (II) CON UN AGENTE APROPIADO PARA OBTENER UN C.D.F. (III); C) DEGRADAR EL C.D.F. (III) PARA OBTENER UN C.D.F. (I). SIENDO: R ELEVADO A 1, ALQUILO DE C 1 A 8, -(CH2)M- Y OTROS; R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 4, ALCANOILO E C 2 A 15 Y OTROS; R ELEVADO A 3, TIENILO, FURILO Y OTROS; R ELEVADO A 5, BENZOILO, ALCANOILO DE C 2 A 5 Y OTROS; C.D.F., COMPUESTO DE FORMULA; M, NUMERO ENTERO. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA COMO INHIBIDOR DE LA RUTA-5-LIPOXIGENASA. *FORMULA* E.

  8. 8.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TETRAHIDROIMIDAZOQUINAZOLINONAS

    (10/1987)
    Clasificación: C07D213/64.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TETRAHIDROIMIDAZOQUINAZOLINONAS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON BROMURO O CLORURO DE CIANOGENO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25GC Y 80GC SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO RESULTANTE CON UNA BASE, TAL COMO CARBONATO O HIDROXIDOS SODICOS ACUOSOS, Y CICLACION EN UN DISOLVENTE ORGANICO A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 80GC, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ELEVADO A 1 - R ELEVADO A 4 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO C1-4 R ELEVADO A 5 ES HIDROGENO, Y R Y HET PUEDEN SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA. *FORMULA* ).

  9. 9.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TETRAHIDROIMIDAZOQUINAZOLINONAS.

    (09/1987)
    Clasificación: C07D213/64.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TETRAHIDROIMIDAZOLINONAS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN CLORURO DE HETEROARIL-ZINC, DE FORMULA HET-ZN-CL, EN PRESENCIA DE TETRAQUIS(TRIFENILFOSFINA)/PALADIO , A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25JC Y 80JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE HET Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, R1-R5 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO C1-4 Y Q ES UN GRUPO SALIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ESTIMULANTES CARDIACOS.

  10. 10.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES INOTROPICOS DE QUINOLONA

    (06/1987)
    Clasificación: C07D215/18.

    METODO PARA PREPARAR AGENTES INOTROPICOS DE QUINOLONA. CONSISTE EN DESMETILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA SOLUCION ACUOSA DE ACIDO MINERAL O EN ETANOL, PARA OBTENER AGENTES INOTROPICOS DE QUINOLONA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE FORMULA (I) DONDE N ES 0, 1 O 2; R1 ES -NR4R5, -NR4CO ALQUILO DE C 1 A 4, -OCO ALQUILO DE C 1 A 4, -S(O)M ALQUILO DE C 1 A 4, HIDROXI, CIANO, HALOGENO Y OTRIS; R3 ES H O ALQUILO DE C 1 A 4; X ES H, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; Y LA LINEA DE PUNTOS ENTRE LAS POSICIONES 3 Y 4 REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO ESTIMULANTES CARDIACOS.

  11. 11.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TRIAZOL CON ACTIVIDAD ANTIFUNGICA.

    (05/1987)
    Clasificación: C07D403/10.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TRIAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR, CON TETRAZOL, EN PRESENCIA DE BIS(TRI-N-BUTIL-ESTANNILO) , UN OXIRANO DE FORMULA (II), PARA OBTENER DERIVADOS DE TRIAZOL O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO FENILO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ENTRE F, CL, BR, I, CF3, ALQUILO C 1 A 4 Y ALCOXI C 1 A 4; X ES OH, CL O BR; Y R1 Y R2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, CH3 O F. TIENEN UTILIDAD COMO AGENTES ANTIFUNGICOS PARA USO HUMANO, AGRICOLA Y VETERINARIO.

  12. 12.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA.

    (04/1987)
    Clasificación: C07D401/12.

    PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO N-BUTANOL Y ALCOHOL ISOAMILICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO 4-DIMETILAMINOPIRIDINA , ENTRE 100 Y 150JC, DURANTE 2 A 24 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: R, ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2, ALQUILO DE C 1 A 4, 2-HIDROXIETILO Y OTROS; R3 Y R4, H, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R5, ALQUILO DE C 1 A 4 SUSTITUIDO CON OH; X, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; Y, UN PUENTE DE ALQUILENO DE C 2 A 6; Q, N; HAL, HALOGENO Y M, 1 A 3. SE UTILIZA PARA TRATAR LA HIPERTENSION, LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y LA ANGINA DE PECHO.

  13. 13.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA CEFALOSPORINA

    (03/1987)
    Clasificación: C07D233/38.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA CEFALOSPORINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES Y ESTERES DE LA MISMA, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O UN DERIVADO 0-PROTEGIDO O CARBOXI-PROTEGIDO DEL MISMO, EN LA QUE R ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO O CICLOHEXENILO; R1 ES UN GRUPO DE FORMULA: -COR6; R2 ES -CH2OCOCH3, -CL O -F; Y X ES ALQUILTIO, FENILTIO O BENCILTIO, CON HIDROXILAMINA O CON UNA SAL DE ADICION DE ACIDO O UN DERIVADO 0-PROTEGIDO DE LA MISMA, Y EN PRESENCIA DE IONES DE MERCURIO, PLATA, TALIO, PLOMO O COBRE.DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA COMO ANTIBIOTICOS.

  14. 14.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 1,4-DIHIDROPIRIDINA

    (02/1987)
    Clasificación: C07C69/708.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE REDUCTOR, PARA OBTENER UNA 1,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I), SEGUIDO, OPCIONALMENTE DE LA CONVERSION DEL PRODUCTO DE FORMULA (I) EN UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; DONDE R ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R1 Y R2 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO DE C 1 A 4; E Y ES (CH2)N, DONDE N ES 2, 3 O 4. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE, Y EN UN DISOLVENTE TAL COMO TETRAHIDROFURANO. TIENE UTILIDAD COMO AGENTE ANTIISQUEMICO Y ANTI-HIPERTENSIVO, EMPLEANDOSE COMO INTERMEDIOS DE SINTESIS PARA OTROS ANTAGONISTAS DEL CALCIO DIHIDROPIRIDINIDOS.

  15. 15.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OCTA- HIDRO-6-AZAINDOL-DIPEPTIDOS

    (01/1987)
    Clasificación: C07C103/52.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OCTAHIDRO-6-AZAINDOL-DIPEPTIDOS , DE FORMULA (I), Y DE SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, INCLUYENDOSE LOS ISOMEROS PUROS ASI COMO LAS MEZCLAS DE ISOMEROS. LOS DERIVADOS SE PREPARAN A PARTIR DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), ELIMINANDO EL GRUPO R11 PROTECTOR DEL CARBOXI, ELIMINANDO EL GRUPO ESTER R10 Y OPCIONALMENTE FORMANDO UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL PRODUCTO. LOS DERIVADOS DE OCTAHIDRO-6-AZAINDOL-DIPEPTIDOS , SON INHIBIDORES DEL ENZIMA CONVERTIDOR DE LA ANGIOTENSINA EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y OTROS TRASTORNOS CARDIOVASCULARES.

  16. 16.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOL.

    (01/1987)
    Clasificación: A01N43/653.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE TIONILO (CLORURO O BROMURO DE TIONILO), UN ACETONITRILO, EN PRESENCIA DE IMIDAZOL Y A REFLUJO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLES. SIENDO X, F, CL O BR; R, FENILO SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES COMO F, CL, BR, I, CF3 Y OTROS O UN GRUPO 5-CLOROPIRID-2-ILO Y N UN NUMERO ENTERO DE 1 A 5. SE UTILIZAN COMO ANTIFUNGICOS PARA TRATAR LAS INFECCIONES FUNGICAS EN LOS ANIMALES Y COMO FUNGICIDAS AGRICOLAS.

  17. 17.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1, 4-DIHIDROPIRIDINA

    (11/1986)
    Clasificación: C07D211/90.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DIHIDROPIRIDIN-CETOESTER DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE: R ES 2-CLOROFENILO O 2,3-DICLOROFENILO; R1 Y R2 SON CADA UNO DE ELLOS, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO C 1 A 4 O 2-METOXIETILO; X ES UN GRUPO 4-PIRIMIDONA CON UNO O MAS GRUPOS ALQUILO C 1 A 4, FENILO O N(R3)2; Y ES -(CH2)N-, -CH2CH(CH3)- O CH2C(CH3)2; Y N ES UN ENTERO DE 1 A 3 CUANDO X ESTA UNIDO A Y POR UN ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO O 2 O 3 CUANDO X ESTA UNIDO A Y POR UN ATOMO DE NITROGENO DEL ANILLO. LA MEZCLA DE REACCION SE CALIENTA A TEMPERATURA DE REFLUJO, LLEVANDOSE A CABO LA MISMA EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ETANOL Y EN PRESENCIA DE UNA BASE. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO ANTI-ISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

  18. 18.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DIHIDROPIRIDINAS

    (11/1986)
    Clasificación: C07D401/12.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UNA SAL SODICA O POTASICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA HET.Q PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Q ES UN GRUPO SALIENTE, HET REPRESENTA A UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS, R ES ARILO O HETEROARILO, R1 Y R2 SON ALQUEILO C1-4 O 2-METOXIETILO, E Y PUEDE SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

  19. 19.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOL

    (10/1986)
    Clasificación: A01N43/653.

    PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOL DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE CON UNO O TRES SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE F, CL, BR, I, CF3, ALQUILO C1-4 Y ALCOXI C1-4 O BIEN R ES UN GRUPO 5-CLOROPIRID-2-ILO; R2 ES ALQUILO C1-4 Y N ES 0, 1, 2 O 3. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R Y N SON LOS ANTERIORMENTE DEFINIDOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA R2X, DONDE R2 ES ALQUILO Y X ES MGBR, MGI O LI.NDE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES FUNGICAS EN ANIMALES, INCLUIDO EL HOMBRE, Y COMO FUNGICIDAS AGRICOLAS.

  20. 20.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 2-(1H)-QUINOLONA

    (09/1986)
    Clasificación: C07D257/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-(1H)-QUINOLONA, Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE HET Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O DE UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, EN LA QUE Q ES UN GRUPO SALIENTE Y HET Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA CICLIZACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE TRATAMIENTO CON ACIDO SULFURICO CONCENTRADO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

  21. 21.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 1,4-DIHIDROPIRIDINA

    (09/1986)
    Clasificación: C07C69/708.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), 1,4-DIHIDROXIPIRIDINAS Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS COMPUESTOS PUEDEN PREPARARSE POR CICLACION POR EJEMPLO EMPLEANDO CARBONILDIIMIDAZOL Y N-METILMORFOLINA, CON DIHIDROPIRIDINA EN UN DISOLVENTE ORGANICO ADECUADO (TETRAHIDRO FURANO), Y REDUCCION DE LA OXAZINA FORMADA CON BOROHIDRURO SODICO EN ETANOL A TEMPERATURA AMBIENTE O HIDRURO DE LI Y AL EN TETRAHIDROFURANO A LA TEMPERATURA AMBIENTE. LOS COMPUESTOS (I) QUE CONTIENEN UNO O MAS CENTROS DE ASIMETRIA EXISTEN COMO ENANTIOMEROS Y PUEDEN SER SEPARADOS POR METODOS FISICOS. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS Y COMO INTERMEDIOS DE SINTESIS, PARA DERIVADOS DIHIDROPIRIDINICOS, ANTAGONISTAS DEL CALCIO.

  22. 22.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE NUEVOS ANTIBIOTICOS DE ETER POLICICLICO

    (06/1986)
    Clasificación: C07H19/01.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE NUEVOS ANTIBIOTICOS DE ETER POLICICLICO. COMPRENDE: A) CULTIVAR EL MICROORGANISMO ACTINOMADURA ROSEORUFA HUANG SP. NOV. ATCC 39697 O UN MUTANTE O FORMA RECOMBINANTE DEL MISMO, BAJO CONDICIONES DE FERMENTACION SUMERGIDA AEROBIA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 24 Y 36JC Y EN MEDIOS ACUOSOS DE CULTIVO QUE CONTIENEN FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO, NITROGENO Y SALES ORGANICAS, PARA OBTENER UN ANTIBIOTICO DE FORMULA (I). SIENDO: R, H Y RK METILO Y B) RECUPERAR EL ANTIBIOTICO DEL CALDO DE FERMENTACION CON UN DISOLVENTE ORGANICO COMO CLOROFORMO, ACETATO DE ETILO, METIL-ISOBUTIL-CETONA Y OTROS. SE UTILIZAN PARA CONTROLAR LA COCCIDIOSIS, ENTERITIS Y DISENTERIA PORCINA.

  23. 23.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TRIAZOL

    (05/1986)
    Clasificación: A01N43/653.

    METODO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIAZOL DE FORMULA (I), DONDE R Y R1 SON CADA UNO UN GRUPO FENILO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES, SELECCIONADOS DE FORMA INDEPENDIENTE ENTRE: F, CL, BR, I, CF3, ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE C; O BIEN R ES UN GRUPO 5-CLOROPIRID-2-ILO; X REPRESENTA: -OH,-F,-CL O -BR. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UNA CETONA CON UN DERIVADO DE GRIGNARD O DE LITIO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AGITACION Y A TEMPERATURA AMBIENTE, DURANTE ALGUNAS HORAS, Y EN UN DISOLVENTE ORGANICO (ETER DIETILICO O TETRAHIDROFURANO); OBTENIENDOSE EL PRODUCTO DE FORMULA (I) QUE ES AISLADO Y PURIFICADO POR METODOS CONVENCIONALES. DE APLICACION AGRICOLA Y FARMACEUTICA POR SU ACTIVIDAD ANTIFUNGICA.

  24. 24.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN TRIAZOL

    (04/1986)
    Clasificación: A01N43/653.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN TRIAZOL. COMPRENDE: A) TRATAR A UN C.D.F. (II) CON 1,2,4-TRIAZOL, PARA PRODUCIR UN C.D.F. (III); B) PURIFICAR A (III) Y C) HACER REACCIONAR A (III) PURIFICADO CON UN REACTIVO DE GRIGNAR O DE LITIO COMO (RMGBR, RMGI O RLI), PARA OBTENER UN C.D.F.(I), UN O-ESTER, O-ETER Y SUS SALES FARMACEUTICA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. LAS REACCIONES A) Y C) SE REALIZAN EN PRESENCIA DE HIDRURO SODICO, EN DIMETILFORMAMIDA Y ENTRE 50 Y 80JC. SIENDO: R UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HAL, CF3 Y ALQUILO DE C 1 A 4 Y HAL CL O BR. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES FUNGICAS EN LOS ANIMALES Y COMO FUNGICIDAS AGRICOLAS.

  25. 25.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN TRIAZOL

    (03/1986)
    Clasificación: A01N43/653.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN TRIAZOL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR, POR AGREGACION GOTA A GOTA, UN COMPUESTO DE FORMULA RMGBR, RMGI O RLI DISUELTO EN ETER DIETILICO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DISUELTO EN ETER DIETILICO, EN ATMOSFERA DE NITROGENO A C70JC; B) CALENTAR A TEMPERATURA A 70JC, PARA COMPLETAR LA REACCION, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I); C) TRATAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON ACIDOS FUERTES PARA OBTENER SALES FARMACEUTICA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R Y R1, GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES, COMO F, CL Y OTROS, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R2, H, METILO Y OTROS; R3, H O METILO, SIENDO R2 O R3 DISTINTOS DE H. SE UTILIZAN COMO ANTIFUNGICOS ADMINISTRABLES A ANIMALES Y A VEGETALES.

  26. 26.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA.

    (02/1986)
    Clasificación: C07D401/12.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ALQUILANTE DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO COMO CARBONATO POTASICO, EN UN DISOLVENTE INERTE COMO ACEDTONITRILO Y CALENTANDO A REFLUJO DURANTE 24 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACETICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: HAL, CL O BR; R, ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2 INDEPENDIENTEMENTE ALQQUILO DE C 1 A 4 O 2-METOXIETILO; R3 Y R4, H O ALQUILO DE C 1 A 4; X UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO DE 5 O 5 MIEMBROS UNIDO AL GRUPO ALCOXIMETILO POR UN C; Z, -NR3R4 O UN GRUPO HETEROCICLICO NITROGENADO DE 5 A 6 MIEMBROS; M, 1, 2 O 3; Y N, 1 O 2. SE UTILIZAN PARA TRATAR Y PREVENIR LA ANGINA DE PECHO, ARRITMIAS CARDIACAS Y ATAQUES CARDIACOS.

  27. 27.-

    UN METODO DE OBTENCION DE CELULAS HUESPED DE STREPTOMYCETES CON ACTIVIDAD DE RESTRICCION REDUCIDA.

    (02/1986)

    METODO DE OBTENCION DE CELULAS HUESPED DE STREPTOMYCETES CON ACTIVIDAD DE RESTRICCION REDUCIDA. CONSISTENTE EN: A) MUTAGENESIS DE UNA CEPA DE UNA ESPECIE DE STREPTOMYCETES PARA FORMAR CELULAS HUESPED DE CARACTERISTICAS GENETICAS DIFERENTES; B) CRECIMIENTO DE LAS CELULAS HUESPED Y FORMACION DE PROTOPLASTOS DE LAS MISMAS; C) TRANSFORMAR LOS PROTOPLASTOS CON DNA PLASMIDICO PROCEDENTE DE OTRA FUENTE, SELECCIONADA ENTRE OTRA CEPA DE STREPTOMYCETES, UNA BACTERIA O UNA LEVADURA, CONTENIENDO ESTE DNA UN ORIGEN DE REPLICACION Y UN MARCADOR SELECTIVO...

  28. 28.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOTIOFENO

    (02/1986)
    Clasificación: C07D333/58.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZOTIOFENO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON EL ILURO PREPARADO A PARTIR DE LA REACCION DE UNA BASE CON EL COMPUESTO DE FORMULA (C6H5)3P(CH2)NQHALC, EN LAS QUE HALC ES UN ION HALOGENURO, Q PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, N VALE 1-4, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA REACCION DE REDUCCION DEL COMPUESTO FORMADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIARREA.

  29. 29.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE BISTRIAZOL

    (01/1986)
    Clasificación: A01N43/653.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BISTRIAZOL Y DE SUS O-ESTERES, O-ETERES Y SALES FISIOLOGICAMENTE Y AGRICOLAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN OXIRANO DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON 1,2,4-TRIAZOL O UNA SAL BASICA DEL MISMO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40JC Y 120JC. EL COMPUESTO FORMADO SE PUEDE HALOGENAR, O CONVERTIR EN UN O-ESTER, O-ETER O SAL DEL MISMO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO FUNGICIDAS HUMANOS Y AGRICOLAS.

  30. 30.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS DIHIDROPIRIDINAS.

    (01/1986)
    Clasificación: C07D211/90.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE HIDROPIRIDINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2 REPRESENTAN ALQUILO C1-4 O 2-METOXIETILO; X ES OXIGENO O AZUFRE; Y R4 E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN OSICIANATO O ISOTIOCIANATO DE FORMULA R4NCX, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO CLORURO DE METILENO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. CUANDO R4 REPRESENTA HIDROGENO, EL COMPUESTO R4NCX SE PREPARA IN SITU, EMPLEANDO TIOCIANATO O CIANATO SODICO O POTASICO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

  31. 31.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES INOTROPICOS DE QUINOLONA.

    (01/1986)
    Clasificación: C07C87/60.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES INOTROPICOS DE QUINOLONA. CONSISTE EN DESMETILAR CALENTANDO METOXIQUINOLINA DE FORMULA (II) EN UN ACIDO MINERAL ACUOSO, TAL COMO HBR ACUOSO AL 48% O HCL ACUOSO 5M, A UNA TEMPERATURA QUE PUEDE LLEGAR A SER HASTA LA DE REFLUJO, DURANTE 0,5 A 4 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: HET, GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO MONOCICLICO, DE 5 O 6 MIEMBROS; R, H, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXI DE C 1 A 4, ALQUILTIO DE C 1 A 4 U OTROS; R1, H, CIANO, ALQUILO DE C 1 A 4, NITRO, -NR3R4 O -CONR3R4; R3 Y R4, H O ALQUILO DE C 1 A 4; R2, H; Y, H O ALQUILO DE C 1 A 4; Y LA LINEA DE PUNTOS ENTRE LAS POSICIONES 3 Y 4 REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO CURATIVO O PROFILACTICO DE LAS AFECCIONES CARDIACAS.

  32. 32.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIFUNGICOS DE TRIAZOL.

    (12/1985)
    Clasificación: A01N43/653.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIFUNGICOS DE TRIAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), O UN 0-ESTER 0-ETER O UNA SAL FARMACEUTICA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE F, CL, BR, I, CF3, ALQUILO Y ALCOXI; Y R1 ES H O CH3, CON 1,2,4-TRIAZOL O CON UNA SAL BASICA DEL MISMO, OPCIONALMENTE SEGUIDO DE CONVERSION DEL PRODUCTO EN UN 0-ESTER, UN 0-ETER O UNA SAL FARMACEUTICA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLE. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIFUNGICOS EN MEDICINA HUMANA Y COMO AGENTES ANTIFUNGICOS EN AGRICULTURA.

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