121 patentes, modelos y diseños de N. V. ORGANON

  1. 1.-

    Un compuesto antitrombótico de fórmula I oligosacárido-espaciador-antagonista de GpIIb/IIIa (I), donde el oligosacárido es un residuo de pentasacárido cargado negativamente de Fórmula B **Fórmula** donde R1 es OCH3 u OSO3, estando compensada la carga por contraiones cargados positivamente; el espaciador es un residuo conector esencialmente farmacológicamente inactivo; el antagonista de GpIIbIIIIa es un residuo derivado de tirofiban (MK 383); o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde el espaciador del compuesto de fórmula I comprende un enlace covalente...

  2. 2.-

    un compuesto antitrombotico de formula (I) **Fórmula** oligosacarido-espaciador-A (I), donde el oligosacarido es un residuo de pentasacarido cargado negativamente de Formula (II) donde R5 es OSO3 - o alcoxi C1-C8, estando compensada la carga por contraiones cargados positivamente, y donde el residuo de pentasacarido esta derivado de un pentasacarido que tiene una actividad anti-Xa (mediada por AT-III) per se; el espaciador es un residuo conector flexible esencialmente farmacologicamente inactivo que tiene una longitud de la cadena de 10 a 70 atomos; A es el residuo -CH[NH-SO2-R1][CO-NR2-CH(4-benzamidina)-CO-NR3R4],...

  3. 3.-

    Un compuesto derivado de dihidropiridina según la Fórmula 1, Fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R 1 es alquilo (1-6C), alquenilo (2-6C), alquinilo o fenilo (2-6C), heteroarilo (1-5C), ambos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos de entre hidroxi, amino, halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, alquilo (1-4C), alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), alcoxi (1-4C), (di)alquiloamino (1-4C); R 2 , R 3 son independentemente alquilo (1-4C), alquenilo (2-4C), alquinilo...

  4. 4.-

    Un proceso para la amidación de ésteres o ácidos C-terminales de sustratos peptídicos, en la síntesis en fase solución de péptidos, que comprende amidar uno o más sustratos peptídicos, que comprenden ésteres o ácidos Cterminales, usando la proteasa subtilisina en cualquier forma adecuada en presencia de una o más sales de amonio derivadas de un ácido que tiene un pKa por encima de 0

  5. 5.-

    Un derivado de bisaril 2-(benzimidazol-1-il)-acetamida que tiene la Fórmula general I en la que n es 0 ó 1; Ar1 representa un dirradical obtenido a partir de un anillo aromático de 5 ó 6 miembros, comprendiendo opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4), alquiloxi (C1-4), halógeno, CF3 o ciano; Ar2 representa un anillo arilo de 6 miembros, comprendiendo opcionalmente 1-3 átomos de nitrógeno, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados entre alquilo (C1-4) (opcionalmente sustituido con 1 o más halógenos), alquiloxi (C1-4) (opcionalmente sustituido con 1 o más halógenos), dialquilamino (C1-4), halógeno, CF3 o ciano;...

  6. 6.-

    Un derivado de 6-fenil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-4-carbonitrilo que tiene la Fórmula general I en la que R1 es H o alquilo (C1-3); R2 es H o alquilo (C1-3); R3 es halógeno o alquilo (C1-4), opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R4 es H, halógeno o CN; X es CH2, O o S; n es 1-5; Y se selecciona entre OH, CN, alquilcarbonilo (C1-3), NR5R6 y Z, donde Z es un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre O, S y NR7, pudiendo estar el anillo sustituido con OH, oxo, alquilo (C1-3), hidroxialquilo (C1-3) o alcoxi (C1-3)-alquilo (C1-3); o donde Z es un anillo aromático heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene...

  7. 7.-

    Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que X es S o SO2; R1 es alquilo (1C-6C), alquenilo (3C-6C) o alquinilo (3C-6C), cada uno opcionalmente sustituido con cicloalquilo (3C-6C), OH, OC(O)alquilo (1C-4C), alcoxi (1C-4C), halógeno, ciano, formilo, C(O)alquilo (1C-4C), CO2HCO2alquilo (1C-4C), C(O)NR5R6, S(O)alquilo (1C-4C) o S(O)2alquilo (1C-4C); R2 es hidrógeno, alquilo (1C-4C) o C(O)alquilo (1C-4C); R3 es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con alquilo (1C-4C), fluoroalquilo (1C-4C), alcoxi (1C-4C), fluoroalcoxi (1C-4C), halógeno, ciano o nitro; o R3 es una estructura del...

  8. 9.-

    Un compuesto de (cis)-8-fluorodibenzo[b,f]pirido[1,2-d]oxazepin-1-amina de acuerdo con la Fórmula I en la que R1 es alquilo (1-4C), opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; y R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, alquilo (1-6C) y CN; y cada uno de R3, R4, R5 son 10 independientemente H o F

  9. 16.-

    Un proceso para la hidrólisis enzimática selectiva de ésteres terc-butílicos C terminales de sustratos peptídicos en la síntesis de péptidos, que comprende hidrolizar uno o más sustratos peptídicos que comprenden ésteres terc-butílicos C terminales usando la proteasa subtilisina en cualquier forma adecuada

  10. 17.-

    Un método para liberar una proteína de interés de células hospedadoras que comprende poner en contacto las células hospedadoras con un agente reductor y un detergente, en el que el detergente se selecciona entre el grupo que consiste en: dimetildecilamina, dimetilundecilamina, dimetildidecilamina, dimetiltetradecilamina, dimetilhexadecilamina, óxido de dimetildecilamina, óxido de dimetilundecilamina, óxido de dimetildidecilamina, óxido de dimetiltetradecilamina y óxido de dimetiltridecilamina

  11. 20.-

    Un procedimiento para la preparación de derivados 2-sustituidos de estrona y estradiol que comprende i) la preparación de un compuesto de fórmula general (II)** ver fórmula** donde R1 es un grupo alquilo C 1-C 10, alquenilo o arilo; -CN; -OH; o un grupo -OR2, -O(CO)R2 o -R2-OH, donde R2 es un grupo alquilo o alquileno que tiene 1-6 átomos de C; y el enlace entre los átomos 9 y 10 es un enlace sencillo o doble; que comprende las etapas de a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** con un compuesto de fórmula general v donde R1 tiene el significado definido anteriormente, R3 y R4 son independientemente un grupo alquilo que comprende...

  12. 21.-

    Un proceso para preparar la asenapina de Fórmula I, ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, caracterizado por que un derivado de E-estilbeno de Fórmula II. ** ver fórmula** se hace reaccionar con un iluro de azometino para proporcionar un derivado de trans-pirrolidina de Fórmula III, ** ver fórmula** del que se retira el grupo protector, cuando está presente, y que se trata posteriormente en condiciones que efectúan una reacción de cierre intramolecular del anillo para producir el compuesto de Fórmula I y opcionalmente convertir el compuesto de Fórmula...

  13. 22.-

    ESTEROIDES QUE TIENEN UN PERFIL MIXTO DE EFECTOS ANDROGENOS Y PROGESTAGENOS

    . Inventor/es: Clasificación: C07J63/00D, A61K31/565, C07J63/00, A61P5/26.

    Un compuesto representado por la fórmula 1: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es O, (H,H), (H,OH) o NOR, siendo R hidrógeno, alquilo de (C1-C6), o acilo de (C1-C6); R2 es hidrógeno, metilo, etilo o etenilo; R3 es hidrógeno, metilo, etilo, etenilo, flúor o cloro; R4 es metilo o etilo; R5 es hidrógeno, metilo o etilo; R6 es hidrógeno, metilo, etilo, alquenilo de (C2-C3), alquinilo de C2-C3; R7 es hidrógeno o acilo de C1-C15; y al menos uno entre R5 o R6 es hidrógeno; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  14. 23.-

    S-MIRTAZAPINA PARA EL TRATAMIENTO DE SOFOCOS

    . Inventor/es: Clasificación: A61K31/55, A61P15/12.

    S-mirtazapina pura para su uso en el tratamiento de sofocos.

  15. 24.-

    DERIVADOS DE ISOQUINOLINA

    . Inventor/es: Clasificación: C07D401/12.

    Un derivado de isoquinolina que tiene la Fórmula general I **(Ver fórmula)** en la cual X es O, S o NH; Y es OH o NH2; m es 0, 1 ó 2; n es 1 ó 2; R1 es H, cuando Y es NH2; o R1 es H, alquilo(C1-4) o halógeno cuando Y es OH; R2 y R3 son independientemente H, alquilo(C1-4) o halógeno; R es H o alquilo(C1-6) sustituido opcionalmente con OH, alquil(C1-4)oxi, alquil(C1-4)oxicarbonilo, cicloalquilo (c3-7), que puede contener opcionalmente un heteroátomo seleccionado de O y S, arilo(C6-10), aril(C6-10)oxi o un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, estando cada grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo(C1-4), alquil(C1-4)oxi, alquil(C1-4)sulfonilo y halógeno; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

  16. 25.-

    Un sistema de administración de fármacos consistente en uno o más compartimentos y que contiene un compuesto progestágeno disuelto en un copolímero termoplástico de polietileno y acetato de vinilo, mediante el cual: #- si el sistema de administración consiste en un compartimento, el compartimento comprende #(i) un núcleo de un copolímero termoplástico de polietileno y acetato de vinilo que contiene el compuesto progestágeno, estando dicho compuesto progestágeno disuelto en el copolímero de polietileno y acetato de vinilo en hasta una concentración por debajo del nivel de saturación a 25ºC, y un compuesto estrogénico; y #(ii) una piel de un copolímero termoplástico de polietileno y acetato de vinilo que recubre...

  17. 26.-

    UN METODO PARA LA PREPARACION DE MIRTAZAPINA ENANTIOMERICAMENTE PURA

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: C07D471/14, C07D401/04.

    Un método para la preparación de un enantiómero de mirtazapina que comprende menos del 10% del otro enantiómero, comprendiendo el citado método una reacción de cierre de anillo de un compuesto de fórmula (II) ** ver fórmula** donde X es un grupo saliente, comprendiendo la citada reacción el tratamiento con un ácido, caracterizado en que la mirtazapina con el exceso enantiomérico se forma por reacción de cierre de anillo de un enantiómero R o S del compuesto de fórmula (II) por tratamiento con un ácido o combinación ácido/disolvente seleccionados de la lista que consiste en #a) ácido polifosfórico en la ausencia de un disolvente y con lo que la relación en peso entre ácido polifosfórico y el compuesto según la fórmula II es menos de 2,5:1; o #b) ácido polifosfórico en la presencia del disolvente N-metilpirrolidinona o DMF; o #c) pentóxido de fósforo en la presencia del disolvente N-metilpirrolidinona.

  18. 27.-

    RETIRADA DE LIPOPOLISACARIDOS DE COMPLEJOS DE PROTEINA-LIPOPOLISACARIDO MEDIANTE DISOLVENTES NO INFLAMABLES

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: C07K1/18.

    Un proceso para retirar una endotoxina de proteínas producidas de forma recombinante que comprenden un complejo de Lipopolisacárido (LPS)-proteína que comprende las etapas de: inmovilizar el complejo en una resina cromatográfica; lavar la resina con un alcanodiol por lo que al menos una porción del LPS se separa del complejo; y eluir al menos una porción de la proteína de la resina.

  19. 28.-

    Un derivado de 4-fenil-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahidroquinolina según la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que: R 1 es alquilo de (C1-C6), alquenilo de (C2-C6) o alquinilo de (C2-C6); R 2 es halógeno, alcoxi de (C1-C4), alcoxi de (C1-C4) fluorado, alquilo de (C1-C4), o alquilo de (C1-C4) fluorado; o R 2 puede ser H cuando R3 es R9 ,R10 -aminosulfonilo; R 3 es OH, NO2, CN, alcoxi de (C1-C4) fluorado, alcoxi(C1-C4)alcoxi(C2-C4), hidroxialcoxi(C2-C4), alcoxi(C1-C4) carbonilo, alqueniloxi(C3-C4)carbonilo, alcoxi(C1-C4)carboniloxi, alqueniloxi(C3-C4)carboniloxi, R7 ,R8 -amino, R9 ,R10 -amino, R9 ,R10 -aminocarbonilo, R9 ,R10 -aminosulfonilo o fenilalcoxi(C1-C4), estando sustituido opcionalmen-te...

  20. 29.-

    COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UNA SAL DE MIRTAZAPINA

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: A61K31/55, C07D471/22.

    Una formulación farmacéutica que comprende una forma enantioméricamente purificada de mirtazapina como una sal farmacéuticamente adecuada, que no sublima y es sólida, caracterizada por que la sal es de ácido maleico o de ácido metanosulfónico.

  21. 30.-

    Un derivado de tetrahidroquinoleína según la Fórmula 1 **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo donde R 1 y R 2 son H ó Me; R 3 es H, hidroxilo alcoxi(1-4C), (d)alquil(C1-4)aminoalcoxi(C1-4) o heterocicloalquil , alcoxi(2-4C) R 4 es H, OH, alcoxi (1-4C) o R 7 R 5 es H, OH, alcoxi(1-4C) o R 7 con la condición de que si R 4 es H, R 5 no es H, OH o alcoxi (1-4C) y de que si R 5 es H, R 4 no es H, OH o alcoxi de 1-4C R 6 es heteroarilo(2-5C), arilo (6C), cicloalquilo (3-8C), heterocicloalquilo (2-6C) ó alquilo(1-6C) R 7 es amino, (di)alquil(1-4C)amino, aril(C6)carbonilamino, aril(6C)-carboniloxi,...

  22. 31.-

    Un compuesto según la fórmula general: ** ver fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: - R1 es -H o alquilo de C1-C4; - R 2 es -C(O)R 15 o -S(O) 2R 15; - R3 es -H, alquilo de C1-C4 o -OR16; - R 4 es -H, alquilo de C 1-C 4 o -OR 16; - R6 es -H o -C(H)NOR16; - R 7 es -H, halógeno, -ciano; o R7 es alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6 todos ellos sustituidos opcionalmente con OH, halógeno, o NH2, o R 7 es -C(H)NOR 16, -OR 16, -C(O)OR 16 o -C(O)R 16; - R8 es -H, ciano, -halógeno o nitro; o R 8 es alquilo de C 1-C 6, alquenilo de C 2-C 6, alquinilo de C 2-C 6, O-alquilo de C 1-C 6, todos ellos sustituidos opcionalmente con -amino, -hidroxilo o...

  23. 32.-

    Un compuesto según la fórmula I: ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que los grupos R tienen los siguientes significados: -R1 es -H o alquilo de C1-C4; -R2 es -C(O)R15 o -SO2R15; -R 3 es -H, alquilo de C 1-C 4 o -OR 16; -R4 es -H, alquilo de C1-C4 o -OR16; -R 6 es -H o -C(R 16)NOR 16; -R7 es -H, halógeno, -ciano; alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6 todos ellos sustituidos opcionalmente con -amino, -hidroxi o halógeno; -R 8 es -H, ciano, -halógeno, nitro, alquilo de C 1-C 6, alquenilo de C 2-C 6, alquinilo de C 2-C 6 u O-alqulio de C 1-C 6, todos ellos sustituidos con -amino, -hidroxi o halógeno; -(hetero)arilo,...

1 · > · 3 · >>