22 patentes, modelos y diseños de MERCKLE GMBH

  1. 1.-

    Comprimidos de indapamida prensados directamente con liberación retardada de principio activo

    (06/2013)

    Composición farmacéutica, que es adecuada para el prensado directo de comprimidos con liberación deprincipio activo retardada, que comprende el principio activo indapamida o uno de sus solvatos o sales o un solvatode una sal farmacéuticamente aceptables en forma que fluye libremente, donde el contenido del principio activo esde 5,0% en peso o menos referido al peso total de la composición, y uno o varios formadores de matriz, quecomprenden hidroxiproilmetilcelulosa y una carga en una cantidad de 45 a 75% en peso, siendo la carga lactosaaglomerada.

  2. 2.-

    FORMA POLIMÓRFICA DE ÁCIDO 6-(4-CLOROFENIL)-2,2-DIMETIL-7-FENIL-2,3-DIHIDRO-1H-PIRROLIZIN-5-ILACÉTICO

    (11/2011)

    Forma polimórfica B de ácido 6-(4-clorofenil)-2,2-dimetil-7-fenil-2,3-dihidro-1H-pirrolizin-5-ilacético de fórmula **Fórmula** Con los siguientes valores máximos característicos en el diagrama de difracción por rayos X (valores 2θ): 8,2, 9,7, 12,8, 18,8 y 19,3

  3. 3.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL 2-SULFINIL- Y 2-SULFONIL-SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CITOCINA

    (02/2011)

    Un compuesto imidazol 2-sulfinil-sustituido o 2-sulfonil-sustituido de la **Fórmula** en la que R1 se selecciona entre: a) alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados independientemente uno de otro entre hidroxilo; alcoxi C1-C4; alqueniloxi C2-C6; alquiniloxi C2-C6; CO2H; CO2-(alquilo C1-C6); CN; halógeno; (alquil C1-C6)-SO3; alquiltio C1-C6; NR7R8, en donde R7 y R8 son independientemente uno de otro H, alquilo C1-C6 o hidroxi-(alquilo C1-C6); R9CONR10, R9 y R10 son independientemente uno de otro H o alquilo C1-C6; un radical heterocíclico no aromático que tiene 5 ó 6 átomos en el anillo y 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados...

  4. 4.-

    NUEVOS DERIVADOS DE ACETONA SUSTITUIDOS CON HETEROARILO EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA FOSFOLIPASA A2

    (06/2009)

    Compuestos de la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde Q representa R 1 , OR 1 , SR 1 , SOR 1 , SO2R 1 , NR 9 R 1 o un radical alquilo-C1 - 31 o alquenilo o alquinilo C2 - 31 de cadena lineal, que puede estar interrumpido por 1 ó 2 radicales, seleccionados independientemente entre sí entre O, S, SO, SO2, NR 9 y arilo, que puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes R 4 , y que puede estar sustituido por 1-4 radicales alquilo-C1 - 6 y/o con 1 ó 2 radicales arilo, pudiendo los radicales arilo estar sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes R 4 ; Ar representa un radical arilo, que puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes R 4 ; X representa N o CR 5 ; Y representa N o CR 6 ; R 1 representa H o un radical arilo, que puede estar sustituido con 1 ó...

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6-(4-CLOROFENIL)-2,2-DIMETIL-7-FENIL-2,3-DIHIDRO-1H-PIRROLIZIN-5-IL-ACETICO

    (05/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, DANNHARDT, GERD, MERCKLE, PHILIPP, STRIEGEL, HANS-GUNTER, KAMMERMEIER, THOMAS. Clasificación: C07D487/04, C07D207/20.

    Un procedimiento para la preparación del compuesto de la Fórmula I,** ver fórmula** en donde: #a) se transforma el compuesto de la Fórmula IV ** ver fórmula** en el compuesto de la Fórmula III** ver fórmula** como sigue: #a1) se hidrogena catalíticamente el compuesto de la Fórmula IV o #a2) se transforma el compuesto de la Fórmula IV en el cetal de la Fórmula IVa** ver fórmula** en donde los restos R, que pueden ser iguales o diferentes, representan alquilo-C 1-C 4 o juntos alquileno-C 2-C 3/ y se hidrogena catalíticamente el cetal, #b) se transforma el compuesto de la Fórmula III con omega-bromo-4-cloroacetofenona en un compuesto de la Fórmula II ** ver fórmula** y #c) se introduce un resto de ácido acético en el compuesto de la Fórmula II.

  6. 6.-

    COMPUESTOS PIRROLICOS RECOCIDOS COMO INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA

    (05/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: GUPTA, SANDEEP, HAMMOND, CHARLES, E., SMOLKA,ADAMS,J. Clasificación: A61P1/04, A61K31/403.

    Utilización de ácido [6-(4-clorofenil)-2, 2-dimetil-7-fenil-2, 3-dihidro-1H-pirrolizin-5-il]acético de fórmula (Ia): (Ia) de una sal fisiológicamente aceptable del mismo o de un éster fisiológicamente hidrolizable del mismo para preparar una composición farmacéutica para tratar una lesión de la mucosa gástrica.

  7. 7.-

    DERIVADOS OXO E HIDROXI DE PIRROLIZINAS ANTIINFLAMATORIOS Y SU APLICACION EN FARMACIA

    (03/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS-GUNTER, NEHER, KAROLA. Clasificación: C07D487/04, A61K31/40, A61P37/08, A61P29/00, A61K31/407.

    Ácido 2-[2-(4-clorofenil)-6-hidroximetil-6-metil-1-fenil-6,7-dihidro-5H-pirrolizin-3-il]acético y los isómeros ópticos, sales fisiológicamente aceptables y ésteres fácilmente hidrolizables fisiológicamente del mismo.

  8. 8.-

    MICROPARTICULAS CON UN PERFIL DE LIBERACION MEJORADO Y PROCEDIMIENT0 PARA SU PREPARACION.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: KISSEL, THOMAS, FRIDRICH, RULAND, SCHNEIDER, PETER. Clasificación: A61K9/16.

    Procedimiento para la producción de micropartículas destinadas a la liberación retardada de una sustancia activa, caracterizado porque a) una composición que contiene la sustancia activa se añade a una solución orgánica de un polímero y se dispersa en ella, b) la emulsión o dispersión resultante en a) se añade a una fase externa y se dispersa en ella, teniendo la fase externa en el momento de la adición una temperatura de 0ºC a 20ºC, y c) se elimina el disolvente orgánico, sometiendo a la dispersión o emulsión resultante en b) a una presión de menos que 1.000 mbar, o introduciendo un gas inerte en la dispersión o emulsión resultante en b).

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO Y DISPOSITIVO PAR ALA PREPARACION DE OLIGOMEROS Y CONJUNTOS DE OLIGOMEROS ASI COMO EL USO DEL DISPOSITIVO.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: ADAMSCHIK, MARIO, EGGER, CORNELIA, HINZ, MICHAEL, HOFER, EBERHARD, P., KOHN, EBERHARD, MAIER, CLAUS, SELIGER, HARTMUT. Clasificación: C07H21/00.

    Dispositivo microelectromecánico para la preparación de oligómeros, caracterizado porque al menos un elemento dosificador de líquidos con al menos una microcámara de reacción está integrado en un chip, en el que el elemento dosificador de líquidos presenta un microelemento calentador y un canal que desemboca en una boquilla para expulsar el líquido y en el que la microcámara de reacción se acopla directamente a la boquilla por su cara opuesta al canal.

  10. 10.-

    DERIVADOS (A)-ANELADOS DE PIRROL Y SU UTILIZACION EN FARMACIA.

    (03/2006)
    Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS, GUNTHER, DANNHARDT, GERD. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, A61K31/54, A61K31/55, A61K31/41, A61K31/535, C07F9/6561, C07D498/04, C07D513/04.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), DONDE R{SUP,1} A R{SUP,7}, B, A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMATICAS Y LA PREVENCION DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

  11. 11.-

    DERIVADOS 2-TIOIMIDAZOL SUSTITUIDOS Y SU USO EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA.

    (06/2005)

    Derivado imidazol 2-tio-sustituido de fórmula I: **(Fórmula)** donde R1 se selecciona entre el grupo formado por: grupos alquilo de 1 a 6 carbonos, no sustituidos o sustituidos con uno o dos grupos hidroxilo o alcoxi de 1 a 4 carbonos, o con un heterociclo no aromático de 5 ó 6 átomos en el anillo y con 1 ó 2 heteroátomos que, independientemente uno del otro, se seleccionan entre N, O, y S grupos alquenilo de 2 a 6 carbonos, grupos cicloalquilo de 3 a 6 carbonos, grupos arilo no sustituidos o sustituidos con uno o más átomos de halógeno o con un grupo alquilsulfanilo de 1 a 4 carbonos, grupos aminoalquilo de 1 a 4 carbonos, donde el grupo amino puede ser no sustituido o sustituido...

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6-(4-CLOROFENIL)-2,2-DIMETIL-7-FENIL-2 ,3-DIHIDRO-1H-PIRROLIZIN-5-ILACETICO.

    (11/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, MERCKLE, PHILIPP, STRIEGEL, HANS-GUNTER, KAMMERMEIER, THOMAS. Clasificación: C07D487/04, A61K31/40, A61P21/00.

    Procedimiento para preparar el compuesto de Fórmula I donde el compuesto de **fórmula** se hace reaccionar con cloruro de oxalilo y el producto obtenido se trata con hidrazina y un hidróxido de metal alcalino en fase acuosa a una temperatura de 120 a 180ºC en presencia de un mono- o dialcohol alifático con un punto de ebullición de al menos 140ºC; tras completar el tratamiento se produce un sistema trifásico mediante adición de un éter y se obtiene el compuesto acidificando la fase intermedia.

  13. 13.-

    DERIVADOS ANTIINFLAMATORIOS DE OXO E HIDROXI PIRROLIZINAS Y SU APLICACION FARMACEUTICA.

    (11/2004)

    Compuestos de pirrolizina de **fórmula** en los cuales o R1 y R2 pueden ser idénticos o diferentes, siendo grupos arilo o grupos aromáticos mono o bicíclicos, heterocíclicos con 1, 2 ó 3 heteroátomos que, independientemente, se seleccionan de entre N, O y S, donde los grupos R1 y R2 pueden opcionalmente estar sustituidos por 1, 2 o 3 grupos, que, independientemente entre sí, se seleccionan entre alquilo, halógeno, CF3, hidroxi, alcoxi, ariloxi y CN, y opcionalmente pueden estar condensados con fenilo o naftilo; o R3 es H, un grupo...

  14. 14.-

    COMPUESTOS DE ANILLOS PIRROLICOS FUSIONADOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LAS MISMAS.

    (08/2004)

    Compuestos de pirrol [a]-fusionados de Fórmula 1 en donde o X es C-R8R9, S, O, N-R12 o bien C(O); o A es C-R10R11 o un enlace entre X y el átomo que lleva los grupos R6 y R7; o R1, R2, R3: como primera posibilidad fenilo sustituido en la posición 4, donde el sustituyente se selecciona de entre alquiltio con el grupo alquilo de 1 a 4 C, alquil(C1-4)sulfinilo , alquil(C1- 4)sulfonilo, sulfamoílo, N-(C1- 4)alquilsulfamoílo, N, N-dialquil(C1- 4)sulfamoílo, alquil(C1-4)sulfonamido , o bien alquil(C1-4)sulfona-N-alquil(C1- 4)amido; o bien o R1, R2, R3: como segunda posibilidad alquilo de 1 a 6 C, opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido con un halógeno,...

  15. 15.-

    2-ARILALQUIL-TIO-IMIDAZOLES , 2-ARILALQUENIL-TIO-IMIDAZOLES Y 2-ARILALQUINIL-TIO-IMIDAZOLES COMO SUSTANCIAS ANTIINFLAMATORIAS E INHIBIDORAS DE LA LIBERACION DE CITOQUINAS.

    (07/2004)
    Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS-GUNTER, NEHER, KAROLA. Clasificación: A61K31/505, A61K31/44, A61K31/47, C07D401/04, C07D403/04.

    Compuesto de la fórmula general I: **FORMULA** en donde Ar representa un radical fenilo, el cual eventualmente puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4) y alquiltio(C1-C4); Het representa un radical piridilo, pirimidinilo o pirazinilo, el cual eventualmente puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, amino, alquil(C1-C4)amino, alquilo(C1-C4), hidroxi, alcoxi(C1-C4) y alquiltio(C1-C4); A representa una cadena de alquileno de cadena lineal o ramificado, saturado o no saturado, con hasta 6 átomos de carbono; R1 representa alquil(C1-C4)tio, alquil(C1-C4)sulfinilo , alquil(C1-C4)sulfonilo , sulfonamido y alquil(C1-C4)-carbo nilo; R2 representa halógeno, alquilo(C1-C4), hidroxi, alcoxi-(C1-C4), alcoxi(C1-C4)carbonilo , sulfonamido, carboxilo, nitro y aminocarbonilo; n es 1 ó 2, y m es 0 a 2 o una sal suya farmacéuticamente tolerable.

  16. 16.-

    ACIDOS ACIL-PIRROL-DICARBOXILICOS Y ACIDOS ACIL-INDOL-DICARBOXILICOS , ASI COMO SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE LA FOSFOLIPASA A2 CITOSOLICA.

    (06/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: LEHR, MATTHIAS. Clasificación: A61K31/40, A61K31/405, C07D207/32, C07D207/34, C07D209/42.

    DE ACUERDO CON LA INVENCION SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS ANTIFLOGISTICOS Y ANALGESICOS DE FORMULA (I) Y (II). LOS NUEVOS COMPUESTOS TIENEN EN COMPARACION CON EL ESTADO DE LA TECNICA CONOCIDO UN MEJOR EFECTO INHIBIDOR Y/O UNA MENOR CITOTOXICIDAD. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON APROPIADOS MUY ESPECIALMENTE PARA PREVENIR Y/O PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, QUE ESTAN CAUSADAS TOTAL O PARCIALMENTE POR UNA ELEVADA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA FOSFOLIPASA A 2 , COMO P.E. INFLAMACIONES, ALERGIA, ASMA, PSORIASIS Y SHOCK ENDOTOXICO.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE PIRROL SUSTITUIDOS CON GRUPOS 4-PIRIDILO Y 2,4-PIRIMIDINILO Y SU USO EN FARMACIA.

    (06/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, TOLLMANN, KAROLA, STRIEGEL, HANS-GUNTER, TRIES, SUSANNE. Clasificación: C07D487/04, C07D471/04, A61K31/395, C07D498/04, C07D513/04.

    Un derivado de pirrol sustituido con 4-piridilo o 2, 4-pirimidinilo, y su uso en farmacia, de Fórmula en la cual - uno de los radicales R1, R2 y R3 es 4-piridilo, 2, 4-pirimidilo o 3-amino-2, 4-pirimidilo, el cual está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o átomos de halógeno, - el segundo de los radicales R1, R2 y R3 es fenilo o tienilo, el cual opcionalmente está sustituido por uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o átomos de halógeno, y el tercero de los radicales R1, R2 y R3 es H, CO2H, CO2-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, CH2OH o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, - R4 y R5 independientemente entre sí son H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; - X es CH2, S u O, y - n es 1 ó 2, y los isómeros ópticos, sales fisiológicamente tolerables y ésteres fácilmente hidrolizables fisiológicamente de los mismos.

  18. 18.-

    DISPOSITIVO Y PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS AUTOMATICA DE MACROMOLECULAS.

    (06/2003)
    Inventor/es: HOFER, EBERHARD, P., SELIGER, HARTMUT, BRUGGER, HERMANN, REMBE, CHRISTIAN, BADER, RAOUL. Clasificación: C07H21/00, B01J19/00.

    La invención se refiere a un procedimiento y dispositivo para la síntesis de macromoléculas sobre una banda de un material de soporte . El dispositivo tiene al menos un módulo de síntesis que puede cerrarse herméticamente, con cámaras de reacción y conductos para fluido para llenar y vaciar las cámaras de reacción con el medio de reacción. El material de soporte puede introducirse en el módulo de síntesis y ponerse en contacto con las cámaras de reacción . Los medios de transporte pueden desplazar el material de soporte una cierta distancia y puede actuarse sobre ellos mediante un controlador. La invención también se refiere a la utilización de dicho dispositivo para la síntesis de oligonucleótidos inmovilizados sobre un material de soporte funcionalizado, en particular para producir una genoteca de oligonucleótidos.

  19. 19.-

    UTILIZACION DEL FACTOR DE CRECIMIENTO DE MONOCITOS CD137 O UN ANALOGO FUNCIONAL DEL MISMO PARA PRODUCIR UN MEDICAMENTO.

    (06/2003)
    Inventor/es: SCHWARZ, HERBERT, LANGSTEIN, JOACHIM. Clasificación: A61K48/00, A61K38/17, C12N5/00.

    Utilización del factor de crecimiento de monocitos CD137 o un análogo funcional del mismo para producir un medicamento para estimular la proliferación de monocitos periféricos en un mamífero.

  20. 20.-

    DERIVADOS ANILLADOS EN [A] DEL PIRROL Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA

    (03/2003)
    Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS, GUNTHER, DANNHARDT, GERD. Clasificación: C07D487/04, A61K31/40, C07D471/04, C07F9/6561, C07D498/04, A61K31/425, C07D517/04.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), EN DONDE DE R{SUP,1} A R{SUP,7}, B A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMATICAS Y PARA LA PREVENCION DE ENFERMEDADES INDUCIDAS ALERGICAMENTE.

  21. 21.-

    NUEVOS DERIVADOS PIRROLICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (05/2002)
    Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS, GUNTHER, DANNHARDT, GERD. Clasificación: C07D487/04, A61K31/40, C07D471/04, C07D498/04, A61K31/425, C07D517/04.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), EN DONDE R{SUP,1} A R{SUP,7}, B, A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMATICAS Y PARA LA PREVENCION DE ENFERMEDADES INDUCIDAS ALERGICAMENTE.

  22. 22.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ETANOLESTERES 2 - (2 HIDROXIETOXI) DE AMINOACIDOS CIRCULANTES

    (12/1993)
    Inventor/es: METZ, GUNTER, DR. Clasificación: C07C229/56.

    POR UN NUEVO PROCEDIMIENTO SE OBTIENE EL ETANOLESTER 2 - (2 HIDROXIETOXI) DE AMINOACIDOS CIRCULANTES POR UNA RESTA DIRECTA CON EL DIOL POR UN EXCESO DE 8 - 15 MOLES DE DIOL POR MOL DE AMINOACIDO CIRCULANTE SIN CIRCULACION SIMULTANEA DE AGUA.