6 patentes, modelos y diseños de NAPRO BIOTHERAPEUTICS, INC.

METODOS Y COMPOSICIONES PARA LA ADMINISTRACION DE TAXANOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2006). Inventor/es: MCCHESNEY-HARRIS, LISA, L. Clasificación: A61K31/335, A61K47/22.

Se describen procedimientos y composiciones para la administración de taxanos. Se describen, en particular, composiciones de taxol solubilizado en TPGS de vitamina E, que permiten mejorar la administración de taxol.

PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIARIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE PACLITAXEL A PARTIR DE C-7, C-10 DI-CBZ BACATINA III.

(01/05/2005) Procedimiento para la producción de paclitaxel o un análogo de paclitaxel a partir de 10-deacetil bacatina III sin formar bacatina III o un derivado C-7-protegido de la misma, comprendiendo el procedimiento las etapas siguientes: (a) protección de la 10-deacetilbacatina III que presenta la fórmula I siguiente: en las posiciones C-7 y C-10 con grupos carbobenciloxi para formar C-7, C-10 di-CBZ 10-deacetil bacatina III que presenta la fórmula II siguiente: (b) esterificación de dicha C-7, C-10 di-CBZ 10-deacetil bacatina III con una cadena lateral de 3-fenil isoserina N- carbamato protegida, C-2-protegida que presenta la fórmula III siguiente: con el fin de formar un primer compuesto intermediario que presenta la fórmula IV siguiente: en la que P1 es un grupo protector de hidroxilo y R1 se selecciona…

NUEVO PROCEDIMIENTO DE ACILACION SELECTIVA DE 10-DESACETILBACATINA III EN LA POSICION C-10.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2003). Inventor/es: SISTI, NICHOLAS, J., BRINKMAN, HERBERT, R., MCCHESNEY, JAMES, D., CHANDER, MADHAVI, C., LIANG, XIAN, ZYGMUNT, JAN. Clasificación: C07D305/14.

Procedimiento de acilación de la 10- desacetilbacatina III en una posición C-10 sobre una posición hidroxilo C-7 de la misma, que comprende las etapas siguientes: (a) disolución de una cantidad seleccionada de 10- desacetilbacatina III en un solvente etérico aceptable, para formar una primera solución; (b) mezcla de una solución que contiene una sal de litio en la primera solución, para formar una segunda solución. (c) adición de una base seleccionada de una base trialquilamina y piridina a la segunda solución, para formar de este modo una tercera solución; y (d) combinación de la tercera solución con un agente acilante para formar una cuarta solución, de tal modo que la bacatina III se forme en la cuarta solución.

EXTRACCION DE TAXANOS POR MEDIOS INTERCAMBIADORES DE IONES.

(16/09/2000) EL PRESENTE INVENTO ES UN METODO QUE EMPLEA UNA COLUMNA DE ABSORCION PARA EL DESDOBLAMIENTO Y RECUPERACION DE TAXANOS, QUE NO SON DETECTADOS NORMALMENTE COMO TAXANOS LIBRES. EL METODO PROCESA UNA PRIMERA SOLUCION QUE CONTIENE TAXANOS ESTANDAR DETECTABLES Y OTROS COMPUESTOS DE TAXANOS INDETECTABLES PARA GENERAR UNA SEGUNDA SOLUCION QUE CONTIENE UN PORCENTAJE MAYOR DE TAXANO ESTANDAR DETECTABLE QUE LA PRIMERA SOLUCION. EL PRIMER PASO DE ESTE METODO ES CARGAR UNA COLUMNA QUE TIENE UNA PRIMERA ABERTURA Y UNA SEGUNDA ABERTURA CON UN MEDIO DE INTERCAMBIO DE IONES. EL SIGUIENTE PASO ES COLOCAR LA PRIMERA SOLUCION EN LA PRIMERA ABERTURA DE LA COLUMNA PARA QUE…

PROCEDIMIENTO PARA CONVERTIR TAXANOS EN BACATINA III Y 10-DESACETILBACATINA III.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/2000). Inventor/es: PROUT, TIMOTHY R., CARVER, DAVID R., EWALD, HERNITA, A., HENDERSON, DONIA, L. Clasificación: C07D305/14.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R1 = H O R1 COCH3, QUE COSISTE EN PONER EN CONTACTO UNA MEZCLA QUE CONTIENE AL MENOS UN COMPUESTO DE TAXANO QUE TIENE UN ENLACE DE ESTER EN LA POSICION C-13 CON AL MENOS UNA SAL REDUCTORA BOROHIDRURO, EN UN SOLVENTE DE REACCION EN PRESENCIA DE UN ACIDO LEWIS.

COMPOSICION INYECTABLE QUE COMPRENDE FACLITAXEL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1998). Inventor/es: HANDRECK, PAUL, ELLIOTT, ROBYN, PROUT, TIMOTHY R., EWALD, HERNITA, CARVER, DAVID R. Clasificación: A61K47/12, A61K47/14, A61K31/335.

COMPOSICION DE TAXOL Y ACEITE DE RICINO POLIETOXILADO CUYO PH SE COMPENSA PARA OBTENER UN PH INFERIOR A 8.1 QUE MEJORE LA ESTABILIDAD. ESTA COMPOSICION PUEDE INCLUIR UN ACIDO, PREFERENTEMENTE ACIDO CITRICO, PARA RECTIFICAR EL VALOR DEL PH. EL DESCUBRIMIENTO INCLUYE UN METODO DE FORMULACION DE UNA SOLUCION DE TAXOL INYECTABLE, MEZCLANDO UN ACIDO CON UNA SUBSTANCIA PORTADORA, COMO EL ACEITE DE RICINO, PARA OBTENER UNA SOLUCION PORTADORA TRAS LO CUAL SE MEZCLA EL TAXOL CON LA SOLUCION PORTADORA PARA OBTENER LA SOLUCION DE TAXOL CON PH INFERIOR A 8.1. EL METODO PUEDE INCLUIR UNA FASE DE SUSPENSION DEL TAXOL EN ALCOHOL ANTES DE MEZCLARLO CON LA SOLUCION PORTADORA.

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