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USO DE PRODUCTOS DE RETINOL PARA INVERTIR LA ATROFIA DE LA PIEL INDUCIDA POR GLUCOCORTICOIDES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1997). Inventor/es: MEZICK, JAMES A., CAPETOLA, ROBERT J., KLIGMAN, ALBERT M., THE RITTENHOUSE. Clasificación: A61K31/165, A61K31/41, A61K31/38, A61K31/57, A61K31/19, A61K31/05, A61K31/20, A61K31/23.

LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA A LA ADMINISTRACION TOPICA DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE PRODUCTOS DE RETINOL PARA INVERTIR LOS EFECTOS DE ATROFIA EN LA PIEL INDUCIDOS POR GLUCOCORTICOIDES.

LACTAMAS DE N - BIFENILILO SUSTITUIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1996). Inventor/es: MURRAY, WILLIAM.V., WACHTER, MICHAEL, P.. Clasificación: A61K31/445, C07D403/10, C07D401/10, C07D491/08, C07D211/86, C07D221/20, C07D209/72.

EL INVENTO SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LACTAMA DE NFENILILO CON UNA MITAD DE METILO O METILIDENO SUSTITUIDA ADYACENTE AL NITROGENO DE LACTAMA, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES CONSIGUIENTES. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II, Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION (AL REBAJAR LA PRESION SANGUINEA ALTA), INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, PRESION OCULAR ELEVADA, ATAQUE CEREBRAL, ANGINA, INSUFICIENCIA CARDIACA, INFARTO DE MIOCARDIO O NEFROPATIA DIABETICA. EL INVENTO SE REFIERE ASIMISMO A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO DEL INVENTO, UN METODO DE TRATAMIENTO DE UNA CONDICION FISIOLOGICA EN UN MAMIFERO CON MEDIACION DE ANGIOTENSINA II QUE COMPRENDE ADMINISTRAR AL MAMIFERO UNA CANTIDAD EFICAZ DEL COMPUESTO DEL INVENTO, Y NUEVOS PROCESOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DEL INVENTO.

NUEVAS PIRIDO [2,3-F] [1,4] TIACEPINAS Y PIRO [3,2-B] [1,5] BENZOTIACEPINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1996). Inventor/es: DODD, JOHN, H., SCHWENDER, CHARLES F., WUSTROW, DAVID J. Clasificación: A61K31/55, C07D513/04.

SE DESCRIBEN NUEVAS PIRIDO [2,3-F] [1,4] TIACEPINAS Y NUEVAS PIRIDO [3,2-B] [1,5] BENZOTIACEPINAS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL CANAL DE CALCIO CON ACTIVIDAD CARDIOVASCULAR, ANTIASMATICA Y DE ANTIBRONCO CONSTRICCION. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA PRODUCIR LOS NUEVOS COMPUESTOS Y SUS INTERMEDIOS.

NUEVOS TIENOPIRANOS SUSTITUIDOS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1994). Inventor/es: FALOTICO, ROBERT, SANFILIPPO, PAULINE, MCNALLY, JAMES, J., PRESS, JEFFERY B. Clasificación: C07D495/04, A61K31/38.

ESTAN DISPUESTOS UNOS TIENOPIRANOS SUSTITUIDOS Y UN PROCESO PARA PREPARALOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENES ANTIHIPERTENSIVOS; LOS ANTIANGINALES SON AGENTES ANTIVASOCONSTRICTORES PERIFERICOS.

TIACICLOALQUENO [3,2-B] PIRIDINAS, METODOS DE PREPARACION, COMPOSICIONES Y METODOS DE EMPLEO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1994). Inventor/es: DODD, JOHN, H., SCHWENDER, CHARLES F.. Clasificación: A61K31/435, C07D495/04.

SE DESCRIBEN NUEVAS TIOCICLOALQUENO [3,2-B] PIRIDINAS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO CON ACTIVIDAD CARDIOVASCULAR, ANTIASMATICA Y ANTIBRONCOCONSTRICTORA.

DERIVADOS DE PURINIL - PIPERAZINA 6 - SUSTITUIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1994). Inventor/es: PRESS, JEFFREY, B., HAJOS, ZOLTAN G., KANOJIA, RAMESH M. Clasificación: A61K31/52, C07D473/00.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE PIRINIL - PIPERAZINA - 6 - SUSTITUIDOS Y UN METODO PARA SU SINTESIS. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES CARDIOTONICOS Y ANTIARRITMICOS.

PIRAZOLES 1,5 - DIARIL - 3 - SUSTITUIDOS, FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS Y METODO PARA SINTETIZARLOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1994). Inventor/es: WACHTER, MICHAEL PAUL, FERRO, MICHAEL PAUL. Clasificación: A61K31/41, C07D401/12, A61K31/415, C07D417/12, C07D403/12, A61K31/425, C07D231/12, C07D231/16.

LA INVENCION SE REFIERE A PIRAZOLES 1,5-DIARIL-3-SUSTITUIDOS , A UN METODO PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y A METODOS PARA SU EMPLEO. LOS CITADOS PIRAZOLES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES INFLAMATORIOS Y CARDIOVASCULARES EN MAMIFEROS.

(1',5'-DIARIL-3'-PIRAZOLIL)-N-HIDROXIPROPANAMIDAS 2- Y 3SUSTITUIDAS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS Y UN METODO PARA SINTETIZARLAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1994). Inventor/es: MURRAY, WILLIAM.V., WACHTER, MICHAEL, P.. Clasificación: C07D231/12, C07D213/79, C07C65/34, C07C65/36, C07C65/32.

SE DESCUBREN (1',5'-DIARIL-3'-PIRAZOLIL)-N-HIDROXIPROPANAMIDAS 2- Y 3- SUSTITUIDAS, UN METODO PARA SU PREPARACION Y SU USO. LA N-HIDROXIPROPANAMIDAS SON UTILES PARA ALIVIAR LOS DESORDENES INFLAMATORIOS Y CARDIOVASCULARES EN MAMIFEROS.

EL USO DE POLIAMINAS OXIDIZADAS, ESPECIALMENTE NN'-BIS-(3-PROPIONALDEHIDO)-1-4-DIAMINOBUTANO(ESPERMINADIALDEHIDO) COMO AGENTES INMUNOSUPRESIVOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/1994). Inventor/es: LAU, CATHERINE Y. Clasificación: A61K31/13, C07C217/40.

POLIAMINAS OXIDIZADOS DE LA FORMULA: OCH-ALK1-NR2-CH2-ALK2-CH2-NR2-Z EN DONDE ALK1 ES INDEPENDIENTEMENTE ALQUILENO; R2 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O -CH2R3; R3ES INDEPENDIENTEMENTE ALQUIL; ALK2 ES ALQUILENO; Z ES H O ALK1 -CHO; Y SUS SALES DE ADICCION DE ACIDO SON DESCUBIERTAS COMO AGENTES INMUNOSUPRESIVOS.

COMPUESTOS DE ISOQUINOLEINOL 4-NITROGENOSUSTITUIDOS QUE TIENE PROPIEDADES CARDIOTONICAS INHIBIDORAS DE LA FRACCION III DE LA FOSFODIESTERASA Y/O PROPIEDADES VASODILATADORAS RENALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/1993). Inventor/es: FALOTICO, ROBERT, KANOJIA, RAMESH M., PRESS, JEFFERY B., TOBIA, ALFONSO J. Clasificación: A61K31/47, C07D413/12, C07D217/24, C07D491/056.

LOS COMPUESTOS DE 3-ISOUINOLEINOL SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I) QUE PRESENTAN PROPIEDADES CARDIOTONICAS Y/O INHIBIDORAS DE LA FRACCION III DE LA FOSFODIESTERASA Y/O VASODILATADORAS RENALES SON FARMACOLOGICAMENTE ACTIVAS EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES CARDIACAS. SE DESCRIBEN METODOS PARA SINTETIZAR Y USAR ESTOS COMPUESTOS.

TRATAMIENTO DE ULCERA PEPTICA.

(16/09/1993) UNA COMPOSICION ADAPTADA PARA SER APLICADA TOPICAMENTE A UN MAMIFERO PARA TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE ULCERA PEPTICA EN MAMIFEROS, QUE CONTIENE UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN ANALOGO DE PROSTAGLANDINA EN UN SOPORTE FARMACEUTICO ADECUADO PARA ADMINISTRAR A LA PIEL DEL MAMIFERO A TRATAR, TENIENDO DICHO ANALOGO DE PROSTAGLANDINA UNA ESTRUCTURA QUE CORRESPONDE A LA FORMULA (I), EN LA QUE: R TIENE LA FORMULA -CH2-Y-(CH2)2-Z; -Y- SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSTA DE -(CH2)3-, CIS-HC=CHCH2-, Y CIS,CIS-HC=C=CH-; -Z SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSTA DE -CH2OH, Y -CO2X, DON DE X ES HIDROGENO, UN CATION FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE…

NAFTALENO AMIDO-SUSTITUIDO Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA SU OBTENCION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1993). Inventor/es: MURRAY, WILLIAM.V., WACHTER, MICHAEL, P.. Clasificación: A61K31/165, C07C83/10.

SE DESCRIBE LA SINTESIS DE NAFTALENOS AMIDO-SUSTITUIDOS Y DE SUS COMPUESTOS INTERMEDIOS. TANTO LOS COMPUESTOS INTEMEDIOS COMO LOS AMIDO DERIVADOS DE NAFTALENO SON UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

UN METODO PARA AUMENTAR EL HEMATOCRITO DE UN MAMIFERO NORMAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1993). Inventor/es: VANCE, JOHN F.A., ABELS, ROBERT I. Clasificación: A61K37/24.

SE PRESENTA UN METODO PARA AUMENTAR EL HEMATOCRITO DE UN MAMIFERO NORMAL USANDO ERITROPOYETINA (EPO). EL METODO COMPRENDE LAS ETTAPAS DE ADMINISTRAR AL MAMIFERO UNA CANTIDAD DE EPO EFECTIVA PARA AUMENTAR EL HEMATOCRITO, EN UNA FORMA FARACOLOGICAMENTE ACEPTABLE. ADICIONALMENTE SE ADMINSTRA UNA CANTIDAD DE HIERRO, EN UNA FORMA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE, SUFICIENTE PARA AUMENTAR EL CONTENIDO DE HIERRO SERICO DEL MAMIFERO HASTA UN NIVEL ADMISIBLE DE ERITROPOYESIS.

APARATO DE DOSIFICACION Y DISTRIBUCION.

Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes

(16/01/1991). Inventor/es: LAMBELET, LAWRENCE E., FRAIZER, THOMAS A. Clasificación: B65D35/40.

APARATO DE DOSIFICACION Y DISTRIBUCION. APARATO PARA DISTRIBUIR CANTIDADES PREDETERMINADAS DE PRODUCTO VISCOSO. EL APARATO TIENE UN CONDUCTO QUE ESTA DISPUESTO TELESCOPICAMENTE CON RELACION A UNA TAPA. LA TAPA Y EL CONDUCTO DEFINEN UNA CAMARA DE DOSIFICACION EXPANSIBLE QUE SE ENSANCHA HASTA UN VOLUMEN MAXIMO PREDETERMINADO CUANDO SE INTRODUCE EL PRODUCTO EN DICHA CAMARA A TRAVES DE DICHO CONDUCTO. UNA VALVULA DE RETENCION IMPIDE LA CIRCULACION EN SENTIDO CONTRARIO DEL PRODUCTO A TRAVES DEL CONDUCTO. LA CONTRACCION DE LA CAMARA DESDE SU VOLUMEN MAXIMO HASTA SU VOLUMEN MINIMO ASEGURA LA DISTRIBUCION DEL PRODUCTO DESDE LA CAMARA DE DOSIFICACION.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 3-(4,-FENIL-PIPERAZINIL)ALQUIL-QUINAZOLIN-2 ,4-(1H,3H)-DIONAS SUSTITUIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/1988). Ver ilustración. Inventor/es: FALOTICO, ROBERT, BANDURCO, VICTOR T., SCHWENDER, CHARLES F., TOBIA, ALFONSO J. Clasificación: A61K31/505, C07D403/06, C07D239/06.

LOS COMPONENTES DE FORMULA (I) DONDE X, R1, R2, R3, R4 Y R5 REPRESENTAN DIFERENTES RADICALES ORGANICOS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SE OBTIENEN POR REACCION DE LOS COMPUESTOS (IV) Y (V). ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSORES.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE 2-CARBOXI-3,4-DIALCOXIBENCENO-CARBAMATOS DE ALQUILO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/1988). Ver ilustración. Inventor/es: CONLEY, RICHARD A, BARTON, DONALD L. Clasificación: A61K31/27, C07C125/065.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE 2-CARBOXI-3,4-3,4-DIALCOXIBENCENOCARBAMATOS DE ALQUILO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SE OBTIENEN POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN CARBANATO DE ALQUILO (III) PARA DAR (IV) EL CUAL SE HACE REACCIONAR CON UN REACTIVO ORGANICO DE LITIO Y DESPUES CON CO2 PARA DAR (V) EL CUAL FINALMENTE SE HACE REACCIONAR CON UN AGENTE ESTERIFICANTE. EN ESTOS COMPUESTOS R, R1, R2, R3 Y R4 SON ALQUILO INFERIOR Y R5 ES CLORO, BROMO, OR O OCOOR SIENDO R ALQUILO INFERIOR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD COMO INTERMEDIOS EN LA SINTEIS DE 8-HALO-5,6-DIALCOXIQUINAZOLIN-2 ,4-DIONAS QUE SON UTILES COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

UN METODO PARA PREPARAR 2-ACIL-3,4-DIALCOXIANILINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1988). Ver ilustración. Inventor/es: CONLEY, RICHARD A, BARTON, DONALD L. Clasificación: C07C87/52.

UN METODO PARA PREPARAR 2-ACIL-3,4-DIALCOXIANILINAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SE OBTIENEN POR REACCION DE (II) CON (III) PARA DAR (IV) EL CUAL SE HACE REACCIONAR CON (V) R-LI SEGUIDO DE REACCION CON (VI) R1-CHO PARA DAR (VII) QUE SE HACE REACCIONAR CON UN AGENTE OXIDANTE PARA DAR (VIII) QUE FINALMENTE SE HIDROLIZA CON ACIDO. EN ESTOS COMPUESTOS, R1, R2 Y R3 SON ALQUILO INFERIOR, R2 Y R3 CUANDO SE TOMAN JUNTOS SON METILENDIOXI Y R4 ES N-BUTILO, S-BUTILO O T-BUTILO Y X ES CLORO, BROMO, FLUOR O OCOC(CH3)3. LAS 2-ACIL-3,4-DIALCOXIANILINAS (I) SON UTILES COMO INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE 5,6-DIALCOXI-4-ALQUIL-2(1H)-QUINAZOLINONAS QUE TIENEN APLICACION COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 5,6-DIALCOXIANTRANILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1988). Ver ilustración. Inventor/es: CONLEY, RICHARD A. Clasificación: C07C101/54.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 5,6-DIALCOXIANTRANILICOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SE OBTIENEN POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE ACIDO PIVALICO (III) PARA DAR UNA AMIDA (IV) LA CUAL SE HACE REACCIONAR CON (V) Y DESPUES CON DIOXIDO DE CARBONO PARA FORMAR UNA ANILIDA (VI) QUE SE HACE REACCIONAR CON UN AGENTE ESTERIFICANTE OBTENIENDOSE EL ESTER (VII), EL CUAL SE HACE REACCIONAR CON UN ANHIDRIDO DE ACIDO (VIII), HIDROLIZANDOSE FINALMENTE EL PRODUCTO FORMADO CON UNA BASE. EN ESTOS COMPUESTOS, R, R1, R2 Y R3 SON GRUPOS ALQUILO INFERIORES IGUALES O DIFERENTES, R4 ES N-BUTILO, S-BUTILO O T-BUTILO, R5 ES T-BUTILO Y X ES OCOC(CH3)3, CLORO, BROMO O FLUOR. LOS COMPUESTOS (I) TIENEN UTILIDAD COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE QUINAZOLINDIONAS SUSTITUIDAS LAS CUALES SON AGENTES CARDIOTONICOS ACTIVOS.

UN METODO PARA PREPARAR 2-ACIL, 3,4-DIALCO XIANILINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1988). Ver ilustración. Inventor/es: CONLEY, RICHARD A, BARTON, DONALD L. Clasificación: C07C87/52.

UN METODO PARA PREPARAR 2-ACIL-3,4-DIALCOXIANILINAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SE OBTIENEN POR REACCION DE (II) CON (III) PARA DAR (IV) EL CUAL SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO ORGANICO DE LITIO (V) SEGUIDO DE REACCION CON CO2 PARA DAR UNA ANILIDAD (VI), LA CUAL SE HACE REACCIONAR CON (VII) PARA DAR (VIII) QUE POR REACCION CON (IX) DA LA ANILIDAD (X) LA CUAL FINALMENTE SE HIDROLIZA CON ACIDO. EN LOS COMPUESTOS ANTERIORES, R1, R2, R3 Y R5 REPRESENTAN GRUPOS ALQUILO INFERIOR Y R2 Y R3, CUANDO SE TOMAN JUNTOS, SON METILENDIOXI, R4 ES CLORO, BROMO, FLUOR O OCOC(CH3)3, R ES N-BUTILO, S-BUTILO O T-BUTILO Y M ES LI O MGX SIENDO X CLORO O BROMO. LOS COMPUESTOS (I) TIENEN UTILIDAD COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE 5,6-DIALCOXI-4-ALQUIL-2(1H)-QUINAZOLINONAS QUE SON ACTIVAS COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINAZOLINONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07C79/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINAZOLINONAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN CLORURO DE ALQUIL O ARIL-SULFONILO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). EL PRODUCTO OBTENIDO DE FORMULA GENERAL (III) SE HACE REACCIONAR SUCESIVAMENTE CON ACIDO NITRICO, CON UN HIDROXIDO METALICO ALCALINO, CON UN SULFATO DE DIALQUILO, CON UN AGENTE OXIDANTE, CON UN AGENTE CLORANTE, CON UN REACTIVO DE GRIGNARD, CON UN ACIDO, CON UN AGENTE REDUCTOR, CON UN ISOCIANATO METALICO ALCALINO Y EN TRATAR EL PRODUCTO FORMADO CON UN ACIDO MINERAL, PARA OBTENER EL COMPUESTO DESEADO. DE APLICACION COMO AGENTES ACTIVOS CARDIOTONICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS QUINAZOLINDIONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07C79/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINAZOLINDIONAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 SON SUSTITUYENTES, IGUALES O DIFERENTES, Y REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O METILENDIOXI CUANDO ESTAN UNIDOS ENTRE SI; E Y REPRESENTA HIDROGENO, NITRO, AMINO, ACETAMIDO, ALQUILAMINO O ALQUILO, CON UN ISOCIANATO DE FORMULA GENERAL: R3NCO, EN LA QUE R3 ES AMINO O ALQUILAMINO, PARA FORMAR LA QUINAZOLINDIONA. A CONTINUACION SE HACE REACCIONAR LA QUINAZOLINDIONA CON UN REACTIVO SELECCIONADO ENRE N-CLOROSUCCIONIMIDA, N-BROMOSUCCINIMIDA Y ACIDO NITRICO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINAZOLINONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1987). Clasificación: C07C79/36.

METODO DE PREPARAR QUINAZOLINONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO MINERAL Y TRATAR EL PRODUCTO FORMADO CON UNA BASE, OBTENIENDOSE QUINAZOLINONAS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 SON GRUPOS ALQUILO INFERIOR IGUALES O DIFERENTES CON C 1 A 4; Y R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR CON C 1 A 4. LA REACCION SE LLEVA A CABO A TEMPERATURA AMNBIENTE, EN UN DISOLVENTE ADECUADO TAL COMO CLORURO DE METILENO, CLOROFORMO O ETER Y LA BASE EMPLEADA ES HIDROXIDO SODICO O HIDROXIDO POTASICO. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PEPTIDOS H-L4S-HIS-GLY-NH Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1987). Clasificación: C07K5/08.

METODO DE PREPARAR EL PEPTIDO H-LYS-HIS-GLY-NH2. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR GLICINA PROTEGIDA EN SU GRUPO AMINO CON UNA RESINA, EN UN DISOLVENTE APROPIADO, QUEDANDO ASI ACOPLADA LA RESINA A LA GLICINA; B) FILTRAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA ETAPA A), LAVARLO, SECARLO Y DESPROTEGER EL GRUPO AMINO DE LA GLICINA; C) HACER REACCIONAR EL GRUPO DE LA ETAPA B) CON L-HISTIDINA PROTEGIDA EN SU GRUPO AMINO; D) ELIMINAR EL GRUPO PROTECTOR DEL PRODUCTO DE LA ETAPA C); E) HACER REACCIONAR EL CONJUGADO PROCEDENTE DE LA ETAPA D) CON L-LISINA PROTEGIDA EN SUS DOS GRUPOS AMINO; Y F) INCIDIR EL PEPTIDO PROTEGIDO DE LA RESINA Y ELIMINAR LOS GRUPOS PROTECTORES PARA OBTENER EL PEPTIDO DESEADO. TIENE UTILIDAD EN LA PRODUCCION DE ANTICUERPOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS QUINAZOLINDIONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C07C79/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE QUINAZOLINDIONAS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN AGENTE OXIDANTE, TAL COMO P/ERMANGANATO POTASICO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL ACIDO NITROBENZOICO FORMADO CON UN AGENTE REDUCTOR COMO HIDROGENO GENERADO CON ACIDO ACETICO Y POLVO DE HIERRO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 90JC Y 95JC; Y, FINALMENTE, REACCION DEL COMPUESTO FORMADO CON CIANATO POTASICO EN ACIDO ACETICO GLACIAL A 60JC PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R3 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO, Y R1, R2, Y, Z, YK Y ZK PUEDEN SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINAZOLINONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07C79/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE QUINAZOLINAS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON CLORURO DE ALQUIL O ARILSULFONILO; SEGUIDA DE LA REACCION DEL COMPUESTO FORMADO CON ACIDO NITRICO; TRATAMIENTO CON UN HIDROXIDO METALICO ALCALINO Y SULFATO DE DIALQUILO; REACCION DEL NITROBENZALDEHIDO OBTENIDO CON UN AGENTE OXIDANTE, UN AGENTE CLORANTE Y UN REACTIVO DE GRIGNARD, PREPARADO CON MAGNESIO Y MALONATO DE DIETILO; TRATAMIENTO DEL DIESTER FORMADO CON UN ACIDO, UN AGENTE REDUCTOR Y CLOROFORMIATO DE ALQUILO; EL CARBAMATO OBTENIZO MEZCLARLO CON ACETATO AMONICO Y TRATAR LA MEZCLA CON UN ACIDO MINERAL PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE X ES CLORO O BROMO, Y R1-R4 PUEDEN SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINAZOLIN-2,4-DIONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1986). Clasificación: C07D239/96.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINAZOLIN-2,4-DIONAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE METAL ALCALINO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ESTERIFICANTE PARA FORMAR UN NITROESTER. POSTERIORMENTE OBTENER UN AMINOESTER Y BENCENOCARBAMATO HASTA LLEGAR A LA DIONA QUE OPCIONALMENTE SE TRATARA CON UN HIDROXIDO ALCALINO. SE UTILIZAN COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINAZOLINONAS SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07C79/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE QUINAZOLINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R1, R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN YODURO DE FORMULA R5I, EN LAS QUE R ES ALQUILO INFERIOR Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 100JC; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON UN ACIDO, TAL COMO EL ACIDO BROMHIDRICO; Y SEPARACION Y PURIFICACION SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES CARDIOVASCULARES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINAZOLINONAS SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07C79/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE QUINAZOLINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA (I), EN LAS QUE X, R1, R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA OLEFINA DE FORMULA (III), EN LAS QUE R ES ALQUILO INFERIOR Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON UN YODURO DE FORMULA R5I, DONDE R5 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I); REACCION CON UN ACIDO HALOHIDRICO PARA FORMAR LA SAL CORRESPONDIENTE; Y, FINALMENTE, HIDROGENAR LA SAL.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES CARDIOVASCULARES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINAZOLINONAS SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07C79/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE QUINAZOLINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R6 ES ALQUILO INFERIOR; R7 ES HIDROGENO CUANDO EL ENLACE 3,4-IMINA ESTA SATURADO; Y R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R6 ES ALQUIILO INFERIOR CON ETILENGLICOL, SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL ETILENCETAL FORMADO CON UN AGENTE REDUCTOR, TAL COMO HIDROGENO; REACCION DEL 2-AMINOCOMPUESTO OBTENIDO CON CLOROFORMIATO DE ETILO Y A CONTINUACION CON UN ACIDO EN DISOLUCION ACUOSA PARA FORMAR UN 2-(N-CARBETOXIAMINO)-5 ,6-DIALCOXIBENZALDEHIDO , Y TRATAMIENTO DE ESTE CON AMONIACO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES CARDIOVASCULARES.

QUINAZOLINONAS SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1985). Clasificación: C07C79/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINAZOLINONAS SUSTITUIDAS.CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA OLEFINA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR BASICO, COMO CARBONATO SODICO HIDROXIDO POTASICO Y OTROS Y A TEMPERATURA ENTRE C10JC Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y B) HACER REACCIONAR A (IV) CON UN ACIDO INORGANICO COMO BRH O IH, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). DONDE R ES H O METILO; R1 ES H, AMINO Y NITRO; R2 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILALQUILO Y OTROS; R3 Y R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y PUEDEN SER H, ALQUILO INFERIOR, ARILO Y OTROS, Y X ES BENCILO, CARBOXI, CIANO, METASULFONILO Y OTROS.SE UTILIZAN COMO VASODILATADORES RENALES Y COMO AGENTES CARDIOVASCULA.

UN METODO PARA LA PREPARACION DEL PEPTIDO H-ARG-X-Z-Y-TIR-R.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1983). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL PEPTIDO H-ARG-X-Z-Y-TIR-R, DONDE X ES LIS E Y ES VAL, O X E Y SON AMBOS SAR; Z ES ASP O GLU; Y R ES OH O NH . CONSISTE EN FORMAR EL FRAGMENTO I, QUE CONSTA DE H-Y-TIR-R , DONDE R PUEDE SER VARIOS RADICALES. FORMAR EL FRAGMENTO IV, QUE CONSTA DE ~C-T-~M-U-Z-Y-TIR-R , DONDE T Y U SON GRUPOS PROTECTORES. FORMAR EL FRAGMENTO IVA, QUE CONSTA DE H-~M-U-Z-X-TIR-R ELIMINANDO EL GRUPO T DEL FRAGMENTO IV. FORMAR EL FRAGMENTO V, QUE CONSTA DE ~C-T-~M-T -ARG-X-OH, DONDE T ES UN GRUPO PROTECTOR. ACTIVAR EL RESTO AMINOACIDO X Y HACER REACCIONAR EL FRAGMENTO RESULTANTE CON EL FRAGMENTO IVA. ELIMINAR LOS GRUPOS U, T Y T , Y AISLAR Y PURIFICAR EL PRODUCTO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS EN FUNCION TIMICA Y EN AREAS INMUNOLOGICAS.

UN METODO DE PREPARACION DE UN ANTICUERPO MONOCLORAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1983). Clasificación: A61K39/395.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN ANTICUERPO MONOCLONAL QUE REACCIONA CON TODAS LAS CELULAS T SUPRESORAS HUMANAS NORMALES, PERO CON MENOS DEL 2% DE LAS CELULAS DE LA MEDULA OSEA Y NO REACCIONA CON LAS CELULAS B PERIFERICAS NI CON LAS CELULAS NULAS. CONSISTE EN INMUNIZAR RATONES CON TIMOCITOS HUMANOS NORMALES; EXTIRPAR SUS BAZOS Y PREPARAR UNA SUSPENSION DE LAS CELULAS; FUSIONAR LAS CELULAS DE BAZO CON CELULAS DE MIELOMA, EN PRESENCIA DE UN PROMOTOR DE FUSION; DILUIR Y CULTIVAR LAS CELULAS; EVALUAR EL LIQUIDO SOBRENADANTE QUE CONTIENE EL HIBRIDOMA; SELECCIONAR Y CLONAR UN HIBRIDOMA PRODUCTOR DEL ANTICUERPO; RECUPERAR EL ANTICUERPO DEL LIQUIDO QUE SOBRENADA POR ENCIMA DE LOS CLONES Y RECOGER LOS ASCITES MALIGNOS O EL SUERO, QUE CONTIENE EL ANTICUERPO DESEADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA LA DIAGNOSIS Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MALIGNAS.

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