11 patentes, modelos y diseños de ORTHO MCNEIL PHARMACEUTICALS, INC.

INDOLES SUSTITUIDOS POR FENILO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA H3.

(07/09/2009) Un compuesto de fórmula (I)(B):** ver fórmula** en la que X 1 es CR 1, siendo R 1 H, halo, ciano, amino o nitro; y X 2 es NR 3; R3 es -W''Z''; W'' es (C=O) o SO 2; Z'' es alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8, fenilo o un radical heterocíclico de C2-C6, que incluye opcionalmente en el anillo hasta 3 heteroátomos o fracciones adicionales seleccionados independientemente entre O, N, NH, S, SO y SO 2; o Z'' es NR 13R 14, seleccionándose independientemente cada R 13 y R 14 entre alquilo de C 1-C 6, alquenilo de C 2-C 6, fenilo, bencilo, cicloalquilo de C 3-C 8, y un radical heterocíclico de C 2-C 6; cada R5, R6, R7 y R8 es independientemente H, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, halo, nitro o amino; uno entre R a, R b, R c, R d y R e es WZ y los otros se seleccionan independientemente…

USO DE PIRAZOLES SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALERGIAS.

(16/12/2008) El uso de un compuesto en la fabricación de una composición farmacéutica para tratar a un sujeto con una afección alérgica, teniendo dicho compuesto la fórmula (I): (Ver fórmula) donde: la línea discontinua adyacente a C-R 6 está ausente o es un enlace sp 2 ; Y es nitrógeno o R 20 C; Z es nitrógeno o R 21 C; T es nitrógeno o R 2 C; S es nitrógeno o R 3 C; siempre que entre 0 y 3 de S, T, Y, y Z sean nitrógeno; y adicionalmente siempre que uno de S, T, Y, y Z pueda ser =N + -O- donde los tres restantes no son nitrógeno: R 20 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, ciano, nitro, haloalquilo C1-C5, R o R p N, R o R p NC=O, acilo C2-C8, heterociclilo de 4-7 miembros, (heterociclil de 4-7 miembros)-alquileno C1-C5, fenilo, (fenil)alquileno C1-C5, R 14 OC=O, R 14 S, R 14 SO,…

SUBUNIDAD BETA-1A DE LOS CANALES DE SODIO REGULADOS POR EL VOLTAJE HUMANOS Y METODO DE UTILIZACION.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física

(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: QIN,NING, CODD,ELLEN, D'ANDREA,MICHAEL. Clasificación: C12N15/12, C12N5/10, C07K14/705, C07K16/28, C12N15/09, A61K45/00, C07K16/18, G01N33/68, A61P25/02, C07K14/47, C07H21/04, C12N1/19, C12P21/02, C12N1/21, A61P9/06, A61P23/02, A61P21/02, C12N1/15, A61P25/08.

Un polinucleótido aislado que codifica la SEC ID Nº:14 o los aminoácidos 150 a 268 de la SEC ID Nº:14.

IMIDAZOPIRIDINA FENIL-SUBSTITUIDOS.

(01/12/2007) Un compuesto de fórmula (I)(A): donde ambas líneas discontinuas completan un doble enlace carbono-carbono o ambas están ausentes; R3 es H, alquilo C1-6, fenilo o bencilo; cada uno de R5, R6 y R8 es independientemente H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo o amino; R7 es metilo; uno de Ra, Rb, Rc, Rd y Re es -WYZ y los otros son independientemente seleccionados entre H, alquilo C1-6, alcoxi C1 6, halo y amino; W es R9, O-R9, NR10, -(CO)(O)R9, -N(R10)SO2-R9, -O(CO)R9, (CO)NR10 o -N(R10)-CO-R9, donde R9 es alquileno C1-6, alquinileno C2-6, alquenileno C2-6, fenileno o un radical bivalente heterocíclico C2-5, y R10 es H, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, alquenilo C2-6, fenilo o un radical heterocíclico…

NO-IMIDAZOL ARILOXIPIPERIDINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2007). Ver ilustración. Inventor/es: XIAO, WEI, CARRUTHERS, NICHOLAS, I., DVORAK, CURT, A., APODACA, RICHARD, SHAH, CHANDRAVADAN, R.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445, A61P25/24, A61P43/00, A61P27/16, C07D211/22, C07D211/46, A61P25/18, A61P11/06, A61K31/55, A61P25/00, A61P9/00, C07C323/25, A61K31/4402, C07D401/12, A61P37/08, A61K45/06, A61K51/00, A61K31/4545, A61P25/28, A61K31/454, C07D295/08, C07D333/20, C07D233/54, A61K31/496, A61K31/5377, C07D257/04, C07D307/52, C07D211/58, C07D213/74, A61K31/551, C07D471/08, A61P25/06, C07D211/44, C07D235/26, C07D521/00, C07D277/36, C07D213/36, A61K31/5355, C07D233/88, C07D239/34, C07D233/84, A61P25/08, C07D235/06, C07D295/096, C07D295/135, C07C335/32, C07D207/325, C07D295/112, C07D207/335, C07D295/092, C07D295/205, C07D215/06, C07D317/28, C07D295/20, C07D233/42, A61K31/4465, C07C217/22.

Un compuesto de **fórmula**, donde X es O; n es un entero de 0 a 3; R5 es alquilo C1-C10, alquenilo C3-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil(C3-C8)alquilo C1-C6, fenilalquilo C1-C6, fenilalquenilo C3-C8, o alquilcarbonil(C1-C8)alquilo C1-C8; uno de R1, R2 y R3 es G o W, donde uno de los dos restantes se selecciona entre H y halógeno y siendo el tercero hidrógeno; G es uno de los siguientes grupos que contienen nitrógeno: -OL1Q, -L2Q, -N(L1Q)R5, -L3C(L1Q)R6R7, -C(L1Q)R6R7; o una sal, éster, o amida farmacéuticamente aceptable del mismo.

PIRAZOLES SUSTITUIDOS.

(01/10/2007) Un compuesto de la siguiente **fórmula**, donde: R1 es hidrógeno, azido, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, ciano, nitro, R7R8N, acilo C2-C8, R9OC=O, R10R11NC=O, o R10R11NSO2; o R1 se toma junto con W como se describe más abajo; R2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, haloalquilo C1-C5, ciano, o R48R49N; alternativamente, R1 y R2 se pueden tomar juntos para formar anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido, cuyo anillo puede ser insaturado o aromático; cada uno de R3 y R4 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C5; R5 y R6 se toman juntos para formar un anillo heterocíclico de seis miembros, cuyo anillo puede ser insaturado o aromático, y puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres…

USO DE PIRAZOLES SUSTITUIDOS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ALERGIAS.

(01/04/2007) El uso de un compuesto en la fabricación de una composición farmacéutica para tratar a un sujeto con una condición alérgica, teniendo dicho compuesto la **fórmula** de más abajo, donde R1 es hidrógeno, azido, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, ciano, nitro, R7R8N, acilo C2-C8, R9OC=O, R10R11NC=O, o R10R11NSO2; o R1 es tomado junto con W como se describe más abajo; R2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, alquilo C1- C5, alquenilo C2-C5, haloalquilo C1-C5, ciano, o R48R49N; alternativamente, R1 y R2 pueden ser tomados juntos para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido, cuyo anillo puede ser insaturado o aromático; cada uno de R3 y R4 es independientemente hidrógeno…

PIRAZOLES SUSTITUIDOS.

(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** donde: la línea discontinua adyacente a C-R6 está ausente o es un enlace sp2; Y es nitrógeno o R20C; Z es nitrógeno o R21C; T es nitrógeno o R2C; S es nitrógeno o R3C; siempre que entre 0 y 3 de S, T, Y, y Z sean nitrógeno; y adicionalmente siempre que uno de S, T, Y y Z pueda ser =N+-O- donde los tres restantes no son nitrógeno; R20 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, ciano, nitro, haloalquilo C1-C5, RORPN, RORPNC=O, acilo C2-C8, heterociclilo de 4 a 7 miembros, (heterociclil de 4 a 7 miembros)-alquileno C1-C5, fenilo, (fenil)alquileno C1-C5, R14OC=O, R14S, R14SO, y R14SO2; R21 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C6, hidroxi, alquilo…

COMPUESTOS BICICLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3.

(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): donde cada uno de W1 y W2 es H; X1 es seleccionado entre Ga, RaGa, LaGa y RaLaGa; X2 es seleccionado entre Gb, RbGb, LbGb y RbLbGb; cada uno de Ga y Gb es independientemente NR3aR4a o NR3bR4b, respectivamente, o pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidilo, isoindolinilo, morfolinilo, piperazinilo, imidazolilo, tiazolinilo, 5, 6-dihidro-3-imida-zo[2 , 1-B]tiazolilo o tiazolilo, donde cada uno de R3a, R3b, R4a y R4b es independientemente seleccionado entre H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 y (cicloalquil C3-7)alquilo C1-6; Gb puede ser además seleccionado entre nitro, halo, OH, CHO, pirrolilo o -C(=NOH)H; cada uno de Ra y Rb es independientemente O, S, NH o C=O; cada uno de La y Lb es independientemente…

PIRAZOLES SUSTITUIDOS.

(16/11/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que: Ar2 es un sistema de anillos monocíclicos o bicíclicos, insaturados, saturados o aromáticos, opcionalmente condensados, que incluyen opcionalmente entre 1 y 5 restos heteroátomo en el anillo seleccionados independientemente entre O, S, N, SO2, y C=O; estando dicho sistema de anillos Ar2 opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-5; R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1- 5, alquenilo C2-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, halógeno, o un carbociclilo o heterociclilo de 4-7 miembros; como alternativa, R7 y R8 pueden tomarse juntos para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido, donde dicho anillo puede ser insaturado o aromático, y puede estar opcionalmente sustituido con entre…

DERIVADOS DE INDOLIZINA FENIL-SUSTITUIDOS Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3 DE LA HISTAMINA.

(01/09/2004) Un compuesto de fórmula (I)(C): en la que las líneas discontinuas están ambas presentes para formar dos dobles enlaces carbono-carbono, o están ambas ausentes, X1 es CR1, en el que R1 es H, alquilo C1-6, fenilo, ciano o fenil alquilo C1-6; uno de Q y X2 es C-Ar y el otro es CR3 o N, en el que R3 es H o alquilo C1-6; Ar es: cada uno de R5, R6, R7 y R8 se selecciona de manera independiente entre H, alquilo C1-3, halo, y alcoxi C1-3; uno de Ra, Rb, Rc, Rd y Re es WZ, y los otros se seleccionan de manera independiente entre H, alquilo C1-6, halo y alcoxi C1-6; W es -O-, alcoxi C1-6 o alquilamino C1-6; Z es un radical heterocíclico C2-8, y de manera opcional se incluyen en el anillo hasta 3 heteroátomos o porciones adicionales que se seleccionan…

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