41 patentes, modelos y diseños de MERRELL TORAUDE ET COMPAGNIE.

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS INHIBIDORES DE ALIL AMINA MONOAMINA OXIDASA, ESPECIALMENTE FLUORALILAMINAS.

    (10/1985)
    Clasificación: C07C87/127.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS INHIBIORES DE ALIL AMINA MONOAMINA OXIDASA, ESPECIALMENTE FLUORALILAMINAS.COMPRENDE: TRATAR UN ALCOHOL DE FORMULA (II) O (III) EN LA QUE CUANDO Y ES FLUOR, CLORO O BROMO, X NO PUEDE SER HIDROGENO, PARA CONVERTIR EL GRUPO HIDROXI EN EL GRUPO AMINO PRIMARIO DE FORMULA (I) EN DONDE R ES 3,4-METILENO-DIOXIFENILO , FENILO, FENILO MONOSUSTITUIDO, DISUSTITUIDO O TRISUSTITUIDO POR (C1-C8) ALQUILO, U OTROS, R1 ES H, (C1-C8) ALQUILO, BENZILO O FENETILO, X E Y SON HIDROGENO, FLUOR, CLORO O BROMO, Y A ES HIDROGENO, METILO O ETILO Y M Y N SON UN NUMERO ENTERO DE 0 A 4, CON LA CONDICION DE QUE MBNH4.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZOATO DE PROPILO O PSEUDOPROPILO

    (06/1985)
    Clasificación: C07C67/14.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZOATO DE PROPILO O PSEUDOPROPILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A TROPINA O PSEUDOTROPINA CON UN HALURO DE ACIDO DE FORMULA (II), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO R1, ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; R2, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; X, HAL Y N, O, 1, 2, 3 O 4.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA JAQUECA Y DE OTROS DOLORES DE CABEZA VASCULARES.

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN N-ALQUIL-(3 O 4)PIPERIDINIL BENZOATO

    (06/1985)
    Clasificación: C07D211/46, C07D211/42.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN N-ALQUIL-(3 O 4)PIPERIDINIL BENZOATO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNN-ALQUIL(3 O 4)-PIPERIDINOL DE FORMULA (II) CON HALURO DE ACIDO BENZOICO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UN GRUPO BENCILOXI EN LA POSICION 3 O 4 DE ANILLO DE PIPERIDINA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, ALQUILO DE C 1 A 4; R2 ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; X, HAL Y N 2, 3, 4, O 5.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA JAQUECA.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS INHIBIDORES DE ALIL AMINA MONOAMINA OXIDASA. DESGLOSE DE LA PATENTE DE INVENCION N 512.699

    (04/1985)
    Clasificación: C07C87/127.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS INHIBIDORES DE ALIL AMINA MONOAMINA OXIDASA.COMPRENDE: A) TRATAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O (IV), CON BENZALDEHIDO, EN PRESENCIA DE UN ALCOHOL INFERIOR (ETANOL), PARA FORMAR LA BASE DE SCHIFF; B) TRATAR A LA BASE DE SCHIFF CON TETRAFLUORUROBORATO DE TRIETILOXONIO, PARA OBTENER UN COMPUESTO INTERMEDIO; Y C) HIDROLIZAR AL COMPUESTO INTERMEDIO, PARA PRODUCIR COMPUESTOS INHIBIDORES DE ALIL AMINA MONOAMINA OXIDASA DE FORMULA (I) O (II). SIENDO: R, FENILO, 3,4-METILENO-DIOXOFENILO , 1- O 2-NAFTILO Y OTROS; R1, H, ALQUILO DE C 1 A 8 Y OTROS; X E Y INDEPENDIENTES ENTRE SI, SIGNIFICAN, H, F, CL O BR; A, UN RADICAL DE FORMULA (V); R2, H, METILO O ETILO; Y M Y N INDEPENDIENTES ENTRE SI SON NUMEROS ENTEROS DE 0 A 4, SIENDO MBN H 4.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES PSIQUIATRICOS (DEPRESIONES).

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS INHIBIDORES DE ALIL AMINA MONOAMINA OXIDASA PARA LA COMPOSICION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS.

    (04/1985)
    Clasificación: C07C87/127.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS INHIBIDORES DE ALIL AMINA MONOAMINA OXIDASA, PARA LA COMPOSICION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS, DE FORMULA GENERAL (I) O FORMULA GENERAL (II).CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) O FORMULA GENERAL (IV), EN LAS QUE RD ES HIDROGENO O (C1-C4) ALQUILO.DE APLICACION EN PSIQUIATRIA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO FLUORADO DE ALQUILENO DIAMINA.

    (04/1984)
    Clasificación: A61K31/15.

    PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS FLUORADOS DE ALQUENILENO DIAMINAS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I).CONSISTE EN LA REACCION DE AMINACION DE UN DERIVADO AMINO-PROTEGIDO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Y ES UN GRUPO SALIENTE, R9 ES HIDROGENO, CIANO O ALCOXICARBONIL C2-9, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO A TEMPERATURAS ENTRE 10JC Y 100JC, EN UN DISOLVENTE INERTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA EL CONTROL DEL CRECIMIENTO DE TEJIDOSCON TUMOR, DE HIPERTROFIA PROSTATICA BENIGNA Y PARA EL CONTROL DEL CRECIMIENTO DE PROTOZOOS PARASITOS PATOGENOS.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS FLUORADOS DE ALCANO DIAMINA, INHIBIDORES DE DECARBOXILASA.

    (03/1984)
    Clasificación: A61K31/15.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS FLUORADOS DE ALCANO DIAMINA, INHIBIDORES DE DECARBOXILASA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE RC REPRESENTA HIDROGENO O CARBOXI; R1 REPRESENTA HIDROGENO O C1 - C6 ALQUILO; Z REPRESENTA METILENO U OXIGENO; M Y N REPRESENTAN 0, 1 O 2; Y P REPRESENTA 1 O 2, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN LA AMINACION DE UN DERIVADO AMINO-PROTEGIDO DEL CORRESPONDIENTE COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1, M, N Y P TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; R6 REPRESENTA HIDROGENO O CIANO; E Y REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE,PARA CONVERTIR EL GRUPO CARBOXI EN UN GRUPO AMINO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE MAMIFEROS PARA EL CONTROL DEL CRECIMIENTO O PROLIFERACION CELULAR INDESEABLE.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS INHIBIDORES DE ALIL AMINAMONOAMINA OXIDASA.

    (03/1984)
    Clasificación: C07C211/30, C07D209/48, C07C211/29, C07C211/28.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS INHIBIDORES DE ALIL AMINA MONOAMINA OXIDASA, DE FORMULA GENERAL (I) O (II), EN LAS QUE R ES 3,4-METILENO-DIOXIFENILO , FENILO, HIDROXI O TRIFLUOROMETILO; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO, BENCILO O FENETILO; X E Y, INDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, FLUOR, CLORO O BROMO; Y A ES UN RADICAL DIVALENTE.CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) O (IV), EN LAS QUE X, Y, R Y A TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON HIDRAZINA EN UN DISOLVENTE DE ARGININA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 100 GRADOS Y EN PRESENCIA DE UN ACIDOMINERAL FUERTE.DE APLICACION EN PSIQUIATRIA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO ANALOGO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE TROPIL O PSEUDOTROPIL BENZOATO.

    (01/1984)
    Clasificación: A61K31/46, C07D451/12.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TROPIL O PSEUDOTROPIL BENZOATO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE AR ELEVADO, PUEDE SER UNO DE VARIOS DERIVADOS FENILICOS. CONSISTE EN LA REACCION DE TROPINA O PSEUDOTROPINA CON EL CORRESPONDIENTE HALURO DE ACIDO DE FORMULA XOC-AR ELEVADO,, EN LA QUE X ES UN HALOGENO Y AR ELEVADO , TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE APROTICO INERTE, A TEMPERATURA AMBIENTE. DESPUES DE ADICION DE AGUA Y UNA BASE INORGANICA SE EXTRAE CON UN DISOLVENTE ORGANICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA JAQUECA. *FORMULA*.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO ANALOGO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE TROPIL BENZOATO.

    (12/1983)
    Clasificación: C07D451/12.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE TROPIL BENZOATO.SE HACE REACCIONAR TROPINA Y UN HALURO ACIDO; PARA ELLO SE CALIENTE UNA SAL DE HIDROHALURO DE TROPINA CON EL HALURO ACIDO EN AUSENCIA DE UN DISOLVENTE. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN EL QUE R1 ES ALQUILO C1-4; ALCOXI C1-4 O HALOGENO; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4 O HALOGENO; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4 O HALOGENO; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4 O HALOGENO. R3 DEBE SER HIDROGENO CUANDO R2 ES HIDROGENO.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN METIL AMINO-ACETONITRILO-2-FLUORADO QUE ES UN INTERMEDIARIO UTIL EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

    (04/1983)
    Clasificación: C07C43/174.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN METIL AMINO-ACETONITRILO 2-FLUORADO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO ORGANICO; Y P SIGNIFICA 1 O 2. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN HALURO DE MAGNESIO DE CETIMINA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R Y P TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; Y Z REPRESENTA BROMO, CLORO O YODO, CON CIANURO DE HIDROGENO O DE AMONIO O CON UN CIANURO DE METAL ALCALINO, EN PRESENCIA DE UNA FUENTE DE PROTONES. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ALERGIAS Y DE ESTADOS DE HIPERTENSION GASTRICA.

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5'-N-(AMINOALQUIL)-AMINO-5'-DEOXIADENOSINA

    (02/1983)
    Clasificación: C07C121/45.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5'-N-(AMINOALQUIL)-AMINO-5'-DEOXIADENOSINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE AD ES ADENIN-9-IL; R ES ALQUILENO C ; Y R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN EL TRATAMIENTO DE UNA 5'-N-(AMINOALQUIL)-AMINO-5'-DEOXIADENOSINA-2' ,3'-HIDROXI-PROTEGIDA DE FORMULA (II) EN LA QUE AD, R , R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y R Y R SON GRUPOS BLOQUEADORES. LA REACCION TIENE POR OBJETO SEPARAR LOS GRUPOS BLOQUEADORES DE HIDROXI. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LEUCEMIAS, TUMORES SOLIDOS Y LINFOMAS Y PARA EL CONTROL DE INFECCIONES PARASITAS.

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ACIDO AMINOBUTIRICO FLUORADO O DERIVADO DE DIAMINOBUTANO QUE ES INHIBIDOR DE TRANSAMINASA DE ACIDO GAMMA-AMINOBUTIRICO.

    (01/1983)
    Clasificación: C07C211/09, C07C211/07, C07C229/20.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO AMINOBUTIRICO FLUORADOS O DERIVADOS DE DIAMINOBUTANO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES HIDROGENO O FLUOR; Z Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y P VALE 1 O 2; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DE TRANSAMINASA DE ACIDO GAMMA-AMINOBUTIRICO. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES HIDROGENO, ALQUILO C O BENCILO; E Y Y P TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); O UNO DE SUS DERIVADOS FUNCIONALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN HIDRURO, EN UN DISOLVENTE PROTICO, A UN PH ACIDO.

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO FLUORADO DE DIAMINOBUTANO QUE ES INHIBIDOR DE TRANSAMINASA DE ACIDO GAMMA-AMINOBUTIRICO.

    (12/1982)
    Clasificación: C07C219/06, C07C211/15, C07C211/53.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS FLUORADOS DE DIAMINOBUTANO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y P VALE 1 O 2; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DE TRANSAMINASA DE ACIDO GAMMA-AMINOBUTIRICO. CONSISTE EN EL TRATAMIENTO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO HIDRAZOICO EN PRESENCIA DE UN ACIDO FUERTE, TAL COMO ACIDO SULFURICO. SI R , R Y R SON HIDROGENO, LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SE PUEDEN OBTENER POR TRATAMIENTO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ACIURO DE DIFENIL-FOSFORILO, EN UN DISOLVENTE APROTICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE; O TAMBIEN MEDIANTE UNA REACCION DE REAGRUPACION DE HOFMANN. >OPCIONALMENTE SE PUEDE PARTIR DE FTALIMIDAS O AMIDAS Y SOMETERLAS A REACCIONES DE REDUCCION.

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ALFA-HALOMETIL AMINO ACIDO

    (01/1982)
    Clasificación: C07C43/28.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ALFA-HALOMETIL AMINOACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE FORMACION DE REACTIVO DE GRIGNARD POR ADICION MUY LENTA A VIRUTAS DE MAGNESIO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, RI, R3, R4 Y R5 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y X ES CLORO O BROMO, EN UN DISOLVENTE DE ETER, A UNA TEMPERATURA ENTRE -20 C Y 70 C; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON FLUOROACETONITRILO EN UN DISOLVENTE APROTICO A UNA TEMPERATURA ENTRE -20 C Y 70 C Y POSTERIOR HIDROLISIS ACIDA DE LA SAL DE QUETIMINA FORMADA.

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ALFAHALOMETIL AMINO ACIDO.

    (01/1982)
    Clasificación: C07C43/28.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ALFA-HALOMETIL AMINOACIDO, DE FORMULA (I), ASI COMO DE SUS SALES E ISOMEROS OPTICOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, FORMULA EN LA QUE R1, R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCIN DE FORMACION DE REACTIVO DE GRIGNARD POR ADICION MUY LENTA A VIRUTAS DE MAGNESIO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES CLORO O BROMO, Y R6, R7, R8, R9 Y R10 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, EN UN DISOLVENTE DE ETER, A UNA TEMPERATURA ENTRE -20 C Y 70 C; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON FLUOROACETONITRILO EN UN DISOLVENTE APROTICO PARA FORMAR LA SAL DE QUETIMINA.

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS METIL AMINOALCANOICOS FLUORADOS.

    (07/1981)

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS METILAMINOALCANOICOS FLUORADOS DE FORMULA (I), EN LA QUE "N" VALE DE 0 A 3 E Y PUEDE SER UNO DE LOS RADICALES -CH2F, CHF2 O CF3. CONSISTE FUNDAMENTALMENTE EN LAS SIGUIENTES ETAPAS DE REACCION: A) ADICION DE UN ACETONITRILO FLUORADO DE FORMULA YCN, EN LA QUE Y TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); "A", UN HALURO DE ALQUENIL MAGNESIO DE FORMULA R1-CH=CH-(CH2)N-MGX, EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILICO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO; B) HIDROLISIS Y REDUCCION, CON UN HIDRURO ADECUADO EN UN DISOLVENTE APROTICO DE LA SAL DE QUETIMINA OBTENIDA, DE FORMULA: *FORMULA*; C) TRATAMIENTO DE LA ALQUENILAMINA FLUORADA OBTENIDA DE FORMULA: *FORMULA* CON SUSTANCIAS QUE INTRODUCEN GRUPOS BOLOQUEADORES PARA...

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO N-ACIL-AMINO

    (05/1981)
    Clasificación: C07C59/58.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO N-ACIL-AMINO DE FORMULA (I) Y SUS SALES, AMIDAS Y ESTERES. CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), CON LO CUAL SE OBTIENE EL PRODUCTO (IV). TAMBIEN SE PREPARA EL DERIVADO DESCARBOXILANDO UN COMPUESTO DE FORMULA (V), PONIENDOLO EN CONTACTO CON UN ACIDO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 200GC, CON LO CUAL SE OBTIENE (VI). *FORMULA*.

  19. 19.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ALFAHALOMETIL AMINA.

    (04/1981)
    Clasificación: C07C217/60, C07C219/06, C07C237/04, C07C215/52.

    *FORMULA* PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ALFA-HALOMETIL AMINA DE FORMULA (I), Y SUS SALES E ISOMEROS OPTICOS INDIVIDUALES, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE Y ES FCH2-, F2CH-, F3C-; R1 PUEDE SER HIDROGENO U OTRO TIPO DE RADIALES. SEGUN SEAN LOS RADIALES DE Y ASI SE PROCEDE PARA SU OBTENCION, R3, R4, R5, R'4 Y R6 PUEDEN SER DISTINTOS TIPOS DE RADIALES. UNO DE LOS METODOS ES REDUCIR QUIMICA Y CATALITICAMENTE UN DERIVADO DE FENIL HALOMETIL CETONA, TRATADO CON UNA IMIDA, CON UNA FOSFINA Y CON DIETIL AZODICARBOXILATO EN UN DISOLVENTE APROPIADO. OTRO METODO CONSISTE EN TRATAR UN DIESTER DE ACIDO MALONICO DE ALQUILO CON UNA BASE FUERTE EN UN ADECUADO DISOLVENTE APROTICO, CON LO QUE SE GENERA UN CARBANION QUE SE ALQUILA CON UN DETERMINADO COMPUESTO Y POSTERIORMENTE SE OBTIENE EL COMPUESTO DESEADO. TAMBIEN SE REIVINDICAN OTROS METODOS. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

  20. 20.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 4-AMINOHEX-5- ANOICO O UNA SAL DEL MISMO.

    (04/1980)
    Ver ilustración. Clasificación: C07C67/30.

    Procedimiento para la preparación del ácido 4- aminohex-5-enóico o una sal del mismo, caracterizado porque consiste en tratar un compuesto de pirrolidona de la fórmula **(Fórmula)** en donde R1 es hidroxi, amino, o butoxi terciario con un exceso de un ácido fuerte, precedido opcionalmente mediante tratamiento con un exceso de una base fuerte a temperatura de aproximadamente 100º a 150ºC, durante aproximadamente 2 a 24 horas seguido por tratamiento con una base o la aplicación a una resina de intercambio de ión de ácido cuando se desea la base libre.

  21. 21.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA SAL DE 4-AMINOHEX-5INOICO O UNA SAL DEL MISMO.

    (04/1980)

    Procedimiento para la preparación de la sal de 4- aminohex-5-iónico o una sal del mismo, caracterizado porque consiste en tratar un compuesto de pirrolidona de la fórmula **(Fórmula)** en donde R1 es hidroxi, amino o butoxi terciario, con una base fuerte en un solvente de alcohol inferior a una temperatura de aproximadamente 20ºC. Hasta la temperatura de reflujo del solvente durante aproximadamente 6 a 23 horas cuando R1 es amino, descarboxilar el derivado de 3-carboxi o su éster de butilo terciario para proporcionar la 5-vinil-2- pirrolidona que se trata en un solvente de hidrocarburo clorado o ácido acético con una cantidad...

  22. 22.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINO ACIDOS ALFA-ACETILENICOS.

    (01/1980)
    Ver ilustración. Clasificación: C07C229/36, C07C227/16.

    Procedimiento para la preparación de amino ácidos alfa-acetílicos, teniendo la fórmula **fórmula** bajo la condición de que, cuando R2 es hidroxi o un grupo alcoxi recto o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, y R1 es hidrógeno, los respectivos significados de R3, R4, R5 R'4 y R6 son otros que H, OR10, OR10, H y H, en que R10 es hidrógeno o alquilcarbonilo, en que la mitad alquilo es recta o ramificado y tiene de 1 a 6 átomos de carbono.

  23. 23.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ALFA HALOMETIL DERIVADOS DE HISTAMINA Y COMPUESTOS RELACIONADOS.

    (01/1980)

    Preparación de nuevos hametil derivados de histamina y compuestos relacionados farmacéuticamente útiles. La mayor parte del tejido de los mamíferos contiene histamina, siendo la concentración particularmente elevada en la piel, en la mucos intestinal y en los pulmones. Todo tejido de los mamíferos, que contiene histamina, incluyendo las células blancas de la sangre, aparece siendo capaz de sintetizar la amina de histidina. La principal enzima, comprendida al catalizar en vivo la conversión de histidina en histamina, es de carboxilasa de histidina, que es específica...

  24. 24.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO CARBOXILICO DE 1,5-CICLOHEXADIENO SUSTITUIDO.

    (01/1980)
    Ver ilustración. Clasificación: C07C237/40, C07C229/60.

    Los compuestos de la presente invención está presentados mediante la siguiente fórmula general I **fórmula** en donde R1 es hidrógeno, alquilcarbonilo en donde el residuo de alquilo tiene de 1 a 4 átomos de carbono y es de cadena recta o de cadena ramificada, alcoxicarbonilo en donde el residuo de alcoxi tiene de 1 a 4 átomos de carbono y es de cadena recta o de cadena ramificada o al radical **fórmula** en donde R4 es hidrógeno, un grupo alquilo de cadena recta o de cadena ramificada de 1 a 4 átomos de carbono, bencilo o o-hidroxibencilo, R2 es hidroxi , un grupo alcoxi recto o ramificada de 1 a 8átomos de carbono -NR5R6 en donde cada uno de R5 y R6 es hidrógeno o un grupo alquilo recto o ramificado de 1 a 4 átomos de carbono, bencilo o o-hidroxibencilo, y R3 es hidrógeno o bromo.

  25. 25.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS DE 2-PIRROLIDONA.

    (12/1979)

    Procedimiento para preparación de la sal de 4-amino-hex-5-inóico o una sal del mismo, caracterizado porque consiste en tratar un compuesto de pirrolidona de la fórmula**fórmula** en dónde R1 es hidroxi, amino o butoxi terciario, con una base fuerte en un solvente de alcoholl inferior a una temperatura de aproximadamente 20ºC, hasta la temperatura de reflujo del solvente durante aproximadamente 6 a 24 horas cuando R1 es amino, descarboxilar el derivado de 3- carboxi o su éster de butilo terciaro para proporcionar la 5- vinil-2-pirrolidona que se trata en un solvente de hidrocarburo clorado a ácido acético con una cantidad...

  26. 26.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS SUSTITUIDOS DE ACIDO 1,4-CICLOHEXADIENO CARBOXILICO.

    (12/1979)
    Ver ilustración. Clasificación: C07C101/38.

    Procedimiento para la preparación de derivados sustituidos de ácido 1,4-ciclohexadieno carboxílico, seleccionados de la fórmula **fórmula** en que R1 es hidrógeno, alquilcarbonilo en que la mitad alquilo tiene de 1 a 4 átomos de carbono y es recta o ramificada, alcoxicarboxilico en que la mitad alcoxi tiene de 1 a 4 átomos de carbono y es recta o ramificada.

  27. 27.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ALFA-HALOMETIL AMINAS

    (10/1979)
    Clasificación: C07C217/60, C07C237/20.

    Procedimiento para la obtención de alfa-halometil aminas de la fórmula **(Fórmula)** en que Y es FCH2-, F2CH-, F3C-; R1 es hidrógeno, alquil-carbonilo, en que la mitad alquilo tiene de 1 a 4 átomos de carbono y es recta o ramificada, alcoxicarbonilo, en que la mitad alcoxi tiene de 1 a 4 átomos de carbono y es recta o ramificada o O=C-CH-R7-NH2, en que R7 es hidrógeno, un grupo alquilo inferior recto o ramificado de 1 a 4 átomos de carbono, bencilo o p-hidroxibencilo; cada uno de R3, R4, R5, R'4 y R6 tiene el significado definido en la tabla I, en que R8 es hidrógeno, un grupo alquilo recto o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, alquilcarbonilo, en que la mitad alquilo es recta o ramificada o tiene de 1 a 6 átomos de carbono, benzoilo o fenilalquilenocarbonilo , en que la mitad de alquileno es recta o ramificada y tiene de 1 a 6 átomos de carbono.

  28. 28.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ALFA-HALOMETIL DERIVADOS DE AMINAS

    (10/1979)
    Clasificación: C07H19/173, C07C279/12, C07C323/07, C07C323/03.

    Compuestos de la fórmula en que beta-benciltioetilo, son inhibidores irreversibles de enzimas de decarboxilasa que están comprendidas en la formación de poliamina haciendo dichos compuestos útiles como agentes farmacológicos. Poliaminas, particularmente putrescina, espermidina y espermina están presentes en tejidos de plantas y animales y en algunos microorganismos. Aunque no se han delineado claramente los papeles fisiológicos exactos de las poliaminas, existe evidencia para sugerir que las poliaminas están comprendidas en la división y en el crecimiento de las células, están comprendidas en los procesos de crecimiento de ciertos micro-organismos, crecimiento neoplástico rápido, haciendo un incremento en la síntesis y acumulación de poliamina, siguiendo a un estímulo, que cause proliferación celular.

  29. 29.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS ALFA-ACETILENICOS DE AMINAS

    (10/1979)
    Clasificación: C07H19/173, C07C323/58, C07C323/44.

    Sales farmaeúticamente aceptables de los compuestos que incluyen sales de adición de ácido no tóxicas, formadas con ácido inorgánicos, tales como ácido clorhídrico, bromhidrico, sulfúrico y fosfórico y ácidos orgánicos, tales como ácido metano-sulfónico, salicilico, maleico, malónico, tartárico, cítrico, ciclámico y arcórbico. Son compuestos preferidos de este invento aquellos de la fórmula general I, en que Z es beta-metiltioetilo, S-(5'-desoxiadenosin-5'-il)-S-metiltioetilo , gamma-guanidinopropilo.

  30. 30.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ALFA-HALOMETIL DERIVADOS DE AMINO ACIDO.

    (10/1979)

    Procedimiento para la preparación de alfahalometil derivados de amino ácido, especialmente derivados de histidina y compuestos relacionados, farmaceúticamente útiles. La mayor parte del tejido de los mamíferos contiene histamina, siendo la concentración particularmente alta en la piel, en la mucosa intestinal y en los pulmones. Todo tejido de mamíferos, que contiene histamina, incluyendo las células sanguíneas blancas, aparece como capaz de sintetizar la amina de histidina. La principal enzima, comprendida en la catalización en vivo de la conversión de histidina en histamina, es decarboxilasa de histidina, que es específica para el substrato L-histidina. En muchos tejidos el principal lugar de almacenaje de histamina es la célula de mástil,...

  31. 31.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ALFA-HALOMETIL AMINO ACIDOS

    (10/1979)
    Clasificación: C07C43/28.

    Procedimiento para la preparación de alfa halometil amino ácidos, de la siguiente estructura general **(Fórmula)** en que Y es FCH2-, F2CH-, C1CH2- o C12CH;R1 es hidrógeno, alquilcarbonilo, en que la mitad de alquilo tiene de 1 a 4 átomos de carbono y es recta o ramificada, alcoxicarbonilo, en que la mitad alcoxi tiene de 1 a 4 átomos de carbono y es recta o ramificada.

  32. 32.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ALFA-HALOMETIL DERIVADOS DE ALFA AMINO ACIDOS.

    (10/1979)
    Clasificación: A61K31/16.

    Procedimiento para la preparación de alfa-halometil derivados de amino ácidos, especialmente de un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en que Y es FCH2-,F2CH-, F3C-, C1CH2- o C12CH-; cada uno de R3 y R4 es hidrógeno, halógeno, seleccionado entre fluor cloro bromo y yodo o un grupo alquilo inferior recto o ramificado de 1 a 4 átomos de carbono y pueden ser iguales o diferentes, bajo la condición de que cuando ambos R3 y R4 son halógeno, R3 y R4 son iguales; R1 es hidroxi, un grupo alcoxi recto o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono,-NR11R12, en que cada uno de R11 y R12 es hidrógeno o un grupo alquilo recto o ramificado de 1 a 4 átomos de carbono.

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