78 patentes, modelos y diseños de NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.
Derivados de 4-carboxamido-isoindolinona como inhibidores selectivos de PARP-1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/05/2020). Inventor/es: ORSINI, PAOLO, SCOLARO,ALESSANDRA, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO, KRASAVIN,MIKHAIL YURIEVITCH. Clasificación: A61P35/00, C07D405/14, C07D409/14, C07D413/14, C07D403/14, C07D413/06, A61K31/454, C07D407/14, C07D405/04, A61K31/4035, C07D403/04, C07D209/46, C07D403/02.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en el que:
R es hidrógeno o flúor; y
n, m, R1 y R2 tienen los significados siguientes:
a) n es 0 y m es 0, 1, 2 o 3;
R1 es un heterociclilo de 6 miembros; y
R2 es un cicloalquilo no sustituido de 3 o 6 miembros, un heterociclilo no sustituido de 4 a 6 miembros, o un heteroarilo monocíclico no sustituido seleccionado entre el grupo consistente en piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirrolilo, furilo, oxazolilo, tienilo y 1,2,3-triazolilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2813530_T3.pdf
Derivados de 6-amino-7-biciclo-7-deaza-purina como inhibidores de cinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/01/2020). Inventor/es: MENICHINCHERI, MARIA, QUARTIERI,FRANCESCA, BUFFA,LAURA, MOTTO,ILARIA. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/519.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 y R2 son hidrógeno;
R3 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, heteroarilo y un anillo heterociclilo de 3 a 7 miembros;
R4 es hidrógeno;
el anillo A y el anillo B están fundidos formando un sistema bicíclico seleccionado entre naftaleno, 2,3- dihidroindol e isoquinolina:
Y es carbono o nitrógeno;
X es hidrógeno;
R5 es hidrógeno, y
R6 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2792036_T3.pdf
Proceso asimétrico para la reparación de derivados de tieno-indoles.
(13/11/2019) Un proceso para la preparación de derivados de tieno-indol de fórmula (Ia) o (Ib):
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
R2 es un grupo saliente seleccionado entre grupos halógeno y sulfonato;
BM es una fracción de unión a ADN de fórmula (II-1) o (II-2):
**(Ver fórmula)**
W1 es un sistema auto-inmolativo de fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
en la que n es 0 o 1;
Z1 es un enlazador de fórmula (IV-1) o (IV-2):
**(Ver fórmula)**
o
**(Ver fórmula)**
en la que p es un entero entre 0 y 1 y R3 es una cadena polioxietilénica de fórmula (V):
**(Ver fórmula)**
en…
Proceso para la preparación de n-[5-(3,5-difluoro-bencil)-1h-indazol-3-il]-4-(4-metil-piperazin-1-il)-2-(tetrahidro-piran-4-ilamino)-benzamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/11/2019). Inventor/es: ORSINI, PAOLO, FORINO, ROMUALDO, FUMAGALLI,TIZIANO, BARBUGIAN,NATALE ALVARO. Clasificación: A61P35/00, C07D405/12, A61K31/496.
La forma cristalina 2 del compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
caracterizada por
un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende los picos significativos a un ángulo de reflexión 2-theta obtenido con Cu-Kα1 de 10,5, 11,1, 14,3, 15,3, 17,8, 18,4, 19,0, 19,9, 21,3, 21,8, 22,3, 22,5, 23,6, 26,4 y 30,0º ± 0.2º; y un termograma de DSC obtenido a una velocidad de calentamiento de 10 ºC/min comprendiendo un pico endotérmico relativo a la fusión en el intervalo 197 °C-198,5 °C.
PDF original: ES-2771100_T3.pdf
Pirroles sustituidos activos como inhibidores de cinasas.
(09/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo consistente en:
3-(5-Cloro-2-metilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 123);
3-(5-Cloro-2-etilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida(comp 124);
3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 125);
3-(5-Cloro-2-metilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 129);
3-(5-Cloro-2-etilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 130);
3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 131);
5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-metilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida…
3-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-carboxamidas.
(04/09/2019) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R es:
o bien un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado,
sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de NR3R4, O-alquilo C1-C6 y CO2-alquilo C1-C6; o sustituido con piperidinilo, que se sustituye además con un grupo R9-alquilo C1-C6;
o bien un grupo piperidinilo,
adicionalmente sustituido con un grupo cicloalquilo C5-C6,
adicionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de átomo de halógeno, NR3R4, oxo (=O), OR5, y un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; cuando están presentes simultáneamente, dos sustituyentes tales como NR3R4 y OR5 pueden formar, tomados conjuntamente, un grupo heterociclilo opcionalmente…
Pirimidinil y piridinilpirrolopiridinonas sustituidas, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas.
(28/08/2019) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en donde
X es CH o N;
R1 es H o NHR3, y R3 es H, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1-C3 lineal o ramificado, heterociclilo y COR', en donde R' es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1- C6 lineal o ramificado, carbociclilo C3-C6, arilo y heteroarilo;
L1 es C≡C;
Q es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre:**Fórmula**
en donde Rc se selecciona de entre metilo y halógeno, preferiblemente flúor;
L2 es CONRa, C(RaRb)CONRa, C(RaRb)C(RaRb)CONRa, CONRaC(RaRb), OC(RaRb)CONRa, en donde Ra y Rb son ambos…
Nuevos agentes alquilantes.
(21/08/2019) Un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo consistente en: N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8R)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
…
Proceso para la preparación de N-[5-(3,5-difluoro-bencil)-1H-indazol-3-il]-4-(4-metil-piperazin-1-il)-2-(tetrahidro-piran-4-ilamino)-benzamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/07/2019). Inventor/es: ORSINI, PAOLO, FORINO, ROMUALDO, FUMAGALLI,TIZIANO, BARBUGIAN,NATALE ALVARO. Clasificación: A61P35/00, C07D405/12, A61K31/496.
Una forma cristalina 1 del compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende los picos significativos a un ángulo de reflexión 2-theta obtenido con Cu-Kα1 de 4,8, 7,5, 15,2, 16,2, 17,4, 17,8, 18,7, 19,5, 20,1, 20,5, 22,3, 23,0, 23,3, 24,4 y 25,0° ± 0,5°.
PDF original: ES-2751944_T3.pdf
Derivados de tieno[2,3-e]indol como nuevos antitumorales.
(15/05/2019) Un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula**
caracterizado porque
R5 es alquilo C1-C4 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado o aminoalquilo C1-C4 lineal o ramificado; R6 es halógeno;
BM es una fracción de unión a ADN de la fórmula (V):**Fórmula**
en donde
X es inexistente o alquenilo C2-C4 lineal o ramificado;
Y e Y' son independientemente un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido;
U es una fracción de la fórmula (VI) o (VII):**Fórmula**
en donde R3 es hidrógeno o un grupo seleccionado de entre alquilo C1-C4 e hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; y
q es un número entero de 0 a 3;
L1 es hidrógeno o una fracción de la fórmula (Xj)**Fórmula**
en donde R9 es hidrógeno, hidroxi o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo…
Derivados funcionalizados de morfolinil antraciclina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/05/2019). Inventor/es: BERIA, ITALO, CARUSO, MICHELE, LUPI,VITTORIA. Clasificación: A61P35/00, C07D498/14, A61K31/5383.
Un derivado de morfolinil antraciclina de fórmula (I)**Fórmula**
donde
RM es un radical seleccionado entre los grupos:
Filtración vascular de la retina (intensidad en la lesión con láser)**Fórmula**
y
donde
r es un número entero de 0 a 7;
R12 y R13 son, independientemente entre sí, hidrógeno o metilo, y
R14 es hidrógeno;
la línea ondulada indica el punto de unión en el derivado de fórmula (I);
Z es nulo o un enlazador peptídico, no peptídico o híbrido -peptídico o no peptídico- seleccionado entre:**Fórmula**
donde
uno de los dos sustituyentes R3 es una unión a Ant, a W o a L, y el otro es nulo;
W es nulo o un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
donde
uno de los dos sustituyentes R3 es una unión a L, o a Ant cuando L es nulo, y el otro es nulo; R10 y R11 son hidrógeno;
m es un número entero de 0 a 3;.
PDF original: ES-2735375_T3.pdf
Combinación terapéutica que comprende un inhibidor aurora cinasa y un agente antineoplásico.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(12/03/2019). Inventor/es: PESENTI, ENRICO, BALLINARI, DARIO, D\'INCALCI,Maurizio, MOLL,JUERGEN. Clasificación: A61P35/00, A61K31/496, A61K31/513, A61K31/337, A61K31/282, A61K31/7068, A61K31/4745.
Una combinación terapéutica que consiste en (a) Compuesto 1 de fórmula (A):**Fórmula**
y
(b) uno o varios agentes antineoplásicos seleccionados del grupo consistente en cisplatino, oxaliplatino, 5- fluorouracilo, gemcitabina, citosina arabinósido (Ara-C), SN-38, irinotecan y docetaxel, donde los ingredientes activos de la combinación están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato de las mismas.
PDF original: ES-2703739_T3.pdf
Nuevos derivados de morfolinil antraciclina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/01/2019). Inventor/es: BERIA, ITALO, CARUSO, MICHELE, LUPI,VITTORIA. Clasificación: A61P35/00, C07D498/14, A61K31/5383.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 es NR4R5, donde uno de R4 o R5 es hidrógeno y el otro es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, alquilo NR7R8-C1-C6, alquilo R6O-C1-C6, alquilcarbonilo R7R8N-C1-C6, alquilcarbonilo R6O-C1-C6, alquilaminocarbonilo R7R8N-C1-C6, alquilaminocarbonilo R6O-C1-C6, alcoxicarbonilo R7R8N-C1-C6, y alcoxicarbonilo R6O-C1-C6;
R2 es COR9;
R3 es hidrógeno o un alcoxi C1-C4 lineal o ramificado;
R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno o un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, de cadena lineal o ramificada;
R9 es un grupo seleccionado entre
alquilo C1-C4 lineal o ramificado y alquilo R6O-C1-C4;
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2695162_T3.pdf
Derivados de carbamoilo de carbonilamino-pirazoles bicíclicos como pro-fármacos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/11/2018). Inventor/es: PULICI,MAURIZIO, POLUCCI,PAOLO. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/454, A61K31/496, A61K31/416, A61K31/4162, C07D231/56, C07D497/04.
Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como un medicamento.
PDF original: ES-2689325_T3.pdf
Derivados de tieno-indol funcionalizados.
(19/10/2018) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo formado por:
(8S)-8-(clorometil)-6-[(5-{[(5-{[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]amino}-1H-indol-2- il)carbonil]amino}-1H-indol-2-il)carbonil]-1-metil-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4-il 4-metilpiperazina-1- carboxilato,
N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N-5-carbamoil-N-(4-{[({2-[(2-{[(8S)-8-(clorometil)-1- metil-4-{[(4-metilpiperazin-1-il)carbonil]oxi}-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-6-il]carbonil}-1H-indol-5- il)carbamoil]-1H-indol-5-il}carbamoil)oxi]metil}fenil)-L-ornitinamida,
(8S)-8-(clorometil)-6-({5-[(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8-dihidro-6H tieno[3,2-e]indol-4-il 4-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]piperazina-1-carboxilato,…
Derivados de pirimidinilpirrolopiridinona sustituidos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/05/2018). Inventor/es: MARCHIONNI,MS. CHIARA, ZUCCOTTO,MR. FABIO, BADARI,MS. ALESSANDRA, ANGIOLINI,MR MAURO, CARENZI,MR. DAVIDE, CALDARELLI,MRS MARINA, PULICI,MR MAURIZIO. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 es hidrógeno;
R2 es hidrógeno;
R3 es R3'; donde R3' es L3-R5,
donde
L3 es NHCO;
R5 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R4 un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6) y heterociclilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2679379_T3.pdf
Derivados de 3-fenil-isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/01/2018). Inventor/es: D\'ANELLO, MATTEO, CIRLA,Alessandra, ZUCCOTTO,Fabio, SCOLARO,ALESSANDRA, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO. Clasificación: A61P35/00, A61K31/472, C07D405/04, C07D217/24, A61K31/4725.
Un compuesto seleccionado del grupo consistente en:
(comp. 1) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 4) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3-bromo-4-morfolin-4-il-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 8) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 12) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7,8-difluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 13) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-3-metil-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 14) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3,4-dicloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 21) 4-(2-amino-etoxi)-7-fluoro-3-(3-fluoro-4-metoxi-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona;
o un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2676068_T3.pdf
Sales del inhibidor de cdk.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(10/01/2018). Inventor/es: BRASCA, MARIA, GABRIELLA, ZAMPIERI,MASSIMO, AIROLDI,ANNALISA, FORNARETTO,MARIA GIOIA. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/33.
Una sal del compuesto 125 que tiene la fórmula siguiente:**Fórmula**
seleccionada de maleato, malonato y glicolato, que comprenden polimorfos e hidratos de estos.
PDF original: ES-2660146_T3.pdf
Derivados de 3,4-dihidropirrolo[1,2-a]pirazin-1(2h)-ona 4-alquil-sustituidos como inhibidores de cinasa.
(06/12/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
A es un grupo -(CH2)1-3-X-R1;
R1 es hidrógeno, halógeno, o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
R2 es un grupo seleccionado entre alquinilo C2-C6, arilo, y heterociclilo;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, o un grupo seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
X es un enlace sencillo o un radical divalente seleccionado entre -NR', y -O-, donde…
Derivados de 3,4-dihidropirrolo[1,2-a]pirazin-1(2h)-ona sustituidos como inhibidores de cinasa.
(28/06/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
donde
R1 es NR5R6
donde R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; o R5 y R6 junto al átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S;
R2 es arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo,…
Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.
(17/05/2017) compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)
**(Ver fórmula)**
donde
R es un grupo -CORa, -CONHRa o -CONRaRb donde Ra y Rb son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, donde los grupos Ra y Rb pueden estar sustituidos opcionalmente, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos seleccionados independientemente entre: halógeno, nitro, grupos oxo (≥O), ciano, alquilo, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo,…
Combinación terapéutica que comprende un inhibidor de Cdc7 y un agente antineoplásico.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2017). Inventor/es: PESENTI, ENRICO, BALLINARI, DARIO, MONTAGNOLI,ALESSIA, CIAVOLELLA,ANTONELLA. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506.
Una combinación terapéutica que comprende (a) un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
y (b) uno o más agentes antineoplásicos seleccionados del grupo que consta de un agente alquilante o un derivado de platino, un antimetabolito, un inhibidor de la topoisomerasa I, un inhibidor de la topoisomerasa II, bevacizumab, cetuximab, erlotinib o gefitinib, un agente antimicótico, un inhibidor del proteasoma y navitoclax (ABT-263), en que los ingredientes activos están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato de los mismos.
PDF original: ES-2625492_T3.pdf
Combinación terapéutica que comprende un inhibidor de cdk y un agente antineoplásico.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(18/01/2017). Inventor/es: CIOMEI, MARINA, PESENTI, ENRICO, MARSIGLIO,AURELIO, CROCI,VALTER DOMENICO. Clasificación: A61P35/00, A61K31/53, A61K45/06, A61K31/519, A61K31/513, A61K31/282, A61K31/7068, A61K31/4745, A61K31/4188.
Combinación terapéutica que comprende (a) un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
y (b) uno o más agentes antineoplásicos seleccionados del grupo que consiste en gemcitabina y 5- fluorouracil (5-FU), en la que los principios activos están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato de los mismos.
PDF original: ES-2622559_T3.pdf
Combinación terapéutica que comprende un inhibidor de PLK1 y un agente antineoplásico.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(28/12/2016). Inventor/es: BERIA, ITALO, PESENTI, ENRICO, BALLINARI, DARIO, VALSASINA,BARBARA, MOLL,JUERGEN, CIAVOLELLA,ANTONELLA. Clasificación: A61K33/24, A61K31/506, A61K45/06, A61K31/519, A61K31/513, A61K31/704, A61K31/337, A61K31/282, A61K31/7068, A61K31/4745, A61K31/4965, A61K31/4412.
Una combinación que comprende (a) un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
y (b) uno o varios agentes antineoplásicos seleccionados del grupo consistente en 5-fluorouracilo, citarabina, gemcitabina, cisplatino, SN-38, CPT11, doxorubicina, paclitaxel, sorafenib, dasatinib, bortezomib y bevacizumab, en la que los principios activos de la combinación están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato o solvato de la misma.
PDF original: ES-2617689_T3.pdf
Derivados de 3-Oxo-2,3-dihidro-1H-indazol-4-carboxamida como inhibidores de PARP-1.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R2 es hidrógeno, COR4 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, SR7, SOR10, SO2R10, NHSOR10, NHSO2R10, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilo R8R9NC1- C6 y alquilo R8O-C1-C6;
R4 es hidrógeno, NR5R7, OR7, SR7, o un grupo…
Pirimidil pirroles sustituidos activos como inhibidores de quinasas.
(14/12/2016) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que se selecciona del grupo que consiste en:
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-cloro-5-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(2,5-diclorofenil)-1H-pirrole-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(2-cloro-5-etilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-etilfenil)-1H-pirrole-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-cloro-5-(hidroximetil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[5-cloro-2-(propan-2-il)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2,5-bis(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
…
Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de quinasas.
(30/11/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
Ar es un grupo seleccionado de**Fórmula**
en las que:
R1 es A, NR6R7, OR8, o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, heterociclilo, NR11R12 o COR10;
R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, halógeno o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, en los que:
A es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con un grupo NR11R12;
R6 es hidrógeno o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con NR11R12 o heterociclilo;
R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o
R6 y R7, tomados conjuntamente…
Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de cinasas.
(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
X es -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- o -C(R'R")-, en donde:
R' es alquilo C1-C6 y R" es hidrógeno;
Ar es fenilo, pirazolilo o piridilo,
opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, nitro,
COR4,
NR5R6,
OR7,
NHSO2R10,
un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido adicionalmente, y
heterociclilo;
en donde:
R4 es NRSR6 o un heterociclilo opcionalmente sustituido adicionalmente;
R5 y R6 son independientemente hidrógeno, R8R9N-alquilo C2-C6, R8O-alquilo C2-C6, un alquilo…
3-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-carboxamida con inhibición selectiva de PARP-1.
(07/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
caracterizado por que
R es un grupo heterociclilo o arilo opcionalmente sustituido, siendo los sustituyentes opcionales, uno o varios, opcionalmente también grupos alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C6 heterociclil-alquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C6 o heteroarilalquilo C1-C6 o COR4, y siendo los otros sustituyentes opcionales uno o varios grupos halógeno, alquilo C1- C6, arilo o heterociclilo, OR7, oxo (≥O), SR7 o grupo R8O- alquilo C1-C6;
R1 y R2 son independientemente átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, con la condición que no sean ambos átomos de hidrógeno;
R3 es un átomo de hidrógeno o halógeno;
R4 es OR7;
R5 y R6 son independientemente…
Derivados indazólicos sustituidos activos como inhibidores de cinasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/08/2016). Inventor/es: NESI, MARCELLA, MENICHINCHERI, MARIA, ORSINI, PAOLO, PANZERI, ACHILLE, MARCHIONNI,Chiara, BERTRAND,JAY AARON. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, A61K31/454, A61K31/496, A61K31/416, C07D231/56.
Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en el que:
Ar es arilo o heteroarilo sustituido con Ra y Rb, en que
Ra es NH2, NH-G, O-G' o (CH2)n-A y
Rb es hidrogeno, halógeno, NO2, NH2, NH-G o NH-CO-L, en que A es heterociclilo opcionalmente sustituido
G es alquilo C1-C6 sustituido lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido,
G' es alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con N(alquilo C1-C6)2 o un heterociclilo opcionalmente sustituido y
L es heteroarilo opcionalmente sustituido;
Ar' es arilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R1, R2 y R3 son hidrógeno;
R' y R" son independientemente entre sí hidrógeno o metilo;
20 n es 0 o 1,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2630026_T3.pdf
Derivados de pirrolo tricíclicos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula*+
donde
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
R2 es un grupo seleccionado entre -NR''R''' y -OR'', donde R'' y R''' son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo;
R3 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
R4 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal…
Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/08/2016). Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, AMICI, RAFFAELLA, VULPETTI, ANNA, BRASCA, MARIA, GABRIELLA, NESI, MARCELLA, ORSINI, PAOLO, ROUSSEL, PATRICK, ORZI, FABRIZIO, FANCELLI, DANIELE. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P25/28, C07D487/00.
Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula**
donde
R es un grupo -CORa o -CONHRa, donde
Ra es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo y aril alquilo C1-C6;
R1 es un grupo de fórmula (IIa):**Fórmula**
donde, en la fórmula (IIa), el ciclo representa un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros donde X, directamente unido al resto de la molécula, representa un átomo de carbono; Y es un átomo de nitrógeno o es un grupo NH;
Rc es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y cicloalquilo C3-C6; y n es 1;
y donde cualquiera de los grupos de Ra y Rc puede estar opcionalmente sustituido, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos independientemente seleccionados entre: halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 polifluorado, arilo, hidroxilo, y alquilamino C1-C6.
PDF original: ES-2605848_T3.pdf